Detralex® 1000 mg

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DETRALEX® 1000 mg (DETRALEX® 1000 mg)

Composición:

Principio activo: fracción flavonoide purificada micronizada (diosmina + flavonoides en forma de hesperidina);

Cada tableta contiene 1000 mg de fracción flavonoide purificada micronizada, que contiene 900 mg de diosmina (90 %) y 100 mg de flavonoides en forma de hesperidina (10 %);

Excipientes: celulosa microcristalina, gelatina, estearato de magnesio, almidón glicolato sódico (tipo A), talco, agua purificada;

revestimiento filmogénico: glicerina, hipromelosa, macrogol 6000, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo (E 172), laurilsulfato sódico, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E 172).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tableta de forma alargada, recubierta con película de color naranja-rosado, con ranura en ambos lados.

Grupo farmacoterapéutico.

Agentes angioprotectores. Estabilizadores capilares. Bioflavonoides. Diosmina, combinaciones.
Código ATC C05C A53.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

Farmacología

Detralex® 1000 mg ejerce una acción venotónica y angioprotectora, reduce la distensibilidad venosa y el estasis venoso, mejora la microcirculación, disminuye la permeabilidad capilar y aumenta su resistencia, así como también mejora el drenaje linfático al incrementar el flujo linfático.

Farmacología preclínica

Estudios experimentales en animales utilizando un modelo de «isquemia/reperfusión» mostraron que la fracción de flavonoides purificados micronizados es más eficaz en la reducción de la permeabilidad de la pared vascular y la extravasación del plasma sanguíneo en comparación con la diosmina simple. Este efecto se debe a la acción protectora sobre la microcirculación ejercida por los flavonoides como la hesperidina, diosmetina, linarina e isorhoifolina, presentes en la fracción en forma de hesperidina. La reducción de la permeabilidad de la pared vascular y la extravasación del plasma sanguíneo observada con la fracción de flavonoides purificados micronizados es más significativa que la observada con diosmina simple o con cada componente de la fracción de flavonoides por separado.

Farmacología clínica

Las propiedades farmacológicas mencionadas anteriormente han sido confirmadas en estudios clínicos doble ciego controlados con placebo, utilizando métodos que permiten evaluar el efecto del fármaco sobre la hemodinámica venosa.

Relación «dosis – efecto»

Se ha establecido un efecto dosis-dependiente estadísticamente significativo del medicamento según parámetros venosos de pletismografía: volumen venoso, distensibilidad venosa y tiempo de vaciamiento venoso. La relación óptima «dosis – efecto» se alcanza con una dosis de 1000 mg al día.

Actividad venotónica

Detralex® 1000 mg aumenta el tono venoso: mediante pletismografía venosa de oclusión se demostró una reducción del tiempo de vaciamiento venoso.

Actividad microcirculatoria

En estudios clínicos doble ciego controlados con placebo se ha demostrado una diferencia estadísticamente significativa entre el uso del fármaco y el placebo. En pacientes con síntomas de fragilidad capilar, el tratamiento aumentó su resistencia, determinada mediante angioestereometría.

El fármaco también reduce la interacción entre leucocitos y endotelio, así como la adhesión de leucocitos en vénulas postcapilares. Esto disminuye el daño causado por mediadores inflamatorios sobre las paredes venosas y las cúspides valvulares venosas.

En la práctica clínica

En estudios doble ciego controlados con placebo se ha demostrado la actividad terapéutica del fármaco en flebología para el tratamiento de la insuficiencia venosa crónica funcional y orgánica de las extremidades inferiores, así como en proctología para el tratamiento del hemorroides.

Farmacocinética

La eliminación del principio activo se produce principalmente por heces. Por orina se elimina en promedio el 14 % de la dosis administrada.

El periodo de semivida es de 11 horas.

El fármaco se metaboliza activamente, lo que se confirma por la presencia de diferentes ácidos fenólicos en la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la insuficiencia venolinfática (pesadez en las piernas, dolor, calambres nocturnos, edemas, trastornos tróficos, incluyendo úlceras varicosas).

Tratamiento sintomático del hemorroidal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han realizado estudios sobre interacciones. Durante la experiencia poscomercialización del medicamento, hasta la fecha no se han notificado interacciones clínicamente significativas con otros medicamentos.

Características de aplicación.

La administración de este medicamento en caso de hemorroides agudos no sustituye la terapia específica ni impide el tratamiento de otras enfermedades proctológicas. Si tras un breve período de tratamiento los síntomas no desaparecen rápidamente, se debe realizar un examen proctológico y revisar el tratamiento.

En casos de alteraciones de la circulación venosa, la terapia combinada con el cumplimiento de las siguientes recomendaciones sobre el estilo de vida resulta más eficaz:

• evitar la exposición prolongada al sol, permanecer de pie durante mucho tiempo y el exceso de peso corporal;
• caminar a diario y, en algunos casos, usar medias de compresión especiales para mejorar la circulación sanguínea.

Sustancias auxiliares.

Nivel de sodio.

Detralex® 1000 mg contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por comprimido, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos o los datos disponibles sobre el uso de la fracción flavonoide purificada micronizada en mujeres embarazadas son limitados.

Los estudios en animales no han demostrado efecto teratogénico.

Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento durante el embarazo.

Lactancia

No se sabe si el principio activo o sus metabolitos se excretan en la leche materna.

No puede descartarse el riesgo para recién nacidos/lactantes.

La decisión sobre la interrupción de la lactancia o la interrupción/suspensión del tratamiento con este medicamento debe tomarse teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Fertilidad

Los estudios de toxicidad reproductiva en animales han demostrado la ausencia de efecto sobre la fertilidad.

Capacidad de influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la fracción flavonoide sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, según el perfil general de seguridad de la fracción flavonoide, Detralex® 1000 mg no afecta o afecta de forma insignificante a esta capacidad. En caso de presentarse efectos adversos del medicamento (ver sección «Reacciones adversas»), se debe tener precaución.

Vía de administración y dosis.

Para administración oral.

La ranura en la tableta está destinada únicamente para facilitar la deglución y no para dividir la tableta en dosis iguales.

Se administra a adultos.

Insuficiencia venolinfática

La dosis recomendada del medicamento es de 1 tableta al día por la mañana durante las comidas.

La duración habitual recomendada del tratamiento es de hasta 3 meses. En estudios clínicos se ha tolerado bien una duración del tratamiento más prolongada, de entre 6 y 12 meses.

Enfermedad hemorroidal

Tratamiento de episodios agudos de hemorroides: 3 tabletas al día durante 4 días, seguido de 2 tabletas al día durante los siguientes 3 días. Tomar durante las comidas. La dosis diaria debe distribuirse en 2-3 tomas. Terapia de mantenimiento: 1 tableta al día, con una duración del tratamiento de hasta 3 meses.

Niños.

No existen datos sobre la utilización del medicamento Detralex® 1000 mg en niños.

Sobredosis.

Síntomas

Hay un número limitado de datos sobre casos de sobredosis con este medicamento. Las reacciones adversas más frecuentes comunicadas tras una sobredosis han sido trastornos del tubo digestivo (tales como diarrea, náuseas, dolor abdominal) y reacciones cutáneas (tales como prurito, erupción cutánea).

Tratamiento

El tratamiento de la sobredosis debe consistir en el tratamiento sintomático de los signos clínicos.

Reacciones adversas.

Durante estudios clínicos, al utilizar la fracción flavonoide purificada micronizada, se observaron efectos adversos de intensidad moderada, principalmente a nivel del tracto gastrointestinal (diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos).

Se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas según su frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no se puede determinar con la información disponible).

A nivel del sistema nervioso: raro: mareo, cefalea, malestar general.

A nivel del tracto gastrointestinal: frecuente: diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos; poco frecuente: colitis; frecuencia desconocida*: dolor abdominal.

A nivel de la piel y tejido subcutáneo: raro: prurito, erupción cutánea, urticaria; frecuencia desconocida*: edema facial aislado, de labios, de párpados, y en casos excepcionales, angioedema de Quincke.

*Observaciones postcomercialización.

Notificación de reacciones adversas sospechosas. La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar de cualquier caso sospechoso de reacción adversa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

No requiere condiciones especiales de conservación. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

9 comprimidos por blíster de aluminio y película de PVC; 2 blísteres por caja de cartón.

10 comprimidos por blíster de aluminio y película de PVC; 3 o 6 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Laboratoires Servier Industrie / Les Laboratoires Servier Industrie.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

905 route de Saran, 45520 Gidy, Francia / 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Titular del registro.

Les Laboratoires Servier / LÉ LABORATOIRE SERVIER.

Domicilio del titular del registro.

50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, Francia / 50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, France.

Para obtener cualquier información sobre este medicamento, por favor contactar con S.A. Servier Ucrania al teléfono (044) 490 3441, fax (044) 490 3440.