Coldrex Menthol Activ

I N S T R U K C J A do stosowania leku COLDREX MENTHOL ACTIVE

Skład:

Substancje czynne: paracetamol, fenyloefryny hydrochloran, kwas askorbinowy;

1 saszetka zawiera 600 mg paracetamolu, 40 mg kwasu askorbinowego, 10 mg fenyloefryny hydrochloranu;

Substancje pomocnicze: sacharoza, cytrynian sodu, kwas cytrynowy bezwodny, skrobia kukurydziana, proszek mentolu E41580, aromat cytrynowy 610399E, aromat miodu PFWIS PHS-050860, aromat miodu F7624/P, karmel prosty 626E150A, aspartam (E 951), sacharyna sodowa.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: prawie biały/beżowy, łatwo sypki, heterogeniczny proszek o zapachu miodu, cytryny i mentoli.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol, kombinacje bez psychotropowych. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol – środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Mechanizm jego działania wyjaśnia się hamowaniem syntezy prostaglandyn, przede wszystkim w ośrodkowym układzie nerwowym. Fenylefryny hydrochloridek – sympatykomimetyk. Jego działanie związane jest przede wszystkim z bezpośrednim pobudzeniem receptorów adrenergicznych, głównie receptorów α-adrenergicznych. Fenylefryny hydrochloridek zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa. Kwas askorbinowy jest niezbędnym witaminą, dodawaną do składu leku w celu kompensacji utraty witaminy C, która może wystąpić na początku infekcji wirusowej. Wiadomo, że kwas askorbinowy odgrywa ważną rolę w realizacji ochronnej funkcji organizmu przed infekcją oraz jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania limfocytów typu T i skutecznej aktywności fagocytarnej leukocytów.

Farmakokinetyka.

Paracetamol dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym, metabolizuje w wątrobie i wydala z moczem głównie w formie koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Kwas askorbinowy łatwo wchłania się w przewodzie pokarmowym, 25% wiąże się z białkami osocza. Nadmiar kwasu askorbinowego, przekraczający zapotrzebowanie organizmu, wydala się z moczem w formie metabolitów.

Fenylefryny hydrochloridek metabolizuje się pod wpływem monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie. Wydala się z moczem w formie koniugatów siarczanowych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Do złagodzenia objawów przeziębienia i grypy, w tym bólu głowy, bólu gardła, bólu mięśni i stawów, kongescji nosa, zatokobólów i bólu z nimi związanego, ostrego kataru nosa, gorączki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku. Jednoczesne stosowanie innych dekongestantów sympatykomimetycznych (nawet miejscowego działania). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, ciężkie postacie cukrzycy, przerost gruczołu krokowego z zatrzymaniem oddawania moczu, nadczynność tarczycy, ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, ciężka nadciśnienie tętnicze.

Fechochromocytoza, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, choroby układu krwiotwórczego (w tym ciężka anemia, leukopenia), ostry zapalenie trzustki, padaczka, pierwotnie zamknięty kąt komory oka.

Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich stosowania, a także z trójcyklicznymi lekami przeciwdziołowymi, blokerami kanałów wapniowych, beta-blokerami, innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze.

Nie stosować u chorych na fenyloketonurię z powodu zawartości aspartamu (E 951).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem, a zmniejszone — przy stosowaniu z cholestryminą. Działanie przeciwkrzepne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone z zwiększeniem ryzyka krwawienia przy jednoczesnym, długotrwałym, regularnym codziennym stosowaniu paracetamolu. W przypadku krótkotrwałego stosowania zgodnie z zalecanym schematem, wymienione interakcje nie mają znaczenia klinicznego. Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie przemiany leku do metabolitów hepatotoksycznych. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hepatotoksycznego. Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasością metaboliczną z wysokim przerwą anionową jako wynikiem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Wymagana ostrożność przy łączeniu fenyloephryny z następującymi lekami:

Kwas askorbinowy przy doustnym przyjmowaniu wzmacnia wchłanianie penicyliny, żelaza, zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich leków przeciwkrzepliwych, zwiększa ryzyko wystąpienia kryształomoczu podczas leczenia salicylanami. Leki przeciwdrgawkowe, leki przeciwprzeparkinsoniczne i leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenantrenu zwiększają ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Kwasu askorbinowego można przyjmować dopiero po upływie 2 godzin od wstrzyknięcia deferoxaminy, ponieważ jednoczesne przyjmowanie zwiększa toksyczność żelaza, szczególnie w mięśniu sercowym. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek u osób leczonych disulfiramem hamuje reakcję disulfiram-alcohol.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nie stosować w przypadku chorób wątroby i nerek bez konsultacji z lekarzem.

Należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, chorobami układu sercowo-naczyniowego, cukrzycą, przerośnięciem prostaty, chorobą Raynauda (chorobą okluzyjną naczyń).

Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami stosowanymi w leczeniu objawowym przeziębienia i grypy, lekami zwężającymi naczynia stosowanymi w leczeniu rinitu, oraz lekami zawierającymi paracetamol.

Ponieważ lek ten zawiera paracetamol, jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do śmierci.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako wyniku kwasicy piroszynowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawkach terapeutycznych przez dłuższy czas lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako wyniku kwasicy piroszynowej zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-oksyprolina w moczu może być pomocny w zidentyfikowaniu kwasicy piroszynowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Nie należy stosować jednoczesnie z sympatomimetykami (takimi jak dekongestywy, leki hamujące apetyt, podobne do amfetamin leki psychostymulujące).

Każdy saszetka zawiera 118 mg sodu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety o kontrolowanej zawartości sodu.

1 saszetka (1 dawka) zawiera 3755 mg sacharozy. Należy to uwzględnić u chorych na cukrzycę.

Lek zawiera źródło fenyloalaniny (aspartam, E 951), co może być szkodliwe dla osób z fenyloketonurią.

Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomalatazy, nie należy podawać tego leku.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek. W przypadku, gdy objawy nie ustępują lub nasilają się po ponad 7 dniach leczenia, lub towarzyszy im silna gorączka, wysypka czy trwający ból głowy, należy skontaktować się z lekarzem.

W przypadku długotrwałego stosowania leku zgodnie z zaleceniem lekarza należy kontrolować funkcje wątroby oraz obraz krwi obwodowej. Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

Istnieje niebezpieczeństwo przedawkowania u chorych z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. Zgłaszano przypadki zaburzeń funkcji wątroby / niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonymi poziomami glutationu, np. u pacjentów z ciężkim wyczerpaniem, anoreksją, niskim wskaźnikiem masy ciała lub z przewlekłym alkoholizmem.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią. Fenylefryna może przenikać do mleka matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów i pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się wewnętrznie. Zawartość jednego saszetki należy wsypać do szklanki o pojemności 200–300 ml i wypełnić w połowie gorącą wodą (nie wrzątkiem). Następnie wymieszać do całkowitego rozpuszczenia. W razie potrzeby dodać zimnej wody. Lek należy przyjmować ciepły.

Dorosłym i dzieciom od 16. roku życia: po 1 saszetce co 4–6 godzin, w razie potrzeby. Nie przyjmować częściej niż co 4 godziny. Maksymalna dawka dobową to 6 saszetek. Maksymalny czas leczenia bez konsultacji lekarskiej – 7 dni.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek. W przypadku braku ustąpienia objawów należy skonsultować się z lekarzem.

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie.

Paracetamol.

Ryzyko przedawkowania jest zwiększone u pacjentów z chorobą wątroby oraz u osób nadużywających alkoholu. Przedawkowanie paracetamolu może powodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do śmierci.

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli więcej niż 10 g paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. Spożycie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z czynnikami ryzyka [długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenobarbitalam, fenytoiną, primidonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja z niedoboru glutationu (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)].

Objawy.

W pierwszych 24 godzinach – bladość, nudności, wymioty, brak apetytu, ból brzucha. Uszkodzenie wątroby rozwija się w ciągu 12–48 godzin po przedawkowaniu. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna, arytmia serca.

W ciężkim zatruciu zaburzenia funkcji wątroby mogą postępować do encefalopatii z zaburzeniem świadomości, krwotoków, hipoglikemii, obrzęku mózgu, w pojedynczych przypadkach – zakończonego śmiercią. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również ostry zapalenie trzustki, zazwyczaj u pacjentów z dysfunkcją i toksycznym uszkodzeniem wątroby.

Leczenie.

W przypadku przedawkowania wymagana jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą ograniczać się do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Pomoc należy udzielać w pełnym zakresie w każdej sytuacji. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się w sposób dożylny N-acetylocysteinę zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. W przypadku braku wymiotów może być stosowany metionina doustnie jako odpowiednia alternatywa w odległych rejonach poza szpitalem. Leczenie ciężkich zaburzeń funkcji wątroby po 24 godzinach od przyjęcia leku należy prowadzić zgodnie z zaleceniami toksykologa lub hepatologa.

Fenyloeptryna.

Objawy. Przedawkowanie fenyloeptryny najczęściej objawia się objawami opisanymi w sekcji „Reakcje niepożądane”. Może dodatkowo powodować podrażliwość, niepokój, nadciśnienie i, być może, odruchową bradykardię. W ciężkich przypadkach możliwe są zaburzenia świadomości, halucynacje, drgawki i arytmia. Jednakże do wystąpienia przedawkowania fenyloeptryny potrzebna jest znacznie większa ilość leku niż w przypadku paracetamolu.

Leczenie. Leczenie powinno odpowiadać objawom klinicznym. W przypadku ciężkiego nadciśnienia należy stosować blokery alfa, takie jak fentolamina.

Kwas askorbinowy.

Objawy. Wysokie dawki kwasu askorbinowego (powyżej 3000 mg) mogą powodować tymczasową biegunkę osmotyczną oraz zaburzenia przewodu pokarmowego, takie jak nudności i dyskomfort w okolicy brzucha. Objawy przedawkowania kwasu askorbinowego są zazwyczaj maskowane przez bardziej wyraźne objawy przedawkowania paracetamolu.

Efekty uboczne.

Poniżej przedstawiono najczęściej występujące efekty uboczne obserwowane podczas badań klinicznych fenylefryny, paracetamolu i kwasu askorbinowego.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: anemia (w tym hemolityczna), siarczynhemoglobinemia i metemoglobinemia, trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, siniaki lub krwawienia; przy długotrwałym stosowaniu kwasu askorbinowego w wysokich dawkach — trombocytoza, hiperprotrombinemia, tworzenie się skrzeplin, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza; u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy może występować hemoliza erytrocytów.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, alergiczne reakcje skórne (w tym wysypka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona / toksyczny epidermalny nekrolioza), reakcje nadwrażliwości. Opisywano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Zaburzenia wątrobowo-żółciowe: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, martwica wątroby (efekt zależny od dawki), niewydolność wątroby.

Zaburzenia psychiczne: niepokój, pobudzenie nerwowe, drażliwość, zaburzenia snu, uczucie gorąca.

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, zmęczenie.

Ze strony narządów słuchu i narządu równowagi: szumy w uszach.

Zaburzenia przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, suchość w ustach, nadmierna produkcja śliny, dyskomfort i ból brzucha, obniżony apetyt, zgaga, biegunka; przy stosowaniu kwasu askorbinowego w dawce przekraczającej 1 g na dobę — podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, wymioty.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym o częstości „nieznana” (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Opis wybranych efektów ubocznych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym jako następstwa kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia lub odruchowa bradykardia, uczucie przyspieszonego akcji serca, duszność, dystrofia mięśnia sercowego.

Ze strony układu endokrynnego: przy długotrwałym stosowaniu kwasu askorbinowego w wysokich dawkach — uszkodzenie aparatu wysp trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy.

Poniżej wymieniono efekty uboczne wykryte podczas stosowania po wprowadzeniu na rynek. Częstość tych reakcji jest nieznana, ale prawdopodobnie są one rzadkie.

Zaburzenia wzroku: midriaza, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, ostry napad jaskry u pacjentów z jaskrą zamkniętociętkową.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: alergiczne reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka, zapalenie skóry alergiczne). Możliwe są reakcje krzyżowej nadwrażliwości na inne sympatykomimetyki.

Ze strony nerek i układu moczowego: zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu (częściej u chorych na przerost gruczołu krokowego), kolka nerkowa, efekt nefrotoksyczny.

Inne: ogólne osłabienie, gorączka, hipoglikemia, zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi.

Preparat może wywoływać nieznaczny efekt przeczyszczający.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych.

Zgłaszanie efektów ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo wyznaczeni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Proszek w saszetkach. Po 10 saszetek w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

HALEON ALCALA, S.A., Hiszpania / HALEON ALCALA, S.A., Spain.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

ul. de Ajalvir, km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madryt, Hiszpania /
Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, Spain.