Corvaltab Extra

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale CORVALTAB EXTRA

Composizione:

Principi attivi: guaifenesina, succinato di doxilamina, etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico;

1 compressa contiene 100 mg di guaifenesina, 3,5 mg di succinato di doxilamina, 8,2 mg di etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico;

Eccipienti: olio di menta piperita, β-ciclodestrina, maltodestrina, copovidone, crospovidone, biossido di silicio (colloidale idrofobo), biossido di silicio colloidale acquoso, stearato di magnesio; miscela per rivestimento filmogeno Opadry II White: polietilenglicole, alcool polivinilico, talco, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica.

Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite con film di colore bianco, con superficie biconvessa, forma rotonda, con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico. Sonniferi e sedativi. Codice ATC N05CM.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Medicinale vasodilatatore (coronarolitico), sedativo e ipnotico. Esplica un'azione antianginosa lieve. Favorisce la riduzione dell'eccitabilità del sistema nervoso centrale, ha un effetto calmante e facilita l'insorgenza di un sonno naturale.

L'etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, contenuto nel medicinale, esplica un'azione spasmolitica, coronarolitica e sedativa; in dosi elevate determina anche un lieve effetto ipnotico.

Il guaifenesina esplica un'azione ansiolitica (antianxietà).

Il succinato di doxilamina idrogeno è un bloccante dei recettori istaminici H1 della classe degli etanolamini, che esplica effetti sedativi e atropino-simili. È stato osservato che riduce il tempo necessario per prendere sonno e migliora la durata e la qualità del sonno.

Farmacocinetica. Il guaifenesina viene rapidamente assorbito (entro 30 minuti) dal tratto gastrointestinale. Penetra principalmente nei tessuti contenenti mucopolisaccaridi acidi. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima viene raggiunta entro 1–2 ore e la concentrazione terapeutica si mantiene per circa 6 ore. Il periodo di emivita del guaifenesina è di circa 1 ora. Viene escreto con l'espettorato ed eliminato dai reni sotto forma di metaboliti, nonché in forma invariata. La concentrazione massima di succinato di doxilamina idrogeno nel plasma sanguigno (Cmax) viene raggiunta mediamente dopo 2 ore (Tmax) dalla somministrazione del medicinale.

Il periodo medio di emivita della doxilamina dal plasma sanguigno (T½) è mediamente di 10 ore.

Il succinato di doxilamina idrogeno viene parzialmente metabolizzato nel fegato attraverso demetilazione e N-acetilazione. Il periodo di emivita può aumentare significativamente negli individui anziani e nei pazienti con insufficienza renale o epatica. I diversi metaboliti formati durante il catabolismo della molecola non sono quantitativamente rilevanti, poiché il 60% della dose somministrata viene ritrovato nell'urina sotto forma di doxilamina invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Spasmi coronarici lievi; distonia neurocircolatoria – nella terapia complessa; nevrosi con aumentata irritabilità; ipereccitabilità; forma leggera di insonnia; dermatosi accompagnate da prurito.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del medicinale o agli antistaminici. Gravi alterazioni della funzionalità renale ed epatica, porfiria epatica.

Glaucoma ad angolo chiuso acuto in anamnesi personale o familiare.

Disturbi uretroprostatici con rischio di ritenzione urinaria.

Grave insufficienza cardiaca.

Depressione e altri disturbi associati a depressione dell'attività del sistema nervoso centrale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Combinazioni non raccomandate

Alcol (bevanda e eccipiente)

L'alcol potenzia l'effetto sedativo della maggior parte degli antistaminici H1. La riduzione della vigilanza può rendere pericoloso il guidare autoveicoli e l'uso di macchinari. È necessario evitare l'assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti etanolo.

Natrum oxybutyratum provoca depressione del sistema nervoso centrale (SNC). La riduzione della rapidità di reazione può essere pericolosa durante la guida di automezzi e l'utilizzo di macchinari.

Combinazioni per le quali è richiesta cautela

Farmaci anticolinesterasici

Rischio di riduzione dell'efficacia dei farmaci anticolinesterasici a causa dell'azione antagonista sui recettori colinergici M.

Altri farmaci con effetto atropinico (antidepressivi imipraminici, la maggior parte degli antistaminici H1 con effetto atropinico, farmaci anticolinergici antiparkinsoniani, spasmolitici atropinici, disopiramide, neurolettici fenotiazinici, nonché clozapina) – possibile insorgenza di effetti collaterali come ritenzione urinaria, stitichezza, secchezza della bocca.

Altri antidepressivi che agiscono sul SNC

Derivati morfinici (analgesici usati nel trattamento della tosse e nella terapia sostitutiva), neurolettici; barbiturici, benzodiazepine; ansiolitici diversi dalle benzodiazepine (ad esempio meprobamato); antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina); ipnotici, antistaminici H1 sedativi; farmaci antipertensivi ad azione centrale; baclofene, talidomide – possibile potenziamento della depressione del sistema nervoso centrale. La riduzione della rapidità di reazione può risultare pericolosa durante la guida di automezzi e l'utilizzo di macchinari.

Altri ipnotici causano depressione del SNC.

Sostanze simili alla morfina/opioidi

Elevato rischio di acinesia intestinale con gravi stitichezze.

Influenza sui risultati degli esami di laboratorio

Il guaifenesina può causare risultati falsamente positivi nei test diagnostici per la determinazione dell'acido 5-idrossiindolacetico (metodo fotometrico con nitrosonaftolo come reagente) e dell'acido vanilmadrellico nelle urine. Per tale motivo, il trattamento con Corvaltab Extra deve essere interrotto 48 ore prima della raccolta delle urine per l'esecuzione di tali analisi.

Caratteristiche nell'uso.

Durante l'assunzione del medicinale è necessario evitare il consumo di bevande alcoliche.

Durante il trattamento con il medicinale può verificarsi un peggioramento del sindrome di apnea notturna (aumento della frequenza e della durata delle pause respiratorie).

Il rischio di abuso e di sviluppo di dipendenza da farmaci è basso. Tuttavia sono stati segnalati casi di abuso che hanno portato alla dipendenza da farmaci. È necessario monitorare attentamente i segni di abuso o dipendenza dal medicinale; pertanto la durata raccomandata del trattamento non deve superare i 5 giorni. L'uso del medicinale non è raccomandato nei pazienti con disturbi legati all'assunzione di sostanze psicoattive in anamnesi.

Rischio di accumulo

Il succinato di doxilamina rimane nell'organismo per circa 5 periodi di emivita. L'emivita può essere significativamente più lunga negli individui di età avanzata o nei pazienti affetti da insufficienza renale o epatica. Con somministrazioni ripetute, il medicinale o i suoi metaboliti raggiungono uno stato stazionario molto più tardi e a livelli più elevati. L'efficacia e la sicurezza del medicinale possono essere valutate solo dopo il raggiungimento dello stato stazionario.

Potrebbe essere necessaria una correzione della dose (vedere la sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Pazienti di età avanzata

I farmaci antistaminici H1 devono essere utilizzati con cautela nei pazienti di età avanzata a causa del rischio di sviluppare disturbi cognitivi, effetto sedativo, rallentamento dei riflessi e/o capogiri, che aumentano il rischio di cadute (ad esempio quando ci si alza di notte), con conseguenze spesso gravi per questa categoria di pazienti.

Misure di sicurezza specifiche

Pazienti di età avanzata, pazienti con alterazioni della funzionalità renale o epatica

Nei pazienti di età avanzata con insufficienza renale o epatica si osserva un aumento della concentrazione plasmatica del medicinale e una riduzione del suo clearance plasmatico. Si raccomanda di ridurre la dose del medicinale.

Per prevenire la sonnolenza durante il giorno, è necessario ricordare che la durata del sonno dopo l'assunzione del medicinale deve essere di almeno 7 ore.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei pazienti con tosse produttiva e/o tosse cronica o persistente causata da asma, fumo, bronchite cronica ed enfisema.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di asma, tubercolosi, pneumoconiosi.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non deve essere somministrato alle donne in gravidanza o durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'usare macchinari.

Durante il periodo di trattamento si deve astenere dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari che richiedono prontezza delle reazioni psicomotorie. È necessario tenere presente il rischio di sonnolenza diurna, specialmente per le persone che guidano autoveicoli o lavorano con macchinari. In caso di insufficiente durata del sonno, il rischio di riduzione della prontezza dei riflessi aumenta. Vedere anche la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione».

Modalità di somministrazione e dosaggio

Il dosaggio e la durata del trattamento sono stabiliti dal medico in modo individuale per ogni paziente. Di norma, si somministra 1 compressa del medicinale da 2 a 3 volte al giorno prima dei pasti. In caso di insonnia lieve, si somministra da 1 a 2 compresse 30 minuti prima di coricarsi.

Popolazione pediatrica. Non esiste esperienza nell'uso del medicinale nei bambini; pertanto, il prodotto non viene utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio

Possibili sonnolenza, debolezza, vertigini, disturbi gastrointestinali, ipotensione arteriosa e segni di effetti anticolinergici: agitazione, midriasi, paralisi dell'accomodazione, secchezza delle fauci, arrossamento del volto e del collo, ipertermia, tachicardia sinusale. Delirio, allucinazioni e movimenti atetoide sono più frequenti nei bambini e talvolta possono precedere le convulsioni, complicanza rara di un avvelenamento grave o addirittura il coma. Anche in assenza di convulsioni, un'intossicazione acuta da doxilamina può talvolta causare rabdomiolisi, che può complicarsi con insufficienza renale acuta. Tale alterazione muscolare è comune e richiede uno screening sistematico mediante la misurazione dell'attività della creatinfosfocinasi (CK).

Dosi molto elevate possono causare sintomi come agitazione, confusione mentale e depressione respiratoria.

L'assunzione prolungata di medicinali contenenti bromo può provocare un'intossicazione da bromo, caratterizzata dai seguenti sintomi: stato confusionale, atassia, apatia, umore depressivo, congiuntivite, raffreddore, acne o porpora. Se non trattata, l'intossicazione può avere esito letale a causa di insufficienza vascolare, paralisi respiratoria o edema polmonare.

Trattamento: sospensione del medicinale, lavanda gastrica e terapia sintomatica mirata al sostegno delle funzioni cardiovascolari e respiratorie e al mantenimento dell'equilibrio elettrolitico. L'eliminazione degli ioni bromo dall'organismo può essere accelerata mediante somministrazione di una notevole quantità di soluzione di sodio cloruro (NaCl) in associazione con l'uso di diuretici saluretici. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

In singoli casi possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

Apparato nervoso: astenia, debolezza, atassia, disturbi della coordinazione motoria, cefalea, sonnolenza, lieve vertigine, confusione mentale, eccitazione paradossale, affaticamento, rallentamento dei riflessi, insonnia (nei pazienti anziani), ridotta concentrazione.

Apparato gastrointestinale: sensazione di disagio gastrointestinale, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, stitichezza, secchezza delle fauci; con uso prolungato – alterazioni della funzionalità epatica.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità come difficoltà di deglutizione, edema del viso, delle labbra, della lingua o della gola, rinite, eruzioni cutanee, prurito, orticaria, febbre, coma, granulocitopenia e shock anafilattico.

Sangue e sistema linfatico: anemia, anemia megaloblastica, trombocitopenia, agranulocitosi.

Apparato respiratorio: difficoltà respiratoria, broncospasmo, dispnea.

Apparato urinario: urolitiasi, ritenzione urinaria, aumento del livello di CPK nel sangue.

Apparato cardiocircolatorio: palpitazioni intense, bradicardia, ipotensione arteriosa.

Organi della vista: congiuntivite, lacrimazione, nistagmo, disturbi visivi (disturbi dell'accomodazione, visione offuscata, allucinazioni, deficit del campo visivo).

Apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo: rabdomiolisi.

Sono stati riportati casi di abuso e insorgenza di dipendenza da farmaco. Inoltre, è noto che i farmaci antistaminici H1 possono causare effetti sedativi, disturbi cognitivi e alterazioni della psicomotricità.

Tali fenomeni regrediscono riducendo la dose o interrompendo l'assunzione del farmaco.

Con l'uso prolungato di dosi elevate del farmaco è possibile lo sviluppo di bromismo.

In caso di comparsa di effetti indesiderati, è necessario consultare un medico.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare un monitoraggio continuo del rapporto rischio/beneficio del farmaco. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

In caso di effetti indesiderati o domande riguardo alla sicurezza ed efficacia del medicinale, si prega di rivolgersi al reparto di farmacovigilanza della società «ASINO UCRAINA» SRL all'indirizzo: Viale Václav Havel, 8, città di Kiev, 03124, telefono/fax: +38 044 281 2333.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Confezionamento. 10 compresse in blister; 1 o 2 blister in confezione di cartone.

Categoria di fornitura. Senza ricetta.

Produttore. Società a responsabilità limitata «Farmastart», Ucraina.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 03124, città di Kiev, Viale Václav Havel, 8.