Dexa-Zdorovia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DEXA-ZDOROVYE

Skład:

substancja czynna: deksketoprofen;

1 opakowanie zawiera deksketoprofenu 25 mg;

substancje pomocnicze: glicyryzynian amonu; dihydrochalkon neohesperydyny; sacharoza; dwutlenek krzemu; żółty chinolinowy (E 104); aromat cytrynowy zawierający: ekstrakty aromatyczne, maltodekstrynę, gumę arabską (E 414), kwas cytrynowy (E 330).

Postać leku. Granulki do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: zawartość opakowania – mieszanina granulek i proszku o barwie żółtej z zapachem cytryny. Dopuszczalny lekki zapach owocowy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01 AE17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksketoprofen trometamolu to sól trometamolu (S)-(+)-2-(3-benzofenylo) kwasu propionowego. Jest to lek przeciwbólowy, przeciwzapalny i przeciwgorączkowy należący do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Mechanizm działania.

Działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych polega na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy. W szczególności NLPZ hamują przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperozydy PGG2 i PGH2, które tworzą prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 i PGI2 (prostacyklinę) oraz tromboksany TxA2 i TxB2. Ponadto hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatory zapalenia, np. kininy, powodując działanie pośrednie, które będzie dodatkowe w stosunku do działania bezpośredniego.

Działanie farmakodynamiczne.

Działanie hamujące deksketoprofenu na aktywność cyklooksygenazy-1 i cyklooksygenazy-2 zostało wykazane u zwierząt i ludzi.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Badania kliniczne w różnych rodzajach bólu wykazały, że deksketoprofen wykazuje wyraźną aktywność przeciwbólową. Według wyników niektórych badań działanie przeciwbólowe pojawia się już po 30 minutach od przyjęcia leku. Czas trwania działania przeciwbólowego wynosi 4–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Deksketoprofen trometamolu jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Po przyjęciu w postaci granulek maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0,25–0,33 godziny. Porównanie tabletek deksketoprofenu o standardowym czasie uwalniania z granulkami w dawkach 12,5 i 25 mg wykazało, że obie formy są biologicznie równoważne pod względem dostępności biologicznej (AUC). Szczytowe stężenia (Cmax) po przyjęciu granulek były o około 30% wyższe niż po przyjęciu tabletek.

Podczas stosowania razem z posiłkiem AUC nie ulega zmianie, natomiast Cmax deksketoprofenu trometamolu obniża się, a szybkość wchłaniania maleje (wzrasta tmax).

Rozkład.

Okres półtrwania i półwydalenia deksketoprofenu trometamolu wynosi odpowiednio 0,35 i 1,65 godz. Podobnie jak w przypadku innych leków o wysokim stopniu wiązania z białkami osocza (99%), objętość rozkładu deksketoprofenu wynosi średnio mniej niż 0,25 l/kg.

Biortransformacja i wydalanie.

Wydalanie deksketoprofenu odbywa się głównie poprzez koniugację z kwasem glukuronkowym i dalsze wydalanie z moczem.

Po podaniu deksketoprofenu trometamolu w moczu wykrywany jest wyłącznie izomer optyczny S-(+), co świadczy o braku transformacji leku w izomer optyczny R-(-) u człowieka.

Badania farmakokinetyczne wskazują, że wartości AUC po wielokrotnym podawaniu leku i po pojedynczym przyjęciu nie różnią się, co świadczy o braku kumulacji substancji leczniczej.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Standardowe badania przedkliniczne – badania bezpieczeństwa farmakologicznego, genotoksyczności i immunofarmakologii – nie wykazały szczególnego ryzyka dla człowieka. Badania toksyczności chronicznej przeprowadzone na myszach i małpach pozwoliły określić maksymalną dawkę leku niepowodującą reakcji niepożądanych, która okazała się 2-krotnie wyższa od maksymalnej dawki zalecanej dla człowieka. Po podaniu wyższych dawek leku małpom głównymi reakcjami niepożądanymi były krew w stolcu, zmniejszenie przyrostu masy ciała, a przy najwyższej dawce – patologie ze strony przewodu pokarmowego w postaci erozji. Reakcje te pojawiały się przy dawkach, przy których ekspozycja na lek była o 14–18 razy wyższa niż przy maksymalnej dawce zalecanej dla człowieka. Badania wpływu kancerogennego na zwierzętach nie były przeprowadzane.

Tak jak wszystkie NLPZ, deksketoprofen może prowadzić do śmierci embrionu lub płodu u zwierząt bezpośrednio poprzez wpływ na jego rozwój lub pośrednio – poprzez uszkodzenie przewodu pokarmowego organizmu matki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Krótkoterminowe leczenie objawowe bólu o lekkim do średnim nasileniu, np. bólu mięśniowo-szkieletowego, algomenorrhei i bólu zęba.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny niesteroidowy lek przeciwzapalny (NSAID) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Stosowanie u pacjentów, u których leki o podobnym mechanizmie działania, np. kwas acetylosalicylowy i inne NSAID, wywołują napady astmy oskrzelowej, oskrzelospazm, ostry katar czy prowadzą do rozwoju polipów nosa, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego.
• Znane reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne podczas leczenia ketoprofenem lub fibratami.
• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie związane z zastosowaniem NSAID.
• Aktywna faza choroby wrzodowej/krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadie.
• Przewlekła dyspepsja.
• Aktywne krwawienie lub zwiększona krwawiwość.
• Choroba Leśniowskiego-Crohna lub nieswoiste zapalenie jelita.
• Ciężka niewydolność serca.
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenie funkcji nerek (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min).
• Ciężkie zaburzenie funkcji wątroby (10–15 punktów wg skali Childa-Pugha).
• Odrażenie krwotoczne lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Ciężkie odwodnienie (w wyniku wymiotów, biegunki lub niewystarczającego przyjmowania płynów).
• Trzeci trymestr ciąży lub okres karmienia piersią (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Poniższe interakcje leków dotyczą ogólnie leków klasy NSAID.

Niepożądane kombinacje

• Inne NSAID (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 oraz salicylany w wysokich dawkach (≥ 3 g/dobę)): jednoczesne stosowanie kilku NSAID może zwiększać ryzyko wystąpienia wrzodów żołądka i jelit oraz krwawień z powodu działania synergistycznego.
• Leki przeciwkrzepnące: NSAID nasilają działanie leków przeciwkrzepnących, np. warfaryny, z powodu wysokiego stopnia wiązania deksketoprofenu z białkami osocza krwi oraz z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładnym kontrolowaniem odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Heparyna: zwiększa się ryzyko krwawień (z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładnym kontrolowaniem odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodów trawiennych i krwawień z przewodu pokarmowego.
• Preparaty litu (doniesienia dotyczące kilku NSAID): NSAID zwiększają stężenie litu we krwi do wartości toksycznych z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki. Dlatego ten parametr wymaga monitorowania na początku leczenia, przy korekcie dawki oraz przy odstawianiu deksketoprofenu.
• Metotreksat stosowany w wysokich dawkach (15 mg/tydzień i więcej): zwiększa się stężenie metotreksatu we krwi z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki, co prowadzi do toksycznego wpływu na układ krwionośny.
• Pochodne hydantoiny i sulfonamidy: możliwe nasilenie toksyczności tych substancji.

Kombinacje wymagające ostrożności

• Diuretyki, inhibitory ACE, antybiotyki z grupy aminoglikozydów oraz antagoniści receptorów angiotensyny II. Deksketoprofen osłabia działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych chorych z zaburzeniem funkcji nerek (np. przy odwodnieniu lub u osób starszych z zaburzeniem funkcji nerek) może pogorszyć się stan podczas jednoczesnego stosowania leków hamujących działanie cyklooksygenazy z inhibitorami ACE, antagonistami receptorów angiotensyny II oraz antybiotykami z grupy aminoglikozydów. Zazwyczaj pogorszenie to ma charakter odwracalny. Przy stosowaniu deksketoprofenu jednocześnie z dowolnym lekiem moczopędnym należy upewnić się, że pacjent otrzymuje wystarczającą ilość płynów, a na początku i okresowo po leczeniu należy kontrolować funkcję nerek. Jednoczesne stosowanie deksketoprofenu i diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii. Należy kontrolować stężenie potasu we krwi.
• Metotreksat stosowany w małych dawkach (mniej niż 15 mg/tydzień): możliwe zwiększenie toksycznego wpływu na układ krwionośny z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego na tle przyjmowania leków przeciwzapalnych; w razie potrzeby w pierwszych tygodniach stosowania takiej kombinacji konieczna jest tygodniowa kontrola obrazu krwi, szczególnie przy nawet niewielkim obniżeniu funkcji nerek, a także u osób starszych.
• Pentoksyfilina: zwiększa się ryzyko krwawień, dlatego należy obserwować pacjenta i kontrolować czas krwawienia.
• Zidowudyna: istnieje ryzyko zwiększenia toksycznego wpływu zidowudyny na erytropoezę (toksyczny wpływ na retikulocyty) aż do rozwoju ciężkiej anemii tydzień po zastosowaniu NSAID, dlatego w pierwszych 1–2 tygodniach po rozpoczęciu terapii NSAID należy kontrolować morfologię krwi z liczeniem retikulocytów.
• Pochodne sulfonylomoczników: NSAID mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfonylomoczników z powodu wypierania ich z wiązania z białkami krwi.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę

• Beta-blokery: może obniżać się ich działanie przeciwciśnieniowe z powodu hamowania syntezy prostaglandyn.
• Cyklosporyna i tarkolimus: nasilenie toksycznego działania tych leków na nerki z powodu wpływu NSAID na syntezę prostaglandyn; przy stosowaniu takiej kombinacji konieczna jest regularna kontrola funkcji nerek.
• Leki trombolityczne: zwiększony ryzyko krwawień.
• Inhibitory agregacji płytek krwi i selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego.
• Probenezyd: zwiększenie stężenia deksketoprofenu w osoczu krwi z powodu zmniejszenia poziomu jego wydzielania kanalikowego i glukuronidacji; w takim przypadku konieczna jest korekta dawki deksketoprofenu.
• Glikozydy nasierdziowe: może wzrastać ich stężenie w osoczu krwi.
• Mifepryston: istnieje teoretyczne ryzyko, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zmienić skuteczność mifeprystonu. Ograniczone dane wskazują, że jednoczesne stosowanie NSAID i prostaglandyn nie wpływa na działanie mifeprystonu ani prostaglandyn, a mianowicie na dojrzewanie szyjki macicy lub zdolność macicy do skurczów, i nie zmniejsza skuteczności farmakologicznego przerwania ciąży.
• Antybiotyki z grupy chinolonów: wyniki badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie antybiotyków z grupy chinolonów w wysokich dawkach w połączeniu z NSAID zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.
• Tenofowir: jednoczesne stosowanie z NSAID może zwiększać poziom azotu mocznika i kreatyniny w osoczu krwi, dlatego należy obserwować funkcję nerek w celu kontroli potencjalnego synergicznego wpływu na ich funkcję.
• Deferazyks: jednoczesne stosowanie z NSAID może nasilać działanie toksyczne na przewód pokarmowy i wymaga dokładnego monitorowania klinicznego.
• Pemetreksed: jednoczesne stosowanie z NSAID może zmniejszyć wydalanie pemetreksedu z organizmu, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu wyższych dawek NSAID. Pacjentom z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny od 45 do 79 ml/min) należy unikać stosowania NSAID przez 2 dni przed i 2 dni po podaniu pemetreksedu.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z alergicznymi reakcjami w wywiadzie.

Należy unikać jednoczesnego stosowania deksketoprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Reakcje niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas konieczny do wyeliminowania objawów (zob. poniżej ryzyko związane z przewodem pokarmowym i układem sercowo-naczyniowym).

Bezpieczeństwo dotyczące przewodu pokarmowego.

Krwawienie przewodu pokarmowego, powstawanie lub perforacja wrzodów, w niektórych przypadkach zakończone śmiertelnie, obserwowano przy stosowaniu wszystkich NLPZ w różnych etapach leczenia, niezależnie od występowania objawów poprzedzających lub obecności w wywiadzie poważnych chorób przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodu na tle stosowania deksketoprofenu, lek należy odstawić.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, powstawania lub perforacji wrzodu wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ u chorych z wrzodem w wywiadzie, szczególnie skomplikowanym krwawieniem lub perforacją, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku częściej występują reakcje niepożądane po stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych, szczególnie takie jak krwawienie przewodu pokarmowego i przebicie wrzodu, które mogą stanowić zagrożenie dla życia. Leczenie tych pacjentów należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki.

Przed rozpoczęciem stosowania deksketoprofenu trometamolu pacjentom, którzy mają w wywiadzie zapalenie przełyku, żołądka i/lub wrzodziejące zapalenie żołądka, tak jak w przypadku stosowania innych NLPZ, należy upewnić się, że te choroby są w pełnej remisji. U chorych z istniejącymi objawami chorób układu trawiennego oraz z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, w czasie stosowania leku należy kontrolować stan przewodu pokarmowego pod kątem możliwych zaburzeń, szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ istnieje ryzyko nasilenia tych chorób.

U takich pacjentów oraz u chorych stosujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach lub inne środki zwiększające ryzyko wystąpienia reakcji niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość terapii skojarzonej z lekami ochronnymi, np. z misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej.

Pacjenci, szczególnie w podeszłym wieku, u których w wywiadzie stwierdzono reakcje niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, powinni zgłaszać, szczególnie na wczesnych etapach leczenia, wszystkie nietypowe objawy związane z układem trawiennym (w szczególności krwawienie przewodu pokarmowego).

Należy przepisywać lek z ostrożnością pacjentom, którzy jednocześnie przyjmują środki mogące zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień: kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny lub antyagreganty, takie jak kwas acetylosalicylowy.

Bezpieczeństwo dotyczące nerek.

Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek lek należy przepisywać z ostrożnością, ponieważ w trakcie stosowania NLPZ może dojść do pogorszenia funkcji nerek, zatrzymania płynu w organizmie i obrzęków. Ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoxiczności, lek należy przepisywać z ostrożnością podczas leczenia diuretykami, a także pacjentom, u których możliwy jest rozwój hipowolemii.

W czasie leczenia organizm powinien otrzymywać wystarczającą ilość płynów, aby uniknąć odwodnienia, które może prowadzić do nasilenia toksycznego działania na nerki.

Tak jak wszystkie NLPZ, lek może powodować wzrost stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w osoczu krwi. Podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jego stosowanie może wiązać się z reakcjami niepożądanymi ze strony nerek, które mogą prowadzić do zapalenia kłębuszków nerkowych, zapalenia międzykomórkowego nerek, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek.

Najwięcej zaburzeń funkcji nerek występuje u pacjentów w podeszłym wieku.

Bezpieczeństwo dotyczące wątroby.

Pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby lek należy przepisywać z ostrożnością. Podobnie jak inne NLPZ, lek może powodować tymczasowy i nieznaczny wzrost niektórych parametrów wątrobowych, a także wyraźny wzrost aktywności AST i ALT. W przypadku odpowiedniego wzrostu tych parametrów leczenie należy przerwać.

Najwięcej zaburzeń funkcji wątroby występuje u pacjentów w podeszłym wieku.

Bezpieczeństwo dotyczące układu sercowo-naczyniowego i krążenia mózgowego.

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca o łagodnym i umiarkowanym nasileniu w wywiadzie wymagana jest kontrola i pomoc konsultacyjna. Szczególną ostrożność należy zachować przy leczeniu pacjentów z chorobami serca w wywiadzie, w szczególności z wcześniejszymi epizodami niewydolności serca, ponieważ w trakcie stosowania leku zwiększa się ryzyko rozwoju niewydolności serca: przy leczeniu NLPZ obserwowano zatrzymanie płynu w tkankach i powstawanie obrzęków. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają przypuszczać, że w trakcie stosowania niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może nieco wzrosnąć ryzyko rozwoju zakrzepów tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Brakuje danych pozwalających wykluczyć takie zagrożenie przy stosowaniu deksketoprofenu. Dlatego w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca, chorób tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych deksketoprofen należy przepisywać tylko po dokładnej ocenie stanu pacjenta. Tak samo dokładną ocenę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych deksketoprofenem. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe spowodowane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwościową związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, które potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wszystkie nieselectywne NLPZ mogą zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się przepisywania deksketoprofenu trometamolu pacjentom przyjmującym leki wpływające na hemostazę, np. warfarynę, inne pochodne kumaryny lub heparyny.

Najwięcej zaburzeń funkcji układu sercowo-naczyniowego występuje u pacjentów w podeszłym wieku.

Reakcje skórne.

Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki poważnych reakcji skórnych (niektóre zakończone śmiertelnie) w trakcie stosowania NLPZ, w tym rumień odłuszczający, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozy. Najprawdopodobniej największe ryzyko ich wystąpienia obserwuje się na początku leczenia, u większości pacjentów pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca terapii.

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypek skórnych, zmian błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości, deksketoprofen należy odstawić.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Deksketoprofen może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Zaobserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. Jeśli konieczne jest zastosowanie deksketoprofenu w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się prowadzenie monitoringu choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Inne informacje.

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom:

• z dziedzicznym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. przy ostrym porfirii przerywanej);
• z odwodnieniem;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Jeśli lekarz uzna, że konieczne jest długotrwałe stosowanie deksketoprofenu, należy regularnie kontrolować funkcję wątroby i nerek, a także obraz krwi.

W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie ostre reakcje nadwrażliwościowe (np. szok anafilaktyczny). W przypadku pierwszych objawów ciężkich reakcji nadwrażliwościowych po przyjęciu deksketoprofenu leczenie należy przerwać. W zależności od objawów, w takich przypadkach leczenie należy prowadzić pod nadzorem lekarza.

Pacjenci cierpiący na astmę w połączeniu z przewlekłym nieżytu nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa, mają wyższe ryzyko wystąpienia alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż inni pacjenci. Przepisanie tego leku może wywołać napady astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ.

W szczególnych przypadkach możliwy jest rozwój ciężkich powikłań infekcyjnych ze strony skóry i tkanek miękkich na tle ospa wietrzna. Obecnie nie ma informacji pozwalających całkowicie wykluczyć roli NLPZ w nasileniu tego procesu infekcyjnego. Dlatego przy ospa wietrzna należy unikać stosowania deksketoprofenu.

Deksketoprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi, toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Ten lek zawiera sacharozę. W przypadku, gdy u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Ponadto ze względu na zawartość sacharozy lek może być szkodliwy dla zębów.

Dzieci.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Deksketoprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu i płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wrodzonego wad serca i niezrostu przedniej ściany brzusznej u płodu.

Tak, bezwzględne ryzyko rozwoju wad układu sercowo-naczyniowego wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wystąpienia takich zjawisk wzrasta wraz ze wzrostem dawki leku i długością terapii. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie strat przed- i poimplantacyjnych oraz wzrost śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwojowych płodu, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Jednak badania deksketoprofenu na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na narządy rozrodcze.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie deksketoprofenu może spowodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego przepisanie deksketoprofenu w I i II trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku absolutnej konieczności.

Monitorowanie oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego u matki powinno być rozważone po wpływie deksketoprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

Przy przepisywaniu deksketoprofenu kobietom planującym zajście w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy stosować najniższą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres leczenia.

W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna, np. przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie w układzie tętnicy płucnej;
• dysfunkcja nerek, która może postępować i przejść w niewydolność nerek z rozwojem oligohydramniosu (zob. powyżej);

ryzyko dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia z powodu hamowania agregacji płytek krwi, nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach;
• hamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do wydłużenia czasu i opóźnienia aktywności porodowej.

Karmienie piersią.

Brak danych dotyczących przenikania deksketoprofenu do mleka matki. Deksketoprofen jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność.

Tak jak wszystkie inne NLPZ, deksketoprofen może obniżać płodność u kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub poddawanym badaniom z powodu niepłodności, należy rozważyć możliwość odstawienia deksketoprofenu.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania granulek deksketoprofenu mogą wystąpić niepożądane efekty, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub senność. W takich przypadkach możliwe jest obniżenie szybkości reakcji przy kierowaniu pojazdami lub innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas konieczny do wyeliminowania objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Dorośli.

W zależności od rodzaju i nasilenia bólu zalecana dawka wynosi 25 mg co 8 godzin. Dawka dobową nie należy przekraczać 75 mg.

Deksketoprofen przeznaczony jest wyłącznie do krótkotrwałego stosowania niezbędnego do wyeliminowania objawów.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Zaleca się rozpoczynanie leczenia od niskich dawek. Dawka dobową wynosi 50 mg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do dawki standardowej. Z uwagi na ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji o określonym profilu pacjenci w podeszłym wieku powinni być pod ścisłym nadzorem lekarza.

W zaburzeniach funkcji wątroby.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby o lekkim i średnim nasileniu leczenie należy rozpoczynać od minimalnej zalecanej dawki i pod ścisłym nadzorem lekarza. Dawka dobową wynosi 50 mg. Deksketoprofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

W zaburzeniach funkcji nerek.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek o lekkim nasileniu (klirens kreatyniny 60–89 ml/min) początkową całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć do 50 mg. W zaburzeniach funkcji nerek o średnim lub ciężkim nasileniu (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min) deksketoprofen jest przeciwwskazany.

Sposób stosowania.

Przed zażyciem zawartość jednego saszetki należy rozpuścić w szklance wody i dobrze wymieszać w celu lepszego rozpuszczenia. Otrzymany roztwór należy zażyć natychmiast po przygotowaniu.

Jednoczesne stosowanie z posiłkiem spowalnia szybkość wchłaniania leku (patrz sekcja „Farmakokinetyka”), dlatego w przypadku ostrych bóli zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 15 minut przed posiłkiem.

Dzieci.

Zastosowanie deksketoprofenu u dzieci nie było badane, dlatego bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie są ustalone. Leku nie należy stosować dzieciom i młodzieży.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, anoreksja, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy).

W przypadku przypadkowego przedawkowania lub nadmiernego zażycia należy niezwłocznie rozpocząć terapię objawową odpowiednio do stanu klinicznego pacjenta. Po przyjęciu ponad 5 mg/kg u dorosłego lub dziecka należy zastosować węgiel aktywowany w ciągu godziny. Trometamol deksketoprofenu jest usuwany z organizmu za pomocą dializy.

Efekty uboczne.

W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane pogrupowane według narządów i układów oraz częstości występowania, których związek z zastosowaniem deksketoprofenu (w formie tabletek) w badaniach klinicznych uznano za co najmniej możliwy, a także działania niepożądane zgłoszone w okresie postmarketingowym.

Ponieważ stężenie Cmax we krwi dla deksketoprofenu w formie granulatu jest wyższe niż w formie tabletek, nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka działań niepożądanych (dotyczących przewodu pokarmowego).

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe jest rozwinięcie się wrzodu trawiennego, perforacji lub krwawienia w przewodzie pokarmowym, czasem zakończonego śmiercią, szczególnie u pacjentów starszych. Według dostępnych danych, w trakcie stosowania leku może wystąpić nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, objawy dyspeptyczne, bóle brzucha, melena, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie objawów zapalenia jelita grubego i choroby Crohna. Rzadziej obserwuje się zapalenie żołądka. Obserwowano również obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca w trakcie leczenia lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi.

Zgodnie z wynikami badań klinicznych i danymi epidemiologicznymi, stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym wzrostem ryzyka rozwoju patologii spowodowanej zakrzepem tętniczym (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Tak jak w przypadku innych leków przeciwbólowych niesteroidowych, możliwe są następujące działania niepożądane: ostry zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych bez cech bakteryjnych, które występuje głównie u chorych na toczeń układowy lub mieszane choroby tkanki łącznej, oraz reakcje ze strony krwi (purpura, anemia aplastyczna i hemolityczna, rzadko – agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).

Przekazywanie informacji o działaniach niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 2,5 g leku w worku nr 10 (1×10), nr 30 (1×30) w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.