D3 Krapelka

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku D3 Krapelka

Sk³ad:

substancja czynna: cholekalcyferol;

1 ml (20 kropli) zawiera cholekalcyferolu 4000 IU;

substancje pomocnicze: metylopara-hydroksybenzoesan (E 218), butylohydroksytoluen (E 321), glikol mono- i diglicerynowy kwasu stearynowego polioksyestru, makrogol, propylenoglikol, kwas cytrynowy, sodowy wodorofosforan, woda oczyszczona.

Postaæ leku. Kropelki doustne, roztwór.

G³ówne cechy fizykochemiczne: bezbarwny lub jasnożółty, przezroczysty lub lekko zmętniały roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty witaminy D i jej analogów. Cholekalcyferol.

Kod ATX A11CC05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek D3 Krapelka, krople doustne, roztwór, zawiera witaminę D3 (cholekalkiferol) w roztworze wodnym.

Witamina D3 to aktywny czynnik przeciwko krzywicy. Najważniejszą funkcją witaminy D jest regulacja metabolizmu wapnia i fosforanów, co sprzyja prawidłowej mineralizacji i wzrostowi szkieletu.

Witamina D3 to naturalna forma witaminy D. Charakteryzuje się o 25% wyższą aktywnością w porównaniu z witaminą D2. Jest niezbędna do funkcjonowania gruczołów przytarczycznych, jelita, nerek i układu kostnego. Witamina D odgrywa istotną rolę w wchłanianiu wapnia i fosforanów z jelita, w transporcie soli mineralnych oraz w procesie kalcyfikacji kości, reguluje wydalanie wapnia i fosforanów przez nerki. Wraz z hormonem przytarczyc i kalcytoniną reguluje stężenie wapnia i fosforanów we krwi. Stężenie jonów wapnia wpływa na szereg ważnych procesów biochemicznych, które warunkują utrzymanie napięcia mięśni masywu mięśniowego, biorą udział w przewodzeniu pobudzenia nerwowego oraz wpływają na krzepnięcie krwi. Witamina D3 bierze również udział w funkcjonowaniu układu odpornościowego, wpływając na produkcję limfokin.

Niedobór witaminy D3 w diecie, zmniejszone jej wchłanianie, niedobór wapnia, a także brak ekspozycji na światło słoneczne w okresie intensywnego wzrostu dziecka prowadzą do krzywicy, u dorosłych – do osteomalacji, u ciężarnych – do wystąpienia objawów tetanii oraz niepowstawania szkliwa u noworodków.

Kobietom w okresie menopauzy, które często chorują na osteoporozę z powodu zaburzeń hormonalnych, należy zwiększyć dawkę witaminy D3.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Witamina D jest dobrze wchłaniana z dwunastnicy i odcinka przyśrodkowego jelita cienkiego.

Rozkład. We krwi witamina D wiąże się z białkiem specyficznym i jest transportowana do wątroby.

Metybolizm. Witamina D ulega metabolizmowi w dwóch etapach: najpierw w wątrobie, a następnie w nerkach. Witamina D w wątrobie podlega pierwszemu hydroksylowaniu z utworzeniem 25-hydroksycholekalkiferolu, a następnie w komórkach miękkiej substancji nerek – z utworzeniem 1,25-dihydroksycholekalkiferolu (substancji uznawanej za hormon). Przez długi czas utrzymuje się głównie w wątrobie, innych zasobach tłuszczowych i tkance mięśniowej.

Wydalanie. Uwalnia się powoli z zasobów i skóry (gdzie powstaje dzięki promieniowaniu słonecznemu lub ultrafioletowemu). Działanie witaminy D zaczyna się dość szybko, po 2–6 godzinach i trwa 3–5 dni.

Witamina D wraz z metabolitami wydzielana jest głównie z żółcią do kału, a tylko niewielka ilość wydzielana jest z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Profilaktyka krzywicy;
• profilaktyka niedoboru witaminy D3 u pacjentów z wysokim ryzykiem, którzy nie mają zaburzeń wchłaniania;
• leczenie wspomagające osteoporozy;
• profilaktyka krzywicy u przedwczesnie urodzonych noworodków;
• profilaktyka niedoboru witaminy D3 przy zespole złego wchłaniania;
• leczenie krzywicy i osteomalacji;
• leczenie hipoparatyreoidyzmu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny składnik leku. Hiperkalcemia i/lub hiperkalciuria, hiperwitaminoza D, kamica nerkowa. Pseudohipoparatyreoidyzm (potrzeba witaminy D może być niższa niż w okresie normalnej wrażliwości na witaminę). Stosowanie witaminy D może prowadzić do przedawkowania.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie witaminy D3 oraz leków zawierających dużą ilość wapnia lub diuretyków tiazydowych zwiększa ryzyko hiperkalcemii.

Cholestryamina, kolestypol, neomycyna oraz oleje mineralne obniżają wchłanianie witaminy D3 z przewodu pokarmowego.

Leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, barbiturany) mogą osłabiać działanie witaminy D3.

Stosowanie witaminy D3 z lekami przeciwwskazowymi zawierającymi glin lub magnez może wywołać hiper-magnezemię.

Lek D3 Krapelka zwiększa toksyczność glikozydów nasercowych, dlatego należy kontrolować poziom wapnia w surowicy i moczu oraz wykonywać EKG.

Ryfampicyna i izoniazyd mogą obniżać działanie leku poprzez zwiększenie biotransformacji.

Ketokonazol może obniżać biosyntezę i katabolizm 1,25(OH)2-cholerykalcyferolu.

Jednoczesne przepisywanie witaminy D3 z metabolitami lub analogami witaminy D możliwe jest wyłącznie wyjątkowo i tylko pod kontrolą poziomu wapnia w surowicy krwi (zwiększa się ryzyko działań toksycznych).

Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi wysokie dawki wapnia lub fosforu zwiększa ryzyko hiperfosfatemii.

Witamina D może działać antagoniście wobec leków stosowanych w hiperkalcemii, takich jak kalcitonina, etydronian, pamidronian.

Jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi masę ciała (orylistat) oraz obniżającymi poziom cholesterolu może zmniejszać wchłanianie witaminy D i innych witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.

Szczególne środki ostrożności.

Niemowlęta mogą być bardziej wrażliwe na działanie witaminy D3, dlatego u tej grupy wiekowej lek należy stosować z ostrożnością.

Witaminę D należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek i kamieniami nerkowymi, a także chorym kardiologicznie ze względu na zwiększony ryzyko hiperkalcemii. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Długotrwałe stosowanie leku wymaga kontroli funkcji nerek poprzez oznaczanie stężenia kreatyniny w surowicy krwi.

Ze względu na możliwość dostarczenia nadmiernych ilości cholekalcyferolu (witaminy D3) do organizmu należy uwzględnić całkowite dzienne spożycie witaminy D z wszystkich źródeł (inne preparaty witaminowe, mleko wzbogacone witaminą D, olej rybi, ryby i jaja). Terapię kombinowaną z zastosowaniem witaminy D lub wapnia należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza i z kontrolą stężenia wapnia w surowicy krwi i w moczu.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych pochodnymi benzotiazynu, glikozydami nasercowymi oraz u pacjentów unieruchomionych (ryzyko rozwoju hiperkalcemii, hiperkalciurii).

Z szczególną ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z gruźlicą gruźlicową (sarkoidozą) ze względu na ryzyko przyspieszonego przekształcania witaminy D w jej aktywny metabolit. Konieczna jest kontrola stężenia wapnia w surowicy krwi i w moczu.

W przypadku pseudohipoparatiroidyzmu należy zwrócić szczególną uwagę na objawy zatrucia, które mogą być odpowiedzią normalnej wrażliwości na stosowanie witaminy D i mogą wymagać zastosowania odpowiedniej dawki.

W przypadku pseudohipoparatiroidyzmu rozwijającego się po operacyjnym leczeniu tarczycy, należy przerwać stosowanie leku do czasu przywrócenia funkcji przytarczyc w celu zapobieżenia zatruciu witaminą D.

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością u niemowląt urodzonych z małym przednim ciemiączkiem.

Skład leku zawiera metylo-p-hydroksybenzoesan (E 218), który może powodować reakcje alergiczne (może być opóźnione).

Dzieci. Stężenie wapnia w surowicy krwi należy kontrolować podczas długotrwałego stosowania dawek dziennych witaminy D przekraczających 1000 J.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ze względu na zwiększone zapotrzebowanie na witaminę D, lek ten stosuje się u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią, jednak nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Witamina D3 przechodzi do mleka matki, co należy uwzględnić przy dodatkowym podawaniu witaminy D niemowlętom.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami lub obsługiwania innych maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu leku na zdolność kierowania pojazdami lub pracy z innymi mechanizmami. Jednakże, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia niepożądanych działań ze strony układu nerwowego, zaleca się zachowanie ostrożności.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie. 1 ml roztworu zawiera około 20 kropli.

1 kropla zawiera około 200 MI cholekalcyferolu. Krople dodaje się do łyżki herbaty, soku lub mleka.

Dzieci

Profilaktyka krzywicy

Niemowlęta do 1 roku życia: 2–5 kropli (400–1000 MI) dziennie, w zależności od zaleceń lekarza.

Dzieci od 1 roku życia: 2 krople (400 MI) dziennie.

Deficyt witaminy D

Niemowlęta do 1 roku życia: 2–5 kropli (400–1000 MI) dziennie, w zależności od zaleceń lekarza.

Dzieci od 1 roku życia oraz nastolatkowie (do 18 roku życia): 3–5 kropli (600–1000 MI) dziennie, w zależności od zaleceń lekarza.

Dorosli

Kobiety w ciąży i karmiące piersią: 2 krople (400 MI) dziennie.

Deficyt witaminy D: 7–10 kropli (1500–2000 MI) dziennie, w zależności od zaleceń lekarza.

Profilaktyka osteoporozy: 2–5 kropli (400–1000 MI) dziennie.

Ogólna dzienna dawka witaminy D nie powinna przekraczać 1000 MI zarówno u dzieci, jak i u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.

Dzieci. Lek można stosować u dzieci od momentu urodzenia.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania mogą wystąpić przy różnych dawkach witaminy D, w zależności od indywidualnych cech pacjenta.

U dorosłych objawy przedawkowania mogą pojawić się po stosowaniu 20000–60000 MI/dobę lub więcej przez kilka tygodni lub miesięcy, a u dzieci – po stosowaniu 2000–4000 MI/dobę przez kilka miesięcy, a także po jednorazowym przyjęciu dużej ilości leku.

Objawy. Skutkiem przewlekłego przedawkowania witaminy D3 jest hiperkalcemia, której wczesnymi objawami są zaparcia, nudności, wymioty (częściej u dzieci), biegunka, suchość w ustach, pragnienie, utrata apetytu, osłabienie, ból głowy, częste oddawanie moczu, senność, nadwrażliwość na światło, zapalenie trzustki, rzężawica, hipertermia, obniżenie libidum, zapalenie spojówek, hipercholesterolemia, podwyższenie aktywności transaminaz, arytmię serca oraz uremię. Częstymi objawami są: ból mięśni i stawów, ból głowy, utrata masy ciała.

W ciężkich przypadkach możliwe jest zamglenie rogówki, rzadziej – obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie tęczówki aż do rozwoju zaćmy.

Hiperkalcemia może prowadzić do ogólnoustrojowej kalcyfikacji naczyń, nerek i innych tkanek miękkich, a w konsekwencji – do nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca lub nerek. U dzieci może wystąpić opóźnienie wzrastania. Rzadko rozwija się żółtaczka cholestaryczna.

Leczenie. Należy przerwać przyjmowanie witaminy D3, stosować dietę bezwapniową i dużo płynów. Te środki zazwyczaj są wystarczające, jednak witamina D może gromadzić się w tkance tłuszczowej, a objawy przedawkowania mogą utrzymywać się przez kilka tygodni po zakończeniu leczenia. Takich pacjentów można leczyć glikokortykosteroidami, a jedynie ciężka hiperkalcemia wymaga intensywnej terapii. Przy prawidłowym funkcjonowaniu nerek poziom wapnia wiarygodnie obniża się podczas podawania dożylnego roztworu chlorku sodu (3–6 litrów w ciągu 24 godzin) z dodatkiem furosemidu; w niektórych przypadkach należy również stosować 15 mg/kg masy ciała na godzinę edetianu sodu, stale kontrolując poziom wapnia i EKG. W przypadku oligoanurii przeciwnie – konieczny jest hemodializ. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Zazwyczaj nie występują przy stosowaniu w dawkach zalecanych.

W przypadku indywidualnej podwyższonej wrażliwości na lek, co zdarza się rzadko, lub w wyniku stosowania zbyt wysokich dawek przez dłuższy okres czasu może wystąpić hipervitaminoza D (hiperkalcemia).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: arytmia, nadciśnienie.

Ze strony układu pokarmowego: utrata apetytu, nudności, wymioty, zaparcia, kolki (w tym nasilenie kolki), wzdęcia, ból brzucha, skurcze, niestrawność, suchość w jamie ustnej, biegunka.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zaburzenia psychiczne, depresja, senność.

Ze strony układu moczowego: podwyższenie stężenia wapnia we krwi i/lub w moczu, kamica nerkowa i kalcyfikacja tkanek, poliuria, urmia.

Ze strony skóry: reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, wysypka, świąd.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: ból mięśni i stawów, osłabienie mięśni.

Ze strony narządu wzroku: zapalenie spojówek, wrażliwość na światło.

Ze strony metabolizmu: hipercholesterolemia, utrata masy ciała, polidypsja, nadmierne pocenie się, zapalenie trzustki.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie aktywności aminotransferaz.

Ze strony psychiki: obniżenie libidum.

Raportowano również przypadki wystąpienia rinorrei, hipertermii.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze 2–8 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 10 ml w butelce-kroplówce, 1 butelka-kroplówka w pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. TEVA Operations Poland.

Teva Czech Industries s.r.o.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

ul. Mogiła 80, 31-546 Kraków, Polska.

ul. Ostravská 305/29, Komárov, 747 70 Opava, Republika Czeska.