Desaminoossitocina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO DESAMINOOSSITOCINA (DEZAMINOOXYTOCIN)

Composizione:

Principio attivo: demoxytocinum;

1 compressa contiene 50 UI di demossitocina;

Eccipienti: saccarosio; lattosio monoidrato; metilcellulosa; stearato di calcio; amido di patata.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche, rotonde, piatte cilindriche, con biconcavitа e rigatura.

Gruppo farmacoterapeutico.

Ormoni ipofisari e ipotalamici e loro analoghi. Ormoni della lobi posteriore dell'ipofisi. Ossitocina e suoi derivati. Codice ATC H01BB01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Dal punto di vista della struttura chimica, il democsitocin è simile all'ossitocina, un ormone dell'ipofisi posteriore. Può essere considerato un analogo sintetico dell'ossitocina. Il meccanismo d'azione e le proprietà farmacologiche del democsitocin e dell'ossitocina sono simili. Il democsitocin influenza la permeabilità della membrana cellulare, aumentando il contenuto di ioni calcio nelle cellule del muscolo liscio, aumentandone così la contrazione. Il farmaco stimola la contrazione del muscolo liscio dell'utero e, stimolando la contrazione delle cellule mioepiteliali della ghiandola mammaria, potenzia la secrezione del latte.

Quando somministrato per via transbucale, a differenza dell'ossitocina, il democsitocin non viene scisso dagli enzimi della saliva e penetra facilmente attraverso la mucosa della cavità orale nel circolo sistemico. Le contrazioni uterine iniziano entro 20-40 minuti (massimo 50-60 minuti) dopo la somministrazione transbucalе del democsitocin. L'effetto è dose-dipendente e dura fino a 180 minuti. L'attività uterotonica del democsitocin è due volte superiore a quella dell'ossitocina. Nel periodo post-partum, il democsitocin accelera l'involuzione dell'utero e riduce la durata del sanguinamento post-partum.

L'azione lattogena del democsitocin inizia prima, è più marcata e dura più a lungo rispetto all'ossitocina, grazie alla sua resistenza all'inattivazione enzimatica. Il democsitocin stimola la formazione e l'espulsione del latte, normalizza il processo di lattazione e previene l'indurimento del seno e la comparsa di mastite.

Il democsitocin non presenta una marcata attività vasopressora e antiduretica, pertanto può essere utilizzato in donne con ipertensione arteriosa, tossicosi tardiva della gravidanza e alterazioni della funzionalità renale.

Farmacocinetica

Il democsitocin viene rapidamente e completamente assorbito attraverso la mucosa orale ed entra nel flusso sanguigno. Dopo somministrazione transbucalе di 1 compressa da 50 UI, il democsitocin viene assorbito entro 15-30 minuti. Gli enzimi della saliva non degradano il farmaco poiché è resistente all'ossitocinasi; l'eliminazione del democsitocin avviene entro 30-60 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Per stimolare e potenziare l'attività contrattile uterina in caso di ipotonia primaria e secondaria.
• Per stimolare la lattazione nel periodo postpartum.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla desaminoossitocina e/o a qualsiasi eccipiente del medicinale. Contrazioni uterine ipertoniche, lesioni meccaniche delle vie riproduttive, ipossia fetale, morte fetale intrauterina.

Incompatibilità tra le dimensioni pelviche e le dimensioni fetali, presentazione trasversa o obliqua del feto, placenta previa o presentazione del cordone ombelicale, distacco prematuro della placenta, prolasso del cordone ombelicale, minaccia di rottura uterina in seguito a pluriparità, distensione dell'utero (gravidanza multipla, polidramnios), carcinoma invasivo della cervice uterina, polidramnios, pluriparità e presenza di cicatrici sulla parete uterina in seguito ad interventi chirurgici, compresi tagli cesarei.

Il medicinale non deve essere utilizzato a lungo termine in caso di grave tossicosi da pre-eclampsia e gravi malattie cardiache e vascolari, né in caso di inerzia uterina (resistenza alla desaminoossitocina/ossitocina).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'inalazione di agenti anestetici (ciclopropano, alogenuro come l'alotano) potrebbe ridurre l'effetto della desaminoossitocina (potenziando l'effetto ipotensivo e il rischio di aritmia). Con l'anestesia caudale, la desaminoossitocina può aumentare l'effetto pressorio vasocostrittore simpaticomimetico.

Poiché le prostaglandine aumentano l'effetto uterotropo della desaminoossitocina, quest'ultima non deve essere somministrata entro 6 ore dal trattamento vaginale con prostaglandine.
La desaminoossitocina è incompatibile con altri farmaci dotati di effetto ossitocinico.
I beta-adrenomimetici riducono l'efficacia della desaminoossitocina.

Caratteristiche di impiego.

Demoksitocin può essere utilizzato solo in caso di indicazioni mediche, sotto controllo del personale medico e in condizioni di ricovero ostetrico. Durante la stimolazione farmacologica del travaglio è necessario un attento monitoraggio della paziente (controllo dell'intensità delle contrazioni uterine, dilatazione della cervice uterina, progressione del feto attraverso il canale del parto, frequenza cardiaca e posizione del feto, reazione individuale della paziente al demoksitocin, eventuale aggiustamento della dose). In caso di attività contrattile eccessivamente intensa, l'uso del farmaco deve essere interrotto.

Particolare cautela deve essere osservata:

• in presenza di rischio di incompatibilità tra le dimensioni del feto e quelle del bacino (demoksitocin non deve essere utilizzato se il rischio è significativo);
• in caso di inerzia uterina secondaria;
• in presenza di ipertensione arteriosa indotta dalla gravidanza o malattia cardiaca;
• quando il medicinale viene somministrato a donne in gravidanza di età superiore ai 35 anni;
• in caso di pregresso taglio cesareo nel segmento inferiore dell'utero;
• in caso di morte fetale intrauterina accertata o di liquido amniotico contenente meconio (può verificarsi embolia del liquido amniotico).

L'effetto del demoksitocin è potenziato dall'uso concomitante di prostaglandine (è necessario un monitoraggio molto accurato), nonché dall'anestesia caudale (può potenziarsi l'azione ipertensiva dei farmaci vasopressori simpaticomimetici) (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Esistono dati che indicano come l'uso di un analogo del demoksitocin – l'ossitocina – per stimolare l'attività del travaglio aumenti il rischio di una rara coagulazione intravasale disseminata (DIC) post-partum. Tale rischio è maggiore nelle donne di età superiore ai 35 anni e in quelle con complicanze della gravidanza o con durata della gravidanza superiore alle 40 settimane. In tali casi, ossitocina e suoi analoghi devono essere utilizzati con cautela e il medico deve prestare particolare attenzione ai segni di DIC.

Le compresse di Desaminoossitocina contengono saccarosio e monoidrato di lattosio. Questo medicinale non è raccomandato per pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o carenza di saccarasi-isomaltasi, né per pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio o deficit di lattasi di Lapp.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza, demoksitocin deve essere utilizzato con cautela e solo in caso di rigorose indicazioni, a causa dell'aumentato rischio di complicanze per la madre e il feto.

È possibile che il demoksitocin passi in piccole quantità nel latte materno. Le eventuali complicazioni sono sconosciute. Il farmaco viene degradato nel tratto gastrointestinale del neonato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono stati effettuati studi per valutare l'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari. Il farmaco deve essere somministrato in condizioni di ricovero ospedaliero.

Modalità e dosi di somministrazione.

Assumere la compressa per via transbuccale, posizionandola alternativamente a destra e a sinistra sotto la guancia e mantenendola in bocca fino a completo scioglimento e assorbimento. Per l’induzione e la stimolazione dell’attività ostetrica, solitamente si somministra 50 UI (1 compressa) ogni 30 minuti; la quantità necessaria deve essere stabilita individualmente. In caso di comparsa di contrazioni regolari e intense, ridurre le successive dosi singole della metà (assumere ½ compressa) oppure aumentare l’intervallo tra le somministrazioni (fino a 1 ora). La dose massima è generalmente di 500 UI (10 compresse), raramente 900 UI o più. In assenza di effetto, il farmaco può essere ripetuto dopo 24 ore, se ciò è consentito.

Per la stimolazione della lattazione, democxitocin va somministrato dal 2° al 6° giorno post-partum, alla dose di 25–50 UI (½–1 compressa) 2–4 volte al giorno, 5 minuti prima dell’allattamento.

Bambini.

Non somministrare ai bambini.

Intossicazione da sovradosaggio.

Finora non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Se assunta per via orale, la democxitocin viene rapidamente inattivata nel tratto gastrointestinale.

Manifestazioni: in caso di somministrazione transbuccale di dosi elevate, possono verificarsi gravi effetti indesiderati (vedere sezione «Effetti indesiderati»).

Trattamento: interrompere immediatamente il trattamento. Il trattamento è sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

La desaminoossitocina in dosi terapeutiche non provoca effetti indesiderati clinicamente significativi. Tuttavia, alte dosi di desaminoossitocina e un'elevata sensibilità dell'utero possono causare i seguenti effetti indesiderati:

• nella madre: spasmi uterini (anche con dosi ridotte), ipertono uterino, contrazioni tetaniche, iperattività uterina con rottura dell'utero e dei tessuti vaginali; nausea, vomito, ipersalivazione, aumento della pressione arteriosa, tachicardia, aritmia; possibile esito letale.

In caso di complicanze della gravidanza e del parto, possono insorgere afibrinogenemia potenzialmente letale, emorragia post-parto, shock anafilattico. Esiste il rischio di coagulazione intravascolare disseminata;

• nel feto: bradicardia, aritmia, asfissia, ipossia acuta fetale, colorazione del liquido amniotico da meconio; possibile esito letale;
• nei neonati: itterizia, emorragia retinica.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati classificati per organi e sistemi e per frequenza secondo la classificazione MedDRA: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100 a < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000 a < 1/100), rari (≥ 1/10000 a < 1/1000), molto rari (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere determinata dai dati disponibili).

Dal sistema immunitario

Rari: reazioni di ipersensibilità, inclusi reazioni anafilattiche (con difficoltà respiratorie, ipotensione arteriosa o shock).

Dall'apparato nervoso

Frequenti: cefalea.

Dall'apparato cardiaco

Frequenti: tachicardia, bradicardia.

Non frequenti: aritmie.

Dall'apparato gastrointestinale

Frequenti: nausea, vomito.

Dalla cute e tessuti sottocutanei

Rari: eruzioni cutanee.

Periodo di validità. 5 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale al riparo dalla luce e dall'umidità a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister; 1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

AT «Grindeks».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Krustpils iela 53, Riga, LV-1057, Lettonia.

Tel./fax: +371 67083205 / +371 67083505

E-mail: [email protected]

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

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