Coldrex

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku KOLDREKS S (Coldrex S)

Skład:

substancje czynne: 1 kapsułka zawiera paracetamolum 200 mg; kwasu askorbinowego 150 mg; kofeiny 25 mg; chlorfenaminy maleanu 2,5 mg;

substancje pomocnicze: laktoza, monohydrat; żelatyna; tristearyna gliceryny; dwutlenek tytanu (E 171); żółć chinolowa (E 104); erytrozyna (E 127).

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar 1, czapka: żółta nieprzezroczysta, korpus: biały nieprzezroczysty, zawartość kapsułki: proszek od białego do żółtawo-brunatnego.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwpsychotycznych. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Paracetamol – środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 30–60 minutach. Okres półtrwania wynosi 1–4 godziny. Równomiernie rozkłada się we wszystkich płynach organizmu. Wiązanie z białkami osocza krwi jest zmienne. Wydalany jest głównie przez nerki w formie skoniugowanych metabolitów.

Chlorowodorek chlorfeniraminu – klasyczny antyhistaminik H1, wykazujący działanie dezynstytuizujące i przeciwbólowe, zmniejszający przepuszczalność naczyń śluzówki górnych dróg oddechowych, eliminujący swędzenie oczu i nosa.

Chlorfeniramina jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, 69–72% leku wiąże się z białkami osocza krwi. Maksymalne stężenie substancji we krwi osiąga się po 2–6 godzinach. Metabolizowany w wątrobie. Chlorfeniramina oraz jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.

Kofeina – silny stymulator ośrodkowego układu nerwowego, wzmacnia działanie przeciwbólowe paracetamolu, pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy, sprzyja rozszerzeniu naczyń krwionośnych mięśni, serca, nerek, zwężeniu naczyń jamy brzusznej i mózgu, zmniejsza agregację płytek krwi, zwiększa diurezę oraz wydzielanie żołądka. Kwas askorbinowy – witamina niezbędnego życia. Wiadomo, że kwas askorbinowy odgrywa ważną rolę w realizacji ochronnej funkcji organizmu przed infekcją i jest niezbędny do normalnego funkcjonowania limfocytów typu T oraz skutecznej aktywności fagocytarnej leukocytów. Normalizuje przepuszczalność naczyń włosowatych.

Kwas askorbinowy jest łatwo wchłaniany do przewodu pokarmowego. 25% wiąże się z białkami krwi. Metabolizowany w wątrobie głównie do kwasu dehydroaskorbinowego. Kwas askorbinowy oraz jego metabolity wydalane są z moczem i żółcią. Nadmiar kwasu askorbinowego, przekraczający zapotrzebowanie organizmu, wydalany jest z moczem w formie metabolitów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Do złagodzenia objawów przeziębienia.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na paracetamol lub którykolwiek inny składnik leku; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, zespół Gilberta, zespół Dubina-Johnsona, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy; alkoholizm; choroby krwi, nasilona anemia, leukopenia; zaburzenia krzepnięcia krwi; tromboza, tromboflebita; podwyższona pobudliwość, zaburzenia snu; ciężka choroba nadciśnieniowa, nasilone podwyższenie ciśnienia tętniczego, skłonność do skurczu naczyń przy organicznych chorobach układu sercowo-naczyniowego (w tym przy miażdżycy), niedostateczność serca w stadium dekompensacji, ciężkie zaburzenia przewodnictwa serca oraz arytmie; padaczka; nadczynność tarczycy; przerośnięcie gruczołu krokowego, zwężenie cewki moczowej; cukrzyca; pierwotnie zamknięty kąt jaskry; ostry zapalenie trzustki, wrzód żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, przeszkoda w odcinku odbytniczym, zawał mięśnia sercowego, tachykardia paroksystyczna, nadwrażliwość na inne leki przeciwhistaminowe; skłonność do zakrzepów, wiek powyżej 60 lat.

Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO, nie stosować z trójcyklicznymi lekami przeciwdziałającymi depresji ani z blokerami β.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Paracetamol.

• Jednoczesne stosowanie z lekami opóźniającymi opróżnianie żołądka (np. propanololem) może zmniejszać wchłanianie i, co za tym idzie, skuteczność paracetamolu.
• Jednoczesne stosowanie z lekami przyspieszającymi opróżnianie żołądka (np. metoklopramidem) może zwiększać wchłanianie i, co za tym idzie, skuteczność paracetamolu.
• Jednoczesne stosowanie z azidotymidyną (zidowudyną) zwiększa ryzyko rozwoju neutropenii. Dlatego Coldrex C należy stosować z azidotymidyną wyłącznie po konsultacji z lekarzem.
• Jednoczesne stosowanie z probenecydem hamuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym i prowadzi do zmniejszenia klirensu paracetamolu o około połowę. W przypadku jednoczesnego stosowania z probenecydem należy zmniejszyć dawkę paracetamolu.
• Salicylany mogą wydłużać okres półtrwania paracetamolu.
• Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z induktorami enzymów.
• Powtarzające się stosowanie paracetamolu przez kilka tygodni zwiększa działanie przeciwkrzepliwe leków.
• Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu.
• Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy stosowaniu z domperydonem i zmniejszać się przy stosowaniu z cholestyraminą.
• Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych kumaryn może być wzmocnione przy jednoczesnym, długotrwałym, regularnym codziennym stosowaniu paracetamolu, zwiększając ryzyko krwawień. Okazjonalne stosowanie nie wywiera istotnego wpływu.
• Barbiturany zmniejszają działanie przeciwharmoniczne paracetamolu.
• Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne.
• Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie leków na wątrobę.
• Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.
• Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.
• Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasem metabolicznym z dużą luką anionową jako następstwem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Chlorowodorek chlorfenaminy.

Jednoczesne stosowanie leku z poniższymi lekami może znacznie nasilić działanie depresyjne chlorfenaminy: środki nasenne; neuroleptyki; środki uspokajające.

Chlorfenamina nasila działanie antycholinergiczne atropiny, leków przeciwdziałających skurczom, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwparkinsonowskich.

Jednoczesne stosowanie ze środkami uspokajającymi działającymi w ośrodkowym układzie nerwowym lub z alkoholem nasila działanie sedytywne.

Kofeina.

• Kofeina może osłabiać działanie sedytywne barbituranów, leków przeciwhistaminowych.
• Kofeina wykazuje działanie synergistyczne z sympatomietykami, tyroksyną (zwiększa częstość skurczów serca).
• Jednoczesne stosowanie z teofiliną zmniejsza eliminację tego ostatniego.
• Kofeina nasila potencjał addytywny substancji typu efedrynowego.
• W połączeniu z lekami o szerokim zakresie działania (np. benzodiazepinami) mogą wystąpić różne nieprzewidywalne reakcje.
• Preparaty antykoncepcyjne doustne, cyklosporyna i disulfiram zmniejszają rozkład kofeiny w wątrobie; barbiturany i nikotyna zwiększają jego tempo.
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów chinolonkarboksylgazy może zmniejszać eliminację kofeiny i jej metabolitu paraksyntyny.
• Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) środków przeciwbólowych-antypiretyków, potencjuje działanie pochodnych ksantyny, α- i β-adrenomimetyków, środków psychostymulujących.
• Cyklosporyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.
• Kofeina zmniejsza działanie analgetyk opioidowych, środków anksiolitycznych, leków nasennych i sedytywnych, jest antagonistą środków do znieczulenia oraz innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (OUN), antagonistą konkurencyjnym leków adenozynowych, adenozynotryfosforanu (ATP).
• Jednoczesne stosowanie kofeiny z ergotaminą poprawia wchłanianie ergotaminy w przewodzie pokarmowym, z lekami tyreotropowymi – nasila działanie tarczycowe.
• Kofeina obniża stężenie litu we krwi.

Kwas askorbinowy.

Wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych; kwas askorbinowy przy doustnym stosowaniu zwiększa wchłanianie penicyliny, tetracykliny, żelaza, zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich leków przeciwkrzepliwych, zwiększa ryzyko wystąpienia kryształomoczu podczas leczenia salicylanami; jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferozaminy zwiększa toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Kwas askorbinowy zwiększa całkowity klirens alkoholu etylowego; leki z grupy chinolin, chlorek wapnia, salicylany, kortykosteroidy przy długotrwałym stosowaniu zmniejszają zapasy kwasu askorbinowego w organizmie.

Szczególne środki ostrożności.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent przyjmuje warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym.

Paracetamol.

Lek zawiera paracetamol, dlatego nie należy stosować go jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania gorączki, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może powodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć śmiertelny skutek. Należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

U pacjentów z uszkodzeniem wątroby spowodowanym alkoholem zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu. Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Pacjenci przyjmujący codziennie leki przeciwbólowe w leczeniu łagodnych form artretyzmu powinni skonsultować się z lekarzem.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby i niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy silnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała lub przewlekłym alkoholizmie.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Aby uniknąć przedawkowania, należy upewnić się, że nie zostanie przekroczona maksymalna dobową dawka paracetamolu (4000 mg paracetamolu przy masie ciała powyżej 43 kg), nawet jeśli stosowane są inne leki zawierające paracetamol.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako następstwo kwasicy pirolutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy czas lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny.

W przypadku podejrzenia HAGMA jako następstwa kwasicy pirolutaminowej zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirolutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Kwas askorbinowy.

Przy stosowaniu dużych dawek i długotrwałym leczeniu należy kontrolować funkcję nerek i wątroby, ciśnienie tętnicze oraz funkcję trzustki. Leczenie pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek i wątroby, z epilepsją, z przerostem prostaty, zaburzeniami oddawania moczu, kamicy nerkowej należy prowadzić ostrożnie po konsultacji z lekarzem.

Przy kamicy nerkowej dobową dawkę kwasu askorbinowego nie powinno przekraczać 1 g. Nie należy przepisywać dużych dawek leku pacjentom z podwyższoną krzepliwością krwi.

Ponieważ kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza, jego stosowanie w wysokich dawkach może być niebezpieczne dla chorych na hemochromatozę, talasemię, polycytemię, białaczkę i anemię siederoblastyczną. Pacjentom z wysokim stężeniem żelaza w organizmie należy stosować lek w minimalnych dawkach.

Jednoczesne stosowanie leku z napojami alkalicznymi zmniejsza wchłanianie kwasu askorbinowego, dlatego nie należy go zapijać alkaliczną wodą mineralną. Ponadto wchłanianie kwasu askorbinowego może być zaburzone przy dyskinezjach jelitowych, enteritach i achylii.

Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforylodewydrogenazy.

Ze względu na stymulujący wpływ kwasu askorbinowego na tworzenie hormonów kortykosteroidowych, przy stosowaniu leku w dużych dawkach konieczna jest kontrola funkcji nerek i ciśnienia tętniczego.

Istnieje ryzyko powstawania kamieni szczawianowych wapnia przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego u pacjentów, którzy mają tendencję do powstawania kamieni w nerkach. Kwas askorbinowy może wpływać na wyniki różnych badań laboratoryjnych, np. przy oznaczaniu stężenia glukozy we krwi, bilirubiny, aktywności transaminaz, dehydrogenazy mleczanowej itp.

Kofeina.

Podczas leczenia nie zaleca się spożywania nadmiernych ilości napojów zawierających kofeinę (np. kawy, herbaty). Może to powodować zawroty głowy, podwyższoną pobudliwość, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i przyspieszenie akcji serca.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek.

Jeśli ból głowy staje się stały, należy skonsultować się z lekarzem.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania innych leków przepisywanych na objawowe leczenie przeziębienia i grypy, leków zwężających naczynia do leczenia kichawicy, a także leków zawierających paracetamol.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować po 3 dniach leczenia lekiem lub stan zdrowia, przeciwnie, się pogorszy, należy skontaktować się z lekarzem.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z takimi rzadkimi dziedzicznymi chorobami, jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży, ponieważ badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko zaburzeń rozwoju układu nerwowego centralnego, zaburzeń mózgowo-czaszkowych i nowotworów w dzieciństwie związanych z chlorfeniraminą. Ponadto jedno z badań donosi o zwiększonego ryzyka retrolentalnej fibroplazji u wcześniaków, którzy byli narażeni na działanie leków przeciwhistaminowych w ostatnich dwóch tygodniach ciąży.

Karmienie piersią.

Ponieważ nie wiadomo, czy maleinian chlorfeniraminu wydzielany jest z mlekiem matki, matki nie powinny karmić piersią podczas leczenia lekiem.

Plodność.

Brak danych dotyczących wpływu na funkcję rozrodczą.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas leczenia nie należy zajmować się działalnością wymagającą zwiększonej uwagi oraz szybkich reakcji psychicznych i ruchowych (patrz sekcja „Działania niepożądane” w odniesieniu do działań niepożądanych ze strony układu nerwowego i narządów wzroku).

Sposób stosowania i dawki

Lek przeznaczony do doustnego przyjmowania. Dawkowanie dla dorosłych oraz dzieci od 12. roku życia: 2 kapsułki 3 razy dziennie: rano, w południe i wieczorem, odstępy między dawkami – nie mniej niż 4 godziny. Lek należy przyjmować niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością wody.

Maksymalny okres samodzielnego stosowania leku wynosi 3–5 dni. W przypadku zalecenia lekarza okres leczenia wynosi 5–7 dni.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek o lekkim i umiarkowanym nasileniu. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek należy dostosować dawkę lub wydłużyć odstępy między dawkami leku.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Nie należy przyjmować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania leku Coldrex S wynikają z działania jego poszczególnych składników.

Paracetamol.

U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenobarbitaliem, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja); wiek starszy) jednorazowe przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu u dorosłych oraz 140 mg/kg u dzieci może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, brak apetytu oraz ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może stać się widoczne po 12–48 godzinach od przedawkowania. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy oraz kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i skutku śmiertelnego; równocześnie obserwuje się wzrost stężenia alaninotransferazy (ALT), asparaginianotransferazy (AST), dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny, w połączeniu ze wzrostem czasu protrombinowego, które może wystąpić po 12–48 godzinach od przyjęcia leku. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca oraz zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek – ze strony OUN możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie nerek, martwica naczyń włosowatych). W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny osiąga się przy jego zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydotu gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podać wewnętrznie N-acetylocysteinę zgodnie z obowiązującymi zaleceniami. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Chlorowodorek chlorfeniraminu.

Po przedawkowaniu składniki antycholinergiczne powodują objawy podobne do objawów spowodowanych atropiną: zaczerwienienie, sztywne rozszerzone źrenice, ataksję, drżenie, gorączkę, suchość w ustach i zaparcia. Następnie mogą pojawić się objawy zatrucia ośrodkowego układu nerwowego, stan może wahać się od osłabienia do pobudzenia: niepokój i drgawki, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, atonia jelita. Ostatecznymi objawami są śpiączka, niewydolność oddechowa i kolaps sercowo-naczyniowy.

Kofeina.

Duże dawki kofeiny (≥ 1 g) w krótkim czasie mogą spowodować objawy zatrucia: ból w nadbrzuszu, wymioty, zwiększone oddawanie moczu, przyspieszone oddychanie, zaburzenia sercowo-naczyniowe (tachykardię, uszkodzenie mięśnia sercowego lub arytmie serca), wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (bezsenność, niepokój, pobudzenie nerwowe, lęk, zawroty głowy, drażliwość, stan afektywny, drżenie, drgawki). Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z uszkodzeniem wątroby paracetamolem. Nie ma specyficznego antydotu, ale środki wspomagające, takie jak stosowanie antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, mogą złagodzić działanie kardiotoksyczne. Należy przepłukać żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek – diazepan. Leczenie objawowe.

Kwas askorbinowy.

Kwas askorbinowy dobrze się toleruje. Jest to witamina rozpuszczalna w wodzie, jej nadmiar jest wydalany z moczem.

Objawy. Przy długotrwałym stosowaniu witaminy C w dużych dawkach możliwe jest hamowanie funkcji aparatu wysp trzustki, co wymaga kontroli stanu ostatniej. Przedawkowanie może prowadzić do zmian wydalania kwasu askorbinowego i kwasu moczowego z moczem podczas acetylowania moczem, z ryzykiem wytrącania się kamieni szczawianowych. Po przyjęciu dużych dawek leku mogą wystąpić: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, swędzenie i wysypka skórna, zwiększona pobudliwość. Istnieje ryzyko rozwoju hemolizy oraz powstawania kamieni w nerkach. W przypadku jednorazowego przyjęcia dawki ≥ 3 g możliwe jest wystąpienie przejściowej osmotycznej biegunki oraz objawów zaburzeń ze strony układu pokarmowego.

Leczenie: przepłukać żołądek, podać choremu napój zasadowy, węgiel aktywny lub inne sorbenty.

Efekty uboczne.

W tej sekcji częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: bardzo często (> 1/10); często (od > 1/100 do <1/10); nieczęsto (od > 1/1000 do <1/100); rzadko (od > 1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). Wskazania laboratoryjne.

Nieznana: stosowanie paracetamolu może wpływać na poziom kwasu moczowego oznaczanego metodą fosforowolframianową oraz na poziom glukozy we krwi oznaczanej metodą peroksydazy oksydazy.

Stosowanie kwasu askorbinowego w dawce zalecanej może powodować wzrost stężenia kwasu askorbinowego w moczu, co może utrudniać odpowiednią ocenę niektórych wskaźników kliniczno-chemicznych (glukoza, kwas moczowy, kreatynina, fosforany nieorganiczne, utajona krew w kałach). Oznacza to, że wiarygodność wyników badań opartych na reakcjach barwnych może się zmieniać.

Chlorkowodorek chlorfenaminy może również zmniejszać intensywność reakcji podczas wykonywania próbek skórnych na alergię.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nieznana: tachykardia, bradykardia odruchowa, duszność, ból w sercu, arytmia, nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: bardzo rzadko: anemia, siarkohemoglobinemia, anemia hemolityczna, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, pancytopenia, anemia aplastyczna oraz w dużych dawkach lekkie tworzenie metheMOGLOBINY, purpura trombocytopeniczna, metheMOGLOBINOPATIA, siniaki i krwawienia.

Ze strony układu pokarmowego: często: suchość w ustach; bardzo rzadko: nudności, wymioty, dolegliwości ze strony układu pokarmowego, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, nadmierna ślinotok, zmniejszony apetyt, zgaga, biegunka.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego: rzadko: zaburzenia funkcji wątroby; bardzo rzadko: podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, nekroza wątroby (efekt zależny od dawki).

Bardzo rzadko: uszkodzenie wątroby może wystąpić po długotrwałym stosowaniu wyższych dawek lub po przedawkowaniu.

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe, w tym świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj ogólnoustrojowa wysypka, rumień, pokrzywka). W przypadku substancji czynnej paracetamolu opisano ciężkie reakcje nadwrażliwościowe (obrzęk naczynioruchowy, duszność, napady potliwości, nudności, hipotensja, przechodząca na niewydolność krążenia oraz szok anafilaktyczny). Nieznana: wielopostaciowa rumieniowica egzudatywna (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze rozwinięcie nabłonka (zespołu Lyella) obserwowano w pojedynczych przypadkach w czasowym związku z stosowaniem Coldrexa C.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko: dyskineza; nieznana: ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, niepokój, osłabienie, senność, bezsenność, uczucie strachu, zaburzenia snu, dezorientacja, w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, zmiany zachowania.

Ze strony układu nerkowego: bardzo rzadko: kolka nerkowa, zapalenie nerek śródmiąższowe, trudności z oddawaniem moczu. Po długotrwałym stosowaniu wyższych dawek możliwe uszkodzenie nerek.

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko: nadwrażliwość oddechowa, skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na aspirynę i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Ze strony skóry i tkanek podskórnych: nieczęsto: reakcje alergiczne skóry (rumień, wysypka), które mogą towarzyszyć podwyższeniu temperatury ciała (gorączka wywołana lekami) oraz uszkodzeniu błon śluzowych, lokalny zapalenie skóry wywołane lekiem. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych.

Ze strony metabolizmu: bardzo rzadko: zwiększenie apetytu; częstość nieznana: kwasica metaboliczna z dużym przerostem anionowym.

Opis pojedynczych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z dużym przerostem anionowym

Podczas stosowania paracetamolu obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerostem anionowym spowodowanej kwasicą pirzynoglutaminową u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzynoglutaminowa może wystąpić jako skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Ze strony psychiki: bardzo rzadko: reakcje psychotyczne; nieznana: niepokój wewnętrzny, bezsenność. Ze strony narządów wzroku: bardzo rzadko: rozwój jaskry (jaskra zamkniętocięciowa), zaburzenia widzenia i akomodacji, suchość oczu, midriaza.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe: uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni moczowych z soli uranowych i/lub szczawianowych w nerkach i drogach moczowych, niewydolność nerek; uszkodzenie aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy; dystrofia mięśnia sercowego; trombocytoza, tworzenie się skrzeplin, hiperfibrynogenemia, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza, zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych (możliwe pogorszenie odżywienia tkanek, podwyższenie ciśnienia tętniczego); u chorych z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej – hemoliza erytrocytów; dysbakterioza jamy ustnej; zaburzenia przemian cynku, miedzi.

Jednoczesne przyjmowanie leku w dawkach zalecanych z produktami zawierającymi kofeinę może nasilać działania niepożądane związane z kofeiną, takie jak zawroty głowy, zwiększona pobudliwość, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego oraz przyspieszone bicie serca.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku „korzyść/ryzyko” dla danego leku. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blisterze; po 1 lub 2 blisterach w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

STADA Arzneimittel AG, Niemcy.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

Stadashtrasse 2–18, 61118 Bad Vilbel, Niemcy.