Cosopt BK

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego Cosopt BK

Skład:

substancje czynne: dorzolamid, tymolol;

1 ml kropli do oczu, roztwór zawiera 20 mg dorzolamidu w postaci 22,26 mg chlorku dorzolamidu, 5 mg tymololu w postaci 6,83 mg maleinianu tymololu;

substancje pomocnicze: hydroksyetyloceluloza, mannitol (E 421), cytrynian sodu, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny, nieco lepki roztwór, praktycznie nie zawierający widocznych cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwdziajacą jaskrze i środki mioptyczne. Blokery receptorów beta-adrenergicznych. Tymolol, kombinacje. Kod ATC S01E D51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Do leku Cosopt BK wchodzą dwie substancje czynne: chlorek dorzolamidu i maleinian timololu. Każdy z tych dwóch składników obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie sekrecji cieczy wewnątrzgałkowej, ale działają one według różnych mechanizmów działania.

Chlorek dorzolamidu to silny inhibitor ludzkiej karboanhydrazy typu II. Inhibicja karboanhydrazy w wyrostkach ciała rzęskowanego oka prowadzi do zmniejszenia sekrecji cieczy wewnątrzgałkowej, prawdopodobnie poprzez spowolnienie tworzenia się jonów wodorowęglanowych, co z kolei prowadzi do zmniejszenia transportu sodu i płynu. Maleinian timololu to nieselectywny bloker receptorów beta-adrenergicznych. Dokładny mechanizm działania maleinianu timololu, który przejawia się w obniżeniu ciśnienia wewnątrzgałkowego, nie jest jeszcze znany, choć badania z użyciem fluoreceiny i badania tonograficzne wskazują, że główny efekt timololu może być związany ze zmniejszeniem produkcji cieczy wewnątrzgałkowej. Jednakże w niektórych badaniach zaobserwowano również niewielki wzrost odpływu wilgoci. Łączne działanie tych dwóch składników prowadzi ostatecznie do większego (addytywnego) obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) w porównaniu z monoterapią tymi lekami.

Po miejscowym zastosowaniu Cosopt BK obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe niezależnie od tego, czy jego podwyższenie jest związane z jaskrą. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i utraty pola widzenia przy jaskrze. Ten lek obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe bez powstawania charakterystycznych dla środków mioptycznych skutków ubocznych, takich jak ślepotę nocna, skurcz akomodacji i zwężenie źrenicy.

Efekty farmakodynamiczne

Efekty kliniczne

Przeprowadzono badania kliniczne trwające do 15 miesięcy, w których porównywano wpływ na obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego leku Cosopt stosowanego dwa razy dziennie (określone dawki rano i wieczorem) z 0,5% timololem i 2,0% dorzolamidem stosowanymi oddzielnie i w kombinacji u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, dla których terapia kombinowana była uzasadniona i konieczna w tych badaniach. Badania te obejmowały zarówno nieleczonych pacjentów, jak i pacjentów, których nie udało się odpowiednio kontrolować monoterapią timololem. Większość pacjentów otrzymywała wcześniej leczenie miejscowym beta-blokerem jako monoterapię przed włączeniem do badania. W analizie połączonych badań wpływ leku Cosopt stosowanego dwa razy dziennie na obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego był większy niż wpływ monoterapii 2% dorzolamidem stosowanym trzy razy dziennie lub 0,5% timololem stosowanym dwa razy dziennie. Wpływ leku Cosopt stosowanego dwa razy dziennie na obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego był równoważny wpływowi terapii kombinowanej dorzolamidem i timololem stosowanym dwa razy dziennie. Wpływ leku Cosopt stosowanego dwa razy dziennie na obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego był obserwowany przy pomiarach w różnych momentach dnia i ten wpływ utrzymywał się podczas długotrwałego stosowania.

W kontrolowanym, równoległym, podwójnie ślepych badaniach z aktywnym leczeniem, w których wzięło udział 261 pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym ≥ 22 mmHg w jednym lub obu oczach, wpływ leku Cosopt BK na obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego był równoważny wpływowi leku Cosopt. Profil bezpieczeństwa leku Cosopt BK był podobny do profilu bezpieczeństwa leku Cosopt.

Pacjenci w wieku dziecięcym

Przeprowadzono trzymiesięczne kontrolowane badanie, którego głównym celem było zbadanie i potwierdzenie bezpieczeństwa stosowania 2% roztworu ocznego chlorku dorzolamidu u dzieci w wieku do 6 lat. W tym badaniu 30 pacjentów w wieku od 2 do 6 lat, u których nie udało się odpowiednio kontrolować ciśnienia wewnątrzgałkowego monoterapią dorzolamidem lub timololem, otrzymywało lek Cosopt w fazie otwartej badania. Skuteczność u tych pacjentów nie była ustalana. W tej niewielkiej grupie pacjentów lek Cosopt stosowany dwa razy dziennie był ogólnie dobrze tolerowany przez 19 pacjentów, którzy ukończyli okres leczenia, natomiast 11 pacjentów przerwało leczenie z powodu interwencji chirurgicznej, zmiany leku lub innych przyczyn.

Farmakokinetyka.

Chlorek dorzolamidu

W przeciwieństwie do doustnych inhibitorów karboanhydrazy, miejscowe stosowanie chlorku dorzolamidu zapewnia działanie substancji czynnej bezpośrednio w oku przy znacznie mniejszych dawkach i tym samym z mniejszym wpływem systemowym. W badaniach klinicznych doprowadziło to do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) bez zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej lub zaburzeń elektrolitowych charakterystycznych dla doustnych inhibitorów karboanhydrazy.

Po miejscowym zastosowaniu dorzolamid dostaje się do obiegu ogólnoustrojowego. W celu oceny wpływu systemowego inhibitorów karboanhydrazy po miejscowym zastosowaniu oznaczano stężenia substancji czynnej i metabolitu w erytrocytach (RBCs) i osoczu krwi oraz inhibicję karboanhydrazy w erytrocytach. Dorzolamid gromadzi się w erytrocytach podczas ciągłego dawkowania w wyniku selektywnego wiązania z karboanhydrazą typu II, utrzymując bardzo niskie stężenia wolnej substancji czynnej w osoczu krwi. Początkowa/aktywna substancja czynna tworzy jeden metabolit N-dezetylowy, który słabszym stopniem inhibuje karboanhydrazę typu II w porównaniu z substancją wyjściową/czynną, a także inhibuje mniej aktywny izoenzym (karboanhydrazę typu I). Metabolit również gromadzi się w erytrocytach, gdzie wiąże się głównie z karboanhydrazą typu I. Dorzolamid umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (około 33%). Dorzolamid jest wydalany z organizmu głównie w niezmienionej formie z moczem; metabolit również jest wydalany z moczem. Po przerwaniu stosowania dorzolamid jest usuwany nieliniowo z erytrocytów, co prowadzi początkowo do szybkiego spadku stężenia tej substancji czynnej, a następnie do etapu wolniejszego eliminowania z okresem półtrwania wynoszącym około 4 miesięcy.

Gdy dorzolamid był stosowany doustnie w celu naśladowania maksymalnego wpływu systemowego po długotrwałym miejscowym zastosowaniu okulistycznym, stan równowagi osiągano w ciągu 13 tygodni. W stanie równowagi praktycznie nie stwierdzono wolnej substancji czynnej ani metabolitu w osoczu krwi; inhibicja karboanhydrazy w erytrocytach była mniejsza niż ta, której przewidywano jako koniecznej do wpływu farmakologicznego na funkcję nerek lub oddychania. Podobne wyniki farmakokinetyczne uzyskano po ciągłym miejscowym stosowaniu chlorku dorzolamidu. Jednakże u niektórych pacjentów w podeszłym wieku z zaburzoną funkcją nerek (określony klirens kreatyniny CrCl wynosił 30–60 ml/min) zaobserwowano wyższe stężenia metabolitu w erytrocytach (RBCs), ale istotne różnice w inhibicji karboanhydrazy oraz klinicznie istotne skutki uboczne systemowe nie były bezpośrednio związane z tym wynikiem.

Maleinian timololu

W badaniu stężenia substancji czynnej w osoczu krwi, przeprowadzonym wśród 6 pacjentów, wpływ systemowy timololu określano po miejscowym zastosowaniu 0,5% roztworu ocznego maleinianu timololu dwa razy dziennie. Średnie maksymalne stężenie w osoczu krwi po podaniu dawki rano wynosiło 0,46 ng/ml, a po podaniu dawki wieczornej – 0,35 ng/ml.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub jaskrą pseudoeksfoliatywną, gdy miejscowe stosowanie wyłącznie blokerów beta jest niewystarczające.

Przeciwwskazania.

Cosopt BK jest przeciwwskazany u pacjentów z:

• chorobami reaktywnymi dróg oddechowych, w tym astmą oskrzelową lub w wywiadzie astmą oskrzelową, lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc;
• bradykardią zatokową, zespołem słabości węzła zatokowego, blokiem zatokowo-komorowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia nie kontrolowanym za pomocą stymulatora serca, ciężką niewydolnością serca, wstrząsem kardiogennym;
• ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny CrCl < 30 ml/min) lub kwasem chlorowym;
• nadwrażliwością na jedną lub obie substancje czynne lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku.

Wymienione powyżej przeciwwskazania są charakterystyczne dla substancji czynnych leku i nie są specyficzne dla tej kombinacji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji leku Cosopt BK z innymi lekami.

W badaniach klinicznych ten lek stosowano jednocześnie z następującymi lekami działającymi ogólnie bez wystąpienia niepożądanych interakcji: inhibitory ACE, blokery kanałów wapniowych, środki moczopędne (diuretyki), niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym kwas acetylosalicylowy i hormony (np. estrogeny, insulinę, tyroksynę).

Istnieje możliwość wystąpienia efektów addytywnych prowadzących do hipotensji tętniczej i/lub wyraźnej bradykardii, gdy roztwór okulistyczny blokerów beta jest stosowany jednocześnie z doustnymi blokerami kanałów wapniowych, lekami obniżającymi produkcję katecholamin lub beta-adrenoblockerami, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatomymetykami, guanetydyną, środkami narkotycznymi oraz inhibitorami monoaminooksydazy (MAO).

Donoszono o wzmacnianiu ogólnoustrojowej blokady beta (np. obniżenie częstości rytmu serca, depresja) podczas leczenia skojarzonego inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) i timololem.

Chociaż Cosopt samodzielnie ma niewielki wpływ lub nie wpływa na wielkość źrenicy oka, czasem donoszono o midriazie w wyniku jednoczesnego stosowania beta-blokerów okulistycznych i adrenaliny (epinefryny).

Blokery beta mogą nasilać hipoglikemiczny efekt leków przeciwcukrzycowych.

Blokery beta stosowane doustnie mogą wywoływać odrzutowe nadciśnienie tętnicze po odstawieniu klonidyny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Reakcje ze strony układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego

Jak inne leki doustne działające miejscowo, timolol może być wchłaniany systemowo. Ponieważ timolol jest lekiem blokującym receptory β, mogą wystąpić podobne działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego, jak przy stosowaniu doustnych leków blokujących receptory β. Częstość występowania działań niepożądanych (ADRs) po miejscowym stosowaniu leków doustnych jest niższa niż przy stosowaniu doustnym. Aby zmniejszyć wchłanianie systemowe, należy zapoznać się z sekcją „Sposób stosowania i dawki”.

Zaburzenia ze strony serca

Pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. choroba niedokrwienna serca, dławica bolesna wazospastyczna/dławica Prinzmetala oraz niewydolność serca) i z niskim ciśnieniem tętniczym leczenie lekami blokującymi receptory β należy rozważyć po dokładnej ocenie, rozważając leczenie innymi substancjami czynnymi. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem nasilenia objawów tych chorób i wystąpienia działań niepożądanych.

Z uwagi na negatywny wpływ na czas przewodzenia impulsu, leki blokujące receptory β należy stosować ostrożnie u pacjentów z blokadą serca I stopnia.

Zaburzenia ze strony naczyń

Pacjentów z ciężkim zaburzeniem obwodowym przepływu krwi (np. ciężkie postacie choroby Raynauda lub zespołu Raynauda) należy leczyć ostrożnie.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Zgłaszano wystąpienie działań niepożądanych ze strony układu oddechowego, w tym zgonów z powodu skurczu oskrzeli, u pacjentów z astmą po stosowaniu niektórych doustnych leków blokujących receptory β.

Cosopt BK należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną/umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) i tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Zaburzenia funkcji wątroby

Lek ten nie był badany u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, dlatego należy stosować go z ostrożnością u takich pacjentów.

Reakcje immunologiczne i nadwrażliwość

Podobnie jak inne leki doustne działające miejscowo, dorzolamid może być wchłaniany systemowo. Dorzolamid, podobnie jak sulfonamidy, zawiera grupę sulfonamidową. Dlatego mogą wystąpić podobne działania niepożądane, jak przy stosowaniu doustnych leków sulfonamidowych, w tym ciężkie reakcje takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolioza. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji lub reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie tego leku.

Podczas stosowania tego leku obserwowano lokalne działania niepożądane ze strony narządu wzroku, podobne do tych obserwowanych przy stosowaniu kropli ocznych zawierających dorzolamidu chlorowodorek. W przypadku wystąpienia takich reakcji należy rozważyć przerwanie leczenia lekiem Cosopt BK.

Pacjenci z atopią lub z wywiadem ciężkich reakcji anafilaktycznych na różne alergeny mogą być bardziej wrażliwi na ponowne narażenie na te alergeny podczas stosowania leków blokujących receptory β i mogą nie odpowiadać na standardowe dawki adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Stosowane równolegle leczenie

Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działanie systemowych leków blokujących receptory β może być nasilane przy jednoczesnym stosowaniu timololu u pacjentów, którzy już przyjmują leki blokujące receptory β. U takich pacjentów należy dokładnie monitorować odpowiedź na leczenie. Nie zaleca się stosowania dwóch miejscowych leków blokujących receptory β (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Nie zaleca się stosowania dorzolamidu i doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy.

Przerywanie leczenia

Podobnie jak przy stosowaniu doustnych leków blokujących receptory β, należy stopniowo przerywać stosowanie doustnego timololu u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, gdy konieczne jest odstawienie leku.

Dodatkowe działania leków blokujących receptory β

Hipoglikemia/cukrzyca

Leki blokujące receptory β należy stosować z ostrożnością u pacjentów podatnych na samoistną hipoglikemię lub u pacjentów z niestabilną cukrzycą, ponieważ leki te mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

Leki blokujące receptory β mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. Nagłe odstawienie leków blokujących receptory β może prowadzić do nasilenia objawów.

Zaburzenia rogówki

Leki doustne blokujące receptory β mogą powodować suchość oczu. Pacjentów z chorobami rogówki należy leczyć z ostrożnością.

Znieczulenie podczas zabiegu chirurgicznego

Leki doustne blokujące receptory β mogą blokować działanie systemowych agonistów β, np. adrenaliny. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje timolol.

Leczenie lekami blokującymi receptory β może nasilać objawy miastenii gravis.

Dodatkowe działania inhibitorów węglanowej anhydrazy

Leczenie doustnymi inhibitorami węglanowej anhydrazy wiąże się z rozwojem kamicy nerkowej w wyniku zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, szczególnie u pacjentów z wywiadem kamicy nerkowej. Chociaż zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej nie były obserwowane przy stosowaniu Cosopt, rzadko zgłaszano rozwój kamicy nerkowej. Ponieważ Cosopt BK zawiera inhibitor węglanowej anhydrazy, który po miejscowym stosowaniu jest wchłaniany systemowo, pacjenci z wywiadem kamicy nerkowej mogą mieć zwiększone ryzyko kamicy nerkowej podczas stosowania tego leku.

Inne szczególne ostrzeżenia

Leczenie pacjentów z ostrą glaukomą zamkniętym kątem wymaga stosowania innych środków terapeutycznych oprócz leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe. Ten lek nie był badany u pacjentów z ostrą glaukomą zamkniętym kątem.

Zgłaszano wystąpienie obrzęku rogówki i nieodwracalnej dekompenzacji rogówki u pacjentów z istniejącymi przewlekłymi uszkodzeniami rogówki i/lub z wywiadem operacji wewnątrzgałkowych po stosowaniu dorzolamidu. Istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku rogówki. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku Cosopt BK tym grupom pacjentów.

Zgłaszano odklejenie tuniczki naczyniowej oka po przeprowadzeniu zabiegów filtracyjnych i stosowaniu leczenia supresyjnego (np. timolol, acetylozolamid).

Podobnie jak przy stosowaniu innych leków przeciwjaskrowych, zgłaszano zmniejszenie wrażliwości na doustny timololu maleinian po długotrwałym leczeniu u niektórych pacjentów. Jednak w badaniach klinicznych, w których 164 pacjentów było pod obserwacją przez co najmniej trzy lata, nie zaobserwowano istotnej różnicy w średnim poziomie ciśnienia wewnątrzgałkowego po wstępnej stabilizacji ciśnienia.

Pacjenci z wywiadem kontaktowej nadwrażliwości na srebro nie powinni stosować tego leku, ponieważ dawkowane krople mogą zawierać śladowe ilości srebra pochodzące z butelki.

Wszystkie nieużywane leki lub odpady należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Stosowanie soczewek kontaktowych

Ten lek nie był badany u pacjentów noszących soczewki kontaktowe.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Cosopt BK nie powinien być stosowany w czasie ciąży.

Dorzolamid

Brak odpowiednich danych klinicznych dotyczących wpływu na przebieg ciąży. U królików dorzolamid wykazywał działanie teratogenne przy dawkach toksycznych dla matki.

Timolol

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania timololu u ciężarnych. Timolol nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy jest to wyraźnie konieczne.

Badania epidemiologiczne nie wykazały wpływu teratogennego, ale wykazały ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzustrojowego przy doustnym stosowaniu leków blokujących receptory β. Ponadto u noworodków obserwowano objawy blokady β (takie jak bradykardia, niskie ciśnienie tętnicze, trudności oddechowe (dyspnea) i hipoglikemia) po stosowaniu leków blokujących receptory β przed porodem. Jeśli ten lek był stosowany przed porodem, noworodki należy dokładnie obserwować przez pierwsze dni życia.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy dorzolamid wydostaje się do mleka matki. U karmiących matek szczurów, które otrzymywały dorzolamid, obserwowano zmniejszenie masy ciała potomstwa.

Leki blokujące receptory β wydzielają się do mleka matki. Jednak przy terapeutycznych dawkach timololu w kroplach do oczu mało prawdopodobne jest, że ilość tego leku w mleku matki spowoduje objawy blokady β u niemowlęcia. Jeśli leczenie lekiem Cosopt BK jest konieczne, nie zaleca się karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Możliwe działania niepożądane, takie jak nieostre widzenie, mogą negatywnie wpływać na zdolność niektórych pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Cosopt BK stosuje się w dawce 1 kropli do worka spojówkowego chorych oczu (oka) dwa razy dziennie.

Jeśli stosowane są jednocześnie inne leki miejscowe do oczu, odstęp czasowy między aplikacją kropli ocznych Cosopt BK a innego leku powinien wynosić co najmniej 10 minut.

Ten lek jest sterylnym roztworem bez substancji konserwujących.

Pacjentów należy poinformować, że przed zastosowaniem leku należy umyć ręce oraz unikać kontaktu końcówki butelki z okiem i otaczającymi je obszarami, ponieważ może to prowadzić do uszkodzenia oka (patrz: Wskazówki dotyczące stosowania).

Pacjentów należy również poinformować, że roztwory do oczu mogą ulec zakażeniu typowymi bakteriami, które mogą wywoływać infekcje oczu, jeśli nie będą one odpowiednio przechowywane. Stosowanie zakażonych roztworów może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka i dalszej utraty wzroku.

W przypadku okluzji nosowo-spływkowej lub trzymania powiek zamkniętych przez 2 minuty, wchłanianie systemowe jest zmniejszone. Może to prowadzić do zmniejszenia ogólnych działań niepożądanych i wzmocnienia działania miejscowego.

Sposób stosowania

Pacjentów należy poinformować o właściwym obchodzeniu się z butelką przeznaczoną do wielokrotnego użytku.

Wskazówki dotyczące stosowania

Przed zakapaniem leku Cosopt BK, kropli do oczu:

• Umij ręce przed otwarciem butelki.
• Przed pierwszym użyciem leku należy upewnić się, że ochronna taśma na szyjce butelki nie jest uszkodzona. W przypadku uszkodzenia nie należy stosować leku.
• Podczas pierwszego użycia butelki, zanim zakapie się kroplę do oka, należy najpierw nauczyć się, trzymając butelkę w ręce, powoli naciskać i zakapywać jedną kroplę poza oko.
• Gdy jesteś pewien, że możesz zakapać jedną kroplę naraz, należy wybrać najwygodniejszą pozycję do zakapywania kropli (można usiąść, położyć się na plecach lub stanąć naprzeciwko lustra).
• Za każdym razem po otwarciu nowej butelki należy zakapać jedną kroplę w celu aktywacji butelki.

Zakapywanie

1. Trzymając butelkę bezpośrednio pod pokrywką, należy odkręcić pokrywkę, aby otworzyć butelkę. Nie wolno dotykać końcówką butelki żadnych przedmiotów, aby uniknąć zanieczyszczenia roztworu.

**

**

1. Odchyl głowę do tyłu, trzymając butelkę nad okiem.
2. Odepchnij dolną powiekę w dół i patrz w górę. Delikatnie naciśnij na butelkę w środku w taki sposób, aby jedna kropla trafiła do oka. Zwróć uwagę, że może wystąpić opóźnienie kilku sekund między naciśnięciem a pojawieniem się kropli. Nie naciskaj zbyt mocno na butelkę.

1. Zamknij oko i naciskaj palcem na wewnętrzny kąt oka około dwóch minut. Pomoże to utrzymać kroplę w oku i zapobiegnie jej przepływowi do innych części ciała.

1. Powtórz kroki 2–4 dla drugiego oka, jeśli zostało to zalecone przez lekarza. Czasem leczenie dotyczy tylko jednego oka, dlatego lekarz doradzi, co należy robić i które oko należy leczyć.
2. Po każdym użyciu i przed zamknięciem butelki pokrywką należy jeden raz potrząsnąć butelką w dół, nie dotykając końcówką dozownika, aby usunąć z końcówki ewentualną pozostałą ciecz. Jest to konieczne, aby zapewnić dalsze dozowanie kolejnych kropli.

1. Wyczyść ewentualny nadmiar cieczy ze skóry wokół oka.
2. Na końcu drugiego miesiąca od pierwszego otwarcia butelki z lekiem w butelce pozostanie pewna ilość preparatu Cosopt BK. Nie należy próbować wykorzystać pozostałej ilości leku po zakończeniu leczenia. Nie należy stosować kropli do oczu dłużej niż przez 2 miesiące od pierwszego otwarcia butelki.

Dzieci

Skuteczność u dzieci nie została ustalona.

Bezpieczeństwo u pacjentów w wieku do 2 lat nie zostało ustalone. Dane dotyczące bezpieczeństwa u pacjentów w wieku ≥ 2 i < 6 lat opisano w sekcji „Farmakodynamika”.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących przedawkowania u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia leku Cosopt lub Cosopt BK.

Objawy

Istnieją doniesienia o przypadkowym przedawkowaniu roztworu ocznego maleinianu tymlololu, które mogą prowadzić do rozwoju efektów systemowych podobnych do tych obserwowanych przy przedawkowaniu beta-blokerów stosowanych ogólnie, w szczególności zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardia, skurcz oskrzeli i zatrzymanie serca. Najczęściej oczekiwanymi objawami i objawami przedawkowania dorzolamidu są zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój zakrzepicy i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

Istnieją ograniczone dane dotyczące przedawkowania u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia dorzolamidu chlorowodoranu. Zgłaszano senność po doustnym przyjęciu. W przypadku miejscowego stosowania zgłaszano nudności, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, nietypowe sny i dysfagię (trudności z połykaniem).

Leczenie

Leczenie powinno być objawowe i wspierające. Należy kontrolować poziom elektrolitów w surowicy krwi (szczególnie potasu) oraz wartości pH krwi. Badania wykazały, że tymlolol nie jest całkowicie usuwany podczas dializy.

Efekty uboczne

W badaniach klinicznych stosowanie leku Cosopt BK wiązało się z występowaniem efektów ubocznych odpowiadających tym, o których wcześniej informowano w przypadku stosowania leku Cosopt, douzolamidu chlorowodoru i/lub maleinianu timololu.

Podczas badań klinicznych 1035 pacjentów otrzymywało leczenie lekiem Cosopt BK. U około 2,4% wszystkich pacjentów leczenie lekiem Cosopt BK zostało przerwane z powodu wystąpienia miejscowych ocznych efektów ubocznych, a u około 1,2% wszystkich pacjentów leczenie zostało przerwane z powodu miejscowych efektów ubocznych ze znamieniem alergii lub podwyższonej wrażliwości (a mianowicie zapalenie powiek i zapalenie spojówek).

Cosopt BK wykazał podobny profil bezpieczeństwa jak Cosopt w podwójnie ślepej porównawczej studium wielokrotnej dawki.

Tak jak w przypadku innych leków do stosowania miejscowego w okulistyce, timolol może być wchłaniany do krwiobiegu ogólnoustrojowego. Może to powodować niepożądane działanie podobne do obserwowanego przy stosowaniu ogólnoustrojowych blokerów kanałów beta. Częstość występowania ogólnoustrojowych efektów ubocznych (ADRs) po miejscowym stosowaniu okulistycznym jest niższa niż po podaniu ogólnoustrojowym.

Poniżej wymienione efekty uboczne zgłaszano podczas stosowania leku Cosopt BK lub jednego z jego składników w trakcie badań klinicznych lub obserwacji po wprowadzeniu na rynek: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), pojedyncze przypadki (od ≥1/10000 do <1/1000), nieznane (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

*Te działania niepożądane obserwowano również podczas stosowania leku Cosopt BK w okresie postmarketingowym.

**Dodatkowe działania niepożądane obserwowano podczas stosowania leków przeciwdziałań ocznych z grupy blokerów beta i mogą one prawdopodobnie wystąpić podczas stosowania leku Cosopt BK.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Osoby pracujące w placówkach opieki zdrowotnej proszone są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych zgodnie z obowiązującym prawem.

Okres ważności.

2 lata.

Zużyć w ciągu 2 miesięcy od pierwszego otwarcia flakonu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 ml w fiolce z dozownikiem i pokrywką z kontrolą pierwszego otwarcia. 1 fiolka z dozownikiem i pokrywką z kontrolą pierwszego otwarcia w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent. Santen AT.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Kellolportintie 1, Tampere, 33100, Finlandia.