Desmopresina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DESAMINOOXITOCINA (DEZAMINOOXYTOCIN)

Composición:

Principio activo: demoxytocinum;

1 tableta contiene 50 UI de demoxitocina;

Excipientes: sacarosa; lactosa monohidrato; metilcelulosa; estearato de calcio; almidón de patata.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas blancas, redondas, planocilíndricas, con ranura y bisel.

Grupo farmacoterapéutico.

Hormonas hipofisarias y análogos hipotalámicos. Hormonas de la porción posterior de la hipófisis. Oxitocina y sus derivados. Código ATC H01BB01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Desde el punto de vista de su estructura química, la desmopresina es análoga a la oxitocina, hormona de la neurohipófisis. Puede considerarse un análogo sintético de la oxitocina. El mecanismo de acción y las propiedades farmacológicas de la desmopresina y la oxitocina son similares. La desmopresina influye sobre la permeabilidad de la membrana celular, aumentando el contenido de iones de calcio en las células del músculo liso, incrementando así su contractilidad. El fármaco estimula las contracciones del músculo liso uterino y, al estimular la contracción de las células mioepiteliales de la glándula mamaria, potencia la secreción de leche.

Al administrarse por vía transbucal, a diferencia de la oxitocina, la desmopresina no es degradada por las enzimas de la saliva y penetra fácilmente a través de la mucosa de la cavidad oral hacia la circulación sistémica. Las contracciones uterinas comienzan entre los 20 y 40 minutos (máximo 50-60 minutos) tras la administración transbucal de desmopresina. El efecto depende de la dosis y dura hasta 180 minutos. La actividad uterotónica de la desmopresina es dos veces mayor que la de la oxitocina. En el período posparto, la desmopresina acelera la involución uterina y reduce la duración de la hemorragia posparto.

El efecto lactogénico de la desmopresina comienza antes, es más pronunciado y dura más tiempo en comparación con la oxitocina, lo que se explica por su resistencia a la inactivación enzimática. La desmopresina estimula la formación y la expulsión de la leche, normaliza el proceso de lactancia y previene la congestión mamaria y la aparición de mastitis.

La desmopresina no presenta actividad vasopresora ni antidiurética significativa, por lo que puede administrarse a mujeres con hipertensión arterial, toxemia tardía del embarazo o alteraciones funcionales renales.

Farmacocinética.

La desmopresina se absorbe rápida y completamente a través de la mucosa oral y entra en la circulación sanguínea. Tras la administración transbucal de 1 tableta de 50 UMI, la desmopresina se absorbe en un período de 15 a 30 minutos. Las enzimas de la saliva no destruyen el fármaco debido a su resistencia frente a la oxitocinasa; la eliminación de la desmopresina se produce en un lapso de 30 a 60 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Para estimular y reforzar la actividad de parto en casos de debilidad uterina primaria y secundaria.
• Para estimular la lactancia en el período posparto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al demoxitocino y/o a cualquiera de los excipientes del medicamento. Contracciones uterinas hipertónicas, lesiones mecánicas de las vías reproductivas, hipoxia fetal, muerte fetal intrauterina.

Desproporción cefalopélvica, presentación transversal u oblicua del feto, placenta previa o prolapso de los vasos del cordón umbilical, desprendimiento prematuro de placenta, prolapso del cordón umbilical, amenaza de rotura uterina debido a un elevado número de embarazos, distensión uterina (embarazo múltiple, polihidramnios), carcinoma invasivo del cuello uterino, polihidramnios, elevado número de embarazos y presencia de cicatrices en la pared uterina tras cirugías, incluida la cesárea.

El medicamento no debe administrarse durante períodos prolongados en casos de toxemia grave por pre-eclampsia y enfermedades graves del corazón y los vasos sanguíneos, ni tampoco en caso de inercia uterina (resistencia al demoxitocino/oxitocina).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La inhalación de agentes anestésicos (ciclopropano, halotano) podría reducir el efecto del demoxitocino (potenciando su efecto hipotensor y el riesgo de arritmias). Con anestesia caudal, el demoxitocino puede aumentar el efecto presor vasoconstrictor simpaticomimético.

Dado que las prostaglandinas aumentan el efecto uterotónico del demoxitocino, este último no debe administrarse dentro de las 6 horas posteriores a la aplicación vaginal de prostaglandinas.
El demoxitocino es incompatible con otros medicamentos que tengan efecto de oxitocina.
Los betamiméticos reducen la eficacia del demoxitocino.

Características de aplicación.

Demoxitocina solo puede administrarse bajo indicaciones médicas y bajo control del personal sanitario en condiciones de hospitalización obstétrica. Durante la estimulación farmacológica del parto es necesario un control riguroso de la paciente (control de la intensidad de las contracciones uterinas, dilatación del cuello uterino, progresión del feto a través del canal del parto, frecuencia cardíaca y posición fetal, reacción individual de la paciente a la demoxitocina, ajuste de la dosis si es necesario). En caso de actividad uterina excesivamente intensa, el tratamiento con este medicamento debe interrumpirse.

Debe extremarse la precaución:

• si existe riesgo de desproporción entre el tamaño del feto y la pelvis (no se debe utilizar demoxitocina si el riesgo es significativo);
• en caso de inercia uterina secundaria;
• en caso de hipertensión arterial asociada al embarazo o enfermedad cardíaca;
• cuando el medicamento se administra a mujeres embarazadas de 35 años o más;
• si la paciente tiene antecedentes de cesárea con incisión en el segmento inferior del útero;
• si se ha confirmado la muerte fetal intrauterina o si el líquido amniótico contiene meconio (puede presentarse embolia del líquido amniótico).

El efecto de la demoxitocina se potencia con la administración concomitante de prostaglandinas (requiere un control muy riguroso), así como con anestesia caudal (puede aumentar el efecto hipertensivo de los fármacos vasopresores simpaticomiméticos) (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Existen datos que indican que el uso del análogo de la demoxitocina, la oxitocina, para estimular la actividad del parto incrementa el riesgo de una coagulación intravascular diseminada (CID) postparto, rara. Este riesgo es mayor en mujeres de 35 años o más, así como en aquellas con complicaciones del embarazo o con una duración del embarazo superior a 40 semanas. En tales casos, la oxitocina y sus análogos deben utilizarse con precaución, y el médico debe estar atento a la aparición de signos de CID.

Los comprimidos de desaminoxitocina contienen sacarosa y monohidrato de lactosa. Este medicamento no se recomienda en pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa, ni tampoco en pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa o deficiencia de lactasa de Lapp.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, la demoxitocina debe utilizarse con precaución y solo bajo estrictas indicaciones debido al aumento del riesgo de complicaciones para la madre y el feto.

Es posible que la demoxitocina pase en pequeñas cantidades a la leche materna. No se conocen complicaciones. El fármaco se destruye en el tracto gastrointestinal del niño.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre la evaluación del efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar mecanismos. El medicamento debe administrarse en condiciones de hospitalización.

Vía de administración y dosis.

El comprimido se administra por vía transbucal, colocándolo alternativamente a la derecha y a la izquierda detrás de la mejilla y manteniéndolo en la boca hasta su completa disolución y absorción. Para inducir y estimular la actividad uterina, generalmente se recomienda una dosis de 50 UI (1 comprimido) cada 30 minutos; la cantidad necesaria debe determinarse individualmente. Al aparecer contracciones regulares y fuertes, las siguientes dosis deben reducirse a la mitad (administrar ½ comprimido) o bien aumentar el intervalo entre las dosis (hasta 1 hora). La dosis máxima generalmente es de 500 UI (10 comprimidos), rara vez de 900 UI o más. Si no se observa efecto, el medicamento puede administrarse nuevamente tras 24 horas, siempre que esto sea permitido.

Para estimular la lactancia, se recomienda administrar desmopresina durante los días 2º a 6º posteriores al parto, en dosis de 25–50 UI (½–1 comprimido), 2 a 4 veces por día, 5 minutos antes de cada lactancia.

Niños.

No administrar a niños.

Sobredosis.

Hasta la fecha no existen datos sobre casos de sobredosis. Al ingerirse por vía oral, la desmopresina se inactiva rápidamente en el tracto gastrointestinal.

Síntomas: al administrarse por vía transbucal en dosis elevadas, pueden presentarse efectos adversos graves (ver sección «Reacciones adversas»).

Tratamiento: debe suspenderse inmediatamente la administración del medicamento. El tratamiento es sintomático. No existe antídoto específico.

Efectos adversos.

La demoxitocina en dosis terapéuticas no provoca efectos adversos clínicamente significativos. Dosis elevadas de demoxitocina y una mayor sensibilidad del útero pueden provocar los siguientes efectos adversos:

• en la madre: espasmos uterinos (también con dosis bajas), hipertonicidad uterina, contracciones tetánicas, hiperactividad uterina con ruptura del útero y de los tejidos vaginales; náuseas, vómitos, hipersialorrea, aumento de la presión arterial, taquicardia, arritmia; posible resultado letal.

En caso de complicaciones del embarazo y del parto, puede presentarse afibrinogenemia potencialmente mortal, hemorragia posparto, shock anafiláctico. Existe riesgo de coagulación intravascular diseminada;

• en el feto: bradicardia, arritmia, asfixia, hipoxia fetal aguda, coloración meconial del líquido amniótico; posible resultado letal;
• en recién nacidos: ictericia, hemorragia retiniana.

A continuación se indican los efectos adversos, clasificados según la clasificación de órganos y sistemas MedDRA por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), raros (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raros (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunológico

Raros: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas (con dificultad respiratoria, hipotensión arterial o shock).

Del sistema nervioso

Frecuentes: cefalea.

Del corazón

Frecuentes: taquicardia, bradicardia.

Poco frecuentes: arritmias.

Del tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas, vómitos.

De la piel y tejidos subcutáneos

Raros: erupciones cutáneas.

Período de validez. 5 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original para protegerlo de la luz y la humedad, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1 blíster por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Grindeks».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Letonia.

Tel./fax: +371 67083205 / +371 67083505

Correo electrónico: [email protected]

Titular del registro.

S.A. «Grindeks».

Dirección del titular del registro.

Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Letonia.