Corvalol®

INSTRUKCJA stosowania leku Corvalol®

Skład:

substancje czynne: etylowy ester kwasu α-bromoisowalerianowego, fenylobarbital, olejek miętowy;

1 kapsułka zawiera: etylowego estru kwasu α-bromoisowalerianowego – 11 mg, fenylobarbitalu – 10,2 mg, olejku miętowego (Mentha oil) – 0,8 mg;

substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna, monosteryna gliceryny, olej słonecznikowy;

skład powłoki kapsułki: żelatyna (150 bloom), gliceryna, metyloparaben (E 218), propyloparaben (E 216), ditlenek tytanu (E 171), woda oczyszczona.

Postać leku. Kapsułki miękkie.

Główne właściwości fizykochemiczne: miękkie żelatynowe kapsułki o kształcie owalnym, białe lub prawie białe. Zawartość kapsułek – zawiesina oleista o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki uspokajające i nasenne. Barbiturany w połączeniu z innymi składnikami. Kod ATC N05C B02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Corvalol® — środek uspokajający i rozkurczowy, którego działanie wynika ze składników wchodzących w jego skład.

Eter etylowy α-bromoisowalerianianu wykazuje odruchowe działanie uspokajające i rozkurczowe, spowodowane podrażnieniem głównie wrażliwych receptorów nerwowych błony śluzowej jamy ustnej i gardła, obniżeniem odruchowej pobudliwości w ośrodkowych odcinkach układu nerwowego, wzmocnieniem zjawisk hamowania w neuronach kory oraz struktur podkorowych mózgu, a także obniżeniem aktywności ośrodków naczynioruchowych i bezpośrednim miejscowym działaniem rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń.

Fenobarbital hamuje pobudzające działanie ośrodków formacji siatkowatej śródmózgowia i rdzenia przedłużonego na korę półkul mózgowych, tym samym zmniejszając strumienie pobudzające korę mózgową i struktury podkorowe. Obniżenie tego działania prowadzi, w zależności od dawki, do efektu uspokajającego lub nasennego. Corvalol® zmniejsza pobudzające działanie na ośrodki naczynioruchowe, naczynia wieńcowe i naczynia obwodowe, obniżając ogólny nacisk tętniczy, łagodząc i zapobiegając skurczom naczyń, szczególnie serca.

Olejek miętowy zawiera dużą ilość olejków eterycznych, w tym około 50 % mentolu oraz 4–9 % eterów mentolu. Są one zdolne do podrażnienia wrażliwych nerwowych receptorów „zimna” błony śluzowej jamy ustnej i odruchowego rozszerzania głównie naczyń serca i mózgu, rozluźnienia skurczu mięśni gładkich, a także wywierania działania uspokajającego i lekkiego żółciopędnego. Olejek miętowy wykazuje działanie przeciwbakteryjne i rozkurczowe, likwiduje wzdęcia. Podrażniając receptory błony śluzowej żołądka i jelit, zwiększa perystaltykę jelit.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym działanie pojawia się po 15 minutach.

Działanie trwa od 3 do 6 godzin. U osób wcześniej przyjmujących leki z grupy kwasu barbiturowego czas działania skraca się na skutek przyspieszonego metabolizmu fenobarbitalu w wątrobie, gdzie barbiturany powodują indukcję enzymów. U osób starszych oraz u pacjentów z marskością wątroby metabolizm Corvalolu® jest obniżony, wskutek czego wydłuża się okres półtrwania, co wymaga zmniejszenia dawki i wydłużenia przedziałów między dawkami.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Nerwice z podwyższoną pobudliwością;
• bezsenność;
• w terapii kompleksowej choroby nadciśnieniowej i zespołu węzłowo-sudeckiego;
• słabo wyrażone skurcze naczyń wieńcowych, tachykardia;
• skurcze jelita spowodowane zaburzeniami neuro-węglowymi (jako lek przeciwdrgawkowy).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku, brom;
• wyrażone zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek;
• ostra porfiria wątrobową;
• wyrażona hipotensja tętnicza;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• cukrzyca;
• depresja i zaburzenia depresyjne z tendencją do zachowań samobójczych;
• miastenia;
• alkoholizm;
• uzależnienie od narkotyków i leków (w tym w wywiadzie);
• choroby układu oddechowego z dusznością, zespół obturacyjny.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Leki o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy nasilają działanie Corvalolu®, możliwe wzajemne nasilenie efektu uspokajającego i nasennego, co może towarzyszyć depresji oddychania. Działanie leku nasila się na tle stosowania leków z kwasem walproinowym. Alkohol nasila działanie leku i może zwiększać jego toksyczność.

Fenobarbital indukuje enzymy wątrobowe i w ten sposób może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez enzymy wątrobowe (np. pochodne kumaryny, antybiotyki, sulfonamidy, leki przeciwwirusowe, doustne leki obniżające poziom cukru we krwi, hormonalne, immunosupresyjne, cytotoksyczne, przeciwarytmiczne, przeciw nadciśnieniu tętniczym). Fenobarbital osłabia działanie paracetamolu, pośrednich leków przeciwkrwawieniowych, metronidazolu, trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych, salicylanów, glikozydów nasercowych (digoksyny). Fenobarbital nasila działanie środków przeciwbólowych, środków znieczulających, środków do narkozy, neuroleptyków, środków uspokajających. Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu.

Niepożądane interakcje Corvalolu® (z powodu zawartości fenobarbitalu) z lekami przeciwpadaczkowymi (lamotrydżyną), hormonami tarczycy, doksycykliną, chloramfenikolem, lekami przeciwbłonkowymi (grupa azoli), griseofulwiną, glikokortykosteroidami, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi ze względu na możliwość osłabienia działania tych leków.

Fenobarbital nasila działanie środków przeciwbólowych i znieczuleń miejscowych.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) przedłużają działanie fenobarbitalu.

Ryfampicyna może zmniejszać skuteczność fenobarbitalu. W przypadku stosowania z lekami zawierającymi złoto zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień. Jednoczesne stosowanie leków zawierających fenobarbital z zydowudyną nasila toksyczność obu leków. Lek nasila toksyczność metotreksatu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Podczas leczenia Corvalol® nie należy wykonywać czynności wymagających zwiększonej uwagi oraz szybkich reakcji psychicznych i ruchowych.

Należy unikać jednoczesnego spożycia alkoholu.

Ze względu na zawartość fenobarbitalu w leku możliwy jest rozwój zespołu Stevensa-Johnsona oraz zespół Lyella, najprawdopodobniej w pierwszych tygodniach leczenia.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach towarzyszących oraz dokładnie obserwować reakcje skórne. W przypadku wystąpienia objawów zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego nekrolytycznego zapalenia skóry (np. postępujące wysypki skórne, często z pęcherzami, oraz uszkodzenia błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie.

Najlepsze wyniki w leczeniu zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego nekrolytycznego zapalenia skóry obserwowano w przypadku wczesnej diagnostyki oraz natychmiastowego zaprzestania stosowania każdego leku podejrzanego o wywołanie tych objawów. Lepsze rokowania w leczeniu wiążą się z wcześniejszym przerwaniem stosowania podejrzanego leku.

Jeśli u pacjenta rozwinął się zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne nekrotyczne zapalenie skóry podczas stosowania Corvalol®, w żadnym wypadku nie należy ponownie stosować tego leku u takich pacjentów.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku ze względu na ryzyko rozwoju uzależnienia lekowego, gromadzenia się bromu w organizmie oraz rozwoju zatrucia bromem.

W przypadku, gdy ból w okolicy serca nie ustępuje po przyjęciu leku, należy skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego. Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z ciężkim przebiegiem nadciśnienia tętniczego, hiperkinezą, nadczynnością tarczycy, niedoczynnością nadnerczy, dekompenzowaną niewydolnością serca, ostrym i przewlekłym zespołem bólowym, ostrą intoksykacją lekami.

Corvalol® zawiera metyloparaben i propyloparaben, które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe opóźnione).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Corvalol® zawiera w swoim składzie fenobarbital, który może powodować zaburzenia koordynacji, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, senność i zawroty głowy w trakcie leczenia. Z tego powodu nie zaleca się wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi, w tym prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Corvalol®, kapsułki, przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków, 2–3 razy dziennie po 1–2 kapsułki.

W razie potrzeby (wyrażona tachykardia i skurcz naczyń wieńcowych) dawkę pojedynczą można zwiększyć do 3 kapsułek.

Czas trwania stosowania leku określa lekarz w zależności od efektu klinicznego i skuteczności.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci, dlatego leku nie należy stosować w pediatrii.

Przedawkowanie.

Ostre (od lekkich do umiarkowanych) zatrucie barbituranami: zawroty głowy, zmęczenie, a nawet głęboki sen, z którego nie można obudzić pacjenta.

Możliwe są reakcje nadwrażliwości: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka.

Ostre ciężkie zatrucie: głęboka śpiączka towarzysząca hipoksji tkanek, płytkie oddychanie, początkowo przyspieszone, następnie zwolnione oddychanie, przyspieszone bicie serca, arytmia serca, niskie ciśnienie tętnicze, bradykardia, kolaps naczyniowy, osłabienie lub utrata odruchów, niestagmus, ból głowy, nudności, osłabienie, zaburzenia czynności serca, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie tętna, zmniejszenie diurezy.

Jeśli zatrucie nie zostanie zleczone, możliwe jest śmiertelne zakończenie w wyniku niewydolności naczyniowej, porażenia oddechowego lub obrzęku płuc.

Przedawkowanie może wystąpić przy częstym lub długotrwałym stosowaniu leku, co związane jest z kumulacją jego składników. Długotrwałe i ciągłe stosowanie może prowadzić do uzależnienia, zespołu abstynencyjnego, pobudzenia psychoruchowego.

Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających brom może prowadzić do zatrucia bromem, które charakteryzuje się takimi objawami: stany dezorientacji, ataksja, apatia, nastrój depresyjny, zapalenie spojówek, przeziębienie, trądzik lub purpura.

Leczenie.

Ostre przypadki zatrucia należy leczyć tak jak zatrucia innymi lekami nasennymi i barbituranami, w zależności od ciężkości objawów zatrucia. Pacjenta należy przekazać do oddziału intensywnej terapii. Oddychanie i krążenie wymagają stabilizacji i normalizacji. Niewydolność oddechową przezwycięża się poprzez prowadzenie sztucznego oddychania, wstrząs lekuje się wlewaniem osocza i substytutów osocza. W przypadku gdy od przyjęcia minęło dużo czasu, należy przepłukać żołądek (do żołądka wprowadza się 10 g proszku węgla aktywnego i siarczanu sodu). W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można przeprowadzać wymuszoną diurezę alkaliczną, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję.

Leczenie zatrucia bromem: eliminację jonów bromu z organizmu można przyspieszyć wprowadzając dużą ilość roztworu soli kuchennej z jednoczesnym podawaniem środków saluretycznych.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy zastosować leki odwrażliwiające.

Działania niepożądane.

Corvalol® jest zazwyczaj dobrze tolerowany. W pojedynczych przypadkach mogą występować następujące działania niepożądane:

z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, przy długotrwałym stosowaniu — zaburzenia funkcji wątroby;

z układu nerwowego: osłabienie, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów, mimowolne ruchy gałek ocznych (nystagmus), halucynacje, paradoksalne pobudzenie, zmęczenie, spowolnienie reakcji, ból głowy, zaburzenia poznawcze, dezorientacja, senność, bezsenność (u pacjentów w podeszłym wieku), lekkie zawroty głowy, obniżona koncentracja uwagi;

z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (angioedema), duszność, obrzęk twarzy;

z skóry i błon śluzowych: reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, świąd. Poważne działania niepożądane ze strony skóry zarejestrowane podczas stosowania fenobarbitalu: zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekroza epidermy (zespoł Lyella), pokrzywka, katar sienny, zapalenie spojówek, trądzik, purpura, nadmierna produkcja łez;

z układu krwiotwórczego: anemia megaloblastyczna, anemia, trombocytopenia, agranulocytoza;

z układu oddechowego: duszność;

z układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, hipotensja tętnicza;

z narządu ruchu: przy długotrwałym stosowaniu leków zawierających fenobarbital istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy. Opisywano przypadki zmniejszenia gęstości mineralnej tkanki kostnej, osteopenii, osteoporozy i złamań u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię fenobarbitalową. Mechanizm wpływu fenobarbitalu na metabolizm tkanki kostnej nie jest znany.

Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest wystąpienie objawów zatrucia bromem. Objawy: osłabienie ośrodkowego układu nerwowego, depresja, ataksja, apatia, katar sienny, zapalenie spojówek, trądzik lub purpura, nadmierna produkcja łez, dezorientacja.

Wymienione objawy ustępują po zmniejszeniu dawki lub po odstawieniu leku.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania danego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blisterze. Po 1 lub 3 blisterów w puszce.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Akcynowe Towarzystwo „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.