Corvaltab Extra

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku leczniczego KOPBAŁTAB EKSTRA (CORVALTAB EXTRA)

Skład:

Substancje czynne: gwaifenezyna, doksylamina hydrogensukcynian, etylowy eter α-bromoizowalerianowego kwasu;

1 tabletka zawiera gwaifenezyny 100 mg, doksylaminy hydrogensukcynianu 3,5 mg, etylowego etru α-bromoizowalerianowego kwasu 8,2 mg;

Substancje pomocnicze: olejek miÄ tny, β-cyklooksytryna, maltodekstryna, kopowidon, krosowidon, tlenek krzemu (koloidalny hydrofobowy), wodny koloidalny tlenek krzemu, stearynian magnezu; mieszanina do powÅ ochwki filmowej Opadry II White: polietylenoglikol, alkohol polowinylowy, talk, dwutlenek tytanu (E 171).

PostaÄ leku.

Tabletki, pokryte powÅ ochwka filmowÄ .

GÅ wne wÅ aściwości fizykochemiczne: tabletki, pokryte powÅ ochwka filmowÄ , biaÅ e, o powierzchni dwuwypukÅ e, ksztaÅ cie okrÄ gÅ ym, o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Å rodki uspokajajÄ ce i nasenne. Kod ATC N05C M.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Lek rozszerzający naczynia (koronarolityczny), uspokajający i nasenny. Wywiera łagodne działanie przeciwko niedokrwieniu serca. Sprzyja obniżeniu pobudzenia układu nerwowego, wykazuje działanie uspokajające oraz ułatwia zapadnięcie w naturalny sen.

Etylowy eter kwasu α-bromoisowalerianowego, który wchodzi w skład leku, wykazuje działanie przeciwbólowe, koronarolityczne oraz uspokajające; w dużych dawkach wywołuje również lekkie działanie nasenne.

Guaifenesyna wykazuje działanie anksjolityczne (przeciwlękowe).

Sukcyjan hydorgen doksylaminy jest blokerem receptorów H1 histaminowych z grupy etanolamin, wykazującym działanie uspokajające oraz działanie przypominające atropinę. Stwierdzono, że skraca on czas potrzebny do zaśnięcia, a także poprawia długość i jakość snu.

Farmakokinetyka. Guaifenesyna jest szybko (w ciągu 30 minut) wchłaniana z przewodu pokarmowego. Przenika głównie do tkanek zawierających kwasowe mukopolisacharydy. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie osiągane jest po 1–2 godz., a stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 6 godz. Okres półtrwania guaifenesyny wynosi około 1 godz. Wydalana jest z kałkiem i wydalana nerki w postaci metabolitów, a także w postaci niezmienionej. Maksymalne stężenie sukcyjanu hydorgen doksylaminy w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest średnio po 2 godz. (Tmax) po zażyciu leku.

Średni okres półtrwania doksylaminy w osoczu krwi (T½) wynosi średnio 10 godz.

Sukcyjan hydorgen doksylaminy jest częściowo metabolizowany w wątrobie poprzez demetylo i N-acetylo. Okres półtrwania może istotnie wzrosnąć u osób starszych oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Różne metabolity powstające podczas rozpadu cząsteczki nie są ilościowo istotne, ponieważ 60 % podanej dawki wykrywane jest w moczu w formie niezmienionej doksylaminy.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Nieostre skurcze naczyń wieńcowych; nieurologiczna nieswoista choroba naczyń – w terapii skojarzonej; neurozy z podwyższonym pobudzeniem; podwyższona pobudliwość; łagodna forma bezsenności; choroby skóry towarzyszące świądem.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku lub na leki przeciwhistaminowe. Ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby, porfiria wątrobową.

Ostra jaskra zamkniętociśnieniowa w wywiadzie osobistym lub rodzinnym.

Zaburzenia prostaty i cewki moczowej z ryzykiem zatrzymania moczu.

Ciężka niewydolność serca.

Depresja i inne zaburzenia towarzyszące depresji czynności układu nerwowego środkowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kombinacje niezalecane

Alkohol (napój i substancja pomocnicza)

Alkohol nasila działanie sedytywne większości leków przeciwhistaminowych H1. Obniżenie czujności może stanowić zagrożenie podczas prowadzenia samochodu i korzystania z urządzeń mechanicznych. Należy unikać spożycia napojów alkoholowych oraz przyjmowania leków zawierających etanol.

Natrium oxybat powoduje depresję układu nerwowego środkowego (CNS). Obniżenie szybkości reakcji może stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami mechanicznymi.

Kombinacje, wobec których należy zachować ostrożność

Leki przeciwapo-cholinesterazowe

Ryzyko obniżenia skuteczności leków przeciwapo-cholinesterazowych z powodu działania antagonistycznego na receptory cholinergiczne typu M.

Inne leki o działaniu atropinopodobnym (antydepresanty imipraminowe, większość atropinopodobnych leków przeciwhistaminowych H1, leki antycholinergiczne przeciwparkinsonowe, leki spazmolityczne atropinopodobne, dysopiramide, neuroleptyki fenylozynowe, a także klozapina) – możliwe wystąpienie działań niepożądanych, takich jak zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość w ustach;

Inne leki przeciwdepresyjne oddziałujące na OUN

Pochodne morfiny (środki przeciwbólowe stosowane w leczeniu kaszlu i terapii zastępczej), neuroleptyki; barbiturany, benzodiazepiny; anksjolityki inne niż benzodiazepiny (np. meprobamat); sedytywne antydepresanty (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtezapina, trimipramina); środki nasenne, sedytywne leki przeciwhistaminowe H1; leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu centralnym; baklofen, talidomid – możliwe nasilenie depresji układu nerwowego środkowego. Obniżenie szybkości reakcji może stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami mechanicznymi.

Inne leki nasenne powodują depresję OUN.

Substancje podobne do morfiny/opiaty

Znaczne ryzyko akinezy jelita grubego z ciężkimi zaparciem.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Guaifenesyna może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów diagnostycznych oznaczających kwas 5-hydroksyindolooctowy (metoda fotometryczna z zastosowaniem nitrosonaftolu jako odczynnika) oraz kwas wanilinomigdałowy w moczu. Z tego względu leczenie lekiem Corvaltab Extra należy przerwać 48 godzin przed pobraniem moczu do przeprowadzenia powyższego badania.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas przyjmowania leku należy unikać spożywania alkoholu.

Podczas leczenia lekiem może nasilić się zespół bezdechu podczas snu (zwiększenie liczby i długości przerw w oddychaniu).

Ryzyko nadużywania i uzależnienia jest niskie. Jednakże donoszono o przypadkach nadużywania, które prowadziły do uzależnienia. Należy dokładnie monitorować objawy nadużywania lub uzależnienia od leku; dlatego zalecana długość leczenia nie powinna przekraczać 5 dni. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z chorobami wywołanymi nadużywaniem substancji psychoaktywnych w wywiadzie.

Ryzyko kumulacji

Sukcyynian doxylaminy pozostaje w organizmie przez około 5 okresów półwydalenia. Okres półwydalenia może być znacznie dłuższy u osób starszych oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Przy powtarzanych dawkach lek lub jego metabolity osiągają stan równowagi znacznie później i na wyższym poziomie. Skuteczność i bezpieczeństwo leku mogą być oceniane dopiero po osiągnięciu stanu równowagi.

Może być konieczna korekta dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjenci w wieku podeszłym

Leki przeciwhistaminowe H1 należy stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym ze względu na ryzyko zaburzeń poznawczych, efektu sedytywnego, spowolnienia reakcji i/lub zawrotów głowy, co zwiększa ryzyko upadków (np. podczas wstawania w nocy), które często mają poważne konsekwencje dla tej grupy pacjentów.

Szczególne środki ostrożności

Pacjenci w wieku podeszłym, pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby

U pacjentów w wieku podeszłym z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się zwiększenie stężenia leku w osoczu krwi oraz obniżenie klirensu osoczowego. Zaleca się zmniejszenie dawki leku.

Aby zapobiec senności w ciągu dnia, należy pamiętać, że długość snu po przyjęciu leku powinna wynosić co najmniej 7 godzin.

Nie należy stosować leku u pacjentów z kaszlem produktywnym i/lub przewlekłym lub ciągłym kaszlem spowodowanym astmą, paleniem tytoniu, przewlekłym zapaleniem oskrzeli lub emfizemą.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z astmą, gruźlicą, pniemiconiozą.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy przepisywać leku kobietom w ciąży ani kobietom w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów silnikowych lub pracy z innymi urządzeniami, które wymagają szybkości reakcji psychomotorycznych. Należy pamiętać o ryzyku wystąpienia senności w ciągu dnia, szczególnie u osób prowadzących pojazdy lub pracujących z innymi urządzeniami. W przypadku niewystarczającej długości snu ryzyko spowolnienia reakcji wzrasta. Zobacz również sekcję „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie i długość leczenia ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Zwykle przepisuje się po 1 tabletce 2–3 razy dziennie przed jedzeniem. W przypadku łagodnej formy bezsenności przepisuje się 1–2 tabletki 30 minut przed snem.

Dzieci. Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci, dlatego lek nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Możliwe są senność, osłabienie, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, hipotensja tętnicza oraz objawy antycholinergiczne: pobudzenie, rozszerzenie źrenic, porażenie akomodacji, suchość w ustach, zaczerwienienie twarzy i szyi, hipertermia, tachykardia zatokowa. Delirium, halucynacje oraz ruchy atetoidowe pojawiają się częściej u dzieci, czasem są one zapowiedzią drgawek — rzadkiego powikłania ciężkiego zatrucia, a nawet śpiączki. Nawet jeśli drgawki nie występują, ostre zatrucie doksylaminą może czasem prowadzić do rabdomiolizy, która może skomplikować się ostrą niewydolnością nerek. Takie uszkodzenie mięśni jest dość powszechne i wymaga systematycznego przesiewowego oznaczania aktywności kinazy kreatynowej (CK).

Bardzo wysokie dawki mogą powodować takie objawy jak pobudzenie, dezorientacja oraz depresja oddychania.

Długotrwałe stosowanie leków zawierających brom może prowadzić do zatrucia bromem, które charakteryzuje się następującymi objawami: stan dezorientacji, ataksja, apatia, nastrój depresyjny, zapalenie spojówek, przeziębienie, trądzik lub purpura. Jeśli zatrucie nie zostanie leczone, możliwy jest zgon w wyniku niewydolności naczyniowej, porażenia oddechowego lub obrzęku płuc.

Leczenie: przerwanie przyjmowania leku, przemywanie żołądka oraz terapia objawowa skierowana na utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddechowego oraz zachowanie równowagi elektrolitowej. Wydalanie jonów bromu z organizmu można przyśpieszyć podając dużą ilość roztworu chlorku sodu (NaCl) w połączeniu ze środkami moczopędnymi. Nie istnieje specyficzny antydot.

Efekty uboczne.

W pojedynczych przypadkach mogą występować następujące działania niepożądane:

Ze strony układu nerwowego: osłabienie, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów, ból głowy, senność, lekkie zawroty głowy, dezorientacja, pobudzenie paradoksalne, zmęczenie, spowolnienie reakcji, bezsenność (u pacjentów w starszym wieku), obniżona koncentracja uwagi.

Ze strony układu pokarmowego: uczucie dyskomfortu w przewodzie pokarmowym, ból żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, suchość w ustach, przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, takie jak trudności z połykaniem, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, katar, wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, gorączka, śpiączka, granulocytopenia oraz wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony krwi i układu chłonnego: anemia, anemia megaloblastyczna, trombocytopenia, agranulocytoza.

Ze strony układu oddechowego: trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, duszność.

Ze strony układu moczowego: kamica moczowa, zatrzymanie oddawania moczu, podwyższenie stężenia CK we krwi.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: silne bicie serca, bradykardia, hipotensja tętnicza.

Ze strony narządów wzroku: zapalenie spojówek, łzawienie, kierunkowe drżenie gałek ocznych (nystagmus), zaburzenia widzenia (zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, halucynacje, ubytek pola widzenia).

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: rabdomioliza.

Zgłaszano przypadki nadużywania oraz wystąpienia uzależnienia lekowego. Ponadto wiadomo, że leki przeciwhistaminowe H1 powodują efekt uspokajający, zaburzenia poznawcze oraz zaburzenia aktywności psychomotorycznej.

Wymienione zjawiska ustępują po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu przyjmowania leku.

Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku możliwe jest rozwinięcie się bromizmu.

W przypadku wystąpienia niepożądanych działań niepożądanych należy skonsultować się z lekarzem.

Przekazywanie podejrzeń działań niepożądanych

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Farmakonadzoru pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub pytań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku prosimy o kontakt z działem farmakonadzoru spółki z o.o. „ASINO UKRAINA” pod adresem: bulwar Wacława Gavela 8, miasto Kijów, 03124, tel./faks: +38 044 281 2333.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; po 1 lub 2 blisterach w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. Spółka z o.o. „Farma Start”, Ukraina.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 03124, miasto Kijów, bulwar Wacława Gavela 8.