Coldrex Menthol Activ

I N S T R U C C I Ó N para uso médico del medicamento COLDREX MENTHOL ACTIVE (COLDREX MENTHOL ACTIVE)

Composición:

Principios activos: paracetamol, clorhidrato de fenilefrina, ácido ascórbico;

Cada sobre contiene: paracetamol 600 mg, ácido ascórbico 40 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg;

Excipientes: sacarosa, citrato de sodio, ácido cítrico anhidro, almidón de maíz, polvo de mentol E41580, aroma de limón 610399E, aroma de miel PFWIS PHS-050860, aroma de miel F7624/P, caramelo simple 626E150A, aspartamo (E 951), sacarina sódica.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Principales propiedades físico-químicas: polvo heterogéneo, casi blanco/beige, ligeramente pulverulento, con olor a miel, limón y mentol.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El paracetamol es un analgésico y antipirético. Su mecanismo de acción se explica por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, principalmente en el sistema nervioso central. El clorhidrato de fenilefrina es un simpaticomimético. Su acción se relaciona principalmente con la estimulación directa de los receptores adrenérgicos, fundamentalmente los receptores alfa-adrenérgicos. El clorhidrato de fenilefrina reduce el edema de la mucosa nasal. El ácido ascórbico es una vitamina esencial que se añade a la composición del medicamento para compensar la pérdida de vitamina C que puede ocurrir al comienzo de una infección viral. Se sabe que el ácido ascórbico desempeña un papel importante en la realización de la función protectora del organismo frente a la infección y es necesario para el funcionamiento normal de los linfocitos T y para una actividad fagocítica eficaz de los leucocitos.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina principalmente en forma de conjugados glucurónidos y sulfatos. El ácido ascórbico se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal, un 25 % se une a las proteínas plasmáticas. El exceso de ácido ascórbico que supera las necesidades del organismo se excreta en la orina en forma de metabolitos.

El clorhidrato de fenilefrina se metaboliza por la monoaminooxidasa en el intestino y en el hígado. Se excreta en la orina en forma de conjugados sulfatos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas del resfriado común y de la gripe, incluyendo dolor de cabeza, dolor de garganta, dolores corporales y malestar general, congestión nasal, sinusitis y dolor asociado, rinitis catarral aguda y fiebre.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Administración simultánea con otros descongestionantes simpaticomiméticos (incluso de acción local). Trastornos graves de la función hepática y/o renal, formas graves de diabetes mellitus, hipertrofia prostática con retención urinaria, hipertiroidismo, enfermedades graves del sistema cardiovascular, hipertensión arterial severa.

Feocromocitoma, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades de la sangre (incluyendo anemia manifiesta, leucopenia), pancreatitis aguda, epilepsia, glaucoma de ángulo cerrado.

No debe administrarse conjuntamente con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la interrupción de su tratamiento, ni junto con antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes u otros medicamentos antihipertensivos.

No debe administrarse a pacientes con fenilcetonuria debido a la presencia de aspartamo (E 951) en su composición.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con la administración simultánea de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y de otras cumarinas puede potenciarse, aumentando el riesgo de hemorragia, con el uso prolongado y diario regular del paracetamol. En caso de uso breve según el régimen recomendado, estas interacciones no tienen relevancia clínica. Los medicamentos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. No debe administrarse conjuntamente con alcohol.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que la administración conjunta se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones y advertencias de uso»).

Se requiere precaución en caso de asociación de fenilefrina con los siguientes medicamentos:

La vitamina C, al administrarse por vía oral, potencia la absorción de penicilina y hierro, reduce la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos, y aumenta el riesgo de desarrollo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos. Los antidepresivos, los medicamentos antiparkinsonianos y antipsicóticos, así como los derivados fenotiazínicos, incrementan el riesgo de retención urinaria, sequedad bucal y estreñimiento. El ácido ascórbico puede administrarse únicamente 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio. La administración prolongada de dosis elevadas en personas tratadas con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol.

Características de uso.

No aplicar en caso de enfermedades hepáticas o renales sin consulta médica previa.

Debe consultarse con el médico antes de usar este medicamento en pacientes con hipertensión arterial, enfermedades cardiovasculares, diabetes mellitus, hipertrofia de la glándula prostática, enfermedad de Raynaud (enfermedad vascular oclusiva).

Debe evitarse la administración concomitante con otros medicamentos indicados para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe, medicamentos vasoconstrictores para el tratamiento de la rinitis y preparaciones que contienen paracetamol.

Dado que este medicamento contiene paracetamol, la administración simultánea con otros productos que contengan paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que podría requerir un trasplante de hígado o incluso provocar la muerte.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) como consecuencia de la acidosis por piridoglutamato en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal severa y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha de HAGMA como consecuencia de acidosis por piridoglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piridoglutamato como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

No debe administrarse simultáneamente con simpaticomiméticos (tales como descongestionantes, fármacos supresores del apetito o estimulantes psicoactivos análogos a las anfetaminas).

Cada sobre contiene 118 mg de sodio. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes que siguen una dieta con control del contenido de sodio.

Un sobre (una dosis) contiene 3755 mg de sacarosa. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

El medicamento contiene una fuente de fenilalanina (aspartamo, E 951), que puede ser perjudicial para personas con fenilcetonuria.

Los pacientes con enfermedades hereditarias raras tales como intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o déficit de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

No debe superarse la dosis recomendada. Si los síntomas no desaparecen o empeoran después de más de 7 días de tratamiento con el medicamento, o si se acompañan de fiebre alta, erupción cutánea o cefalea persistente, debe consultarse al médico.

Si el medicamento se utiliza durante un período prolongado según indicación médica, debe realizarse un control de la función hepática y del cuadro sanguíneo periférico. Con el uso prolongado en dosis altas, es posible que se presenten anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

Existe peligro de sobredosis en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. Se han notificado casos de alteración de la función hepática / insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo en pacientes con desnutrición severa, anorexia, bajo índice de masa corporal o con alcoholismo crónico.

En pacientes con infecciones graves, como la sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe consultarse inmediatamente al médico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No usar durante el embarazo o la lactancia. La fenilefrina puede pasar a la leche materna.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En caso de presentar efectos adversos como mareo, se recomienda evitar conducir vehículos o trabajar con maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía oral. Verter el contenido de un sobre en una taza de 200-300 ml y añadir agua caliente (no hirviendo) hasta la mitad de la taza. Mezclar hasta completa disolución. Si es necesario, añadir agua fría. Tomar tibio.

Adultos y niños a partir de 16 años: 1 sobre cada 4-6 horas, según necesidad. No tomar con más frecuencia que cada 4 horas. Dosis máxima diaria: 6 sobres. Duración máxima del tratamiento sin consulta médica: 7 días.

No exceder las dosis indicadas. Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con un médico.

Debe utilizarse la dosis más baja eficaz.

Niños.

No administrar a niños menores de 16 años.

Sobredosis.

Paracetamol.

El riesgo de sobredosis es mayor en pacientes con enfermedad hepática y en quienes abusan del alcohol. La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, lo que puede requerir trasplante de hígado o causar la muerte.

La afectación hepática es posible en adultos que hayan ingerido más de 10 g de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. La ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático en pacientes con factores de riesgo [tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; consumo habitual de cantidades excesivas de etanol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)].

Síntomas.

Durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal. La afectación hepática se desarrolla entre las 12 y 48 horas tras la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como arritmia cardíaca.

En casos graves, las alteraciones de la función hepática pueden progresar a encefalopatía con alteración de la conciencia, hemorragias, hipoglucemia, edema cerebral, y en casos aislados, con resultado letal. También puede presentarse una alteración aguda de la función renal con necrosis tubular aguda, manifestada por intenso dolor lumbar, hematuria y proteinuria, y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. Asimismo, se ha observado pancreatitis aguda, generalmente en pacientes con disfunción hepática y daño tóxico hepático.

Tratamiento.

En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado urgentemente al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Se debe prestar asistencia completa en cualquier caso. Se debe considerar el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha ingerido dentro de la primera hora. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero el efecto protector máximo se logra cuando se administra dentro de las primeras 8 horas tras la ingestión. La eficacia del antídoto disminuye significativamente después de este tiempo. Si es necesario, se administra N-acetilcisteína por vía intravenosa según el esquema de dosificación establecido. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas remotas y fuera del hospital. El tratamiento de alteraciones graves de la función hepática después de las 24 horas desde la ingestión debe realizarse bajo la supervisión de un toxicólogo o hepatólogo.

Fenilefrina.

Síntomas. La sobredosis de fenilefrina se manifiesta habitualmente con los síntomas descritos en la sección «Reacciones adversas». Adicionalmente, puede provocar irritabilidad, inquietud, hipertensión y, posiblemente, bradicardia refleja. En casos graves, puede presentarse alteración de la conciencia, alucinaciones, convulsiones y arritmia. Sin embargo, para provocar una sobredosis de fenilefrina se requiere una cantidad mucho mayor del fármaco que para provocar una sobredosis de paracetamol.

Tratamiento. El tratamiento debe ajustarse a los síntomas clínicos. En caso de hipertensión grave, deben utilizarse alfabloqueantes como el fentolamina.

Ácido ascórbico.

Síntomas. Dosis elevadas de ácido ascórbico (más de 3000 mg) pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales como náuseas y molestias abdominales. Habitualmente, las manifestaciones de sobredosis de ácido ascórbico quedan enmascaradas por los síntomas más evidentes de la sobredosis de paracetamol.

Reacciones adversas.

A continuación se indican las reacciones adversas más frecuentes observadas durante los ensayos clínicos con fenilefrina, paracetamol y ácido ascórbico.

Del sistema sanguíneo y sistema linfático: anemia (incluida hemolítica), sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, equimosis o hemorragias; con el uso prolongado de ácido ascórbico en dosis altas: trombocitosis, hipertrombinaemia, formación de trombos, eritropenia, leucocitosis neutrófila; en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa de los glóbulos rojos puede observarse hemólisis de eritrocitos.

Del sistema inmunitario: anafilaxia, reacciones alérgicas cutáneas (incluyendo erupciones cutáneas, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica), reacciones de hipersensibilidad. Se han notificado casos muy raros de reacciones cutáneas graves.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

Alteraciones hepatobiliares: alteración de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hepatonecrosis (efecto dependiente de la dosis), insuficiencia hepática.

Trastornos psicológicos: inquietud, excitación nerviosa, irritabilidad, alteraciones del sueño, sensación de calor.

Trastornos neurológicos: cefalea, mareo, insomnio, fatiga.

Del oído y del aparato vestibular: acúfenos.

Alteraciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, sequedad de boca, hipersialorrea, molestias y dolor abdominal, disminución del apetito, acidez, diarrea; con la administración de ácido ascórbico en dosis superiores a 1 g por día: irritación de la mucosa del tracto digestivo, vómitos.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada con frecuencia «desconocida» (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada

Se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis pirrolidón carboxílica puede ocurrir debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, taquicardia o bradicardia refleja, palpitaciones, disnea, distrofia del miocardio.

Del sistema endocrino: con el uso prolongado de ácido ascórbico en dosis altas — daño al aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y alteración de la síntesis de glucógeno hasta la aparición de diabetes mellitus.

A continuación se indican las reacciones adversas detectadas durante la utilización poscomercialización. La frecuencia de estas reacciones es desconocida, pero probablemente sean raras.

Alteraciones visuales: midriasis, aumento de la presión intraocular, ataque agudo de glaucoma en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.

De la piel y del tejido subcutáneo: reacciones alérgicas cutáneas (por ejemplo, erupciones, urticaria, dermatitis alérgica). Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros simpaticomiméticos.

De los riñones y del sistema urinario: alteraciones de la micción, retención urinaria (más frecuente en pacientes con hipertrofia de la próstata), cólico nefrítico, efecto nefrotóxico.

Otros: debilidad generalizada, fiebre, hipoglucemia, alteraciones en el metabolismo del cinc y del cobre.

El medicamento puede tener un ligero efecto laxante.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

Polvo en sobres. 10 sobres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

HALEON ALCALA, S.A., España / HALEON ALCALA, S.A., Spain.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcalá de Henares, 28806 Madrid, España /
Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, Spain.