Corvalol®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Corvalol®

Composizione:

Principi attivi: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, fenobarbital, olio di menta;

1 capsula contiene: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico 11 mg, fenobarbital 10,2 mg, olio di menta (Mentha oil) 0,8 mg;

Eccipienti: biossido di silicio colloidale anidro, monoestere glicerico dello stearato, olio di girasole;

Composizione della capsula: gelatina (150 bloom), glicerina, metilparabene (E 218), propilparabene (E 216), biossido di titanio (E 171), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Capsule molli.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule molli gelatinose di forma ovale, di colore bianco o quasi bianco. Il contenuto delle capsule è una sospensione oleosa con caratteristico odore.

Gruppo farmacoterapeutico. Sedativi e ipnotici. Barbiturici in associazione con altri componenti. Codice ATC N05C B02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Corvalol® è un agente sedativo e spasmolitico, la cui azione è determinata dai componenti presenti nella sua composizione.

L'etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico esercita un'azione sedativa e spasmolitica di tipo riflesso, determinata dalla stimolazione soprattutto dei recettori nervosi sensitivi della mucosa orale e della faringe, dalla riduzione dell'eccitabilità riflessa nelle sedi centrali del sistema nervoso, dal potenziamento dei fenomeni inibitori nei neuroni della corteccia e nelle strutture sottocorticali del cervello, nonché dalla riduzione dell'attività dei centri vasomotori centrali e da un'azione spasmolitica locale diretta sui muscoli lisci dei vasi sanguigni.

Il fenobarbital inibisce l'effetto attivante dei centri della formazione reticolare del mesencefalo e del bulbo sull'encefalo, riducendo così gli stimoli eccitatori diretti alla corteccia cerebrale e alle strutture sottocorticali. La riduzione di questo effetto attivante provoca, in base alla dose, un effetto sedativo o ipnotico. Corvalol® riduce l'effetto eccitatorio sui centri vasomotori, sulle arterie coronariche e sui vasi periferici, determinando una diminuzione della pressione arteriosa generale, alleviando e prevenendo gli spasmi vascolari, in particolare di quelli cardiaci.

L'olio di menta contiene una grande quantità di oli essenziali, tra cui circa il 50% di mentolo e dal 4 al 9% di eteri di mentolo. Questi componenti possono stimolare i recettori nervosi sensitivi "del freddo" della mucosa orale, causando in modo riflesso una vasodilatazione soprattutto a livello cardiaco e cerebrale, alleviando gli spasmi della muscolatura liscia, esercitando un'azione sedativa e un leggero effetto coleretico. L'olio di menta piperita ha un'azione antisettica e spasmolitica, elimina il meteorismo. Stimolando i recettori della mucosa gastrica e intestinale, aumenta la peristalsi intestinale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'effetto si manifesta entro 15 minuti.

L'effetto dura da 3 a 6 ore. In soggetti che hanno precedentemente assunto derivati dell'acido barbiturico, la durata d'azione si riduce a causa del metabolismo accelerato del fenobarbital nel fegato, dove i barbiturici inducono l'attività enzimatica. Negli anziani e nei pazienti con cirrosi epatica, il metabolismo di Corvalol® è ridotto, pertanto il tempo di emivita è prolungato, richiedendo una riduzione della dose e un allungamento degli intervalli tra le somministrazioni del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Nevrosi con aumentata irritabilità;
• insonnia;
• nella terapia complessa dell'ipertensione arteriosa e della distonia neurocircolatoria;
• spasmi coronarici lievemente espressi, tachicardia;
• spasmi intestinali dovuti a disturbi neurovegetativi (come farmaco spasmolitico).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale, al bromo;
• gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale;
• porfiria epatica acuta;
• grave ipotensione arteriosa;
• infarto miocardico acuto;
• diabete mellito;
• depressione e disturbi depressivi con tendenza al comportamento suicidario;
• miastenia;
• alcolismo;
• dipendenza da alcol, droghe o farmaci (anche nell’anamnesi);
• malattie respiratorie con dispnea e sindrome ostruttiva.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

I farmaci con azione depressiva centrale potenziano l'effetto di Corvalol®; possibile potenziamento reciproco dell'effetto sedativo-ipnotico, che può essere accompagnato da depressione respiratoria. L'effetto del medicinale è potenziato durante l'assunzione di farmaci a base di acido valproico. L'alcol potenzia l'effetto del medicinale e può aumentarne la tossicità.

Il fenobarbital induce gli enzimi epatici e quindi può accelerare il metabolismo di alcuni farmaci metabolizzati dagli enzimi epatici (ad esempio derivati delle cumarine, antibiotici, sulfonamidi, farmaci antivirali, ipoglicemizzanti orali, ormonali, immunosoppressori, citostatici, antiaritmici, antipertensivi). Il fenobarbital riduce l'effetto del paracetamolo, degli anticoagulanti indiretti, del metronidazolo, degli antidepressivi triciclici, dei salicilati e dei glicosidi cardiaci (digossina). Il fenobarbital potenzia l'effetto di analgesici, anestetici, farmaci per narcosi, neurolettici e tranquillanti. È possibile un'influenza sulla concentrazione ematica di fenitoina, nonché di carbamazepina e clonazepam.

Interazione indesiderata di Corvalol® (a causa del contenuto di fenobarbital) con farmaci antiepilettici (lamotrigina), ormoni tiroidei, doxiciclina, cloramfenicolo, agenti antifungini (gruppo degli azoli), griseofulvina, glucocorticoidi e contraccettivi orali, a causa della possibile riduzione dell'efficacia di questi farmaci.

Il fenobarbital potenzia l'effetto di analgesici e anestetici locali.

Gli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) prolungano l'effetto del fenobarbital.

La rifampicina può ridurre l'effetto del fenobarbital. L'uso concomitante con farmaci a base d'oro aumenta il rischio di danno renale. Con l'uso prolungato contemporaneamente a farmaci antiinfiammatori non steroidei, esiste il rischio di ulcera gastrica e sanguinamento. L'uso concomitante di farmaci contenenti fenobarbital con zidovudina potenzia la tossicità di entrambi i farmaci. Il medicinale aumenta la tossicità del metotrexato.

Caratteristiche d'uso.

Durante il trattamento con Corvalol® non è consigliato svolgere attività che richiedono un'elevata concentrazione, prontezza delle reazioni psichiche e motorie.

È necessario evitare l'assunzione contemporanea di bevande alcoliche.

La presenza di fenobarbital nel medicinale può causare lo sviluppo del sindrome di Stevens-Johnson e del sindrome di Lyell, più probabilmente nelle prime settimane di trattamento.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi e devono essere attentamente monitorati per eventuali reazioni cutanee. Se si manifestano sintomi del sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica (ad esempio eruzioni cutanee progressive, spesso con vesciche, e lesioni delle membrane mucose), il trattamento deve essere interrotto.

I migliori risultati nel trattamento del sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica si osservano in caso di diagnosi precoce e immediata interruzione dell'uso di qualsiasi farmaco sospettato di causare tali sintomi. Le prospettive terapeutiche migliori sono correlate all'interruzione tempestiva del farmaco sospettato.

Se un paziente ha sviluppato il sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica durante l'assunzione di Corvalol®, il medicinale non deve in alcun caso essere riutilizzato in futuro per tale paziente.

Non è consigliato un uso prolungato del medicinale a causa del rischio di sviluppare dipendenza farmacologica, accumulo di bromo nell'organismo e intossicazione da bromo.

Se il dolore al petto non scompare dopo l'assunzione del medicinale, è necessario rivolgersi al medico per escludere un sindrome coronarico acuto. Prescrivere con cautela in caso di grave ipotensione arteriosa, ipercinesi, ipertiroidismo, ipofunzione surrenale, insufficienza cardiaca scompensata, sindrome da dolore acuto o cronico, intossicazione acuta da farmaci.

Corvalol® contiene metilparabene e propilparabene, che possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non usare durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'usare macchinari.

Corvalol® contiene fenobarbital nella sua composizione e pertanto può causare alterazioni della coordinazione, rallentamento delle reazioni psicomotorie, sonnolenza e capogiri durante il periodo di trattamento. Per questo motivo non è consigliato svolgere attività che richiedono un'elevata attenzione, inclusa la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio d'uso.

Corvalol®, capsule, da assumere per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, 2–3 volte al giorno, 1–2 capsule alla volta.

Se necessario (in caso di marcata tachicardia e spasmo dei vasi coronarici), la dose singola può essere aumentata fino a 3 capsule.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in base all'effetto clinico e alla tollerabilità.

Popolazione pediatrica.

Non vi è esperienza nell'uso del medicinale nei bambini; pertanto, il prodotto non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Intossicazione acuta da barbiturici da lieve a moderata: vertigini, affaticamento, fino ad un sonno profondo dal quale il paziente non può essere svegliato.

Possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità: edema angioneurotico, orticaria, prurito, eruzioni cutanee.

Intossicazione acuta grave: coma profondo accompagnato da ipossia tissutale, respirazione superficiale, inizialmente accelerata e successivamente rallentata, tachicardia, aritmia cardiaca, bassa pressione arteriosa, bradicardia, collasso vascolare, riduzione o perdita dei riflessi, nistagmo, cefalea, nausea, debolezza, disturbi della funzione cardiaca, riduzione della temperatura corporea, rallentamento del polso, riduzione della diuresi.

Se non trattata, l'intossicazione può portare ad esito letale a causa di insufficienza vascolare, paralisi respiratoria o edema polmonare.

Il sovradosaggio può verificarsi in seguito a un uso frequente o prolungato del medicinale, dovuto all'accumulo dei suoi componenti. L'uso prolungato e continuo può causare dipendenza, sindrome da astinenza e agitazione psicomotoria.

L'assunzione prolungata di medicinali contenenti bromo può provocare intossicazione bromica, caratterizzata dai seguenti sintomi: stato di confusione mentale, atassia, apatia, umore depressivo, congiuntivite, raffreddore, acne o porpora.

Trattamento.

I casi di intossicazione acuta devono essere trattati come quelli provocati da altri ipnotici e barbiturici, in base alla gravità dei sintomi. Il paziente deve essere ricoverato in un'unità di terapia intensiva. È necessario stabilizzare e normalizzare la funzione respiratoria e circolatoria. L'insufficienza respiratoria viene trattata mediante ventilazione artificiale; lo stato di shock viene contrastato con infusioni di plasma e sostituti del plasma. Se è trascorso molto tempo dall'assunzione, è necessario praticare una lavanda gastrica (introducendo nello stomaco 10 g di polvere di carbone attivo e solfato di sodio). Per accelerare l'eliminazione dei barbiturici dall'organismo, si può effettuare una diuresi forzata con alcalini, nonché emodialisi e/o emoperfusione.

Trattamento dell'intossicazione da bromo: l'eliminazione degli ioni bromuro dall'organismo può essere accelerata mediante somministrazione di una notevole quantità di soluzione salina fisiologica, associata a diuretici saluretici.

In caso di reazioni di ipersensibilità, somministrare farmaci desensibilizzanti.

Effetti indesiderati.

Corvalol® generalmente viene ben tollerato. In singoli casi possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, stitichezza, sensazione di pesantezza nell'area epigastrica; con l'uso prolungato – alterazioni della funzionalità epatica;

Sistema nervoso: astenia, debolezza, atassia, alterazioni della coordinazione motoria, nistagmo, allucinazioni, eccitazione paradossale, affaticamento, rallentamento dei riflessi, cefalea, disturbi cognitivi, confusione mentale, sonnolenza, insonnia (in pazienti anziani), lieve vertigine, ridotta concentrazione;

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese angioedema, difficoltà respiratorie, edema del viso;

Pelle e membrane mucose: reazioni allergiche, tra cui eruzioni cutanee e prurito. Gravi reazioni cutanee riportate con l'uso di fenobarbitale: sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), orticaria, rinite, congiuntivite, acne, porpora, lacrimazione;

Apparato emopoietico: anemia megaloblastica, anemia, trombocitopenia, agranulocitosi;

Apparato respiratorio: difficoltà respiratorie;

Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione arteriosa;

Apparato muscoloscheletrico: con l'uso prolungato di farmaci contenenti fenobarbitale esiste il rischio di alterazioni dell'osteogenesi. Sono stati riportati casi di riduzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti sottoposti a terapia prolungata con fenobarbitale. Il meccanismo attraverso cui il fenobarbitale influenza il metabolismo osseo non è noto.

Con l'uso prolungato è possibile lo sviluppo di sintomi da avvelenamento da bromo. I sintomi includono: depressione del sistema nervoso centrale, depressione, atassia, apatia, rinite, congiuntivite, acne o porpora, lacrimazione, confusione mentale.

Tali fenomeni regrediscono con la riduzione della dose o l'interruzione del farmaco.

Segnalazione di reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 capsule per blister. 1 o 3 blister nella confezione.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Società per Azioni «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirilivska, 74.