Detralex® 1000 mg
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Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DETRALEX® 1000 mg (DETRALEX® 1000 mg)
Composizione:
Principio attivo: frazione flavonoidea purificata micronizzata (diosmina + flavonoidi sotto forma di esperidina);
1 compressa contiene 1000 mg di frazione flavonoidea purificata micronizzata, contenente 900 mg di diosmina (90%) e 100 mg di flavonoidi sotto forma di esperidina (10%);
Eccipienti: cellulosa microcristallina, gelatina, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido (tipo A), talco, acqua purificata;
rivestimento filmogeno: glicerina, ipromellosa, macrogol 6000, magnesio stearato, ossido di ferro rosso (E 172), sodio laurilsolfato, biossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E 172).
Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: compressa di forma ovale, rivestita con rivestimento filmogeno di colore arancione-rosato, con incisione su entrambi i lati.
Gruppo farmacoterapeutico.
Angioprotettori. Agenti stabilizzanti i capillari. Bioflavonoidi. Diosmina, combinazioni.
Codice ATC C05CA53.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Farmacologia
Detralex® 1000 mg esercita un’azione venotonica e angioprotettiva, riduce la distensibilità venosa e la stasi venosa, migliora la microcircolazione, riduce la permeabilità capillare e ne aumenta la resistenza, nonché migliora il drenaggio linfatico incrementando il flusso linfatico.
Farmacologia preclinica
Studi sperimentali condotti su animali mediante un modello di «ischemia/riperfusione» hanno dimostrato che l’impiego della frazione flavonoidea purificata micronizzata risulta più efficace nel ridurre la permeabilità della parete vascolare e l’emorragia plasmatica rispetto al diosmina semplice. Tale risultato è attribuibile all’effetto protettivo esercitato dai flavonoidi sulla microcircolazione, come hesperidina, diosmetina, linarina e isorhoifolina, presenti nella frazione sotto forma di hesperidina. La riduzione della permeabilità della parete vascolare e dell’emorragia plasmatica osservata con la frazione flavonoidea purificata micronizzata è risultata più marcata rispetto a quella osservata con il diosmina semplice e con ciascun componente della frazione flavonoidea somministrato singolarmente.
Farmacologia clinica
Le proprietà farmacologiche sopra indicate sono state confermate in studi clinici in doppio cieco controllati con placebo, utilizzando metodi in grado di valutare l’effetto del farmaco sull’emodinamica venosa.
Rapporto «dose-effetto»
È stato dimostrato un effetto dose-dipendente statisticamente significativo del farmaco in base ai seguenti parametri pletismografici venosi: volume venoso, distensibilità venosa e tempo di svuotamento venoso. Il rapporto ottimale «dose-effetto» è stato ottenuto con una dose di 1000 mg al giorno.
Attività venotonica
Detralex® 1000 mg aumenta il tono venoso: mediante pletismografia venosa occlusiva è stato dimostrato un accorciamento del tempo di svuotamento venoso.
Attività microcircolatoria
In studi clinici in doppio cieco controllati con placebo è stata dimostrata una differenza statisticamente significativa tra l’impiego del farmaco e il placebo. Nei pazienti con sintomi di fragilità capillare, il trattamento ha aumentato la resistenza capillare, valutata mediante angio-stereometria.
Il farmaco riduce inoltre l’interazione tra leucociti ed endotelio e l’adesione dei leucociti nelle venule post-capillari. Ciò riduce l’effetto dannoso dei mediatori dell’infiammazione sulle pareti venose e sulle valvole venose.
Nella pratica clinica
In studi clinici in doppio cieco controllati con placebo è stata dimostrata l’attività terapeutica del farmaco in flebologia nel trattamento dell’insufficienza venosa cronica funzionale e organica degli arti inferiori, nonché in proctologia nel trattamento dell’emorroidi.
Farmacocinetica
L’escrezione della sostanza attiva avviene principalmente attraverso le feci. Attraverso le urine viene escreta mediamente il 14% della dose assunta.
Il tempo di emivita è di 11 ore.
Il farmaco è ampiamente metabolizzato, come confermato dalla presenza di diverse acidi fenolici nelle urine.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Trattamento sintomatico dell'insufficienza venolinfatica (pesantezza alle gambe, dolore, crampi notturni, edemi, alterazioni trofiche, comprese ulcere varicose).
Trattamento sintomatico dell'emorroidi.
Controindicazioni.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Non sono stati effettuati studi sulle interazioni. Durante l'uso post-commercializzazione del medicinale, non sono state finora segnalate interazioni clinicamente significative con altri farmaci.
Caratteristiche particolari di utilizzo.
L'uso di questo medicinale nel trattamento dell'emorroidi acuta non sostituisce la terapia specifica e non impedisce il trattamento di altre patologie proctologiche. Se i sintomi non regrediscono rapidamente durante un breve periodo di trattamento, è necessario effettuare un esame proctologico e rivedere la terapia.
Nei disturbi della circolazione venosa, la terapia risulta più efficace se associata al rispetto delle seguenti raccomandazioni sullo stile di vita:
- evitare un'esposizione prolungata al sole, stare in piedi per periodi troppo lunghi, il sovrappeso;
- camminare a piedi e, in alcuni casi, indossare calze speciali per migliorare la circolazione.
Sostanze eccipienti.
Livello di sodio.
Detralex® 1000 mg contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, ovvero è praticamente privo di sodio.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Gravidanza
I dati sull'uso della frazione flavonoidea micronizzata in donne in gravidanza sono assenti o in numero limitato.
Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni.
Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se il principio attivo o i suoi metaboliti passino nel latte materno.
Non si può escludere un rischio per i neonati/i lattanti.
La decisione di interrompere l'allattamento o di sospendere/astenersi dal trattamento con questo medicinale deve essere presa tenendo conto del beneficio dell'allattamento per il bambino e del beneficio del trattamento per la madre.
Fertilità
Gli studi di tossicità riproduttiva sugli animali hanno mostrato l'assenza di effetti sulla fertilità.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.
Non sono stati condotti studi sull'effetto della frazione flavonoidea sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. Tuttavia, in base al profilo generale di sicurezza della frazione flavonoidea, Detralex® 1000 mg non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile su tale capacità. In caso di comparsa di effetti indesiderati (vedi sezione «Effetti indesiderati»), è necessario prestare cautela.
Modalità e dosaggio di somministrazione.
Per uso orale.
L'incisione sulla compressa è destinata alla divisione della compressa esclusivamente per facilitarne la deglutizione, ma non per dividere in dosi uguali.
Per adulti.
Insufficienza venolinfatica
La dose raccomandata è di 1 compressa al giorno, al mattino durante il pasto.
La durata raccomandata abituale del trattamento è fino a 3 mesi. Una durata più lunga del trattamento, da 6 a 12 mesi, è stata ben tollerata negli studi clinici.
Malattia emorroidaria
Trattamento delle crisi di emorroidi acute: 3 compresse al giorno per 4 giorni, seguiti da 2 compresse al giorno per i successivi 3 giorni. Assumere durante i pasti. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 somministrazioni. Terapia di mantenimento: 1 compressa al giorno, con durata del trattamento fino a 3 mesi.
Bambini.
Non sono disponibili dati sull'uso di Detralex® 1000 mg nei bambini.
Sovradosaggio.
Sintomi
I dati riguardanti casi di sovradosaggio con questo medicinale sono limitati. Le reazioni avverse più frequentemente riportate in caso di sovradosaggio sono state reazioni a carico del tratto gastrointestinale (come diarrea, nausea, dolore addominale) e reazioni cutanee (come prurito, eruzioni cutanee).
Trattamento
Il trattamento del sovradosaggio deve includere la terapia dei sintomi clinici.
Effetti indesiderati.
Durante gli studi clinici con l'uso della frazione flavonoidea purificata micronizzata sono stati osservati effetti indesiderati di intensità moderata, principalmente a carico del tratto gastrointestinale (diarrea, dispepsia, nausea, vomito).
Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, classificati per frequenza nel modo seguente: molto frequenti (≥ 1/10); frequenti (≥ 1/100, < 1/10); non frequenti (≥ 1/1000, < 1/100); rari (≥ 1/10000, < 1/1000); molto rari (< 1/10000); frequenza non nota (impossibile determinare sulla base delle informazioni disponibili).
Patologie del sistema nervoso: raro: capogiri, cefalea, malessere.
Patologie gastrointestinali: frequente: diarrea, dispepsia, nausea, vomito; non frequente: colite; frequenza non nota*: dolore addominale.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: raro: prurito, eruzione cutanea, orticaria; frequenza non nota*: gonfiore isolato del volto, delle labbra, delle palpebre, in casi eccezionali – angioedema di Quincke.
*Dati da sorveglianza post-marketing.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco. Gli operatori sanitari devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa attraverso il sistema nazionale di segnalazione.
Periodo di validità. 4 anni.
Condizioni di conservazione.
Non richiede particolari condizioni di conservazione. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Confezionamento.
9 compresse in blister di foglio di alluminio e pellicola in PVC; 2 blister in una confezione di cartone.
10 compresse in blister di foglio di alluminio e pellicola in PVC; 3 o 6 blister in una confezione di cartone.
Categoria di rilascio. Senza ricetta.
Produttore.
Laboratoires Servier Industrie / Les Laboratoires Servier Industrie.
Indirizzo del produttore e sede operativa.
905 route de Saran, 45520 Gidy, Francia / 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.
Richiedente.
Les Laboratoires Servier / LÉ LABORATOIRES SERVIER.
Indirizzo del richiedente.
50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, Francia / 50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, France.
Per qualsiasi informazione sul medicinale, si prega di rivolgersi a S.A. SERVIER UKRAINE s.r.l. ai seguenti recapiti: tel. (044) 490 3441, fax (044) 490 3440.