Corvalol®

INSTRUCCIONES para la aplicación médica del medicamento CORVALOL® (Corvalol)

Composición:

Principios activos: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico, fenobarbital, aceite de menta;

1 cápsula contiene: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico 11 mg, fenobarbital 10,2 mg, aceite de menta (Mentha oil) 0,8 mg;

Sustancias auxiliares: dióxido de silicio coloidal anhidro, monoestearato de glicerol, aceite de girasol;

Composición de la cubierta de la cápsula: gelatina (150 bloom), glicerina, parabeno metílico (E 218), parabeno propílico (E 216), dióxido de titanio (E 171), agua purificada.

Forma farmacéutica. Cápsulas blandas.

Principales propiedades físico-químicas: cápsulas blandas de gelatina de forma ovalada, de color blanco o casi blanco. El contenido de las cápsulas es una suspensión oleosa con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes sedantes e hipnóticos. Barbítricos combinados con otros componentes. Código ATC N05C B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Corvalol® es un medicamento sedante y espasmolítico cuyo efecto está determinado por los componentes que contiene.

El éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico ejerce una acción sedante y espasmolítica refleja, provocada por la estimulación principalmente de los receptores nerviosos sensoriales de la mucosa oral y de la orofaringe, la reducción de la excitabilidad refleja en las regiones centrales del sistema nervioso, el aumento de los fenómenos inhibitorios en las neuronas de la corteza y estructuras subcorticales del cerebro, así como la disminución de la actividad de los centros vasomotores centrales y un efecto espasmolítico local directo sobre los músculos lisos de los vasos sanguíneos.

El fenobarbital inhibe el efecto activador de los centros de la formación reticular del encéfalo medio y de la médula oblonga sobre la corteza de los hemisferios cerebrales, reduciendo así el flujo de impulsos que excitan la corteza cerebral y las estructuras subcorticales. La disminución del efecto activador provoca, dependiendo de la dosis, un efecto sedante o hipnótico. Corvalol® reduce la influencia excitatoria sobre los centros vasomotores, los vasos coronarios y periféricos, disminuyendo la presión arterial general, aliviando y previniendo los espasmos vasculares, especialmente en el corazón.

El aceite de menta contiene una gran cantidad de aceites esenciales, incluyendo aproximadamente un 50 % de mentol y entre un 4 y un 9 % de éteres de mentol. Estos componentes pueden estimular reflejamente los receptores nerviosos sensoriales de "frío" de la mucosa oral, provocando una dilatación refleja principalmente de los vasos del corazón y del cerebro, relajando los espasmos de la musculatura lisa, ejerciendo un efecto sedante y una ligera acción colagogá. El aceite de menta piperita posee acción antiséptica y espasmolítica, elimina el meteorismo. Al estimular los receptores de la mucosa gástrica e intestinal, aumenta la peristalsis intestinal.

Farmacocinética.

Tras la administración por vía oral, el efecto comienza a manifestarse a los 15 minutos.

La duración del efecto es de 3 a 6 horas. En personas que previamente han tomado medicamentos derivados del ácido barbitúrico, la duración del efecto se acorta debido al metabolismo acelerado del fenobarbital en el hígado, donde los barbitúricos inducen la actividad enzimática. En personas de edad avanzada y en pacientes con cirrosis hepática, el metabolismo de Corvalol® está reducido, por lo que el período de semivida se prolonga, lo que requiere una reducción de la dosis y un aumento de los intervalos entre las tomas del medicamento.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Trastornos neuróticos con aumento de la irritabilidad;
• insomnio;
• en terapia compleja de la enfermedad hipertensiva y de la distonía vegetativo-vascular;
• espasmos coronarios levemente expresados, taquicardia;
• espasmos intestinales debidos a trastornos neurovegetativos (como medicamento espasmolítico).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, al bromo;
• alteraciones graves de la función hepática y/o renal;
• porfiria hepática aguda;
• hipotensión arterial marcada;
• infarto agudo de miocardio;
• diabetes mellitus;
• depresión y trastornos depresivos con tendencia del paciente a conducta suicida;
• miastenia gravis;
• alcoholismo;
• dependencia de drogas o medicamentos (incluyendo antecedentes);
• enfermedades respiratorias con disnea y síndrome obstructivo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los medicamentos con efecto depresor central potencian la acción del Corvalol®, pudiéndose producir un efecto sedante e hipnótico mutuamente potenciado, lo que puede ir acompañado de depresión respiratoria. La acción del medicamento se potencia con el uso concomitante de medicamentos que contienen ácido valproico. El alcohol potencia el efecto del medicamento y puede aumentar su toxicidad.

El fenobarbital induce enzimas hepáticas y, por lo tanto, puede acelerar el metabolismo de ciertos medicamentos metabolizados por enzimas hepáticas (por ejemplo, derivados de cumarina, antibióticos, sulfonamidas, agentes antivirales, hipoglucemiantes orales, hormonales, inmunosupresores, citostáticos, antiarrítmicos, antihipertensivos). El fenobarbital disminuye el efecto del paracetamol, anticoagulantes indirectos, metronidazol, antidepresivos tricíclicos, salicilatos y glucósidos cardíacos (digoxina). El fenobarbital potencia el efecto de analgésicos, anestésicos, agentes para anestesia, neurolépticos y tranquilizantes. Puede haber influencia sobre la concentración sanguínea de fenitoína, así como de carbamazepina y clonazepam.

Interacción no deseada de Corvalol® (debido al contenido de fenobarbital) con medicamentos antiepilépticos (lamotrigina), hormonas tiroideas, doxiciclina, cloranfenicol, agentes antifúngicos (grupo de los azoles), griseofulvina, glucocorticoides y anticonceptivos orales, debido a la posibilidad de disminución del efecto de estos medicamentos.

El fenobarbital potencia el efecto de analgésicos y anestésicos locales.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) prolongan el efecto del fenobarbital.

La rifampicina puede reducir el efecto del fenobarbital. Al usarla concomitantemente con medicamentos que contienen oro, aumenta el riesgo de lesión renal. Con el uso prolongado simultáneo con antiinflamatorios no esteroideos existe riesgo de formación de úlcera gástrica y hemorragia. La administración simultánea de medicamentos que contienen fenobarbital junto con zidovudina potencia la toxicidad de ambos medicamentos. El medicamento aumenta la toxicidad del metotrexato.

Características de uso.

Durante el tratamiento con Corvalol®, no se recomienda realizar actividades que requieran una atención elevada, así como reacciones psíquicas y motoras rápidas.

Debe evitarse la ingestión simultánea de bebidas alcohólicas.

La presencia de fenobarbital en la composición del medicamento puede provocar el desarrollo del síndrome de Stevens-Johnson y del síndrome de Lyell, principalmente durante las primeras semanas de tratamiento.

Se debe advertir a los pacientes sobre los signos y síntomas de estas reacciones y observar cuidadosamente cualquier manifestación cutánea. Si aparecen síntomas del síndrome de Stevens-Johnson o del necrólisis epidérmica tóxica (por ejemplo, erupciones cutáneas progresivas, frecuentemente con ampollas, y lesiones en las membranas mucosas), el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.

Los mejores resultados en el tratamiento del síndrome de Stevens-Johnson o de la necrólisis epidérmica tóxica se observan cuando se realiza un diagnóstico precoz y se suspende inmediatamente cualquier medicamento sospechoso de causar estos síntomas. El pronóstico más favorable está asociado con la interrupción temprana del medicamento sospechoso.

Si un paciente ha desarrollado el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica durante el uso de Corvalol®, bajo ninguna circunstancia se debe volver a administrar este medicamento a dicho paciente.

No se recomienda el uso prolongado del medicamento debido al riesgo de desarrollar dependencia medicamentosa, acumulación de bromo en el organismo y bromismo (intoxicación por bromo).

Si el dolor en la zona del corazón persiste tras la toma del medicamento, debe consultarse inmediatamente con un médico para descartar un síndrome coronario agudo. Administrar con precaución en casos graves de hipotensión arterial, hiperquinesias, hipertiroidismo, hipofunción suprarrenal, insuficiencia cardíaca descompensada, síndrome doloroso agudo o crónico, y en casos de intoxicación aguda por medicamentos.

Corvalol® contiene metilparabeno y propilparabeno, que pueden provocar reacciones alérgicas (incluso de tipo retardado).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar durante el embarazo ni durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Corvalol® contiene fenobarbital en su composición, por lo que puede provocar alteraciones en la coordinación, en la velocidad de las reacciones psicomotoras, somnolencia y mareos durante el período de tratamiento. Por este motivo, no se recomienda realizar actividades que requieran una atención especial, incluyendo la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Corvalol®, cápsulas, se administra por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos, 2–3 veces al día, 1–2 cápsulas cada vez.

Si es necesario (taquicardia pronunciada y espasmo de los vasos coronarios), la dosis única puede aumentarse hasta 3 cápsulas.

La duración del tratamiento la determina el médico según el efecto clínico y la tolerancia.

Niños.

No existe experiencia en el uso del medicamento para el tratamiento de niños; por lo tanto, no debe utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Intoxicación aguda por barbitúricos (de leve a moderada): mareo, fatiga, incluso un sueño profundo del que el paciente no puede despertarse.

Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad: angioedema, urticaria, prurito, erupciones cutáneas.

Intoxicación aguda grave: coma profundo acompañado de hipoxia tisular, respiración superficial, inicialmente acelerada y luego ralentizada, taquicardia, arritmia cardíaca, presión arterial baja, bradicardia, colapso vascular, debilitamiento o pérdida de reflejos, nistagmo, dolor de cabeza, náuseas, debilidad, alteraciones de la función cardíaca, disminución de la temperatura corporal, pulso lento, reducción de la diuresis.

Si no se trata la intoxicación, puede producirse un resultado letal debido a insuficiencia vascular, parálisis respiratoria o edema pulmonar.

La sobredosis puede ocurrir con el uso frecuente o prolongado del medicamento, relacionado con la acumulación (acumulación) de sus componentes. El uso prolongado y continuo puede provocar dependencia, síndrome de abstinencia y excitación psicomotora.

La administración prolongada de medicamentos que contienen bromo puede provocar bromismo, caracterizado por los siguientes síntomas: confusión mental, ataxia, apatía, estado depresivo, conjuntivitis, resfriado, acné o púrpura.

Tratamiento.

Los casos de intoxicación aguda deben tratarse como cualquier otra intoxicación por hipnóticos y barbitúricos, según la gravedad de los síntomas. El paciente debe trasladarse a una unidad de cuidados intensivos. Es necesario estabilizar y normalizar la respiración y la circulación sanguínea. La insuficiencia respiratoria se trata mediante ventilación artificial; el shock se contrarresta con la administración de plasma y sustitutos del plasma. Si ha transcurrido mucho tiempo desde la ingestión, debe realizarse lavado gástrico (se introducen en el estómago 10 g de carbón activado en polvo y sulfato de sodio). Con el fin de eliminar rápidamente los barbitúricos del organismo, puede realizarse diuresis forzada con álcalis, así como hemodiálisis y/o hemoperfusión.

Tratamiento del bromismo: la eliminación de iones de bromo del organismo puede acelerarse mediante la administración de una gran cantidad de solución salina (cloruro sódico) junto con agentes saluréticos.

En caso de reacciones de hipersensibilidad, administrar medicamentos desensibilizantes.

Efectos adversos.

Corvalol® generalmente se tolera bien. En casos individuales, pueden observarse los siguientes efectos adversos:

Del aparato digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento, sensación de pesadez en la región epigástrica; con uso prolongado: alteraciones de la función hepática.

Del sistema nervioso: astenia, debilidad, ataxia, alteración de la coordinación motora, nistagmo, alucinaciones, excitación paradójica, fatiga, lentitud de las reacciones, dolor de cabeza, trastornos cognitivos, confusión mental, somnolencia, insomnio (en pacientes de edad avanzada), mareo leve, disminución de la concentración.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, dificultad respiratoria, edema facial.

De la piel y membranas mucosas: reacciones alérgicas, incluyendo erupción cutánea, prurito. Reacciones cutáneas graves notificadas con el uso de fenobarbital: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), urticaria, rinitis, conjuntivitis, acné, púrpura, lagrimeo.

Del sistema sanguíneo: anemia megaloblástica, anemia, trombocitopenia, agranulocitosis.

Del sistema respiratorio: dificultad respiratoria.

Del sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensión arterial.

Del aparato locomotor: con el uso prolongado de medicamentos que contienen fenobarbital existe riesgo de alteración de la osteogénesis. Se han notificado casos de disminución de la densidad mineral ósea, osteopenia, osteoporosis y fracturas en pacientes sometidos a terapia prolongada con fenobarbital. El mecanismo mediante el cual el fenobarbital afecta el metabolismo óseo es desconocido.

Con el uso prolongado, puede producirse aparición de síntomas de intoxicación por bromo. Síntomas: depresión del sistema nervioso central, depresión, ataxia, apatía, rinitis, conjuntivitis, acné o púrpura, lagrimeo, confusión mental.

Estos fenómenos desaparecen al reducir la dosis o al interrumpir la administración del medicamento.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez: 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster. 1 o 3 blísteres por caja.

Categoría de dispensación: Sin receta médica.

Fabricante:

S.A. «Farmak».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Calle Kirilovskaia, 74, 04080, Kiev, Ucrania.