Detralex®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DETRALEX® (DETRALEX®)

Skład:

substancja czynna: mikronizowana oczyszczona frakcja flawonoidowa (diosmina + flawonoidy w postaci hesperydyny);

1 tabletka zawiera 500 mg mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidowej, zawierającej 450 mg diosminy (90 %) i 50 mg flawonoidów w postaci hesperydyny (10 %);

substancje pomocnicze: żelatyna, stearynian magnezu, celuloza mikrokryształowa, sód karboksymetylowy skrobi (typ A), talk, woda oczyszczona;

otoczka filmowa: gliceryna, makrogol 6000, stearynian magnezu, hipromeloza, tlenek żelaza czerwony (E 172), laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172).

Postać leku. Tabletki powlekane otoczką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka o kształcie owalnym, pokryta otoczką filmową w kolorze pomarańczowo-różowym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki angiochronne. Środki stabilizujące naczynia kapilarne. Bioflawonoidy. Diosmina, kombinacje.

Kod ATX C05CA53.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Farmakologia.

Detralex® wykazuje działanie weno-toniczne i angio-protektorowe, zmniejsza rozciągliwość żył oraz zastoje w żyłach, poprawia mikrokrążenie, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych i zwiększa ich odporność, a także poprawia drenaż limfatyczny, zwiększając odpływ limfy.

Farmakologia przedkliniczna.

Badania eksperymentalne na zwierzętach z wykorzystaniem modelu „ischemia/reperfuzja” wykazały, że stosowanie mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidowej jest skuteczniejsze w zmniejszaniu przepuszczalności ściany naczyniowej i wypływu osocza krwi w porównaniu z prostym diosminem. Ten efekt wynika z ochronnego działania na mikrokrążenie flawonoidów, takich jak hesperydyna, diosmetyna, linaryna i izoroifolina, obecnych we frakcji w postaci hesperydyny. Zmniejszenie przepuszczalności ściany naczyniowej i wypływu osocza krwi obserwowane po zastosowaniu mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidowej jest istotniejsze niż po zastosowaniu prostego diosminu oraz każdego składnika frakcji flawonoidowej oddzielnie.

Farmakologia kliniczna.

Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne zostały potwierdzone w podwójnie ślepych badaniach kontrolowanych placebo, z wykorzystaniem metod pozwalających określić wpływ leku na hemodynamikę żylną.

Zależność „dawka – efekt”.

Statystycznie istotny zależny od dawki efekt leku został potwierdzony w odniesieniu do następujących parametrów flebografii powierzchniowej: objętość żylna, rozciągliwość żylna oraz czas odpływu żylnego. Optymalna zależność „dawka – efekt” osiągana była po podaniu 2 tabletek.

Aktywność weno-toniczna.

Detralex® zwiększa tonus żylny: za pomocą okluzyjnej plejzmo­grafii żylniej wykazano skrócenie czasu odpływu żylnego.

Aktywność mikrokrążeniowa.

W podwójnie ślepych badaniach kontrolowanych placebo wykazano statystycznie istotną różnicę między stosowaniem leku a placebo. U pacjentów z objawami kruchejści naczyń włosowatych leczenie zwiększyło ich odporność, co określono za pomocą angio-stereometrii.

Lek zmniejsza również oddziaływanie leukocytów i śródbłonka oraz adhezję leukocytów w włośniczkach żylnych. To z kolei zmniejsza uszkadzające działanie mediatorów stanu zapalnego na ściany żył i sklepy zastawkowe.

W praktyce klinicznej.

W podwójnie ślepych badaniach kontrolowanych placebo wykazano aktywność terapeutyczną leku w flebologii przy leczeniu funkcjonalnej i organicznej przewlekłej niewydolności żył dolnych, a także w proktologii przy leczeniu hemoroidów.

Farmakokinetyka.

Wydalenie substancji czynnej następuje głównie z kałem. Z moczem wydala się średnio 14% przyjętej dawki.

Okres półtrwania wynosi 11 godzin.

Lek jest intensywnie metabolizowany, co potwierdza obecność różnych kwasów fenolowych w moczu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe niewydolności żyłowo-limfatycznej (uczucie ciężkości w nogach, ból, skurcze nocne, obrzęki, zaburzenia troficzne, w tym owrzodzenia żylne).

Leczenie objawowe hemoroidów.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji. W okresie po rejestracji leku nie odnotowano doniesień o klinicznie istotnych interakcjach z innymi lekami.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Stosowanie tego leku w przypadku ostrego stanu hemoroidów nie zastępuje terapii specyficznej i nie przeszkadza w leczeniu innych chorób proktologicznych. Jeżeli objawy nie ustępują szybko w ciągu krótkiego okresu leczenia, należy przeprowadzić badanie proktologiczne i przeanalizować ponownie terapię.

W przypadku zaburzeń krążenia żylnego bardziej skuteczne jest połączenie terapii z zachowaniem następujących zaleceń dotyczących trybu życia:

• unikanie zbyt długiego przebywania na słońcu, długotrwałego stania, nadwagi;
• chodzenie pieszo oraz w niektórych przypadkach noszenie specjalnych pończoch wspomagających krążenie.

Substancje pomocnicze.

Zawartość sodu.

Detralex® zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, co oznacza, że jest niemal wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Brakuje danych lub dostępne dane dotyczące stosowania mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidowej u kobiet w ciąży są ograniczone.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały toksyczności reprodukcyjnej.

Ze środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w czasie ciąży.

Karmienie piersią.

Nie wiadomo, czy substancja czynna lub jej metabolity przenikają do mleka matki.

Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt.

Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu stosowania/odstawienia tego leku należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Plodność.

Badania toksyczności reprodukcyjnej przeprowadzone na zwierzętach wykazały brak wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi urządzeń.

Nie przeprowadzono badań wpływu frakcji flawonoidowej na zdolność do kierowania pojazdami lub pracy z innymi urządzeniami. Jednakże, zgodnie z ogólnym profilem bezpieczeństwa frakcji flawonoidowej, Detralex® nie wpływa lub wpływa nieznacznie na tę zdolność. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych (patrz sekcja „Działania niepożądane”) należy zachować ostrożność.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Przeznaczony dla dorosłych.

Układ żyłowo-limfatyczny – niewydolność.

Zalecana dawka to 2 tabletki dziennie: 1 tabletka w ciągu dnia oraz 1 tabletka wieczorem podczas jedzenia. Po tygodniu stosowania można przyjmować 2 tabletki dziennie jednorazowo podczas jedzenia.

Zwykle zalecana długość leczenia to do 3 miesięcy. Dłuższy okres leczenia, od 6 do 12 miesięcy, był dobrze tolerowany w badaniach klinicznych.

Choroba hemoroidalna.

Leczenie napadów ostrej hemoroidy: po 6 tabletek dziennie przez 4 dni, następnie po 4 tabletki dziennie przez kolejne 3 dni. Przyjmować podczas jedzenia. Dzienną liczbę tabletek podzielić na 2–3 dawki. Terapia wspomagająca – 2 tabletki dziennie, trwająca do 3 miesięcy.

Dzieci.

Brak danych dotyczących stosowania leku Detralex® u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy

Istnieje ograniczona liczba danych dotyczących przypadków przedawkowania podczas stosowania tego leku. Najczęstszymi donoszonymi reakcjami niepożądanymi w przypadku przedawkowania były reakcje ze strony przewodu pokarmowego (takie jak biegunka, nudności, ból w okolicy brzusznej) oraz reakcje ze strony skóry (takie jak świąd, wysypka).

Leczenie

Leczenie przedawkowania powinno obejmować terapię objawów klinicznych.

Działania niepożądane.

Podczas badań klinicznych stosowanie mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidów wiązało się z występowaniem działań niepożądanych o umiarkowanym nasileniu, głównie ze strony przewodu pokarmowego (biegunka, dyspepsja, nudności, wymioty).

Zgłaszano poniższe działania niepożądane, które podzielono według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: rzadko: zawroty głowy, ból głowy, osłabienie.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często: biegunka, dyspepsja, nudności, wymioty; rzadko: zapalenie okrężnicy; częstość nieznana*: ból w okolicy brzusznej.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko: świąd, wysypka, pokrzywka; częstość nieznana*: izolowany obrzęk twarzy, warg, powiek, w wyjątkowych przypadkach – obrzęk Quinckego.

*Dane z okresu pogwarancyjnego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia są zobowiązane do zgłaszania wszelkich przypadków podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

15 tabletek w opakowaniu blisterowym z folii aluminiowej i folii z polichlorku winylu; 2 lub 4 blistry w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Laboratoires Servier Industrie / Les Laboratoires Servier Industrie.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

905 route de Saran, 45520 Gidy, Francja / 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

Les Laboratoires Servier.

Adres właściciela pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, Francja / 50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, France.

W celu uzyskania wszelkich informacji dotyczących produktu leczniczego należy kontaktować się z spółką Servier Ukraina LLC pod numerem telefonu (044) 490 3441, faks (044) 490 3440.