Detralex®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DЕТRAЛЕКС® (DETRALEX®)

Composición:

Principio activo: fracción flavonoide purificada micronizada (diosmina + flavonoides en forma de hesperidina);

Cada tableta contiene 500 mg de fracción flavonoide purificada micronizada, que contiene 450 mg de diosmina (90 %) y 50 mg de flavonoides en forma de hesperidina (10 %);

Excipientes: gelatina, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica (tipo A), talco, agua purificada;

Recubrimiento filmógeno: glicerina, macrogol 6000, estearato de magnesio, hipromelosa, óxido de hierro rojo (E 172), laurilsulfato de sodio, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E 172).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tableta de forma ovalada, recubierta con una película de color rosa anaranjado.

Grupo farmacoterapéutico.

Agentes angioprotectores. Agentes estabilizadores capilares. Bioflavonoides. Diosmina, combinaciones.

Código ATC C05CA53.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Farmacología.

Detralex® ejerce una acción venotónica y angioprotectora, reduce la distensibilidad venosa y el estasis venoso, mejora la microcirculación, disminuye la permeabilidad capilar y aumenta su resistencia, así como también mejora el drenaje linfático al incrementar el flujo linfático.

Farmacología preclínica.

Estudios experimentales en animales utilizando un modelo de «isquemia/reperfusión» mostraron que la fracción micronizada purificada de flavonoides presenta una eficacia más marcada en la reducción de la permeabilidad de la pared vascular y la extravasación del plasma sanguíneo en comparación con la diosmina simple. Este resultado se debe al efecto protector sobre la microcirculación ejercido por flavonoides como la hesperidina, diosmetina, linarina e isorhoifolina, presentes en la fracción en forma de hesperidina. La reducción de la permeabilidad de la pared vascular y la extravasación del plasma sanguíneo observada tras la administración de la fracción micronizada purificada de flavonoides es más significativa que la observada tras la administración de diosmina simple o de cada componente de la fracción de flavonoides por separado.

Farmacología clínica.

Las propiedades farmacológicas mencionadas anteriormente han sido confirmadas en estudios clínicos doble ciego controlados con placebo, utilizando métodos que permiten evaluar el efecto del fármaco sobre la hemodinámica venosa.

Relación «dosis–efecto».

Se ha establecido un efecto dosis-dependiente estadísticamente significativo del medicamento según parámetros venosos de pletismografía: volumen venoso, distensibilidad venosa y tiempo de vaciamiento venoso. La relación óptima «dosis–efecto» se alcanza con la administración de 2 comprimidos.

Actividad venotónica.

Detralex® aumenta el tono venoso: mediante pletismografía venosa oclusiva se demostró una reducción del tiempo de vaciamiento venoso.

Actividad microcirculatoria.

En estudios doble ciego controlados con placebo se demostró una diferencia estadísticamente significativa entre el uso del medicamento y el placebo. En pacientes con síntomas de fragilidad capilar, el tratamiento incrementó su resistencia, determinada mediante angioestereometría.

El medicamento también reduce la interacción entre leucocitos y endotelio, así como la adhesión de leucocitos en vénulas postcapilares. Esto disminuye el daño provocado por mediadores inflamatorios sobre las paredes venosas y las válvulas venosas.

En la práctica clínica.

En estudios clínicos doble ciego controlados con placebo se ha demostrado la actividad terapéutica del fármaco en flebología para el tratamiento de la insuficiencia venosa crónica funcional y orgánica de las extremidades inferiores, así como en proctología para el tratamiento del hemorroides.

Farmacocinética.

La eliminación de la sustancia activa se produce principalmente a través de las heces. A través de la orina se elimina en promedio el 14 % de la dosis administrada.

El periodo de semivida de eliminación es de 11 horas.

El medicamento se metaboliza activamente, lo que se confirma por la presencia de diferentes ácidos fenólicos en la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la insuficiencia venolinfática (pesadez en las piernas, dolor, calambres nocturnos, edemas, trastornos tróficos, incluyendo úlceras varicosas).

Tratamiento sintomático del hemorroidal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han realizado estudios de interacción. Hasta la fecha, durante la utilización poscomercialización del medicamento, no se han notificado interacciones clínicamente significativas con otros medicamentos.

Características de uso.

La administración de este medicamento en caso de hemorroides agudos no sustituye la terapia específica ni impide el tratamiento de otras enfermedades proctológicas. Si tras un breve período de tratamiento los síntomas no desaparecen rápidamente, se debe realizar un examen proctológico y revisar el tratamiento.

En caso de trastornos de la circulación venosa, el tratamiento será más eficaz si se combina con las siguientes recomendaciones sobre el estilo de vida:

• evitar la exposición prolongada al sol, permanecer de pie durante largos períodos, y el exceso de peso corporal;
• caminar a diario y, en algunos casos, usar medias de compresión especiales para mejorar la circulación sanguínea.

Sustancias auxiliares.

Nivel de sodio.

Detralex® contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por comprimido, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No existen datos o la cantidad de datos disponibles sobre la administración de la fracción flavonoide purificada micronizada en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales no han mostrado toxicidad reproductiva.

Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento durante el embarazo.

Lactancia.

No se sabe si el principio activo o sus metabolitos se excretan en la leche materna.

No puede descartarse el riesgo para el recién nacido / lactante.

La decisión sobre si se interrumpe la lactancia o si se interrumpe o suspende el tratamiento con este medicamento debe tomarse teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad.

Los estudios de toxicidad reproductiva en animales mostraron ausencia de efectos sobre la fertilidad.

Capacidad de influir sobre la habilidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la fracción flavonoide sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, según el perfil general de seguridad de la fracción flavonoide, Detralex® no afecta o tiene un efecto insignificante sobre esta capacidad. En caso de presentarse efectos adversos del medicamento (véase la sección «Reacciones adversas»), debe tenerse precaución.

Vía de administración y dosis.

Por vía oral.

Se administra a adultos.

Insuficiencia venolinfática.

La dosis recomendada es de 2 comprimidos al día: 1 comprimido durante el día y 1 comprimido por la noche, tomados con las comidas. Después de una semana de tratamiento, se pueden tomar los 2 comprimidos diarios en una sola toma con las comidas.

La duración habitual recomendada del tratamiento es hasta 3 meses. Una duración más prolongada del tratamiento, de 6 a 12 meses, fue bien tolerada en estudios clínicos.

Enfermedad hemorroidal.

Tratamiento de los episodios agudos de hemorroides: 6 comprimidos al día durante 4 días, seguido de 4 comprimidos al día durante los siguientes 3 días. Tomar con las comidas. La dosis diaria debe dividirse en 2-3 tomas. Tratamiento de mantenimiento: 2 comprimidos al día, con una duración del tratamiento de hasta 3 meses.

Niños.

No existen datos sobre el uso del medicamento Detralex® en niños.

Sobredosis.

Síntomas

Existe una cantidad limitada de datos sobre casos de sobredosis con este medicamento. Las reacciones adversas más frecuentes notificadas en caso de sobredosis fueron reacciones gastrointestinales (como diarrea, náuseas, dolor abdominal) y reacciones cutáneas (como prurito, erupción cutánea).

Tratamiento

El tratamiento de la sobredosis debe incluir el tratamiento sintomático de los síntomas clínicos.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos con el uso de la fracción flavonoide purificada micronizada, se observaron efectos adversos de intensidad moderada, principalmente a nivel del tracto gastrointestinal (diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos).

Se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas según su frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no se puede determinar con la información disponible).

A nivel del sistema nervioso: raras: mareo, cefalea, malestar general.

A nivel del aparato gastrointestinal: frecuentes: diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos; poco frecuentes: colitis; frecuencia desconocida*: dolor abdominal.

A nivel de la piel y del tejido subcutáneo: raras: prurito, erupción cutánea, urticaria; frecuencia desconocida*: edema facial aislado, de labios, de párpados, en casos excepcionales – edema de Quincke.

*Observaciones poscomercialización.

Notificación de reacciones adversas sospechosas. La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar de cualquier caso sospechoso de reacción adversa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

No requiere condiciones especiales de conservación. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

15 comprimidos en blíster de lámina de aluminio y película de PVC; 2 ó 4 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Laboratoires Servier Industrie / Les Laboratoires Servier Industrie.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

905 route de Saran, 45520 Gidy, Francia / 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Titular del registro.

Les Laboratoires Servier.

Dirección del titular del registro.

50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, Francia / 50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, France.

Para obtener cualquier información sobre este medicamento, diríjase a S.A. Servier Ucrania por teléfono (044) 490 3441, fax (044) 490 3440.