Coldrex Menthol Actif

I S T R U Z I O N E per l'uso medicinale del medicinale COLDREX MENTHOL ACTIF (COLDREX MENTHOL ACTIVE)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, cloridrato di fenilefrina, acido ascorbico;

1 bustina contiene 600 mg di paracetamolo, 40 mg di acido ascorbico, 10 mg di cloridrato di fenilefrina;

Sostanze eccipienti: saccarosio, citrato di sodio, acido citrico anidro, amido di mais, polvere di mentolo E41580, aroma di limone 610399E, aroma di miele PFWIS PHS-050860, aroma di miele F7624/P, caramello semplice 626E150A, aspartame (E 951), saccarinato di sodio.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere quasi bianca/beige, facilmente disperdibile, eterogenea, con odore di miele, limone e mentolo.

Categoria farmacoterapeutica. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci. Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il paracetamolo è un analgesico e un antipiretico. Il meccanismo d'azione è spiegato dall'inibizione della sintesi delle prostaglandine, in particolare nel sistema nervoso centrale. Il cloridrato di fenilefrina è un simpaticomimetico. Il suo effetto è principalmente dovuto alla stimolazione diretta dei recettori adrenergici, in particolare dei recettori alfa-adrenergici. Il cloridrato di fenilefrina riduce l'edema della mucosa nasale. L'acido ascorbico è una vitamina essenziale aggiunta alla formulazione del medicinale per compensare la perdita di vitamina C che può verificarsi all'inizio di un'infezione virale. È noto che l'acido ascorbico svolge un ruolo importante nell'attuazione della funzione protettiva dell'organismo contro le infezioni ed è necessario per il normale funzionamento dei linfociti T e per una efficace attività fagocitaria dei leucociti.

Farmacocinetica

Il paracetamolo viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale, metabolizzato nel fegato ed escreto principalmente attraverso le urine sotto forma di coniugati glucuronidi e solfati. L'acido ascorbico viene facilmente assorbito nel tratto gastrointestinale; il 25% si lega alle proteine plasmatiche. L'eccesso di acido ascorbico rispetto ai fabbisogni dell'organismo viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti.

Il cloridrato di fenilefrina viene metabolizzato dalla monoamino ossidasi nell'intestino e nel fegato. Viene escreto nelle urine sotto forma di coniugati solfati.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per alleviare i sintomi delle malattie da raffreddore e dell'influenza, inclusi mal di testa, mal di gola, dolori muscolari e articolari, congestione nasale, sinusite e dolore ad essa associato, rinite catarrale acuta, febbre.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale. Uso concomitante di altri decongestionanti simpaticomimetici (anche di azione locale). Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, forme gravi di diabete mellito, ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria, ipertiroidismo, gravi malattie del sistema cardiovascolare, grave ipertensione arteriosa.

Feocromocitoma, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, malattie del sangue (inclusa anemia grave, leucopenia), pancreatite acuta, epilessia, glaucoma ad angolo chiuso.

Non utilizzare contemporaneamente agli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e nei 2 settimane successive all’interruzione del loro trattamento, né in associazione con antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, altri agenti antipertensivi.

Non utilizzare nei pazienti affetti da fenilchetonuria a causa della presenza di aspartame (E 951) nella composizione.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall’uso concomitante di metoclopramide e domperidone, e ridotto dall’uso con colestiramina. L’effetto anticoagulante della warfarina e di altri composti cumarinici può essere potenziato, con aumento del rischio di emorragia, in caso di assunzione concomitante prolungata e regolare del paracetamolo. Tuttavia, se il paracetamolo viene assunto per brevi periodi e secondo le indicazioni raccomandate, tali interazioni non rivestono significato clinico. I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l’effetto tossico del paracetamolo sul fegato, incrementando la sua trasformazione in metaboliti epatotossici. L’uso concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Non assumere contemporaneamente ad alcol.

Occorre cautela nell’associazione del paracetamolo con flucloxacillina, poiché l’assunzione concomitante è stata associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato dovuta ad acidosi da piruglutammico, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze particolari»).

È richiesta cautela nel caso di associazione della fenilefrina con i seguenti farmaci:

L'acido ascorbico, somministrato per via orale, potenzia l'assorbimento della penicillina e del ferro, riduce l'efficacia dell'eparina e degli anticoagulanti indiretti, aumenta il rischio di sviluppare cristalluria durante il trattamento con salicilati. Antidepressivi, farmaci anti-parkinson, farmaci antipsicotici e derivati fenotiazinici aumentano il rischio di sviluppare ritenzione urinaria, secchezza orale e stitichezza. L'acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina, poiché la somministrazione contemporanea aumenta la tossicità del ferro, specialmente nel miocardio. L'assunzione prolungata di alte dosi in soggetti in trattamento con disulfiram inibisce la reazione disulfiram-alcol.

Caratteristiche d'uso.

Non utilizzare in caso di malattie del fegato e dei reni senza consultare un medico.

È necessario consultare un medico prima dell'uso del medicinale nei pazienti con ipertensione arteriosa, malattie cardiovascolari, diabete mellito, ipertrofia prostatica, malattia di Raynaud (malattia vascolare oclusiva).

Si deve evitare l'uso contemporaneo con altri farmaci impiegati per il trattamento sintomatico di raffreddore e influenza, con farmaci vasocostrittori per il trattamento della rinite e con farmaci contenenti paracetamolo.

Poiché questo medicinale contiene paracetamolo, l'uso contemporaneo con altri farmaci contenenti paracetamolo può portare a un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può richiedere il trapianto del fegato o portare alla morte.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) come conseguenza dell'acidosi da piruglutammico in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un lungo periodo o con associazione di paracetamolo e floxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio del paziente. La misurazione del livello di 5-ossiprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da piruglutammico come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Non deve essere usato contemporaneamente a simpaticomimetici (come decongestionanti, farmaci inibitori dell'appetito, stimolanti psichici di tipo anfetaminico).

Ogni bustina contiene 118 mg di sodio. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti che seguono una dieta a contenuto controllato di sodio.

1 bustina (1 dose) contiene 3755 mg di saccarosio. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti con diabete mellito.

Il medicinale contiene una fonte di fenilalanina (aspartame, E 951), che può essere dannosa per persone con fenilchetonuria.

I pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

Non superare le dosi raccomandate. Se i sintomi non migliorano o peggiorano dopo più di 7 giorni di trattamento con il medicinale, o se sono accompagnati da febbre elevata, eruzioni cutanee o cefalea persistente, è necessario consultare un medico.

Se il medicinale viene utilizzato per un periodo prolungato su indicazione medica, è necessario effettuare un controllo della funzionalità epatica e dell'ematogramma. Con l'uso prolungato a dosi elevate è possibile osservare anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

Il rischio di sovradosaggio è presente nei pazienti con malattia epatica alcolica non cirrotica. Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica / insufficienza epatica in pazienti con livelli ridotti di glutathione, ad esempio in pazienti con grave cachessia, anoressia, basso indice di massa corporea o alcolismo cronico.

Nei pazienti con gravi infezioni, come la sepsi, associate a riduzione dei livelli di glutathione, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di sviluppare acidosi metabolica. I sintomi dell'acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario consultare immediatamente un medico.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento. La fenilefrina può passare nel latte materno.

Capacità di influenzare l'attenzione e la capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

In caso di comparsa di effetti indesiderati come vertigini, si raccomanda di evitare la guida di veicoli e l'uso di macchinari complessi.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Il medicinale viene somministrato per via orale. Versare il contenuto di un singolo pacchetto in una tazza da 200–300 ml e aggiungere acqua calda (non bollente) fino a metà tazza. Mescolare fino a completo scioglimento. Se necessario, aggiungere acqua fredda. Assumere caldo.

Adulti e adolescenti a partire dai 16 anni di età: 1 bustina ogni 4–6 ore, secondo necessità. Non assumere più frequentemente di ogni 4 ore. Dose massima giornaliera: 6 bustine. Durata massima del trattamento senza consulto medico: 7 giorni.

Non superare le dosi indicate. Se i sintomi non scompaiono, è necessario consultare un medico.

È consigliabile utilizzare la dose più bassa efficace.

Bambini.

Non utilizzare nei bambini al di sotto dei 16 anni di età.

Sovradosaggio.

Paracetamolo.

Il rischio di sovradosaggio è aumentato nei pazienti con malattie epatiche e in coloro che abusano di alcol. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che potrebbe richiedere il trapianto del fegato o portare alla morte.

Lesioni epatiche sono possibili negli adulti che assumono più di 10 g di paracetamolo e nei bambini che assumono più di 150 mg/kg di peso corporeo. L’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può causare lesioni epatiche in pazienti con fattori di rischio [trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; assunzione regolare di quantità eccessive di etanolo; cachessia da carenza di glutathione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)].

Sintomi.

Nei primi 24 ore: pallore, nausea, vomito, anoressia, dolore addominale. Le lesioni epatiche si sviluppano entro 12–48 ore dal sovradosaggio. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica, aritmia cardiaca.

In caso di intossicazione grave, i disturbi della funzionalità epatica possono progredire fino all’encefalopatia con alterazione della coscienza, emorragie, ipoglicemia, edema cerebrale, in singoli casi con esito letale. Può verificarsi anche un’insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta, caratterizzata da forte dolore lombare, ematuria, proteinuria, e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. È stato osservato anche pancreatite acuta, di solito in pazienti con disfunzione epatica e danno tossico epatico.

Trattamento.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere portato immediatamente in ospedale, anche in assenza di sintomi iniziali. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito o non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. È necessario intervenire in modo completo in ogni caso. Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo è stata assunta entro 1 ora. La concentrazione di paracetamolo nel plasma ematico deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell’assunzione (concentrazioni misurate prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere effettuato entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, ma l’effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore dall’assunzione. L’efficacia dell’antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente viene somministrato N-acetilcisteina per via endovenosa secondo il dosaggio stabilito. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in aree remote al di fuori dell’ospedale. Il trattamento delle gravi alterazioni della funzionalità epatica dopo 24 ore dall’assunzione deve essere effettuato secondo le indicazioni di un tossicologo o epatologo.

Fenilefrina.

Sintomi. Il sovradosaggio di fenilefrina si manifesta più frequentemente con sintomi descritti nella sezione «Reazioni avverse». Possono inoltre verificarsi irritabilità, agitazione, ipertensione e, possibilmente, bradicardia riflessa. Nei casi gravi, possono verificarsi alterazioni della coscienza, allucinazioni, convulsioni e aritmia. Tuttavia, per causare un sovradosaggio di fenilefrina è necessaria una quantità di farmaco molto maggiore rispetto al paracetamolo.

Trattamento. Il trattamento deve essere basato sui sintomi clinici. In caso di grave ipertensione, è necessario utilizzare alfa-bloccanti come la fentolamina.

Acido ascorbico.

Sintomi. Dosi elevate di acido ascorbico (oltre 3000 mg) possono causare diarrea osmotica transitoria e disturbi gastrointestinali come nausea e disagio addominale. Generalmente, i sintomi di sovradosaggio di acido ascorbico sono mascherati da manifestazioni più evidenti di sovradosaggio di paracetamolo.

Effetti indesiderati.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati più comuni osservati durante gli studi clinici con fenilefrina, paracetamolo e acido ascorbico.

Dal punto di vista del sistema emopoietico e del sistema linfatico: anemia (inclusa emolitica), sulfemoglobinemia e metemoglobinemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi, ecchimosi o emorragie; con l’uso prolungato di acido ascorbico in dosi elevate — trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritropenia, leucocitosi neutrofila; nei pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi possono verificarsi emolisi eritrocitarie.

Dal punto di vista del sistema immunitario: anafilassi, reazioni allergiche cutanee (compresi eruzioni cutanee, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson / necrolisi epidermica tossica), reazioni di ipersensibilità. Sono stati segnalati casi molto rari di gravi reazioni cutanee.

Dal punto di vista del sistema respiratorio, degli organi toracici e del mediastino: broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Disturbi epatobiliari: alterazione della funzionalità epatica, aumento dell’attività degli enzimi epatici, epatonecrosi (effetto dose-dipendente), insufficienza epatica.

Disturbi psichici: agitazione, eccitazione nervosa, irritabilità, disturbi del sonno, sensazione di calore.

Disturbi neurologici: cefalea, capogiri, insonnia, affaticamento.

Dal punto di vista degli organi dell’udito e dell’apparato vestibolare: acufene.

Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, secchezza orale, ipersalivazione, disagio e dolore addominale, riduzione dell’appetito, pirosi, diarrea; con l’uso di acido ascorbico in dosi superiori a 1 g al giorno — irritazione della mucosa del tratto gastrointestinale, vomito.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con ampio gap anionico con frequenza «sconosciuta» (non valutabile con i dati disponibili).

Descrizione di singoli effetti indesiderati

Acidosi metabolica con ampio gap anionico

Casi di acidosi metabolica con ampio gap anionico come conseguenza dell’acidosi da pirrolidonecarbossilico sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»). L’acidosi da pirrolidonecarbossilico può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Dal punto di vista del sistema cardiocircolatorio: aumento della pressione arteriosa, tachicardia o bradicardia riflessa, palpitazioni, dispnea, distrofia miocardica.

Dal punto di vista del sistema endocrino: con l’uso prolungato di acido ascorbico in dosi elevate — danno all’apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e alterazione della sintesi del glicogeno fino all’insorgenza di diabete mellito.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati osservati durante l’uso post-marketing. La frequenza di questi effetti è sconosciuta, ma probabilmente sono rari.

Disturbi della vista: midriasi, aumento della pressione intraoculare, attacco acuto di glaucoma in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche cutanee (ad esempio eruzioni cutanee, orticaria, dermatite allergica). Sono possibili reazioni crociate di ipersensibilità con altri simpaticomimetici.

Dal punto di vista dei reni e del sistema urinario: alterazioni della minzione, ritenzione urinaria (più frequente nei pazienti con ipertrofia della prostata), colica renale, effetto nefrotossico.

Altri: debolezza generale, febbre, ipoglicemia, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame.

Il medicinale può avere un lieve effetto lassativo.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio nell’uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

Polvere in bustine. 10 bustine per scatola di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza prescrizione medica.

Produttore.

HALEON ALCALA, S.A., Spagna / HALEON ALCALA, S.A., Spain.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, Spagna /
Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, Spain.