Decristol® 500 UI

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento DECRISTOL® 500 UI

Composición:

Principio activo: colecalciferol;

Cada tableta contiene 12,5 µg de colecalciferol (en forma de concentrado [forma en polvo]), equivalente a 500 UI de vitamina D3;

Excipientes: all-rac-alfa-tocoferol, almidón de maíz modificado, triglicéridos de cadena media, ascorbato de sodio, sacarosa, dióxido de silicio coloidal anhidro, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, carboximetilalmidón sódico (tipo A), estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas redondas, ligeramente biconvexas, de color blanco o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Vitaminas. Vitamina D y análogos. Colecalciferol.

Código ATC A11C C05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El colecalciferol (vitamina D3) se sintetiza en la piel bajo la influencia de la radiación UV a partir del 7-deshidrocolesterol y se transforma en su forma biológicamente activa (1,25-dihidroxicolecalciferol) mediante dos etapas de hidroxilación: primero en el hígado (posición 25) y luego en los tejidos renales (posición 1). Junto con la paratohormona y la calcitonina, el 1,25-dihidroxicolecalciferol desempeña un papel importante en la regulación del equilibrio cálcico-fosfórico. En su forma biológicamente activa, la vitamina D3 estimula la absorción de calcio en el intestino, la incorporación del calcio en el osteoide y la liberación de calcio desde el tejido óseo. En caso de deficiencia de vitamina D, no se produce la calcificación del esqueleto (raquitismo) o se produce una descalcificación ósea (osteomalacia).

La deficiencia de calcio y/o vitamina D induce una secreción paratiroidea reversible aumentada. Esta hiperparatiroidismo secundario provoca un metabolismo óseo elevado, lo que puede conducir a fragilidad y fracturas óseas.

Desde el punto de vista de su formación, regulación fisiológica y mecanismo de acción, la vitamina D3 puede considerarse un precursor de una hormona esteroidea.

Además de su formación fisiológica en la piel, el colecalciferol puede administrarse mediante la dieta o como medicamento. En este último caso, existe el riesgo de sobredosis e intoxicación, ya que el fármaco no suprime fisiológicamente la síntesis de vitamina D en la piel.

El ergocalciferol (vitamina D2) se produce en las plantas. En el ser humano, se activa metabólicamente de forma similar al colecalciferol. El ergocalciferol produce efectos idénticos tanto cualitativa como cuantitativamente.

Farmacocinética

Absorción

La vitamina D se absorbe casi completamente del alimento junto con los lípidos dietéticos y los ácidos biliares. Las dosis más altas se absorben aproximadamente en dos tercios.

Distribución y biotransformación

El colecalciferol y sus metabolitos circulan en la sangre unidos a proteínas. En el hígado, se metaboliza mediante hidroxilasa microsómica a 25-hidroxicolecalciferol. Posteriormente, se transforma en los riñones en 1,25-dihidroxicolecalciferol.

La vitamina D que no se metaboliza se almacena en el tejido muscular y adiposo, por lo que tiene un período de semivida biológico prolongado. Tras la administración de dosis elevadas de vitamina D, la concentración de 25-hidroxivitamina D en suero puede permanecer elevada durante meses. La hipercalcemia provocada por sobredosis puede persistir durante semanas (véase la sección «Sobredosificación»).

Eliminación

La vitamina D y sus metabolitos se eliminan por vía biliar/heces.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Prevención del raquitismo y la osteomalacia en niños, adolescentes y adultos.
• Prevención de la deficiencia de vitamina D en niños, adolescentes y adultos con riesgo identificado de dicha deficiencia.
• Como complemento del tratamiento específico del osteoporosis en adultos.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes mencionados en la sección «Composición».
• Hipercalcemia.
• Hipercalciuria.
• Hipervitaminosis D.
• Pseudohipoparatiroidismo (la necesidad de vitamina D puede ser menor que en el período de sensibilidad normal, existiendo riesgo de sobredosificación prolongada).
• Cálculos renales.
• Insuficiencia renal.
• Sarcoïdosis.
• Tuberculosis.
• Administración adicional de vitamina D (puede provocar sobredosificación).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Fenitoína o barbitúricos

La concentración de 25-OH D en plasma puede disminuir y aumentar el metabolismo hacia metabolitos inactivos.

Glucocorticoides

Debido al aumento del metabolismo de la vitamina D, su efecto puede reducirse.

Rifampicina e isoniacida

El metabolismo de la vitamina D puede aumentar y su eficacia disminuir.

Agentes de intercambio iónico, laxantes, orlistat

El tratamiento simultáneo con agentes de intercambio iónico, como la colestiramina, laxantes, como el parafina líquida, o con orlistat puede reducir la absorción de la vitamina D.

Actinomicina e imidazol

Pueden reducir la conversión de los metabolitos de la vitamina D y, por tanto, disminuir su eficacia.

Metabolitos o análogos de la vitamina D (por ejemplo, calcitriol)

La administración de Decristol® 500 UI en combinación con estos medicamentos solo es posible en casos excepcionales. Se debe controlar el nivel de calcio en plasma.

Diuréticos tiazídicos

La administración de diuréticos tiazídicos puede provocar el desarrollo de hipercalcemia debido a la reducción de la excreción urinaria de calcio. En caso de tratamiento prolongado, es necesario controlar los niveles de calcio en suero sanguíneo y en orina.

Digitalis (glucósidos cardíacos)

La administración oral de vitamina D puede potenciar el efecto y la toxicidad de los glucósidos cardíacos debido al aumento de los niveles de calcio (riesgo de arritmias cardíacas). Se debe controlar el estado del paciente mediante ECG, niveles de calcio en plasma y orina, y, si es necesario, niveles de digoxina o digitoxina.

Antiácidos que contienen aluminio o magnesio

La administración simultánea del medicamento con antiácidos que contienen aluminio o magnesio puede provocar efectos tóxicos del aluminio sobre el hueso e hipermagnesemia en pacientes con insuficiencia renal.

Cetoconazol

El cetoconazol puede reducir la biosíntesis y el catabolismo del 1,25(OH)2-colecalciferol.

Medicamentos que contienen altas dosis de calcio y fósforo

La administración simultánea con medicamentos que contienen altas dosis de calcio y fósforo incrementa el riesgo de hipofosfatemia.

Caltitonina, etidronato, pamidronato

La vitamina D puede antagonizar medicamentos utilizados en la hipercalcemia, como calcitonina, etidronato y pamidronato.

Características de uso.

Al prescribir otros medicamentos que contienen vitamina D, se debe tener en cuenta la dosis de vitamina D de Decristol® 500 UI. Los suplementos adicionales de vitamina D o calcio solo deben administrarse bajo supervisión médica. En tales casos, es necesario controlar el nivel de calcio en el suero sanguíneo y en la orina.

En pacientes con insuficiencia renal que reciben Decristol® 500 UI, se debe controlar su influencia sobre el equilibrio calcio-fosfórico.

Decristol® 500 UI no debe administrarse si el paciente tiene tendencia a formar cálculos renales de calcio.

Decristol® 500 UI debe administrarse con especial precaución a pacientes con alteración en la excreción renal de calcio y fosfatos, en tratamiento con derivados de la benzotiadiazina o pacientes inmovilizados (riesgo de hipercalcemia, hipercalciuria). En tales pacientes, se debe controlar el nivel de calcio en el plasma sanguíneo y en la orina.

Decristol® 500 UI debe administrarse con precaución a pacientes con sarcoidosis, ya que existe el riesgo de un aumento en la conversión de la vitamina D a sus metabolitos activos. En tales pacientes, se debe controlar el nivel de calcio en el plasma sanguíneo y en la orina.

Decristol® 500 UI no debe administrarse en caso de pseudohipoparatiroidismo (la necesidad de vitamina D puede estar disminuida, a veces hasta una sensibilidad normal a la vitamina D, existiendo riesgo de sobredosificación prolongada). En tales casos, se recomienda el uso de derivados de la vitamina D cuyas dosis son más fáciles de ajustar.

En pacientes individuales, se recomienda considerar la posibilidad de administrar suplementos adicionales de calcio. Los suplementos dietéticos que contienen calcio deben administrarse bajo estricta supervisión médica para prevenir la hipercalcemia.

Antes de iniciar el tratamiento con vitamina D, es necesario que el médico evalúe cuidadosamente el estado del paciente y tenga en cuenta la cantidad adicional de vitamina D que el paciente pueda estar ingiriendo a través de ciertos alimentos.

Lactantes y niños pequeños

Decristol® 500 UI debe administrarse con especial precaución a lactantes y niños pequeños, ya que podrían no tragar las tabletas y atragantarse. Para estos pacientes, se recomienda disolver las tabletas según las instrucciones (ver sección «Instrucciones de uso y dosis») o utilizar gotas.

Dosis diarias superiores a 500 UI

Durante el tratamiento prolongado con Decristol® 500 UI, se debe controlar el nivel de calcio en el suero sanguíneo y en la orina, así como la función renal mediante la determinación de la creatinina en el suero sanguíneo. Este monitoreo es especialmente importante en pacientes de edad avanzada y en aquellos que reciben tratamiento concomitante con glucósidos cardíacos o diuréticos. También se aplica a pacientes especialmente propensos a la formación de cálculos renales de calcio.

En caso de aparición de hipercalcemia o signos de disminución de la función renal, la dosis debe reducirse o interrumpirse el tratamiento. Si se desarrolla hipercalciuria (más de 7,5 mmol, equivalente a 300 mg, de calcio por día), la dosis debe reducirse o interrumpirse el tratamiento.

Decristol® 500 UI contiene sacarosa

Los pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

Una tableta de Decristol® 500 UI contiene 34,47 mg de lactosa monohidrato.

Los pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia total de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Una tableta de Decristol® 500 UI contiene 0,87 mg de sacarosa.

Si tiene intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Una tableta de Decristol® 500 UI contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg).

Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta con contenido controlado de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Uso diario en dosis de hasta 500 UI/día.

Hasta la fecha, no se conocen riesgos al usar el medicamento dentro de este rango de dosis.

Debe evitarse la sobredosis de vitamina D durante el embarazo, ya que la hipercalcemia prolongada puede provocar retraso en el desarrollo físico y mental del feto, estenosis de la aorta y retinopatía en los niños.

Uso diario en dosis superiores a 500 UI/día.

Durante el embarazo, Decristol® 500 UI debe usarse solo si es absolutamente necesario y en dosis estrictamente necesarias para corregir la deficiencia de vitamina D.

Debe evitarse la sobredosis prolongada de vitamina D debido al riesgo de hipercalcemia, que podría provocar malformaciones en el desarrollo físico y mental del feto, estenosis de la aorta y retinopatía en los niños.

Lactancia

La vitamina D y sus metabolitos se excretan en la leche materna. No se han registrado casos de sobredosis en lactantes. Sin embargo, debe tenerse en cuenta esto al prescribir vitamina D adicional al niño.

Fertilidad

En estudios sobre fertilidad con el uso de colecalciferol, no se observó ningún efecto sobre la reproducción. La relación beneficio-riesgo potencial en humanos es desconocida.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se ha observado.

Vía de administración y dosis.

Dosificación.

Prevención del raquitismo y la osteomalacia en niños, adolescentes y adultos

1 comprimido de Decristol® 500 UI al día (equivalente a 0,0125 mg, o 500 UI, de vitamina D3) (ver sección «Instrucciones de uso»).

La dosis debe ser establecida por el médico. Habitualmente, para la prevención del raquitismo en recién nacidos prematuros:

• con peso al nacer > 1500 g: 1 comprimido de Decristol® 500 UI al día (equivalente a 0,0125 mg, o 500 UI, de vitamina D3);

• con peso al nacer < 1500 g (700 – 1500 g): 2 comprimidos de Decristol® 500 UI al día (equivalente a 0,025 mg, o 1000 UI, de vitamina D3)

(consultar sección «Instrucciones de uso»).

Prevención de la deficiencia de vitamina D en niños, adolescentes y adultos con riesgo identificado de dicha deficiencia

Lactantes (0 - 12 meses)

1 comprimido de Decristol® 500 UI al día (equivalente a 0,0125 mg, o 500 UI, de vitamina D3) (ver sección «Instrucciones de uso»).

Niños, adolescentes y adultos

1 - 2 comprimidos de Decristol® 500 UI al día (equivalente a 0,0125 – 0,025 mg, o 500 - 1000 UI, de vitamina D3) (ver sección «Instrucciones de uso»).

Como complemento al tratamiento específico del osteoporosis en adultos

2 comprimidos de Decristol® 500 UI al día (equivalente a 0,025 mg, o 1000 UI, de vitamina D3) (ver sección «Instrucciones de uso»).

Durante el tratamiento prolongado con Decristol® 500 UI en dosis diarias que excedan las 500 UI, se debe controlar regularmente el nivel de calcio en suero y orina, así como la función renal mediante la determinación de creatinina en suero. Si fuera necesario, se debe ajustar la dosis según el nivel de calcio en suero (ver sección «Instrucciones de uso»).

Alternativamente, se puede seguir las recomendaciones nacionales sobre dosificación para la prevención y tratamiento de la deficiencia de vitamina D.

Vía de administración.

Lactantes y niños pequeños.

Prevención del raquitismo en lactantes

Los lactantes reciben Decristol® 500 UI desde la segunda semana de vida hasta el final del primer año de vida. Durante el segundo año de vida puede surgir la necesidad de continuar con el tratamiento con Decristol® 500 UI, especialmente durante la temporada invernal.

El comprimido debe disolverse en una cucharadita de agua o leche y administrarse la solución directamente en la boca del niño, preferiblemente durante la ingestión de alimentos. El comprimido se disuelve en 1-2 minutos. Para acelerar el proceso de disolución, se recomienda mover suavemente la cuchara.

No se recomienda añadir el comprimido disuelto al biberón o a purés blandos, ya que no se puede garantizar la administración completa de la dosis. Sin embargo, si es necesario administrar los comprimidos junto con alimentos, estos deben prepararse primero y luego enfriarse antes de añadir el comprimido.

Al consumir alimentos enriquecidos con vitaminas, debe tenerse en cuenta la cantidad de vitamina D aportada por estos.

Adultos.

Los comprimidos se toman con una cantidad suficiente de agua, preferiblemente durante las comidas.

La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad.

Niños.

Para la prevención de la deficiencia de vitamina D, se administra desde el nacimiento.

Para la prevención del raquitismo, se administra a partir de la segunda semana de vida.

Sobredosis.

La vitamina D3 regula el metabolismo del calcio y los fosfatos; tras una sobredosis pueden presentarse hipercalcemia, hipercalciuria, calcificaciones renales y afectación ósea, así como alteraciones cardiovasculares. La hipercalcemia se produce tras la administración de 50000–100000 UI diarias de vitamina D3.

Síntomas de sobredosis

Una sobredosis aguda o crónica de vitamina D3 puede provocar hipercalcemia, que puede persistir y potencialmente poner en riesgo la vida. Los síntomas son inespecíficos y pueden incluir arritmias cardíacas, sed, deshidratación, adinamia y alteraciones de la conciencia. Además, la sobredosis crónica puede provocar depósitos de calcio en vasos sanguíneos y tejidos.

Además del aumento del nivel de fósforo en suero y orina, la sobredosis también puede provocar un síndrome de hipercalcemia, que conduce posteriormente a la deposición de calcio en los tejidos, especialmente en los riñones (nefrolitiasis, nefrocalcinosis, insuficiencia renal), así como en los vasos sanguíneos.

Los síntomas de intoxicación no son muy específicos y pueden manifestarse como debilidad muscular, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea inicial frecuente que luego evoluciona a estreñimiento, anorexia, disnea, cefalea, mialgias, artralgias, debilidad muscular y somnolencia constante, arritmias, azotemia, polidipsia y poliuria, así como (en estadios preterminales) deshidratación, fotofobia, pancreatitis, rinorrea, hipertermia, disminución de la libido, conjuntivitis, hipercolesterolemia, aumento de la actividad de las transaminasas, hipertensión arterial, uremia. Los síntomas frecuentes incluyen dolor muscular y articular.

Los hallazgos bioquímicos típicos son hipercalcemia, hipercalciuria y niveles elevados de 25-hidroxicolecalciferol en suero.

Tratamiento

Los síntomas de sobredosis crónica de vitamina D pueden requerir diuresis forzada, así como la administración de glucocorticoides y calcitonina.

En caso de sobredosis, son necesarias medidas para tratar la hipercalcemia, que suele ser crónica y potencialmente peligrosa para la vida.

Como medida inicial, se debe suspender inmediatamente la administración del fármaco que contiene vitamina D; para normalizar el estado tras la hipercalcemia inducida por intoxicación con vitamina D, se necesitan varias semanas.

Dependiendo del grado de hipercalcemia, se puede aplicar una dieta baja en calcio o sin calcio, el consumo abundante de líquidos, diuresis forzada con furosemida, y la administración de glucocorticoides y calcitonina.

Con función renal normal, las infusiones de solución isotónica de NaCl (3-6 l en 24 horas), combinadas con furosemida y, en algunos casos, 15 mg/kg de peso corporal/hora de edetato de sodio, administradas bajo monitoreo continuo del nivel de calcio y del ECG, tienen un alto efecto confiable en la reducción del nivel de calcio.

Sin embargo, en caso de oligoanuria, está indicada la hemodiálisis (con un dializado que no contenga calcio).

No existe un antídoto específico.

Se recomienda informar a los pacientes que reciben tratamiento prolongado con dosis más altas de vitamina D sobre los síntomas de posible sobredosis (náuseas, vómitos, diarrea frecuente inicial que progresa a estreñimiento, anorexia, apatía, cefalea, mialgias, artralgias, debilidad muscular, somnolencia, azotemia, polidipsia y poliuria).

Reacciones adversas.

La frecuencia de las reacciones adversas es desconocida, ya que no se han realizado estudios clínicos a gran escala que permitan evaluarla.

Alteraciones del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, como angioedema o edema de laringe.

Alteraciones oculares: conjuntivitis, fotofobia.

Alteraciones del sistema cardiobascular: arritmia, hipertensión arterial.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: hipercalcemia e hipercalciuria.

Alteraciones del tubo digestivo: síntomas gastrointestinales, tales como estreñimiento, flatulencia, náuseas, dolor abdominal o diarrea.

Alteraciones del sistema nervioso: cefalea, somnolencia, alteraciones psíquicas, depresión.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: prurito, erupción cutánea o urticaria.

Alteraciones del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las aminotransferasas.

Alteraciones psíquicas: disminución del libido.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas es muy importante. Los profesionales sanitarios y los pacientes deben informar de cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema de notificación nacional.

Periodo de validez. 30 meses.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ℃. Conservar el blíster en la caja para protegerlo de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster. 5 ó 10 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante. mibe GmbH Arzneimittel.

Domicilio y dirección del lugar de actividad del fabricante.

Münchener Strasse 15, Brehna, Sajonia-Anhalt, 06796, Alemania.