INSTRUKCJA dot. stosowania leku Controloc® (CONTROLOC®)

Skład:

substancja czynna: pantoprazol;

1 tabletka zawiera 45,1 mg pantoprazolu sodowego seskwihydrytu (co odpowiada 40,0 mg pantoprazolu);

substancje pomocnicze: manitol (E 421); sód węglan bezwodny; krospowidon; powidon K 90; stearyna wapniowa;

powłoka: hipomeloza 2910; powidon K 25; dwutlenek tytanu (E 171); tlenek żelaza żółty (E 172); glikol propylenowy; kopolimer metakrylowy (typ A); sodu laurylosiarczan; polisorbat 80; cytrynian trietylu; atrament brązowy (S-1-16350).

Postać farmaceutyczna. Tabletki gastrorezystentne.

Główne właściwości fizykochemiczne: żółte, owalne, podwójnie wypukłe tabletki, pokryte powłoką filmową, z jądrami białymi lub prawie białymi, z oznaczeniem „P40” brązowym atramentem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Lek stosowany w chorobach zależnych od kwasu. Inhibitory pompy protonowej. Pantoprazol. Kod ATC A02BC02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika
Mechanizm działania.
Pantoprazol – związek benzimidazolowy, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pomp protonowych komórek okładzinowych.

Pantoprazol przekształca się do formy aktywnej w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+-K+-ATPazę, czyli blokuje końcowy etap produkcji kwasu solnego w żołądku. Inhibicja ma charakter zależny od dawki i dotyczy zarówno wydzielania kwasu w warunkach podstawowych, jak i stymulowanych. U większości pacjentów objawy ustępują w ciągu 2 tygodni. Stosowanie pantoprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej i antagonistów receptorów H2, obniża kwasowość w żołądku i w ten sposób zwiększa wydzielanie gastryny proporcjonalnie do stopnia obniżenia kwasowości. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem dystalnie względem receptorów komórkowych, może on hamować wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Efekt po podaniu doustnym i dożylnej jest taki sam.

Stosowanie pantoprazolu zwiększa stężenia gastryny na czczo. Przy krótkotrwałym leczeniu przeważnie nie przekraczają one górnej granicy normy. W przypadku długotrwałego leczenia stężenia gastryny wzrastają zazwaję dwukrotnie. Ich nadmierne zwiększenie występuje tylko w pojedynczych przypadkach. W konsekwencji przy długotrwałym leczeniu obserwuje się czasem słabe lub umiarkowane zwiększenie liczby specyficznych komórek endokrynnych (ECL) w żołądku (podobnie jak hiperplazja adenomatoidalna). Jednak zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami, powstawanie komórek prekursorowych nowotworów neuroendokrynnych (atypowa hiperplazja) lub nowotworów neuroendokrynnych żołądka, które zaobserwowano w badaniach na zwierzętach, u ludzi nie występuje.

Z uwagi na wyniki badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć wpływu długotrwałego (ponad jeden rok) leczenia pantoprazolem na parametry endokrynologiczne tarczycy.

W trakcie leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w surowicy krwi wzrasta w odpowiedzi na obniżenie wydzielania kwasu. Ponadto, z powodu obniżonej kwasowości żołądka, wzrasta stężenie chromograniny A (CgA). Podwyższone stężenie CgA może wpływać na wyniki badań diagnostycznych nowotworów neuroendokrynnych. Dostępne dane opublikowane wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed oznaczeniem stężenia CgA. Pozwala to na powrót stężenia CgA, które może być fałszywie podwyższone po leczeniu IPP, do zakresu normy.

Farmakokinetyka.
Wchłanianie. Pantoprazol jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest już po jednorazowym doustnym przyjęciu dawki 40 mg. Średnio po 2,5 godziny po podaniu osiągane jest maksymalne stężenie w surowicy na poziomie około 2–3 μg/ml; stężenie pozostaje na stałym poziomie po wielokrotnym przyjmowaniu. Właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się po jednorazowym ani wielokrotnym przyjęciu. W zakresie dawek od 10 do 80 mg farmakokinetyka pantoprazolu w osoczu pozostaje liniowa zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnej. Stwierdzono, że całkowita biodostępność pantoprazolu w tabletkach wynosi około 77%. Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na AUC (pole pod krzywą „stężenie-czas”) ani maksymalne stężenie w surowicy, a tym samym nie wpływa na biodostępność. Jednoczesne spożycie pokarmu zwiększa jedynie zmienność okresu wczesnego.

Rozkład. Wiązanie pantoprazolu z białkami surowicy wynosi około 98%. Objętość rozkładu – około 0,15 l/kg.

Biortransformacja.
Substancja metabolizowana jest niemal wyłącznie w wątrobie. Główną drogą metabolizmu jest demetylowanie za pomocą CYP2C19 z późniejszą koniugacją siarczanową; do innych dróg metabolizmu należy utlenianie za pomocą CYP3A4.

Eliminacja. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens – 0,1 l/h/kg. Zaobserwowano kilka przypadków opóźnienia eliminacji. Ze względu na specyficzne wiązanie pantoprazolu z pompami protonowymi komórek okładzinowych, okres półtrwania nie koreluje z znacznie dłuższą trwałością działania (hamowanie wydzielania kwasu).

Główna część metabolitów pantoprazolu wydzielana jest z moczem (około 80%), reszta z kałem. Głównym metabolitem zarówno w surowicy, jak i w moczu, jest desmetylopantoprazol skoniugowany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nieco przekracza okres półtrwania pantoprazolu.

Osobne grupy pacjentów

Osoby wolno metabolizujące.
Około 3% Europejczyków ma niską czynność enzymu CYP2C19; określa się ich jako wolnych metabolizatorów. U takich osób metabolizm pantoprazolu jest najprawdopodobniej katalizowany głównie przez enzym CYP3A4. Po przyjęciu jednorazowej dawki 40 mg pantoprazolu średnie pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie w osoczu – czas” było około 6 razy większe u wolnych metabolizatorów niż u osób z funkcjonalnie aktywnym enzymem CYP2C19 (szybkich metabolizatorów). Średnie stężenie szczytowe w osoczu wzrastało o około 60%. Wyniki te nie wpływają na dawkowanie pantoprazolu.

Zaburzenia funkcji nerek.
Nie ma zaleceń dotyczących zmniejszenia dawki przy stosowaniu pantoprazolu u pacjentów z obniżoną funkcją nerek (w tym u pacjentów poddawanych dializie). Podobnie jak u zdrowych ochotników, okres półtrwania pantoprazolu u nich jest krótki. Dializowane są jedynie bardzo niewielkie ilości pantoprazolu. Pomimo umiarkowanie dłuższego okresu półtrwania głównego metabolitu (2–3 godziny), eliminacja nadal jest szybka, więc nie dochodzi do kumulacji.

Zaburzenia funkcji wątroby.
Chociaż u pacjentów z marskością wątroby (klasy A i B wg skali Childa-Pugha) okres półtrwania wydłuża się do 7–9 godzin, a AUC zwiększa się 5–7 razy, maksymalne stężenie w surowicy wzrasta jedynie nieznacznie – o 1,5 raza – w porównaniu z wartościami u zdrowych ochotników.

Pacjenci w wieku podeszłym.
Niewielkie zwiększenie AUC i Cmax u ochotników w wieku podeszłym w porównaniu z młodszych ochotnikami również nie ma znaczenia klinicznego.

Dzieci. Po jednorazowym doustnym przyjęciu dawki 20 lub 40 mg pantoprazolu, wartości AUC i Cmax u dzieci w wieku od 5 do 16 lat znajdowały się w granicach odpowiednich wartości u dorosłych. Po jednorazowym dożylnej podaniu pantoprazolu w dawkach 0,8 lub 1,6 mg/kg dzieciom w wieku od 2 do 16 lat nie zaobserwowano istotnego związku między kliremsem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała pacjenta. Wartości AUC i objętość rozkładu odpowiadały wartościom u dorosłych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia.

Refluksowe zapalenie przełyku.

Dorośli.

Eradykacja
Helicobacter pylori (H. pylori)
u pacjentów z owrzodzeniem żołądka i dwunastnicy związanym z
H. pylori
w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami.
Owrzodzenie dwunastnicy.
Owrzodzenie żołądka.
Zespół Zollingera – Ellisona oraz inne stany hipersekretyjne.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek składnik leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki, których wchłanianie zależy od pH.
Ze względu na całkowite i długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu solnego pantoprazol może wpływać na wchłanianie leków, dla których wartość pH soku żołądkowego jest ważnym czynnikiem ich dostępności biologicznej (np. niektórych leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, lub innych leków, takich jak erlotynib).

Inhibitory proteazy HIV.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV (takimi jak atazanawir), których wchłanianie zależy od pH w żołądku, ze względu na istotne zmniejszenie ich dostępności biologicznej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania inhibitorów proteazy HIV z inhibitorami pompy protonowej, zaleca się dokładne monitorowanie kliniczne (np. obciążenia wirusem). Nie należy przekraczać dawki dobowej pantoprazolu 20 mg. Może być konieczna korekta dawki inhibitorów proteazy HIV.

Kumarynowe leki przeciwkrzepliwe (fenprokumon i warfaryna).

Jednoczesne stosowanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie wpływało na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu ani na INR (międzynarodowy wskaźnik znormalizowany). Jednak donoszono o zwiększeniu INR i wydłużeniu czasu protrombinowego u pacjentów stosujących jednocześnie IPP i warfarynę lub fenprokumon. Zwiększenie INR i wydłużenie czasu protrombinowego mogą prowadzić do rozwoju patologicznego krwawienia, a nawet do śmierci. Dlatego w przypadku takiego jednoczesnego stosowania konieczne jest monitorowanie INR i czasu protrombinowego.

Metotreksat.
Donoszono, że jednoczesne stosowanie wysokich dawek metotreksatu (np. 300 mg) i inhibitorów pompy protonowej zwiększa stężenie metotreksatu we krwi u niektórych pacjentów. Pacjentom stosującym wysokie dawki metotreksatu, np. chorym na raka lub z łuszczycą, zaleca się tymczasowe przerwanie leczenia pantoprazolem.

Inne interakcje.
Pantoprazol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie przez układ enzymów cytochromu P450. Główna droga metabolizmu to demetylowanie za pomocą CYP2C19, inne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie enzymem CYP3A4. Badania z lekami, które również są metabolizowane za pomocą tych szlaków, takimi jak karbamazepina, diazepam, gliBenklamid, nifedypina oraz doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynylestradiol, nie wykazały klinicznie istotnych interakcji.

Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przez ten sam układ enzymatyczny.

Wyniki szeregu badań dotyczących możliwych interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeiny, teofiliny), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol), nie wpływa na białko P-glikoproteinowe związane z wchłanianiem cyklosporyny.

Nie stwierdzono interakcji z jednoczesnym podawaniem leków przeciwwstrząchowych.

Przeprowadzono badania interakcji pantoprazolu z jednoczesnym podawaniem niektórych antybiotyków (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji między tymi lekami.

Leki hamujące lub indukujące CYP2C19.
Inhibitory CYP2C19, takie jak fluwoksamina, mogą zwiększać działanie systemowe pantoprazolu. Należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki leku u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię pantoprazolem w wysokich dawkach oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Induktory enzymów wpływające na CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele św. Jana (
Hypericum perforatum
), mogą obniżać stężenie IPP w osoczu, które są metabolizowane przez te układy enzymatyczne.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Zaburzenia funkcji wątroby
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy regularnie monitorować poziom enzymów wątrobowych, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. W przypadku wzrostu poziomu enzymów wątrobowych leczenie lekiem należy przerwać (patrz dział „Sposób dawkowania i stosowania”).

Leczenie skojarzone
Podczas leczenia skojarzonego należy przestrzegać instrukcji lekarskich dotyczących odpowiednich środków leczniczych.

Złośliwe nowotwory żołądka
Odpowiedź objawowa na stosowanie pantoprazolu może maskować objawy złośliwych nowotworów żołądka i opóźniać ich rozpoznanie. W przypadku występowania alarmujących objawów (np. znacznego spadku masy ciała, wymiotów, dysfagii, wymiotów z krwią, anemii, meleny), a także przy podejrzeniu lub obecności wrzodu żołądka, należy wykluczyć możliwość procesu złośliwego.

Jeśli objawy utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia, należy przeprowadzić dodatkowe badania diagnostyczne.

Inhibitory proteazy HIV
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir), których wchłanianie zależy od pH w żołądku, ze względu na istotne zmniejszenie ich biodostępności (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Wchłanianie witaminy B12
U pacjentów z zespołem Zollingera–Ellisona i innymi stanami hipersekrecyjnymi wymagającymi długotrwałego leczenia, pantoprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wytwarzanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu wystąpienia hipochlorhydrii lub achlorhydrii. Należy uwzględnić to u pacjentów z niską masą ciała, z czynnikami ryzyka zaburzeń wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia lub przy obecności odpowiednich objawów klinicznych.

Leczenie długotrwałe
Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu, szczególnie dłuższemu niż 1 rok, powinni być regularnie kontrolowani przez lekarza.

Zakażenia przewodu pokarmowego wywołane bakteriami
Leczenie lekiem Controloc® może nieznacznie zwiększyć ryzyko wystąpienia zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami takimi jak Salmonella, Campylobacter lub C. difficile.

Hipomagnezemia
Obserwowano przypadki ciężkiej hipomagnezemii u pacjentów przyjmujących IPP (inhibitory pompy protonowej), takie jak pantoprazol, przez okres nie krótszy niż trzy miesiące, a w większości przypadków – przez rok. Mogą wystąpić poważne objawy kliniczne hipomagnezemii, które mogą początkowo rozwijać się niepostrzeżenie: osłabienie, tężyczka, delirium, drgawki, zawroty głowy oraz arytmia komorowa. W przypadku hipomagnezemii stan pacjentów poprawiał się w większości przypadków po uzupełnieniu magnezu i przerwaniu leczenia IPP.

U pacjentów wymagających długotrwałego leczenia IPP lub u pacjentów przyjmujących IPP jednocześnie z doustnym doustnym digoksyną lub lekami, które mogą wywołać hipomagnezemię (np. diuretykami), należy określić poziom magnezu przed rozpoczęciem leczenia IPP oraz okresowo podczas terapii.

Złamania kości
Długotrwałe leczenie (ponad 1 rok) wysokimi dawkami inhibitorów pompy protonowej może umiarkowanie zwiększyć ryzyko złamania kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób starszych lub przy obecności innych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że stosowanie inhibitorów pompy protonowej może zwiększyć ogólne ryzyko złamania o 10–40%. Niektóre przypadki mogą być spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem osteoporozy powinni otrzymywać leczenie zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi oraz przyjmować odpowiednią ilość witaminy D i wapnia.

Podostre łuszczycowe rumieńcze toczenia
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej wiąże się z bardzo rzadkimi przypadkami rozwoju podostrego łuszczycowego rumienia toczenia. Jeśli wystąpią zmiany skórne, szczególnie w miejscach narażonych na działanie światła słonecznego, towarzyszone bólami stawów, pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który rozważy konieczność przerwania leczenia lekiem Controloc®. Wcześniejsze wystąpienie podostrego łuszczycowego rumienia toczenia u pacjentów podczas terapii inhibitorami pompy protonowej może zwiększyć ryzyko jego nawrotu przy stosowaniu innych inhibitorów pompy protonowej.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Podwyższony poziom chromograniny A (CgA) może wpływać na wyniki badań diagnostycznych nowotworów neuroendokrynnych. Aby uniknąć takiego wpływu, leczenie lekiem Controloc® należy tymczasowo przerwać co najmniej 5 dni przed wykonaniem oznaczenia poziomu CgA (patrz dział „Farmakodynamika”). Jeśli poziomy CgA i gastryny nie powrócą do normy po wstępnym oznaczeniu, należy przeprowadzić ponowne oznaczenie po 14 dniach od przerwania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża
Dostępne dane dotyczące stosowania leku Controloc® u kobiet w ciąży (ok. 300–1000 doniesień o przebiegu ciąży) wskazują na brak toksyczności embrionalnej lub fet/noworodkowej. W badaniach na zwierzętach obserwowano toksyczność reprodukcyjną. Z uwagi na środki ostrożności należy unikać stosowania leku Controloc® u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią
Badania na zwierzętach wykazały wydzielanie pantoprazolu do mleka matki. Brakuje wystarczających danych dotyczących wydzielania pantoprazolu do ludzkiego mleka matki, jednakże o takim wydzielaniu donoszono. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o przerwaniu/odstąpieniu od leczenia lekiem Controloc® należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia lekiem Controloc® dla kobiety.

Plodność
Pantoprazol nie wpływał negatywnie na płodność w badaniach na zwierzętach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń
Pantoprazol nie wpływa lub ma bardzo niewielki wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku (patrz dział „Działania niepożądane”). W takich przypadkach nie należy prowadzić pojazdów ani pracować z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki gastrorezystentne Controloc® należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, w całości, nie żuwając i nie rozgniatając, wypijając wodę.

Zalecane dawkowanie.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia.

Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.

Zalecana dawka to 1 tabletka Controloc® 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki Controloc® 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków na refluksowe zapalenie przełyku. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku wymaga zazwyczaj 4 tygodni. Jeśli to nie wystarczy, gojenie można oczekiwać w ciągu kolejnych 4 tygodni.

Dorośli.

Eradykacja H. pylori w połączeniu z dwoma antybiotykami.

U dorosłych pacjentów z wrzodem żołądka i dwunastnicy oraz z dodatnim wynikiem na H. pylori należy osiągnąć eradykację mikroorganizmu za pomocą terapii skojarzonej. Należy uwzględnić lokalne dane dotyczące oporności bakterii oraz krajowe rekomendacje dotyczące stosowania i doboru odpowiednich środków przeciwbakteryjnych. W zależności od wrażliwości, u dorosłych w celu eradykacji H. pylori można zastosować następujące kombinacje terapeutyczne:

a) 1 tabletka Controloc® 40 mg 2 razy na dobę

1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę
500 mg klarotromycyny 2 razy na dobę;

b) 1 tabletka Controloc® 40 mg 2 razy na dobę

400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu) 2 razy na dobę
250–500 mg klarotromycyny 2 razy na dobę;

c) 1 tabletka Controloc® 40 mg 2 razy na dobę

1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę
400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu) 2 razy na dobę.

Podczas stosowania terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori drugą tabletkę Controloc® 40 mg należy przyjmować wieczorem, 1 godzinę przed posiłkiem. Czas trwania leczenia wynosi 7 dni i może być przedłużony o kolejne 7 dni. Całkowity czas trwania leczenia – nie więcej niż dwa tygodnie. Jeśli po zakończeniu terapii skojarzonej konieczne jest dalsze leczenie pantoprazolem w celu gojenia wrzodu, należy rozważyć zalecenia dotyczące dawkowania w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy. Jeśli terapia skojarzona nie jest wskazana, np. u pacjentów z ujemnym wynikiem na H. pylori , w monoterapii lek Controloc® 40 mg stosuje się w dawkowaniu podanym poniżej.

Leczenie wrzodu żołądka.

1 tabletka Controloc® 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki Controloc® 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków.

Leczenie wrzodu żołądka wymaga zazwyczaj 4 tygodni. Jeśli to nie wystarczy, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu kolejnych 4 tygodni.

Leczenie wrzodu dwunastnicy.

1 tabletka Controloc® 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki Controloc® 40 mg na dobę), szczególnie w przypadku braku efektu po stosowaniu innych leków.

Leczenie wrzodu dwunastnicy wymaga zazwyczaj 2 tygodni. Jeśli to nie wystarczy, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu kolejnych 2 tygodni.

Leczenie zespołu Zollingera–Ellisona oraz innych stanów patologicznych z nadmierną sekrecją. Początkowa dawka dobową w długotrwałym leczeniu zespołu Zollingera–Ellisona oraz innych stanów patologicznych z nadmierną sekrecją wynosi 80 mg (2 tabletki Controloc® 40 mg). W razie potrzeby dawkę tę można następnie dobrać indywidualnie, zwiększając lub zmniejszając ją w zależności od wskaźników kwasowości soku żołądkowego. Dawki przekraczające 80 mg na dobę należy podzielić na dwie dawki. Możliwe jest tymczasowe zwiększenie dawki do ponad 160 mg pantoprazolu, jednak czas stosowania powinien być ograniczony wyłącznie do okresu niezbędnego do odpowiedniego kontrolowania kwasowości.

Czas trwania leczenia zespołu Zollingera–Ellisona oraz innych stanów patologicznych nie jest ograniczony i zależy od potrzeb klinicznych.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg (1 tabletka Controloc® 20 mg). Nie należy stosować leku Controloc® w celu eradykacji H. pylori w terapii skojarzonej u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby, ponieważ obecnie brakuje danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa takiego stosowania u tej grupy pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek nie jest wymagana korekta dawki. Nie należy stosować leku Controloc® w celu eradykacji H. pylori w terapii skojarzonej u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek, ponieważ obecnie brakuje danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa takiego stosowania u tej grupy pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Dzieci. Controloc® 40 mg jest wskazany u dzieci od 12. roku życia w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leku u tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane.

Dawki do 240 mg podane dożylnie w ciągu 2 minut były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol silnie wiąże się z białkami, nie należy go do grupy leków łatwo usuwalnych za pomocą dializy.

W przypadku przedawkowania z objawami klinicznymi zatrucia stosuje się leczenie objawowe i wspierające. Nie ma zaleceń dotyczących terapii specyficznej.

Niepożądane działania.

Powstawanie niepożądanych działań obserwowano u około 5 % pacjentów. Najczęstsze niepożądane działania to biegunka i ból głowy (pojawiały się u około 1 % pacjentów).

Niepożądane skutki według częstości występowania klasyfikuje się w następujących kategoriach: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstość nieustalona na podstawie dostępnych danych).

W przypadku wszystkich niepożądanych działań zgłaszanych w okresie postmarketingowym niemożliwe jest ustalenie częstości, dlatego wymienione są one z oznaczeniem „nieznane”.

W ramach każdej kategorii częstości działania niepożądane wymienione są w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Ze strony krwi i układu chłonnego.

Rzadko: agranulocytoza.

Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia.

Ze strony układu odpornościowego.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, szok anafilaktyczny).

Przemiana materii i zaburzenia metaboliczne.

Rzadko: hiperlipidemia i podwyższenie poziomu lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiany masy ciała.

Nieznane: hiponatremia, hipomagnezemia (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”), hipokalcemia1, hipokaliemia.

Zaburzenia psychiczne.

Nieczęsto: zaburzenia snu.

Rzadko: depresja (w tym nasilenie objawów).

Bardzo rzadko: dezorientacja (w tym nasilenie objawów).

Nieznane: halucynacje, zamroczenie (szczególnie u pacjentów skłonnych do takich zaburzeń, a także nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania).

Ze strony układu nerwowego.

Nieczęsto: ból głowy, zawroty głowy.

Rzadko: zaburzenia smaku.

Nieznane: parestezje.

Ze strony narządu wzroku.

Rzadko: zaburzenia wzroku/zamazanie widzenia.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: polipy z gruczołów okiełznowych (łagodne).

Nieczęsto: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, suchość w ustach, ból brzucha i dyskomfort.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego.

Nieczęsto: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (transaminaz, γ-GT).

Rzadko: podwyższenie poziomu bilirubiny.

Nieznane: uszkodzenie hepatocytów, żółtaczka, niewydolność wątrobowo-komórkowa.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Nieczęsto: wysypka skórna, egzantema, świąd.

Rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Nieznane: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, erytrema wielopostaciowa, nadwrażliwość na światło, podostre toczeń rumieniowaty skóry (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Ze strony układu kostno-mięśniowego i tkanki łącznej.

Nieczęsto: złamania kości udowej, nadgarstka, kręgosłupa (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Rzadko: artrodynia, miodynia.

Nieznane: skurcze mięśni2.

Ze strony nerek i układu moczowego.

Nieznane: nefryt międzykomórkowy (z możliwością rozwoju niewydolności nerek).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych.

Rzadko: ginekomastia.

Zaburzenia ogólne.

Nieczęsto: osłabienie, zmęczenie, niedomaganie.

Rzadko: podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe.

1 Hipokalcemia współwystępująca z hipomagnezemią.

2 Skurcze mięśni jako skutek zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Opakowanie. Po 14 tabletek w bliszczówce; po 1 lub po 2 bliszczówki w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Takeda GmbH, miejsce produkcji Oranienburg, Niemcy / Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres siedziby.

Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Niemcy / Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.