D3 Gocciolina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE D3 Gocciolina (D3 Krapelka)

Composizione:

principio attivo: colecalciferolo;

1 ml (20 gocce) contiene 4000 UI di colecalciferolo;

eccipienti: metilparaidrossibenzoato (E 218), butilidrossitoluene (E 321), glicol monooleato polietilenico, macrogol, propilenglicole, acido citrico, fosfato monosodico, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali, soluzione.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione incolore o giallo chiaro, trasparente o leggermente torbida.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati di vitamina D e suoi analoghi. Colecalciferolo.

Codice ATC A11CC05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il medicinale D3 Gocciolina, gocce orali, soluzione, contiene vitamina D3 (colecalciferolo) in soluzione acquosa.

La vitamina D3 è il fattore antirachitico attivo. La funzione più importante della vitamina D è la regolazione del metabolismo del calcio e dei fosfati, favorendo una corretta mineralizzazione e crescita dello scheletro.

La vitamina D3 è la forma naturale della vitamina D. È caratterizzata da un'attività superiore del 25% rispetto alla vitamina D2. È necessaria per il corretto funzionamento delle paratiroidi, dell'intestino, dei reni e del sistema osseo. La vitamina D3 svolge un ruolo essenziale nell'assorbimento di calcio e fosfati a livello intestinale, nel trasporto dei sali minerali e nel processo di calcificazione delle ossa; regola inoltre l'escrezione di calcio e fosfati attraverso i reni. Insieme all'ormone paratiroideo e alla calcitonina, regola la concentrazione di calcio e fosfati nel sangue. La concentrazione degli ioni calcio influenza numerosi processi biochimici fondamentali, che determinano il mantenimento del tono muscolare della muscolatura scheletrica, partecipano alla conduzione dello stimolo nervoso e influiscono sulla coagulazione del sangue. La vitamina D3 partecipa anche al funzionamento del sistema immunitario, influenzando la produzione di linfochini.

La carenza di vitamina D3 nell'alimentazione, la ridotta assorbimento della stessa, la carenza di calcio e l'assenza di esposizione alla luce solare durante il rapido accrescimento del bambino possono portare al rachitismo nel bambino e all'osteomalacia nell'adulto; nelle donne in gravidanza possono causare sintomi di tetania e mancata formazione dello smalto dentale nei neonati.

Alle donne in menopausa, spesso affette da osteoporosi a causa di alterazioni ormonali, è necessario aumentare la dose di vitamina D3.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La vitamina D viene ben assorbita dal duodeno e dalla porzione prossimale dell'intestino tenue.

Distribuzione. Nel plasma sanguigno la vitamina D si lega a una proteina specifica e viene trasportata al fegato.

Metabolismo. La vitamina D subisce un metabolismo in due fasi: inizialmente nel fegato e successivamente nei reni. Nel fegato la vitamina D subisce la prima idrossilazione formando il 25-idrossicolecalciferolo; successivamente, nelle cellule della corticale renale, si forma il 1,25-diidrossicolecalciferolo (sostanza considerata un ormone). Viene conservata a lungo termine principalmente nel fegato, in altri depositi adiposi e nel tessuto muscolare.

Eliminazione. Viene lentamente rilasciata dai depositi e dalla pelle (dove si forma grazie all'esposizione alla luce solare o alle radiazioni ultraviolette). L'azione della vitamina D inizia abbastanza rapidamente, entro 2-6 ore, e dura da 3 a 5 giorni.

La vitamina D, insieme ai suoi metaboliti, viene eliminata principalmente attraverso la bile nelle feci, mentre solo una piccola parte viene escreta con le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Prevenzione del rachitismo;
• prevenzione della carenza di vitamina D3 in pazienti a rischio elevato che non presentano disturbi di assorbimento;
• trattamento di supporto dell'osteoporosi;
• prevenzione del rachitismo nei neonati prematuri;
• prevenzione della carenza di vitamina D3 in caso di malassorbimento;
• trattamento del rachitismo e dell'osteomalacia;
• trattamento dell'ipoparatiroidismo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi altro componente del medicinale. Ipercalcemia e/o ipercalciuria, ipervitaminosi D, nefrolitiasi. Pseudoioparatiroidismo (il fabbisogno di vitamina D può essere inferiore rispetto al periodo di normale sensibilità alla vitamina). L'assunzione di vitamina D può portare a un sovradosaggio.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante di vitamina D3 e medicinali contenenti elevate quantità di calcio, o diuretici tiazidici, aumenta il rischio di ipercalcemia.

Colestiramina, colestipolo, neomicina e oli minerali riducono l'assorbimento della vitamina D3 dal tratto gastrointestinale.

Farmaci anticonvulsivanti (fenitoina, barbiturici) possono ridurre gli effetti della vitamina D3.

L'assunzione di vitamina D3 con antiacidi contenenti alluminio o magnesio può causare ipermagnesemia.

Il medicinale D3 Gocciolina aumenta la tossicità dei glicosidi cardiaci; pertanto è necessario effettuare un controllo del livello di calcio nel siero e nelle urine, nonché un ECG.

Rifampicina e isoniazid possono ridurre l'effetto del medicinale aumentando la biotrasformazione.

Il ketoconazolo può ridurre la biosintesi e il catabolismo del 1,25(OH)2-colecalciferolo.

La somministrazione concomitante di vitamina D3 con metaboliti o analoghi della vitamina D è possibile solo in via eccezionale e unicamente con controllo del livello di calcio nel siero (il rischio di effetti tossici aumenta).

L'uso concomitante con medicinali contenenti alte dosi di calcio o fosforo aumenta il rischio di iperfosfatemia.

La vitamina D può antagonizzare i medicinali somministrati in caso di ipercalcemia, come calcitonina, etidronato e pamidronato.

L'uso concomitante con farmaci per la riduzione del peso corporeo (orlistat) e per l'abbassamento del colesterolo può ridurre l'assorbimento della vitamina D e di altre vitamine liposolubili.

Caratteristiche di impiego.

I neonati possono essere più sensibili all'azione della vitamina D3, pertanto il medicinale deve essere somministrato con cautela in questa fascia d'età.

La vitamina D deve essere somministrata con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità renale e con calcolosi renale, così come ai pazienti cardiologici, a causa del rischio aumentato di ipercalcemia. È necessario somministrare il medicinale con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità renale. La somministrazione prolungata richiede il controllo della funzionalità renale mediante la determinazione della creatinina nel siero.

Poiché esiste la possibilità di un apporto eccessivo di colecalciferolo (vitamina D3), si deve tenere conto dell'apporto giornaliero totale di vitamina D proveniente da tutte le fonti (altri preparati vitaminici, latte arricchito con vitamina D, olio di fegato di merluzzo, pesce ed uova). La terapia combinata con vitamina D o calcio deve essere effettuata esclusivamente sotto controllo medico e con monitoraggio del livello di calcio nel siero e nelle urine.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti in trattamento con derivati delle benzotiazine, glicosidi cardiaci e ai pazienti immobilizzati (rischio di sviluppo di ipercalcemia e ipercalcituria).

Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con sarcoidosi, a causa del rischio di accelerato metabolismo della vitamina D nel suo metabolita attivo. È necessario monitorare il livello di calcio nel siero e nelle urine.

Nel caso di pseudohipoparatiroidismo, si deve prestare particolare attenzione ai sintomi da intossicazione, che potrebbero rappresentare una risposta di normale sensibilità all'assunzione di vitamina D e richiedere l'uso di una dose adeguata.

Nel caso di pseudohipoparatiroidismo sviluppatosi dopo intervento chirurgico alla tiroide, è necessario interrompere il trattamento fino al ripristino della funzionalità delle paratiroidi, al fine di prevenire l'intossicazione da vitamina D.

Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai neonati nati con una fontanella anteriore di piccole dimensioni.

Il medicinale contiene metilparaossibenzoato (E 218), che può causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Neonati e bambini. Il livello di calcio nel siero deve essere monitorato durante l'assunzione prolungata di dosi giornaliere di vitamina D superiori a 1000 UI.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

A causa dell’aumentato fabbisogno di vitamina D, questo medicinale può essere utilizzato durante la gravidanza e l’allattamento, ma la dose raccomandata non deve essere superata.

La vitamina D3 passa nel latte materno e ciò deve essere tenuto in considerazione quando si somministra vitamina D aggiuntiva ai neonati.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari. Tuttavia, considerata la possibilità di reazioni avverse a carico del sistema nervoso, si raccomanda di prestare cautela.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il medicinale viene somministrato per via orale. 1 ml di soluzione contiene circa 20 gocce.

1 goccia contiene circa 200 UI di colecalciferolo. Le gocce vanno aggiunte a un cucchiaino di tè di succo o latte.

Bambini

Prevenzione del rachitismo

Neonati fino a 1 anno: 2–5 gocce (400–1000 UI) al giorno, in base alle raccomandazioni del medico.

Bambini da 1 anno: 2 gocce (400 UI) al giorno.

Carenza di vitamina D

Neonati fino a 1 anno: 2–5 gocce (400–1000 UI) al giorno, in base alle raccomandazioni del medico.

Bambini da 1 anno e adolescenti (fino a 18 anni): 3–5 gocce (600–1000 UI) al giorno, in base alle raccomandazioni del medico.

Adulti

Donne in gravidanza e in allattamento: 2 gocce (400 UI) al giorno.

Carenza di vitamina D: 7–10 gocce (1500–2000 UI) al giorno, in base alle raccomandazioni del medico.

Prevenzione dell'osteoporosi: 2–5 gocce (400–1000 UI) al giorno.

La dose giornaliera totale di vitamina D non deve superare le 1000 UI, sia per i bambini che per le donne in gravidanza e in allattamento.

Bambini. Il medicinale può essere somministrato ai bambini fin dalla nascita.

Sovradosaggio.

I segni di sovradosaggio possono manifestarsi con diverse dosi di vitamina D, a seconda delle caratteristiche individuali del paziente.

Negli adulti, i sintomi di sovradosaggio possono comparire con dosi di 20000–60000 UI/giorno o superiori, assunte per diverse settimane o mesi; nei bambini, con dosi di 2000–4000 UI/giorno assunte per diversi mesi, oppure dopo un’unica assunzione del medicinale in quantità elevata.

Sintomi. Le conseguenze di un sovradosaggio cronico di vitamina D3 sono l’ipercalcemia, i cui sintomi iniziali comprendono stitichezza, nausea, vomito (più frequente nei bambini), diarrea, secchezza della bocca, sete, perdita di appetito, debolezza, cefalea, minzione frequente, sonnolenza, fotofobia, pancreatite, rinorrea, ipertermia, riduzione del desiderio sessuale, congiuntivite, ipercolesterolemia, aumento dell’attività delle transaminasi, aritmia cardiaca e uremia. I sintomi più comuni sono: dolore muscolare e articolare, cefalea, perdita di peso.

Nei casi gravi, può verificarsi opacizzazione della cornea; più raramente, edema della papilla ottica, infiammazione dell’iride fino allo sviluppo di cataratta.

L’ipercalcemia può portare a calcificazione generalizzata dei vasi, dei reni e di altri tessuti molli, con conseguente ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca o renale. Nei bambini, può verificarsi un ritardo della crescita. Raramente si sviluppa ittero colestasico.

Trattamento. È necessario interrompere l’assunzione di vitamina D3, seguire una dieta povera di calcio e assumere abbondanti quantità di liquidi. Queste misure sono di solito sufficienti, ma la vitamina D può depositarsi nei tessuti adiposi e i sintomi di sovradosaggio possono persistere per diverse settimane dopo l’interruzione del trattamento. Tali pazienti possono essere trattati con glucocorticoidi; solo un’ipercalcemia grave richiede una terapia intensiva. Con funzionalità renale normale, il livello di calcio si riduce in modo significativo mediante somministrazione endovenosa di soluzione di sodio cloruro (3–6 litri nelle 24 ore) associata a furosemide; in alcuni casi, si deve anche somministrare 15 mg/kg di peso corporeo all’ora di edetato di sodio, controllando costantemente i livelli di calcio e l’ECG. In caso di oligoanuria, al contrario, è necessario il ricorso all’emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

In genere non si verificano quando il medicinale viene utilizzato alle dosi raccomandate.

In caso di ipersensibilità individuale al medicinale, che si verifica raramente, o a seguito dell’uso di dosi eccessivamente elevate per un periodo prolungato, può manifestarsi ipervitaminosi D (ipercalcemia).

Sistema cardiovascolare: aritmia, ipertensione.

Apparato gastrointestinale: perdita di appetito, nausea, vomito, stitichezza, coliche (inclusa l’esacerbazione delle coliche), meteorismo, dolore addominale, spasmi, dispepsia, secchezza delle fauci, diarrea.

Sistema nervoso: cefalea, disturbi psichici, depressione, sonnolenza.

Apparato urinario: aumento dei livelli di calcio nel sangue e/o nelle urine, nefrolitiasi e calcificazione dei tessuti, poliuria, uremia.

Pelle: reazioni allergiche, compresa orticaria, eruzioni cutanee, prurito.

Sistema muscoloscheletrico: dolore muscolare e articolare, debolezza muscolare.

Organi della vista: congiuntivite, fotofobia.

Metabolismo: ipercolesterolemia, perdita di peso corporeo, polidipsia, sudorazione eccessiva, pancreatite.

Apparato epatobiliare: aumento dell’attività delle aminotransferasi.

Psiche: riduzione del desiderio sessuale.

Sono stati inoltre segnalati casi di rinite, ipertermia.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura compresa tra 2–8 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 ml in un flacone contagocce, 1 flacone contagocce per confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttori. TEVA Operations Poland.

Teva Czech Industries s.r.o.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Via Mogilska 80, 31-546 Cracovia, Polonia.

Via Ostrowska 305/29, Komarov, 747 70 Opava, Repubblica Ceca.