Detralex®

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale DETRALEX® (DETRALEX®)

Composizione:

Principio attivo: frazione flavonoidea purificata micronizzata (diusmina + flavonoidi sotto forma di esperidina);

1 compressa contiene 500 mg di frazione flavonoidea purificata micronizzata, contenente 450 mg di diosmina (90%) e 50 mg di flavonoidi sotto forma di esperidina (10%);

Eccipienti: gelatina, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido di amido (tipo A), talco, acqua purificata;

rivestimento filmogeno: glicerolo, macrogol 6000, magnesio stearato, ipromellosa, ossido di ferro rosso (E 172), laurilsolfato di sodio, biossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E 172).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compressa di forma ovale, rivestita con film di colore arancione-rosato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Angioprotettori. Agenti stabilizzanti i capillari. Bioflavonoidi. Diosmina, combinazioni.

Codice ATC C05CA53.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Farmacologia.

Detralex® esercita un'azione venotonica e angioprotettiva, riduce la distensibilità venosa e lo stasi venoso, migliora la microcircolazione, riduce la permeabilità dei capillari e ne aumenta la resistenza, nonché favorisce il drenaggio linfatico incrementando il flusso linfatico.

Farmacologia preclinica.

Studi sperimentali condotti sugli animali mediante un modello di «ischemia/riperfusione» hanno dimostrato che l'uso della frazione flavonoidea purificata micronizzata è più efficace nel ridurre la permeabilità della parete vascolare e l'uscita del plasma ematico rispetto al diosmina semplice. Questo risultato è attribuibile all'effetto protettivo esercitato sulla microcircolazione dai flavonoidi presenti nella frazione, come l'esperidina, il diosmetina, la linarina e l'isorofolina, contenuti sotto forma di esperidina. La riduzione della permeabilità della parete vascolare e dell'uscita del plasma ematico osservata con la frazione flavonoidea purificata micronizzata è più marcata rispetto a quella osservata con la diosmina semplice e con ciascun componente della frazione flavonoidea somministrato singolarmente.

Farmacologia clinica.

Le proprietà farmacologiche sopra indicate sono state confermate in studi clinici in doppio cieco controllati con placebo, mediante l'utilizzo di metodi che consentono di valutare l'effetto del farmaco sull'emodinamica venosa.

Rapporto «dose – effetto».

È stato dimostrato un effetto dose-dipendente statisticamente significativo del medicinale in base ai seguenti parametri di flebopletismografia: volume venoso, distensibilità venosa e tempo di svuotamento venoso. Il rapporto ottimale «dose – effetto» si ottiene con l'assunzione di 2 compresse.

Attività venotonica.

Detralex® aumenta il tono venoso: mediante flebopletismografia occlusiva è stato dimostrato un accorciamento del tempo di svuotamento venoso.

Attività microcircolatoria.

In studi clinici in doppio cieco controllati con placebo è stata dimostrata una differenza statisticamente significativa tra l'uso del farmaco e il placebo. Nei pazienti con sintomi di fragilità capillare, il trattamento ha aumentato la resistenza capillare, valutata mediante angio-stereometria.

Il farmaco riduce inoltre l'interazione tra leucociti ed endotelio e l'adesione dei leucociti nelle venule post-capillari. Ciò riduce il danno indotto dai mediatori infiammatori sulle pareti venose e sulle valvole venose.

Nella pratica clinica.

In studi clinici in doppio cieco controllati con placebo è stata dimostrata l'attività terapeutica del farmaco in flebologia nel trattamento dell'insufficienza venosa cronica funzionale e organica degli arti inferiori, nonché in proctologia nel trattamento dell'emorroidi.

Farmacocinetica.

L'eliminazione della sostanza attiva avviene principalmente attraverso le feci. Attraverso l'urina viene escreta mediamente il 14% della dose assunta.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 11 ore.

Il farmaco è ampiamente metabolizzato, come dimostrato dalla presenza di diverse acidi fenolici nell'urina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico dell'insufficienza venolinfatica (pesantezza alle gambe, dolore, crampi notturni, edemi, alterazioni trofiche, comprese ulcere varicose).

Trattamento sintomatico dell'emorroidi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi sulle interazioni. Durante l'uso post-commercializzazione del medicinale, non sono state segnalate interazioni clinicamente significative con altri farmaci.

Caratteristiche d'uso.

L'uso di questo medicinale in caso di emorroidi acute non sostituisce una terapia specifica e non impedisce il trattamento di altre patologie proctologiche. Se i sintomi non scompaiono rapidamente durante un breve ciclo di trattamento, è necessario effettuare un esame proctologico e rivedere la terapia.

Nei disturbi della circolazione venosa, la terapia risulta più efficace se associata alle seguenti raccomandazioni sullo stile di vita:

• evitare un'esposizione prolungata al sole, stare in piedi per lunghi periodi e il sovrappeso;
• camminare a piedi e, in alcuni casi, indossare calze speciali per migliorare la circolazione.

Sostanze eccipienti.

Livello di sodio.

Detralex® contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, ovvero è praticamente senza sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

Non vi sono dati o i dati sono insufficienti riguardo all'uso della frazione flavonoidea micronizzata in donne in gravidanza.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato tossicità riproduttiva.

Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale durante la gravidanza.

Allattamento.

Non è noto se il principio attivo o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno.

Non può essere escluso un rischio per i neonati/lattanti.

La decisione di interrompere l'allattamento o di sospendere/astenersi dal trattamento con questo medicinale deve essere presa tenendo conto del beneficio dell'allattamento per il neonato e del beneficio della terapia per la madre.

Fertilità.

Gli studi di tossicità riproduttiva sugli animali non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono stati effettuati studi sull'impatto della frazione flavonoidea sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, in base al profilo generale di sicurezza della frazione flavonoidea, Detralex® non ha alcun effetto oppure un effetto trascurabile su tale capacità. In caso di comparsa di effetti indesiderati (vedere la sezione «Effetti indesiderati»), è necessario prestare cautela.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per uso orale.

Per adulti.

Insufficienza veno-linfatica.

La posologia raccomandata è di 2 compresse al giorno: 1 compressa a mezzogiorno e 1 compressa alla sera, durante il pasto. Dopo una settimana di trattamento, è possibile assumere 2 compresse al giorno in un'unica somministrazione durante il pasto.

La durata abituale raccomandata del trattamento è fino a 3 mesi. Una durata più lunga, da 6 a 12 mesi, è stata ben tollerata negli studi clinici.

Malattia emorroidaria.

Trattamento delle crisi emorroidali acute: 6 compresse al giorno per 4 giorni, seguite da 4 compresse al giorno per i successivi 3 giorni. Assumere durante i pasti. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 somministrazioni. Terapia di mantenimento: 2 compresse al giorno, con durata del trattamento fino a 3 mesi.

Popolazione pediatrica.

Non sono disponibili dati sull'uso di Detralex® in bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi

I dati disponibili sui casi di sovradosaggio con questo medicinale sono limitati. Le reazioni avverse più frequentemente riportate in caso di sovradosaggio sono state reazioni a carico del tratto gastrointestinale (come diarrea, nausea, dolore addominale) e reazioni cutanee (come prurito, eruzioni cutanee).

Trattamento

Il trattamento del sovradosaggio deve essere sintomatico.

Effetti indesiderati.

Durante gli studi clinici con l'uso della frazione flavonoidea purificata micronizzata sono stati osservati effetti indesiderati di intensità moderata, principalmente a carico del tratto gastrointestinale (diarrea, dispepsia, nausea, vomito).

Sono state segnalate le seguenti reazioni avverse, classificate secondo la frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere determinata sulla base delle informazioni disponibili).

Apparato nervoso: raro: capogiri, cefalea, malessere.

Apparato gastrointestinale: comune: diarrea, dispepsia, nausea, vomito; non comune: colite; frequenza non nota*: dolore addominale.

Pelle e tessuto sottocutaneo: raro: prurito, eruzioni cutanee, orticaria; frequenza non nota*: gonfiore isolato del volto, delle labbra, delle palpebre, in casi eccezionali – angioedema di Quincke.

*Dati da sorveglianza post-marketing.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza, poiché permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Non richiede particolari condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

15 compresse in un blister di foglio di alluminio e pellicola in PVC; 2 o 4 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

Laboratoires Servier Industrie / Les Laboratoires Servier Industrie.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

905 route de Saran, 45520 Gidy, Francia / 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Les Laboratoires Servier / LÉ LABORATOIRE SERV’IÉ.

Indirizzo del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, Francia / 50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, France.

Per qualsiasi informazione riguardante il medicinale, si prega di rivolgersi a Servier Ucraina S.R.L. al numero telefonico (044) 490 3441, fax (044) 490 3440.