Desaminooksytocyna

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego DESAMINOOKSYTOCYNA (DEZAMINOOXYTOCIN)

Skład:

substancja czynna: demoxytocinum;

1 tabletka zawiera 50 MJ demoksytocyny;

substancje pomocnicze: sacharoza; laktoza jednowodna; metyloceluloza; stearynian wapnia; skrobia ziemniaczana.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, płaskocylin dryczne tabletki białego koloru z faską i ry s ką.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Hormony przysadki i podwzgorza oraz ich analogi. Hormony tylnego płata przysadki mózgowej. Oksytocyna i jej pochodne. Kod ATC H01BB01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Demoksytocyna pod względem struktury chemicznej jest blisko związana z oksytocyną – hormonem tylnego płata przysadki mózgowej. Można ją traktować jako syntetyczny analog oksytocyny. Mechanizm działania oraz właściwości farmakologiczne demoksytocyny i oksytocyny są podobne. Demoksytocyna wpływa na przepuszczalność błony komórkowej, zwiększając zawartość jonów wapnia w komórkach mięśni gładkich, co prowadzi do zwiększenia ich skurczów. Lek stymuluje skurcze mięśni gładkich macicy oraz, pobudzając skurcze komórek mioepitelialnych gruczołu mlekowego, nasila wydzielanie mleka.

W przypadku stosowania transbukalnego demoksytocyna, w przeciwieństwie do oksytocyny, nie ulega rozkładowi przez enzymy śliny i łatwo przenika przez błonę śluzową jamy ustnej do krwioobiegu ogólnego. Skurcze macicy rozpoczynają się po 20–40 minutach (maksymalnie po 50–60 minutach) od chwili zastosowania demoksytocyny drogą transbukalną. Efekt zależy od dawki i trwa do 180 minut. Aktywność uterotoniczna demoksytocyny przewyższa aktywność oksytocyny dwukrotnie. W okresie poporodowym demoksytocyna przyspiesza inwolucję macicy i skraca czas krwawienia poporodowego.

Działanie laktogenne demoksytocyny pojawia się wcześniej, jest bardziej wyraźne i trwa dłużej w porównaniu z oksytocyną, co tłumaczy się odpornością na enzymatyczną inaktywację. Demoksytocyna stymuluje powstawanie i wydzielanie mleka, normalizuje proces laktacji, zapobiegając zatwardzeniu piersi i powstawaniu mastytu.

Demoksytocyna nie wykazuje wyraźnej aktywności wazopresyjnej ani przeciwmoczowej, dlatego może być stosowana u kobiet z nadciśnieniem tętniczym, późnym zatruciem ciążowym oraz zaburzeniami funkcji nerek.

Farmakokinetyka.

Demoksytocyna jest szybko i całkowicie wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej i dostaje się do krwioobiegu. Po transbukalnym zastosowaniu 1 tabletki 50 MI demoksytocyna jest wchłaniana w ciągu 15–30 minut. Enzymy śliny nie niszczą leku, ponieważ jest on odporny na działanie oksytocynazy; eliminacja demoksytocyny zachodzi w ciągu 30–60 minut.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Do pobudzenia i wzmocnienia czynności porodowej w przypadku jej pierwotnego i wtórnego osłabienia.
• Do stymulacji laktacji w okresie poporodowym.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na demoksytocynę i/lub dowolny składnik pomocniczy leku. Hipertoniczne skurcze macicy, uszkodzenia mechaniczne dróg rodnych, hipoksja płodu, wewnątrzmaciczna śmierć płodu.

Niezgodność rozmiarów miednicy i płodu, położenie poprzeczne lub ukośne płodu, przewlekła położenie łożyska lub pępowiny, przedwczesne odklejenie łożyska, zapadanie pępowiny, zagrożenie pęknięcia macicy związane z dużą liczbą ciąży, rozszerzenie macicy (wielorództwo, polihydramnios), inwazyjny rak szyjki macicy, obfitość wód płodowych, duża liczba ciąży oraz obecność blizn na ścianie macicy po zabiegach chirurgicznych, w tym po cesarskim cięciu.

Nie należy długotrwałe stosować leku w przypadku ciężkiego zespół eklampsji toksycznej oraz ciężkich chorób serca i naczyń, a także w przypadku bezczynnej macicy (oporność na demoksytocynę/oksytocynę).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhalacja leków stosowanych w znieczuleniu (cyklopropan, halotan) może zmniejszać działanie demoksytocyny (wzmacnia efekt hipotensyjny i ryzyko arytmii). Przy znieczuleniu kaudalnym demoksytocyna może nasilać sympatomietyczne wazokonstryktorowe działanie presyjne.

Ze względu na to, że prostaglandyny zwiększają działanie uterotoniczne demoksytocyny, nie stosuje się jej w ciągu 6 godzin po donosowym podaniu prostaglandyn.
Demoksytocyna jest niezgodna z innymi lekami o działaniu oksytocynowym.
Beta-adrenomimetyki obniżają skuteczność demoksytocyny.

Szczególne środki ostrożności.

Demoksytoksynę można stosować wyłącznie z powodów medycznych, pod nadzorem personelu medycznego w warunkach położniczego szpitala. Podczas farmakologicznego pobudzania porodu wymagana jest staranna obserwacja kobiety rodzącej (kontrola intensywności skurczów macicy, stopnia rozwarcia szyjki macicy, postępu płodu przez kanał rodny, częstości akcji serca i położenia płodu, indywidualnej reakcji pacjentki na demoksytoksynę, dobór dawki w razie potrzeby). W przypadku nadmiernie silnej aktywności porodowej należy przerwać stosowanie leku.

Należy zachować szczególną ostrożność:

• w przypadku ryzyka nieprzylegania rozmiarów płodu do miednicy (nie należy stosować demoksytoksyny, jeśli ryzyko jest istotne);
• w przypadku wtórnej bezkrwawości macicy;
• w przypadku nadciśnienia tętniczego spowodowanego ciążą lub choroby serca;
• przy stosowaniu leku u ciężarnych powyżej 35 roku życia;
• jeśli w wywiadzie pacjentki występował cięcie cesarskie w dolnym odcinku macicy;
• jeśli stwierdzono wewnątrzmaciczne zgonienie płodu lub wody owodniowe zawierają mekonium (może wystąpić embolia płynem owodniowym).

Działanie demoksytoksyny może być nasilone przy jednoczesnym stosowaniu prostaglandyn (wymagana bardzo staranna obserwacja), a także przy zastosowaniu znieczulenia kaudalnego (może nasilić się działanie hipertensyjne leków wazopresyjnych o działaniu sympatomimetycznym) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”).

Istnieją doniesienia, że stosowanie analogu demoksytoksyny – oksytocyny – w celu pobudzenia aktywności porodowej zwiększa ryzyko rzadkiego zespołu rozsianego wewnątrzwargowego krzepnięcia (DIC). To ryzyko jest większe u kobiet powyżej 35 roku życia oraz u kobiet z powikłaniami ciążowymi lub przy długości ciąży przekraczającej 40 tygodni. W takich przypadkach oksytocynę i jej analogi należy stosować z ostrożnością, a lekarz powinien być czujny wobec objawów DIC.

Tabletki Desaminooksytocyny zawierają sacharozę i laktozę monohydrat. Ten lek nie jest zalecany pacjentom z rzadką wrodzoną nietolerancją fruktozy, z malabsorpcją glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy, a także pacjentom z rzadką wrodzoną nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy Lapp.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży demoksytoksynę należy stosować z ostrożnością wyłącznie ze ścisłych wskazań ze względu na zwiększone ryzyko powikłań dla kobiety rodzącej i płodu.

Możliwe jest przenikanie demoksytoksyny w niewielkich ilościach do mleka matki. Powikłania nie są znane. Lek ulega rozkładowi w przewodzie pokarmowym dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów. Lek stosuje się w warunkach szpitalnych.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletkę stosować przez nabłonek jamy ustnej, umieszczając naprzemiennie po prawej i lewej stronie policzka i utrzymując w jamie ustnej aż do całkowitego rozpuszczenia się i wchłonięcia. W celu pobudzenia i stymulacji czynności porodowej zwykle stosuje się po 50 JM (1 tabletka) co 30 minut; niezbędną ilość leku należy ustalać indywidualnie. Po pojawieniu się regularnych silnych skurczów macicy, kolejne dawki pojedyncze należy zmniejszyć o połowę (stosować po ½ tabletki) lub wydłużyć odstępy między dawkami (do 1 godziny). Maksymalna dawka zwykle wynosi 500 JM (10 tabletek), rzadziej – 900 JM lub więcej. W przypadku braku efektu lek można ponownie podać po upływie 24 godzin, o ile jest to dopuszczalne.

W celu stymulacji laktacji demoksytocynę stosuje się od 2. do 6. dnia po porodzie w dawce 25–50 JM (po ½–1 tabletce) 2–4 razy na dobę, 5 minut przed karmieniem dziecka.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie ma danych dotyczących przypadków przedawkowania. Po przyjęciu doustnym demoksytocyna szybko inaktywuje się w przewodzie pokarmowym.

Objawy: przy stosowaniu przez nabłonek jamy ustnej dużych dawek możliwe są ciężkie działania niepożądane (patrz punkt „Działania niepożądane”).

Leczenie: należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antydotum.

Działania niepożądane.

Demoksytoksyna w dawkach terapeutycznych nie powoduje klinicznie istotnych działań niepożądanych. Wysokie dawki demoksytoksyny oraz zwiększona wrażliwość macicy mogą powodować następujące działania niepożądane:

• u matki: skurcze macicy (również przy stosowaniu małych dawek), nadmierna napiętość macicy, skurcze tetaniczne, nadaktywność macicy z pęknięciem macicy oraz tkanek pochwy; nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, arytmia; możliwy skutek śmiertelny.

W przypadku powikłań ciąży i porodu może wystąpić stan zagrożenia życia – afibrynogenemia, krwawienie poporodowe, szok anafilaktyczny. Istnieje ryzyko rozsianej intrawędnoustrojowej koagulacji;

• u płodu: bradykardia, arytmia, dusica, ostra hipoksja płodu, zabarwienie płynu owodniowego kałem płodowym; możliwy skutek śmiertelny;
• u noworodków: żółtaczka, krwotok do siatkówki.

Poniżej wymieniono działania niepożądane uporządkowane według klasyfikacji narządów i układów organizmu oraz częstości MedDRA: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego

Rzadko: reakcje nadwrażliwościowe, w tym reakcje anafilaktyczne (z trudnością w oddychaniu, hipotensją tętniczą lub szokiem).

Ze strony układu nerwowego

Często: ból głowy.

Ze strony serca

Często: tachykardia, bradykardia.

Niezbyt często: arytmie.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych

Rzadko: wysypka.

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie okresu ważności.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić przed światłem i wilgocią, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletek w blistrze; 1 blister w kartonowanym opakowaniu.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

AT «Grindeks».

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Krustpils 53, Ryga, LV-1057, Łotwa.

Tel./faks: +371 67083205 / +371 67083505

E-mail: [email protected]

Wnioskodawca.

AT «Grindeks».

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy.

ul. Krustpils 53, Ryga, LV-1057, Łotwa.