Detralex® 1000 mg

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA W MEDYCYNE LĘKU Detralex® 1000 mg

Skład:

substancja czynna: mikronizowana oczyszczona frakcja flawonoidowa (diosmina + flawonoidy w postaci hesperydyny);

1 tabletka zawiera 1000 mg mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidowej, zawierającej 900 mg diosminy (90 %) i 100 mg flawonoidów w postaci hesperydyny (10 %);

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, żelatyna, stearynian magnezu, skrobioglikolan sodu (typ A), talk, woda oczyszczona;

powłoka filmowa: gliceryna, hydroksypropylo metyloceluloza (hipromeloza), makrogol 6000, stearynian magnezu, tlenek żelaza czerwony (E 172), laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka w kształcie owalu, pokryta powłoką filmową o barwie pomarańczowo-różowej, z rowkiem z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki angioprotekcyjne. Środki stabilizujące naczynia kapilarne. Bioflawonoidy. Diosmina, kombinacje.
Kod ATX C05C A53.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Farmakologia

Detralex® 1000 mg wykazuje działanie wazotoniczne i angioochronne, zmniejsza rozciągliwość żył oraz zastój w żyłach, poprawia mikrokrążenie, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych i zwiększa ich odporność, a także poprawia drenaż limfatyczny, zwiększając odpływ limfy.

Farmakologia przedkliniczna

Badania doświadczalne na zwierzętach z wykorzystaniem modelu „ischemia/reperfuzja” wykazały, że stosowanie mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidowej wykazuje wyższą skuteczność w zmniejszaniu przepuszczalności ściany naczyniowej i wypływu osocza krwi w porównaniu z prostym diosminem. Wynik ten wynika z ochronnego działania na mikrokrążenie flawonoidów, takich jak hesperydyna, diosmetyna, linaryna i izoroifolina, które wchodzą w skład frakcji w postaci hesperydyny. Zmniejszenie przepuszczalności ściany naczyniowej i wypływu osocza krwi obserwowane po zastosowaniu mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidowej jest istotniejsze niż po zastosowaniu prostego diosminy oraz każdego składnika frakcji flawonoidowej oddzielnie.

Farmakologia kliniczna

Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne zostały potwierdzone w podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badaniach z wykorzystaniem metod pozwalających określić wpływ leku na hemodynamikę żylną.

Zależność „dawka – efekt”

Statystycznie istotny efekt zależny od dawki został potwierdzony w odniesieniu do następujących parametrów plejzmografii żył: objętość żylna, rozciągliwość żylna oraz czas odpływu żylnego. Optymalna zależność „dawka – efekt” osiągana była przy dawce 1000 mg na dobę.

Aktywność wazotoniczna

Detralex® 1000 mg zwiększa tonus żylny: za pomocą plejzmografii okluzyjnej żył wykazano skrócenie czasu odpływu żylnego.

Aktywność mikrokrążeniowa

W podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badaniach wykazano statystycznie istotną różnicę między zastosowaniem leku a placebo. U pacjentów z objawami krucheści naczyń włosowatych leczenie zwiększyło ich odporność, co określono metodą angio-stereometrii.

Lek zmniejsza również interakcje leukocytów i endotelium, adhezję leukocytów w postkapilarnych naczyniach żylnych. To z kolei ogranicza uszkadzające działanie mediatorów zapalenia na ściany żył i zastawki żylnych zastawek.

W praktyce klinicznej

W podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badaniach wykazano aktywność terapeutyczną leku w flebologii w leczeniu funkcjonalnej i organicznej przewlekłej niewydolności żył dolnych, a także w proktologii w leczeniu hemoroidów.

Farmakokinetyka.

Wydalenie substancji czynnej odbywa się głównie z kałem. Z moczem wydala się średnio 14% przyjętej dawki.

Okres półtrwania wynosi 11 godzin.

Lek jest intensywnie metabolizowany, co potwierdza obecność różnych kwasów fenolowych w moczu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe niewydolności żylno-limfatycznej (uczucie ciężkości w nogach, ból, skurcze nocne, obrzęki, zaburzenia troficzne, w tym owrzodzenia żylne).

Leczenie objawowe hemoroidów.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji. W okresie po rejestracji leku nie odnotowano dotychczas żadnych klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Stosowanie tego leku w ostrym przebiegu choroby hemoroidalnej nie zastępuje specyficznego leczenia i nie przeszkadza w leczeniu innych chorób proktologicznych. Jeżeli w krótkim okresie leczenia objawy nie ustępują szybko, należy przeprowadzić badanie proktologiczne i przeanalizować ponownie terapię.

W przypadku zaburzeń krążenia żylnego bardziej skuteczne jest połączenie terapii z zachowaniem następujących zaleceń dotyczących trybu życia:

• unikanie zbyt długiego przebywania na słońcu, długotrwałego stania, nadwagi;
• chodzenie pieszo oraz w niektórych przypadkach noszenie specjalnych pończoch kompresyjnych w celu poprawy krążenia.

Substancje pomocnicze.

Zawartość sodu.

Detralex® 1000 mg zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych lub dostępne dane dotyczące stosowania mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidowej u kobiet w ciąży są ograniczone.

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego.

Z uwagi na środki ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy substancja czynna lub jej metabolity przenikają do mleka matki.

Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci w wieku niemowlęcym.

Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu stosowania leku należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Plodność

Badania toksyczności rozrodczej przeprowadzone na zwierzętach wykazały brak wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu frakcji flawonoidowej na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jednakże, zgodnie z ogólnym profilem bezpieczeństwa frakcji flawonoidowej, Detralex® 1000 mg nie wpływa lub wpływa nieznacznie na tę zdolność. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych (patrz sekcja „Działania niepożądane”) należy zachować ostrożność.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Zazębienie na tabletce przeznaczone jest wyłącznie do podziału tabletki w celu ułatwienia połknięcia, a nie do dzielenia na równe dawki.

Przeznaczony dla dorosłych.

• Niewydolność żył limfatycznych *

Zalecana dawka leku to 1 tabletka dziennie rano podczas jedzenia.

Zwykle zalecana długość leczenia to do 3 miesięcy. Dłuższa długość leczenia, od 6 do 12 miesięcy, była dobrze tolerowana w badaniach klinicznych.

• Choroba hemoroidalna *

Leczenie epizodów ostrej choroby hemoroidalnej: 3 tabletki dziennie przez 4 dni, następnie 2 tabletki dziennie przez kolejne 3 dni. Stosować podczas jedzenia. Dzienną liczbę tabletek podzielić na 2–3 dawki. Terapia wspomagająca – 1 tabletka dziennie, długość leczenia do 3 miesięcy.

Dzieci.

Brak danych dotyczących stosowania leku Detralex® 1000 mg u dzieci.

Przedawkowanie.

• Objawy *

Istnieje ograniczona liczba danych dotyczących przypadków przedawkowania podczas stosowania tego leku. Najczęstszymi donoszonymi reakcjami niepożądane są reakcje ze strony przewodu pokarmowego (takie jak biegunka, nudności, ból brzucha) oraz reakcje skórne (takie jak świąd, wysypka).

• Leczenie *

Leczenie przy przedawkowaniu powinno obejmować terapię objawów klinicznych.

Niepożądane reakcje.

W trakcie badań klinicznych stosowanie mikronizowanej oczyszczonej frakcji flawonoidowej wiązano z występowaniem niepożądanych efektów o umiarkowanym nasileniu, głównie ze strony przewodu pokarmowego (biegunka, dyspepsja, nudności, wymioty).

Zgłaszano poniższe niepożądane reakcje, sklasyfikowane według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: rzadko: zawroty głowy, ból głowy, niedowaga.

Ze strony przewodu pokarmowego: często: biegunka, dyspepsja, nudności, wymioty; rzadko: zapalenie jelita; częstość nieznana*: ból w okolicy brzusznej.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko: świąd, wysypka, pokrzywka; częstość nieznana*: izolowany obrzęk twarzy, warg, powiek, w wyjątkowych przypadkach – obrzęk Quinckego.

*Obserwacje z okresu po wprowadzeniu na rynek.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych reakcji. Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych reakcji po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia ono ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem leku. Specjaliści opieki zdrowotnej są zobowiązani zgłaszać wszelkie przypadki podejrzewanych niepożądanych reakcji poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 9 tabletów w blistrze z folii aluminiowej i folii z PVC; po 2 blistery w pudełku z tektury.

Po 10 tabletów w blistrze z folii aluminiowej i folii z PVC; po 3 lub 6 blisterów w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Laboratoires Servier Industrie / Les Laboratoires Servier Industrie.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

905 route de Saran, 45520 Gidy, Francja / 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

Les Laboratoires Servier / LÉ LABORATOIRES SERVIER.

Miejsce zamieszkania właściciela pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, Francja / 50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, France.

Aby uzyskać jakiekolwiek informacje dotyczące leku, prosimy kontaktować się z firmą TOV „Servier Ukraina” pod numerem telefonu (044) 490 3441, faks (044) 490 3440.