Coldrex Blitz

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego COLDREX BLITZ (COLDREX BLITZ)

Skład:

Substancje czynne: paracetamolum, acidum ascorbinicum, caffeinum, chlorphenamini maleas;

1 saszetka zawiera: paracetamolum 400 mg, acidum ascorbinicum 300 mg, caffeinum 50 mg, chlorphenamini maleas 5 mg;

Substancje pomocnicze: acidum citricum, natrii hydrogencarbonas, natrii cyclamas, saccharinum natrii, povidonum, riboflavini natrii phosphas, talcum, aromat cytrusowy „Evogran”.

Postać leku. Granulki do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub prawie białe granulki, przepływające swobodnie bez tworzenia agregatów lub grudek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwwirusowe i przeciwgrypiczne, kombinacje. Kombinacje paracetamolu. Kod ATX R05XA01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz bardzo słabe działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania paracetamolu nie został jednoznacznie ustalony. Potwierdzono istotne hamowanie syntezy prostaglandyn mózgowych, podczas gdy synteza prostaglandyn obwodowych jest hamowana słabo. Ponadto paracetamol hamuje wpływ endogennych pirogenów na ośrodek termoregulacyjny w podwzgórzu.

Chlorowodorek chlorfeniraminu.

Chlorfeniramina jest klasycznym antyhistaminikiem H1, który hamuje działanie histaminy powstającej w reakcjach immunologicznych. W przypadku infekcji grypowych obejmują one zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych w okolicy żylek oraz skurcz mięśni gładkich, w szczególności mięśnia oskrzelowego. Chlorfeniramina hamuje te zależne od histaminy procesy. W wyniku zmniejszenia się obrzęku błony śluzowej nosa i zmniejszenia wydzielania się śluzu przywracana jest zdolność oddychania przez nos.

Kofeina.

Kofeina jest pochodną ksantyny i nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu. Kwas askorbinowy.

Kwas askorbinowy jest jedną z ważnych substancji dla człowieka. Kwas askorbinowy i kwas dehydroaskorbinowy (powstający w organizmie) są składnikami układu redoks, odgrywającego istotną rolę fizjologiczną.

Dzięki potencjałowi redoks kwas askorbinowy działa jako kofaktor dla wielu układów enzymatycznych (tworzenie kolagenu, synteza katecholamin, hydroksylacja steroidów, tyrozyny i substancji egzogennych, biosynteza karnityny, regeneracja tetrahydrofolianu i alfa-amidowanie peptydów, takich jak hormon adrenokortykotropowy (ACTH) i gastryna). Ponadto niedobór witaminy C wpływa na reakcję układu odpornościowego, w szczególności chemotaksję, aktywację dopełniacza i produkcję interferonu. Molekularne funkcje biologiczne witaminy C nie zostały jeszcze w pełni wyjaśnione.

Kwas askorbinowy — dzięki redukcji jonów żelaza i tworzeniu chelatów żelaza — poprawia resorpcję soli żelaza. Hamuje wywołane przez rodniki tlenowe reakcje łańcuchowe w środowiskach wodnych organizmu. Działania antyoksydacyjne są w ścisłej zależności biochemicznej z działaniami witaminy E, witaminy A oraz karotenoidów. Zmniejszenie ilości potencjalnie rakotwórczych substancji w przewodzie pokarmowym pod wpływem kwasu askorbinowego nie jest jeszcze wystarczająco udokumentowane.

Ponieważ kombinacja składników aktywnych leku Coldrex Blitz jest ustalona, niemożliwe jest dobranie dawek w taki sposób, aby działanie było skierowane głównie na jeden z objawów. W takiej sytuacji należy preferować leki jednoskładnikowe. Farmakokinetyka.

Paracetamol.

Absorpcja. Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany, osiągając szczytowe stężenie w osoczu w ciągu 30–60 minut po przyjęciu. Rozkład. Paracetamol szybko rozkłada się we wszystkich tkankach. Stężenia we krwi, osoczu i ślinie są zbliżone. Wiązanie z białkami osocza jest słabe.

Biodegradacja. Paracetamol jest głównie metabolizowany w wątrobie. Główną drogą metabolizmu jest koniugacja z kwasem glukuronkowym i kwasem siarkowym. Droga ta szybko się nasycia przy dawkach przekraczających granice terapeutyczne. Drogą uboczną, katalizowaną przez cytochrom P450, powstaje pośrednio związek N-acetylobenzochinonimin, który w warunkach normalnego stosowania szybko ulega detoksyfikacji przez odtworzony glutation i jest wydalany z moczem po koniugacji do cysteiny i kwasu merkapurowego. W przypadku ciężkiego zatrucia ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta.

Eliminacja (wydalanie). Lek jest głównie wydalany z moczem. 90 % przyjętej dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w formie koniugatów glukuronidowych (60–80 %) i koniugatów siarczanowych (20–30 %). Mniej niż 5 % wydala się w niezmienionej postaci. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Okres półtrwania wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek, po przedawkowaniu oraz u noworodków. Maksymalny efekt i średnia długość działania (4–6 godzin) odpowiada w przybliżeniu stężeniu w osoczu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min) wydalanie paracetamolu i jego metabolitów jest opóźnione.

Osoby starsze. Koniugacja nie ulega zmianie w tej grupie pacjentów.

Chlorowodorek chlorfeniraminu.

Najwyższe stężenie chlorfeniraminu w osoczu osiąga się około 1–2 godziny po podaniu. Działanie leku trwa od 3 do 6 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie drogą hydroksylacji i koniugacji, a także przez demetylację i tworzenie N- i S-tlenków.

Chlorfeniramina podlega metabolizmowi przy „pierwszym przejściu” przez wątrobę, który zmniejsza się u pacjentów z niewydolnością wątroby, a biodostępność po podaniu doustnym wynosi 25–50 %. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 69–72 %. Uczynny objętość rozkładu jest stosunkowo wysoka i wynosi 3–7 l/kg masy ciała. U dorosłych okres półtrwania chlorfeniraminu w osoczu wynosi 15–36 godzin, a u dzieci około 10–13 godzin. W przypadku niewydolności nerek należy oczekiwać wydłużenia okresu półtrwania metabolitów. W zależności od poziomu pH (od zasadowego do kwasowego) 0–34 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci chlorfeniraminu. Może dojść do kumulacji przy długotrwałym podawaniu.

Kofeina.

Po podaniu doustnym kofeina jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana (t½ = 2–13 min) i jest praktycznie w pełni biodostępna. Po podaniu 5 mg/kg Cmax osiągane jest w ciągu 30–40 minut. Wiązanie z białkami osocza waha się od 30 % do 40 %; objętość rozkładu dochodzi do 0,52–1,06 l/kg. Kofeina rozprowadza się we wszystkich tkankach i płynach organizmu, szybko przenika przez barierę krew–mózg i barierę łożyskową, a także przenika do mleka matki.

Plazmatyczny okres półtrwania wynosi głównie od 4,1 do 5,7 godziny; jednak u niektórych pacjentów może wynosić 9 lub 10 godzin.

Kofeina i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. W moczu zebranym po ponad 48 godzinach stwierdzono do 86 % podanej dawki, z czego tylko maksymalnie 1,8 % stanowiła niezmieniona kofeina. 1-metylo-mocznik (12–38 %), 1-metylo-ksantyna (8–19 %) oraz 5-acetyloamino-6-amino-3-metylo-uracyl (15 %) są głównymi metabolitami. Wydalone stolce zawierały tylko 2–5 % całkowitej dawki. Zidentyfikowano główny metabolit 1,7-dimetylo-mocznik, który stanowił 44 % całkowitej ilości.

Kwas askorbinowy.

Kwas askorbinowy jest wchłaniany w odcinku bliższym jelita cienkiego. Wraz ze wzrostem dawek jednorazowych biodostępność maleje do 60–75 % po przyjęciu 1 g, około 40 % po przyjęciu 3 g i poniżej 16 % po przyjęciu 12 g. Część, która nie jest wchłaniana, rozkłada się głównie do CO2 i kwasów organicznych za pomocą flory jelita grubego.

U zdrowych dorosłych maksymalna szybkość metabolizmu wynosząca 40–50 mg/dzień osiągana jest przy stężeniu w osoczu 0,8–1,0 mg/dl. Dzienne całkowite obroty osiągają około 1 mg/kg masy ciała. Po podaniu bardzo wysokich dawek doustnych stężenie w osoczu do 4,2 mg/dl może być osiągnięte po około 3 godzinach.

W tych warunkach więcej niż 80 % kwasu askorbinowego jest wydalane z organizmu w niezmienionej postaci z moczem. Średni okres półtrwania wynosi 2,9 godziny. Wydalanie przez nerki odbywa się drogą filtracji kłębuszkowej i dalszej resorpcji w kanalikach bliższych. U zdrowych dorosłych mężczyzn górna granica stężenia kwasu askorbinowego w osoczu wynosi 1,34 ± 0,21 mg/dl, u kobiet — 1,46 ± 0,22 mg/dl.

Po przyjęciu dużych dawek, około 180 mg dziennie, całkowita zawartość kwasu askorbinowego będzie nie mniejsza niż 1,5 g. Kwas askorbinowy gromadzi się w przysadce mózgowej, nadnerczach, soczewce oka oraz w białych krwinkach.

Wskazania.

Do złagodzenia objawów przeziębienia, takich jak ból głowy i ból ciała, katar, drażliwy kaszel oraz podwyższenie temperatury ciała.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na paracetamol lub którykolwiek z innych składników leku;
• ciężka niewydolność nerek;
• wiek dziecięcy (do 18 roku życia);
• wiek powyżej 60 lat;
• ciąża;
• karmienie piersią;
• niewydolność wątroby;
• zespół Gilberta (choroba Möller-Haara);
• wrodzona hiperbilirubinemia;
• zespół Dubina-Johnsona;
• niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy;
• cukrzyca;
• choroby krwi (w tym wyrażona anemia, leukopenia);
• skłonność do zakrzepicy, zakrzepica, zatorowość żył;
• choroba kamicy nerkowej spowodowana przez oksalany;
• choroby związane z gromadzeniem się żelaza (talasemia, hemochromatoza, anemia sierpowata);
• przewlekłe nadużywanie alkoholu;
• zespół przewodu odźwiernikowego i zwężenie szyjki pęcherza moczowego;
• pierwotny kąt zamknięty;
• przerost gruczołu krokowego;
• wrzodziejące zapalenie żołądka lub dwunastnicy w okresie zaostrzenia;
• ostre zapalenie trzustki;
• nadczynność tarczycy;
• padaczka;
• ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca (zawał mięśnia sercowego), skłonność do skurczu naczyń przy organicznych chorobach układu sercowo-naczyniowego (w tym przy miażdżycy), dekompensowana niewydolność serca;
• ciężkie zaburzenia przewodnictwa serca i arytmie, w tym tachykardia paroksystyczna (ryzyko zwiększenia częstości pulsu przy tachykardii i ekstrasystolii);
• stany podwyższonego pobudzenia, w tym zaburzenia lękowe;
• zaburzenia snu.

Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich stosowania, nie stosować z lekami przeciwdziałającymi depresji trójcyklicznej, beta-blokerami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Znane są następujące interakcje poszczególnych składników leku Coldrex Blitz z innymi lekami:

Paracetamol.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy stosowaniu metoklopramidu i domperidonu oraz zmniejszać się przy stosowaniu cholestryraminy.

Działanie przeciwkrwotoczne warfaryny i innych kumaryn z zwiększeniem ryzyka krwawienia może być nasilone w wyniku długotrwałego regularnego stosowania paracetamolu. Przyjmowanie dawek jednorazowych nie wykazuje istotnego wpływu.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. W przypadku jednoczesnego stosowania z induktorami enzymów wymagana jest szczególna ostrożność.

Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa się toksyczne działanie leków na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność moczopędnych.

Jednoczesne stosowanie leków, które spowalniają opróżnianie żołądka, np. propantheliny (propantheline), może opóźnić wchłanianie i początek działania paracetamolu. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i zidowudyny zwiększa ryzyko rozwoju neutropenii. W związku z tym lek Coldrex Blitz i zidowudynę można stosować jednocześnie tylko na polecenie lekarza.

Stosowanie probeneksidu hamuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronkowym i w ten sposób prowadzi do zmniejszenia klirensu paracetamolu o około połowę. Przy jednoczesnym stosowaniu z probeneksydem dawkę paracetamolu należy zmniejszyć. Salicylany (np. salicylamid) mogą wydłużać okres półtrwania paracetamolu. Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie jest związane z kwasem metabolicznym z dużym przerwem anionowym jako skutkiem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Chlorowodorek chlorfeniraminu.

Chlorfeniramina nasila działanie antycholinergiczne atropiny, leków rozkurczowych, leków przeciwdziałających depresji trójcyklicznej, leków przeciwparkinsonowskich.

Jednoczesne stosowanie chlorfeniraminu chlorowodorku z lekami hamującymi działanie układu nerwowego środkowego (CNS), w szczególności ze środkami nasennymi, neuroleptykami, lekami uspokajającymi, lub z alkoholem nasila działanie sedytywne (uspokajające).

Kofeina.

Jednoczesne stosowanie kofeiny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) może spowodować niebezpieczny wzrost ciśnienia tętniczego.

Kofeina wykazuje działanie synergiczne z sympatomietykami, tyroksyną (zwiększa częstość skurczów serca).

Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) leków przeciwbólowych-antypiretycznych, potencjuje działanie pochodnych ksantyny, alfa- i beta-adrenomimetyków, środków stymulujących psychicznie. Środki antykoncepcyjne doustne, izoniazyd, cyklosporyna, cymetydyna i disulfiram zmniejszają rozkład kofeiny w wątrobie i nasilają jej działanie; barbiturany i nikotyna nasilają rozkład kofeiny w wątrobie. Kofeina zmniejsza działanie analgetyk opioidowych, leków przeciwłękowych, środków nasennych i sedytywnych (w tym barbituranów), leków przeciwhistaminowych, jest antagonistą środków do znieczulenia ogólnego i innych środków hamujących CNS, antagonistą konkurencyjnym preparatów adenozyny, adenozynotrzójfosforanu (ATP).

Przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny z ergotaminą poprawia się wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego, przy jednoczesnym stosowaniu z lekami tyreotropnymi — zwiększa się działanie tarczycy. Kofeina zmniejsza stężenie litu we krwi.

Przy jednoczesnym przyjmowaniu teofiliny może zmniejszać się wydzielanie teofiliny.

Kofeina zwiększa potencjał uzależnienia od substancji typu efedryna.

W przypadku kombinacji kofeiny i substancji o szerokim spektrum działania (np. benzodiazepiny) w pojedynczych przypadkach mogą wystąpić różne i nieprzewidywalne rodzaje interakcji. Jednoczesne stosowanie inhibitorów hyrazy typu kwasu chinolokarboksylowego może spowolnić wydalanie kofeiny i produktu jej rozpadu paraksantyny.

Kwas askorbinowy.

Kwas askorbinowy po podaniu doustnym zwiększa wchłanianie penicyliny, tetracykliny, żelaza; sprzyja wchłanianiu aluminium w jelitach, co należy uwzględnić przy jednoczesnym leczeniu środkami przeciwwstrząsowymi zawierającymi glin.

Jednoczesne stosowanie witaminy C i deferozaminu zwiększa toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Witaminę C można stosować dopiero po 2 godzinach od wstrzyknięcia deferozaminu. Długotrwałe stosowanie dużych dawek przez osoby leczone disulfiramem hamuje reakcję disulfiram-alkohol.

Wysokie dawki leku zmniejszają skuteczność leków przeciwdziałających depresji trójcyklicznej, neuroleptyków — pochodnych fenantiazyny, kanalikową resorpcję amfetaminy, zakłócają wydalanie moksyfetyny przez nerki, wpływają na resorpcję witaminy B12.

Kwas askorbinowy zwiększa ogólny klirens alkoholu etylowego.

Lek zmniejsza toksyczność leków sulfonamidowych, zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich leków przeciwkrzepnących.

Witamina C nasila wydalanie oksalatów z moczem, zwiększając w ten sposób ryzyko powstawania kamieni oksalatowych w moczu, zwiększa ryzyko rozwoju kryształurii podczas leczenia salicylanami. Leki z grupy chinolin, chlorek wapnia, salicylany, kortykosteroidy przy długotrwałym stosowaniu zmniejszają zapasy kwasu askorbinowego w organizmie. Wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych.

Ze względu na stymulujące działanie kwasu askorbinowego na tworzenie hormonów kortykosteroidowych przy stosowaniu leku w dużych dawkach wymagany jest kontrola funkcji nerek i ciśnienia tętniczego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek Coldrex Blitz należy stosować wyłącznie z dużą ostrożnością po konsultacji z lekarzem.

W przypadku wystąpienia wysokiej gorączki, objawów infekcji wtórnej lub innych powikłań należy skonsultować się z lekarzem.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych w wysokich dawkach może powodować bóle głowy, których nie należy leczyć jeszcze wyższymi dawkami leków. Paracetamol.

Preparat zawiera paracetamol, dlatego nie należy go stosować łącznie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania gorączki, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub może mieć zakończenie śmiertelne.

W przypadku chorób wątroby lub nerek przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem.

U pacjentów z chorobami wątroby, w szczególności z uszkodzeniem wątroby alkoholowym, zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu. Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi. Pacjenci przyjmujący codziennie leki przeciwbólowe z powodu łagodnych form artretyzmu powinni przed zastosowaniem skonsultować się z lekarzem.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby, niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy ciężkim wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała lub przewlekłym alkoholizmie.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy ciężkich infekcjach, takich jak sepsa, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Aby uniknąć przedawkowania, należy upewnić się, że nie zostanie przekroczona maksymalna dobowa dawka paracetamolu (4000 mg paracetamolu przy masie ciała powyżej 43 kg), nawet jeśli stosowane są inne leki zawierające paracetamol.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerwą anionową (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako następstwo kwasu pirolowoglutaminowego u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako następstwa kwasu pirolowoglutaminowego zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być przydatny do zidentyfikowania kwasu pirolowoglutaminowego jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Kwas askorbinowy.

Przy stosowaniu wysokich dawek lub długotrwałym stosowaniu leku należy kontrolować funkcje nerek, poziom ciśnienia tętniczego oraz funkcje trzustki. Leczenie pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek i wątroby oraz zaburzeniami oddawania moczu należy prowadzić z ostrożnością po konsultacji z lekarzem. Istnieje ryzyko powstawania kamieni szczawianowych w przypadku stosowania wysokich dawek kwasu askorbinowego u pacjentów skłonnych do powstawania kamieni w nerkach. Przy kamicy nerkowej dobowe dawki kwasu askorbinowego nie powinny przekraczać 1 g.

Nie należy przepisywać wysokich dawek leku pacjentom z podwyższoną krzepliwością krwi. Ponieważ kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza, jego stosowanie w wysokich dawkach może być niebezpieczne dla pacjentów z hemochromatozą, talasemią, polycytemią, białaczką i anemią sieroblastową. Pacjenci z wysokim stężeniem żelaza w organizmie powinni stosować lek w minimalnych dawkach.

Jednoczesne stosowanie leku z napojami alkalicznymi zmniejsza wchłanianie kwasu askorbinowego, dlatego nie należy go popijać alkaliczną wodą mineralną. Wchłanianie kwasu askorbinowego może również być zaburzone przy dyskinezjach jelitowych, enteritach i achylii.

Z uwagi na pobudzający wpływ kwasu askorbinowego na wytwarzanie hormonów kortykosteroidowych, przy stosowaniu leku w wysokich dawkach konieczna jest kontrola funkcji nerek i ciśnienia tętniczego.

Kwas askorbinowy może wpływać na wyniki różnych badań laboratoryjnych, np. przy oznaczaniu stężenia glukozy we krwi, bilirubiny, aktywności transaminaz, dehydrogenazy mleczanowej itp.

Kofeina.

Podczas leczenia lekiem nie zaleca się spożywania nadmiernych ilości napojów zawierających kofeinę (takich jak kawa, herbata i niektóre inne napoje). Może to powodować zawroty głowy, podwyższoną pobudliwość, bezsenność, drżenie, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i przyspieszenie akcji serca.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek.

W przypadku stałego bólu głowy należy skonsultować się z lekarzem.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania innych środków stosowanych do leczenia objawowego przeziębienia i grypy, środków zwężających naczynia do leczenia kataru, a także leków zawierających paracetamol.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować po trzech dniach leczenia lekiem lub stan zdrowia się pogorszy, należy skonsultować się z lekarzem.

Ważna informacja o substancjach pomocniczych.

Sód. Ten lek zawiera 63,8 mg sodu w jednej porcji (stick-pakiet). Ostrożnie stosować u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w czasie ciąży, ponieważ badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko zaburzeń rozwoju układu nerwowego centralnego, zaburzeń czaszki i mózgu oraz nowotworów w dzieciństwie związanym z chlorfeniraminą. Ponadto jedno z badań donosi o zwiększonego ryzyka retrolentalnej fibroplazji u noworodków przedwczesnych, które były narażone na działanie leków przeciwhistaminowych w ciągu ostatnich dwóch tygodni ciąży.

Karmienie piersią.

Ponieważ nie wiadomo, czy maleinian chlorfeniraminu wydzielany jest z mlekiem matki, kobiety nie powinny karmić piersią podczas leczenia lekiem.

Plodność.

Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas leczenia nie należy zajmować się czynnościami wymagającymi zwiększonej uwagi oraz szybkich reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli powinni przyjmować po 1 saszetkę 3 razy dziennie.

Chorzy z zaburzeniem czynności wątroby i/lub nerek.

Podczas leczenia pacjentów cierpiących na zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, należy zmniejszyć dawkę dobową lub wydłużyć odstępy między dawkami. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby i/lub nerek stosowanie leku Coldrex Blitz jest przeciwwskazane.

Zawartość 1 saszetki wsypać do szklanki z wodą pitną — proszek rozpuści się w ciągu jednej minuty, nawet bez mieszania, po czym wypić zawartość szklanki.

Czas trwania leczenia należy ustalić po konsultacji z lekarzem.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania leku odpowiadają objawom zatrucia jego poszczególnymi składnikami.

Paracetamol.

U pacjentów z czynnikami ryzyka [długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenobarbitalonem, fenytoiną, primydonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)] przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie należy rozpocząć niezwłocznie. Należy przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu i ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może stać się widoczne po 12–48 godzinach od przedawkowania. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i może mieć śmiertelny skutek; jednocześnie obserwuje się wzrost stężenia alaninoaminotransferazy (ALT), aspартanowaminotransferazy (AST), dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny, w połączeniu ze wzrostem czasu protrombinowego, co może wystąpić po 12–48 godzinach od przyjęcia leku. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zaobserwowano również arytmie serca oraz zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. W przypadku przyjęcia dużych dawek możliwe są objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego — nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie śródmiąższowe nerek, martwica naczyń włosowatych). Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć celowość leczenia węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny osiąga się przy jego zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydotu gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się wewnętrznie N-acetylocysteinę zgodnie z zalecaną dawką. Przy braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Ryzyko zatrucia jest szczególnie wysokie u pacjentów starszych.

Chlorofenamina maleinian.

W przypadku przedawkowania możliwe jest wystąpienie zespołu antycholinergicznego z zaczerwienieniem twarzy, ataksją, pobudzeniem, halucynacjami, drżeniem mięśni, drgawkami, sztywnie rozszerzonymi źrenicami, suchością w ustach, zaparciem i niepokojąco wysoką temperaturą ciała. Ponadto mogą pojawić się objawy zatrucia ośrodkowego układu nerwowego (halucynacje, zaburzenia koordynacji i drgawki), stan może wahać się od zahamowania do pobudzenia: niepokój i drgawki, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, atonia jelita. Na końcu możliwe są śpiączka, zatrzymanie oddychania i kolaps sercowo-naczyniowy.

Kofeina.

Duże dawki kofeiny (≥ 1 g) w krótkim czasie mogą spowodować objawy zatrucia: ból w okolicy nadbrzusza, wymioty, wzmożone oddawanie moczu, przyspieszone oddychanie, zaburzenia sercowo-naczyniowe (tachykardię, uszkodzenie mięśnia sercowego lub arytmie serca), wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (bezsenność, niepokój, pobudzenie nerwowe, lęk, zawroty głowy, drażliwość, stan afektu, drżenie, drgawki). Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z uszkodzeniem wątroby przez paracetamol. Nie istnieje specyficzne antydotum, ale środki wspierające, takie jak stosowanie antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, mogą złagodzić efekt kardiotoksyczny. Należy przepłukać żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek — diazepan. Terapia objawowa.

Kwas askorbinowy.

Kwas askorbinowy jest dobrze tolerowany. Jest to witamina rozpuszczalna w wodzie, jej nadmiar jest wydalany z moczem.

Objawy. Przy długotrwałym stosowaniu witaminy C w dużych dawkach możliwe jest osłabienie czynności aparatu wyspowego trzustki, co wymaga kontroli stanu tego narządu. Przedawkowanie może prowadzić do zmian wydalania kwasu askorbinowego i kwasu moczowego z moczem podczas acetylowania moczu, z ryzykiem wytrącania się kamieni szczawianowych. Po przyjęciu dużych dawek leku mogą wystąpić: ból w okolicy nadbrzusza, nudności, wymioty, biegunka, swędzenie i wysypka skórna, zwiększona pobudliwość. Istnieje ryzyko rozwoju hemolizy oraz powstawania kamieni w nerkach. Po jednorazowym przyjęciu dawki ≥ 3 g możliwe jest wystąpienie przejściowej osmotycznej biegunki i objawów zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego.

Przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego (4 g dziennie) u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy odnotowano pojedyncze przypadki hemolizy czerwonych krwinek.

Leczenie. Terapia objawowa; przepłukać żołądek, podać choremu napój zasadowy, węgiel aktywny lub inne sorbenty.

Efekty uboczne.

Klasyfikacja niepożądanych działań według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego. Bardzo rzadko: zmiany w hemogramie, takie jak leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, purpura trombocytopeniczna, pancytopenia, anemia aplastyczna, siarkohemoglobinemia, anemia hemolityczna; przy stosowaniu wysokich dawek – niewielkie tworzenie się metheemoglobiny, purpura trombocytopeniczna, metheemoglobinopatia, siniaki i krwawienia.

Ze strony układu immunologicznego. Bardzo rzadko: anafilaksja, reakcje nadwrażliwości, w tym swędzenie skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj ogólnoustrojowa wysypka, rumień, pokrzywka). Podczas stosowania substancji czynnej paracetamolu opisano ciężkie reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy Quinckego, niewydolność oddechowa, potliwość, nudności, spadek ciśnienia tętniczego, które czasem prowadzą do niewydolności krążenia, a także szok anafilaktyczny). Nieznane: w pojedynczych przypadkach w czasowym związku ze stosowaniem leku obserwowano zespół wielopostaciowy egzudatywny (w tym zespół Stevensa-Johnsona) oraz toksyczny nekroliz epidermy (zespoł Lyella).

Ze strony metabolizmu: bardzo rzadko: zwiększenie apetytu; częstość nieznana: kwasica metaboliczna z dużym przerostem anionowym.

Opis poszczególnych efektów ubocznych

Kwasica metaboliczna z dużym przerostem anionowym

Podczas stosowania paracetamolu obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerostem anionowym w wyniku kwasicy piraglutaminowej u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”). Kwasica piraglutaminowa może wystąpić jako skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Ze strony układu endokrynnego: Rzadko: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony psychiki. Bardzo rzadko: reakcje psychotyczne. Nieznane: niepokój, bezsenność.

Ze strony układu nerwowego. Bardzo rzadko: dyskineza. Nieznane: ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, niepokój, osłabienie, senność, bezsenność, uczucie strachu, zaburzenia snu, dezorientacja, w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, zmiany zachowania.

Ze strony narządów wzroku. Bardzo rzadko: jaskra (jaskra z zamkniętym kątem przesączania), zaburzenia widzenia i akomodacji, suchość oczu, midriaza.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego. Nieznane: arytmia, np. tachykardia, odruchowa bradykardia, duszność, ból w sercu, nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia. Bardzo rzadko: reakcje oddechowe nadwrażliwości; skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na aspirynę i inne leki niesteroidowe przeciwzapalne (NSAID).

Ze strony układu pokarmowego. Często: suchość w ustach. Bardzo rzadko: nudności, wymioty, zaburzenia układu pokarmowego, dyskomfort w przewodzie pokarmowym i ból w okolicy nadbrzusza, nadmierne wydzielanie śliny, zmniejszenie apetytu, zgaga, biegunka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego. Rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych (aspartianaminotransferaza, alaninaminotransferaza), zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, nekroza wątroby (efekt zależny od dawki). Bardzo rzadko: długotrwałe stosowanie wysokich dawek lub przedawkowanie może powodować uszkodzenie wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej. Nieczęsto: alergiczne reakcje skórne (reakcje rumieniowe lub pokrzywka), które czasem towarzyszą podwyższonej temperaturze ciała (gorączka lekowa) i uszkodzeniu błon śluzowych, lokalny dermatyt lekowy. Bardzo rzadko: poważne reakcje skórne.

Ze strony układu moczowego. Bardzo rzadko: kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, zaburzenia oddawania moczu, trudności w oddawaniu moczu. Przy długotrwałym przyjmowaniu wysokich dawek może dojść do uszkodzenia nerek.

Wskaźniki laboratoryjne. Nieznane: stosowanie paracetamolu może wpływać na wynik oznaczenia kwasu moczowego metodą fosforanowo-wolframianową, a także na wynik oznaczenia glukozy we krwi metodą glukozo-oksydazy-peroksydazy. Stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych: oznaczenie glukozy w moczu, kwasu moczowego, kreatyniny, fosforanu nieorganicznego. Ponadto przy stosowaniu dużych dawek możliwe jest uzyskanie fałszywie ujemnego wyniku testu na obecność utajonej krwi w kale. Ogólnie rzecz biorąc, metody chemiczne badań oparte na reakcjach barwnych mogą dawać fałszywe wyniki.

Chlorowodorek chlofenaminy może zmniejszać nasilenie reakcji podczas wykonywania skórnych testów alergicznych.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są: uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni moczowych i/lub szczawianowych w nerkach i drogach moczowych, niewydolność nerek; uszkodzenie aparatu wysp trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy; dystrofia mięśnia sercowego; trombocytoza, powstawanie skrzeplin, hiperfibrynogenemia, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza, zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych (może prowadzić do pogorszenia odżywienia tkanek, podwyższenia ciśnienia tętniczego); u chorych z niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy – hemoliza erytrocytów; dysbakterioza jamy ustnej; zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi.

Jednoczesne przyjmowanie leku w zalecanych dawkach z produktami zawierającymi kofeinę może nasilić efekty uboczne spowodowane kofeiną, takie jak zawroty głowy, podwyższona pobudliwość, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i przyspieszone bicie serca.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka podczas stosowania danego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych i braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Termin ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2,02 g granulatu w torebkach typu stick-pack; po 12 torebek w kartonowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Lek bez recepty.

Producent.

STADA Arzneimittel AG.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Stadashtrasse 2-18, 61118 Bad Vilbel, Niemcy.