Decristol® 500 IU

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA ZASTOSOWANIA LEKU DEKRISTOL® 500 IU

Skład:

substancja czynna: cholekalcyferol;

1 tabletka zawiera 12,5 μg cholekalcyferolu (w postaci skoncentrowanej [forma proszkowa]), co odpowiada 500 IU witaminy D3;

substancje pomocnicze: all-rac-alfa-tokoferol, skrobia kukurydziana zmodifikowana, trójglicerydy średnich łańcuchów, octan sodu askorbinianu, sacharoza, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, laktoza monohydrat, celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, sodowa glikolianowa skrobia (typ A), stearyna magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, lekko wypukłe tabletki o barwie białej lub żółtawej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Witaminy. Witamina D i jej analogi. Cholekalcyferol.

Kod ATC A11C C05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Cholekalcyferol (witamina D3) syntetyzowany jest w skórze pod wpływem promieniowania UV z 7-dehydrocholesterolu i przekształcany w jego biologicznie aktywną formę (1,25-dihydroksycholokalcyferol) w dwóch etapach hydroksylacji: najpierw w wątrobie (pozycja 25), a następnie w tkankach nerek (pozycja 1). Razem z parathormonem i kalcytoniną 1,25-dihydroksycholokalcyferol odgrywa ważną rolę w regulacji bilansu wapniowo-fosforanowego. W swojej biologicznie aktywnej formie witamina D3 stymuluje wchłanianie wapnia w przewodzie pokarmowym, włączanie wapnia do osteoidu oraz uwalnianie wapnia z tkanki kostnej. W przypadku niedoboru witaminy D nie dochodzi do mineralizacji szkieletu (krzywica) lub występuje demineralizacja kości (osteomalacja).

Niedobór wapnia i/lub witaminy D indukuje odwracalną nadprodukcję parathormonu. Ten wtórny hiperparateroidyzm powoduje zwiększone tempo metabolizmu tkanki kostnej, co może prowadzić do kruchości i złamań kości.

Z punktu widzenia jego powstawania, fizjologicznej regulacji oraz mechanizmu działania witamina D3 może być uważana za prekursor hormonu steroidowego.

Oprócz fizjologicznego powstawania w skórze, cholekalcyferol może być uzupełniany poprzez dietę lub jako lek. W tym drugim przypadku możliwe jest przedawkowanie i zatrucie, ponieważ lek nie hamuje fizjologicznie syntezy witaminy D w skórze.

Ergokalcyferol (witamina D2) wytwarzany jest w roślinach. U ludzi metabolicznie aktywuje się podobnie jak cholekalcyferol. Ergokalcyferol wykazuje takie same efekty zarówno jakościowo, jak i ilościowo.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Witamina D jest niemal całkowicie wchłaniana z pożywienia razem z lipidami pokarmowymi i kwasami żółciowymi. Wyższe dawki są wchłaniane w przybliżeniu w dwie trzecie.

Rozkład i biotransformacja

Cholekalcyferol i jego metabolity krążą we krwi, wiążąc się z białkami. W wątrobie metabolizowany jest przez hydroksylazę mikrosomalną do 25-hydroksycholokalcyferolu. Następnie przekształca się w nerkach do 1,25-dihydroksycholokalcyferolu.

Witamina D, która nie ulega metabolizacji, magazynowana jest w tkance mięśniowej i tłuszczowej, dlatego ma długi okres półwychwytu biologicznego. Po przyjęciu wysokich dawek witaminy D stężenie 25-hydroksywitaminy D w surowicy krwi może być podwyższone przez miesiące. Hiperkalcemia wywołana przedawkowaniem może utrzymywać się przez tygodnie (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Wykrzepianie

Witamina D i jej metabolity są wydalane z żółcią/fekaliami.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Profilaktyka krzywicy i osteomalacji u dzieci, młodzieży i dorosłych.
• Profilaktyka niedoboru witaminy D u dzieci, młodzieży i dorosłych z rozpoznanym ryzykiem takiego niedoboru.
• Jako uzupełnienie specyficznej terapii osteoporozy u dorosłych.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub dowolny z substancji pomocniczych wymienionych w sekcji „Skład”.
• Hiperkalcemia.
• Hiperkalcynuria.
• Hipervitaminoza D.
• Pseudohipoparatyreoidyzm (potrzeba witaminy D może być niższa niż w okresie normalnej wrażliwości na witaminę, istnieje ryzyko przedawkowania).
• Kamienie nerkowe.
• Niewydolność nerek.
• Sarkoidoza.
• Gruźlica.
• Dodatkowe przyjmowanie witaminy D (może prowadzić do przedawkowania).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Fenytoina lub barbiturany

Stężenie 25-OH D w osoczu może się obniżać, a metabolizm do metabolitów nieaktywnych może się nasilać.

Glikokortykosteroidy

Z powodu zwiększonego metabolizmu witaminy D jej działanie może się zmniejszać.

Ryfampicyna i izoniazyd

Metabolizm witaminy D może się nasilać, a jej skuteczność może się zmniejszać.

Środki jonowymienne, środki przeczyszczające, orlistat

Leczenie jednoczesne środkami jonowymi, np. cholestryminą, środkami przeczyszczającymi, np. parafiną ciekłą lub orlistatem, może zmniejszyć wchłanianie witaminy D.

Aktynomycyna i imidazol

Mogą zmniejszyć konwersję metabolitów witaminy D i tym samym zmniejszyć jej skuteczność.

Metabolity lub analogi witaminy D (np. kalcytriol)

Stosowanie Decristol® 500 IU w połączeniu z tymi lekami możliwe jest tylko w wyjątkowych przypadkach. Należy kontrolować poziom wapnia w osoczu.

Diuretyki tiazydowe

Przyjmowanie diuretyków tiazydowych może prowadzić do rozwoju hiperkalcemii wskutek obniżonego wydalania wapnia z moczem. W przypadku długotrwałego stosowania leku należy kontrolować poziom wapnia w surowicy i moczu.

Naparstnica (glikozydy naparstnicy)

Przyjmowanie doustne witaminy D może nasilać działanie i toksyczność glikozydów naparstnicy wskutek podwyższenia poziomu wapnia (ryzyko zaburzeń rytmu serca). Należy kontrolować stan pacjentów za pomocą EKG, poziomu wapnia w osoczu i moczu oraz, w razie potrzeby, poziomów digoksyny lub digityksyny.

Środki przeciwwskazowe zawierające glin lub magnez

Jednoczesne stosowanie leku ze środkami przeciwwskazowymi zawierającymi glin lub magnez może wywołać toksyczne działanie glinu na kości i hiper magnezemię u pacjentów z niewydolnością nerek.

Ketokonazol

Ketokonazol może zmniejszać biosyntezę i katabolizm 1,25(OH)2-choleryferolu.

Leki zawierające wysokie dawki wapnia i fosforu

Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi wysokie dawki wapnia i fosforu zwiększa ryzyko hiperfosfatemii.

Kalcytonina, etydronian, pamidronian

Witamina D może działać przeciwnie do leków stosowanych w hiperkalcemii, takich jak kalcytonina, etydronian, pamidronian.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przy przepisywaniu innych leków zawierających witaminę D należy uwzględnić dawkę witaminy D zawartą w Decristol® 500 IU. Dodatkowe przygotowania witaminy D lub wapnia należy stosować wyłącznie pod kontrolą lekarza. W takich przypadkach konieczne jest monitorowanie stężenia wapnia w surowicy i w moczu.

U pacjentów z niewydolnością nerek, którzy otrzymują Decristol® 500 IU, należy monitorować wpływ na równowagę wapniowo-fosforanową.

Decristol® 500 IU nie powinien być stosowany u pacjentów skłonnych do powstawania kamieni w nerkach zawierających wapń.

Decristol® 500 IU należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z zaburzeniem wydalania wapnia i fosforanów przez nerki, u pacjentów leczonych pochodnymi benzotiadiazynową oraz u pacjentów z immobilizacją (ryzyko hiperwitaminazy, hiperkalciurii). U tych pacjentów należy kontrolować stężenie wapnia w osoczu i w moczu.

Decristol® 500 IU należy stosować z ostrożnością u pacjentów z gruźlicą gruźlicą, ponieważ istnieje ryzyko nasilenia przemiany witaminy D w jej aktywne metabolity. U tych pacjentów należy kontrolować stężenie wapnia w osoczu i w moczu.

Decristol® 500 IU nie powinien być stosowany u pacjentów z pseudohypoparathyreoza (potrzeba witaminy D może być obniżona do normalnej wrażliwości na witaminę D, istnieje ryzyko przedawkowania). W takich przypadkach zaleca się stosowanie pochodnych witaminy D, których dawki łatwiej jest korygować.

U niektórych pacjentów zaleca się rozważenie dodatkowego przyjmowania przygotowania wapnia. Suplementy diety zawierające wapń należy stosować pod ścisłą kontrolą lekarską w celu zapobiegania hiperwitaminazji.

Przed rozpoczęciem leczenia witaminą D konieczna jest dokładna ocena stanu pacjenta przez lekarza oraz uwzględnienie dodatkowej ilości witaminy D spożywanej z niektórymi produktami spożywczymi.

Niemowlęta i małe dzieci

Decristol® 500 IU należy stosować z dużą ostrożnością u niemowląt i małych dzieci, ponieważ mogą one nie przełknąć tabletek i się udusić. U takich pacjentów tabletki zaleca się rozpuścić zgodnie z instrukcją (patrz sekcja „Sposób dawkowania i dawka”) lub stosować krople.

Dawki dobowe przekraczające 500 IU

Podczas długotrwałego leczenia preparatem Decristol® 500 IU należy kontrolować stężenie wapnia w surowicy i w moczu oraz sprawdzać funkcję nerek poprzez oznaczenie kreatyniny w surowicy. Takie monitorowanie jest szczególnie ważne u pacjentów starszych oraz u pacjentów równocześnie leczonych glikozydami nasierdziowymi lub diuretykami. Dotyczy to również pacjentów szczególnie skłonnych do powstawania kamieni w nerkach zawierających wapń.

W przypadku wystąpienia hiperwitaminazji lub objawów obniżonej funkcji nerek należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie. W przypadku rozwoju hiperkalciurii (powyżej 7,5 mmol, co odpowiada 300 mg wapnia/dobę) należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie.

Decristol® 500 IU zawiera sacharozę

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi stanami nietolerancji fruktozy, malabsorpcją glukozy-galaktozy lub niedoborem sukrazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Jedna tabletka preparatu Decristol® 500 IU zawiera 34,47 mg laktozy monohydrat.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi stanami nietolerancji galaktozy, pełnym niedoborem laktozy lub malabsorpcją glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Jedna tabletka preparatu Decristol® 500 IU zawiera 0,87 mg sacharozy.

Jeśli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Jedna tabletka preparatu Decristol® 500 IU zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg).

Należy zachować ostrożność u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Stosowanie codzienne w dawce do 500 IU/dobę.

Do tej pory przy stosowaniu leku w podanym zakresie dawek ryzyka nie stwierdzono.

Należy unikać przedawkowania witaminy D w czasie ciąży, ponieważ długotrwała hiperwitaminacja może prowadzić do opóźnienia rozwoju fizycznego i umysłowego płodu, zwężenia aorty oraz retinopatii u dzieci.

Stosowanie codzienne w dawce powyżej 500 IU/dobę.

W okresie ciąży Decristol® 500 IU należy stosować wyłącznie w przypadku pilnej potrzeby, w dawkach rzeczywiście koniecznych do korekty niedoboru witaminy D.

Należy unikać długotrwałego przedawkowania witaminy D ze względu na możliwość rozwoju hiperwitaminazji, która może prowadzić do wad rozwoju fizycznego i umysłowego płodu, zwężenia aorty oraz retinopatii u dzieci.

Karmienie piersią

Witamina D i jej metabolity wydzielają się w mleku matki. Nie odnotowano przypadków przedawkowania u niemowląt. Należy jednak pamiętać o tym przy przepisywaniu dodatkowej witaminy D dla dziecka.

Plodność

W badaniach dotyczących płodności z zastosowaniem cholekalcyferolu nie zaobserwowano wpływu na rozrodczość. Stosunek potencjalnych korzyści do ryzyka u ludzi jest nieznany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie stwierdzono.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Profilaktyka krzywicy i osteomalacji u dzieci, nastolatków i dorosłych

1 tabletka Decristol® 500 IU dziennie (równoważna 0,0125 mg lub 500 IU witaminy D3) (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Dawkowanie powinien ustalać lekarz. Zwykle w celu profilaktyki krzywicy u noworodków przedwczesnych:

• z masą urodzeniową > 1500 g: 1 tabletka Decristol® 500 IU dziennie (równoważna 0,0125 mg lub 500 IU witaminy D3);

• z masą urodzeniową < 1500 g (700 – 1500 g): 2 tabletki Decristol® 500 IU dziennie (równoważne 0,025 mg lub 1000 IU witaminy D3)

(patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Profilaktyka niedoboru witaminy D u dzieci, nastolatków i dorosłych z rozpoznanym ryzykiem takiego niedoboru

Niemowlęta (0 – 12 miesięcy)

1 tabletka Decristol® 500 IU dziennie (równoważna 0,0125 mg lub 500 IU witaminy D3) (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Dzieci, nastolatkowie i dorośli

1 – 2 tabletki Decristol® 500 IU dziennie (równoważne 0,0125 – 0,025 mg lub 500 – 1000 IU witaminy D3) (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Jako uzupełnienie specyficznej terapii osteoporozy u dorosłych

2 tabletki Decristol® 500 IU dziennie (równoważne 0,025 mg lub 1000 IU witaminy D3) (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Podczas długotrwałego stosowania Decristol® 500 IU w dawkach dziennych przekraczających 500 IU należy regularnie kontrolować stężenie wapnia w surowicy i w moczu oraz funkcję nerek poprzez oznaczanie kreatyniny w surowicy. W razie potrzeby dawkę należy skorygować w zależności od stężenia wapnia w surowicy (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Alternatywnie można stosować się do krajowych zaleceń dotyczących dawkowania w profilaktyce i leczeniu niedoboru witaminy D.

Sposób stosowania.

Niemowlęta i małe dzieci.

Profilaktyka krzywicy u niemowląt

Niemowlęta otrzymują Decristol® 500 IU od drugiego tygodnia życia do końca pierwszego roku życia. W trakcie drugiego roku życia może istnieć konieczność kontynuacji stosowania Decristol® 500 IU, szczególnie w okresie zimowym.

Tabletkę rozpuszcza się w łyżce wody lub mleka i podaje bezpośrednio do ust dziecka, najlepiej podczas posiłku. Tabletka rozpuszcza się w ciągu 1–2 minut. Aby przyspieszyć proces rozpuszczania, należy delikatnie poruszyć łyżką.

Nie zaleca się dodawania rozpuszczonej tabletki do butelki do karmienia ani do miękkich potraw typu puree, ponieważ nie można zagwarantować pełnego przyjęcia dawki. Jeśli jednak tabletki należy podać razem z posiłkiem, należy najpierw przygotować posiłek, a następnie pozwolić mu się nieco ochłodzić przed dodaniem tabletki.

Przy spożyciu żywności wzbogacanej witaminami należy uwzględnić zawartość witaminy D w tej żywności.

Dorośli.

Tabletki przyjmuje się, popijając wystarczającą ilością wody, najlepiej podczas posiłku.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby.

Dzieci.

Do profilaktyki niedoboru witaminy D stosuje się u dzieci od momentu urodzenia.

Do profilaktyki krzywicy stosuje się od drugiego tygodnia życia.

Przedawkowanie.

Witamina D3 reguluje metabolizm wapnia i fosforanów; po przedawkowaniu może dojść do hiperkalcemii, hiperkalciurii, zwapnień nerek oraz uszkodzeń kości, a także zmian w układzie sercowo-naczyniowym. Hiperkalcemia pojawia się po podaniu 50 000–100 000 IU witaminy D3 na dobę.

Objawy przedawkowania

Ostre i przewlekłe przedawkowanie witaminy D3 może prowadzić do hiperkalcemii, która może utrzymywać się i stanowić zagrożenie dla życia. Objawy są niestety typowe i mogą obejmować zaburzenia rytmu serca, pragnienie, odwodnienie, osłabienie i zaburzenia świadomości. Ponadto przewlekłe przedawkowanie może prowadzić do odkładania się wapnia w naczyniach i tkankach.

Dodatkowo do podwyższenia stężenia fosforu w surowicy i moczu, przedawkowanie może również prowadzić do zespołu hiperkalcemii, który z czasem prowadzi do odkładania się wapnia w tkankach, szczególnie w nerkach (nephrolitiasis, nefrokalcynoza, niewydolność nerek), a także w naczyniach krwionośnych.

Objawy zatrucia nie są wyraźnie charakterystyczne i objawiają się jako osłabienie mięśni, utrata apetytu, nudności, wymioty, początkowo częste biegunki, które później zmieniają się w zaparcia, anoreksja, duszność, ból głowy, mięśniowe bóle (mialgia), bóle stawów (artralgia), osłabienie mięśni i ciągła senność, arytmia, azotemia, polidyppsja i poliuria, a także (w stadium przedkońcowym) odwodnienie organizmu, nadwrażliwość na światło, zapalenie trzustki, rhinorrhea, hipertermia, obniżenie libidum, zapalenie spojówek, hipercholesterolemia, podwyższenie aktywności transaminaz, nadciśnienie tętnicze, uremię. Częstymi objawami są bóle mięśni i stawów.

Typowymi danymi biochemicznymi są hiperkalcemia, hiperkalciuria oraz podwyższone stężenie 25-hydroksykalcyferolu w surowicy krwi.

Leczenie

Objawy przewlekłego przedawkowania witaminą D mogą wymagać wymuszonego moczowania, a także podania glikokortykosteroidów i kalcitoniny.

W przypadku przedawkowania konieczne są działania terapeutyczne w celu leczenia często przewlekłej i potencjalnie zagrażającej życiu hiperkalcemii.

Jako pierwszy krok należy przerwać przyjmowanie leku zawierającego witaminę D; przywrócenie normy po hiperkalcemii spowodowanej zatruciem witaminą D może trwać kilka tygodni.

W zależności od stopnia hiperkalcemii można stosować dietę o niskiej zawartości wapnia lub dietę bezwapniową, spożywanie dużej ilości płynów, wymuszone moczowanie za pomocą furosemidu oraz podawanie glikokortykosteroidów i kalcitoniny.

Przy prawidłowej funkcji nerek infuzje izotonicznego roztworu NaCl (3–6 l w ciągu 24 godzin) w połączeniu z furosemidem, a w niektórych przypadkach 15 mg/kg masy ciała/dobę chelatu sodowego (edetat sodowy), podawane pod stałą kontrolą stężenia wapnia i EKG, są skuteczną metodą obniżenia stężenia wapnia.

Jednak przy oligoanurii wskazany jest hemodializa (z dializatem pozbawionym wapnia).

Nie istnieje specyficzny antydot.

Pacjentom, którzy są leczeni długotrwałe w wyższych dawkach witaminy D, zaleca się informowanie o objawach możliwego przedawkowania (nudności, wymioty, początkowo częste biegunki, które postępują do zaparć, anoreksja, apatia, ból głowy, mialgia, artalgia, osłabienie mięśni, senność, azotemia, polidyppsja i poliuria).

Działania niepożądane.

Częstość działań niepożądanych jest nieznana, ponieważ nie przeprowadzono szerokich badań klinicznych, które pozwoliłyby na oszacowanie częstości.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, np. obrzęk naczynioruchowy lub obrzęk krtani.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: zapalenie spojówek, nadwrażliwość na światło.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze.

Zaburzenia ze strony metabolizmu i odżywiania: hiperkalcemia i hiperkalcynuria.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak zaparcia, wzdęcia, nudności, ból brzucha lub biegunka.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy, senność, zaburzenia psychiczne, depresja.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka skórna lub pokrzywka.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie aktywności aminotransferaz.

Zaburzenia ze strony psychiki: obniżenie libidum.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest bardzo ważne. Osoby pracujące w ochronie zdrowia i pacjenci powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pomocą systemu krajowej notyfikacji.

Okres ważności. 30 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Przechowywać folię w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed działaniem światła. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w folii. Po 5 lub po 10 folii w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent. mibe GmbH Arzneimittel.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Münchener Strasse 15, Brehna, Saksonia-Anhalt, 06796, Niemcy.