Coldrex Blitz

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO COLDREX BLITZ (COLDREX BLITZ)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, acido ascorbico, caffeina, maleato di clorfenamina;

1 stick-pack contiene: paracetamolo 400 mg, acido ascorbico 300 mg, caffeina 50 mg, maleato di clorfenamina 5 mg;

Eccipienti: acido citrico, bicarbonato di sodio, ciclamato di sodio, saccarina sodica, povidone, fosfato sodico di riboflavina, talco, aroma di limone «Evogran».

Forma farmaceutica. Granuli per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: granuli bianchi o quasi bianchi, liberi da agglomerati o grumi, con buona scorrevolezza.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparazioni combinate per il trattamento dei sintomi da raffreddamento. Combinazioni di paracetamolo. Codice ATC R05XA01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Paracetamolo.

Il paracetamolo possiede attività analgesica, antipiretica e un'azione antinfiammatoria molto debole. Il meccanismo d'azione del paracetamolo non è completamente chiaro. È stato dimostrato un significativo inibizione della sintesi dei prostaglandine cerebrali, mentre l'inibizione della sintesi delle prostaglandine periferiche è più debole. Inoltre, il paracetamolo inibisce l'effetto dei pirogeni endogeni sul centro termoregolatore dell'ipotalamo.

Clorfenamina maleato.

La clorfenamina è un classico antistaminico di tipo H1 che inibisce gli effetti dell'istamina generati durante le reazioni immunitarie. Nelle infezioni influenzali, questi effetti includono un aumento della permeabilità capillare vicino alle venule e un effetto contrattile sui muscoli lisci, in particolare sul muscolo bronchiale. La clorfenamina inibisce questi processi mediati dall'istamina. Di conseguenza, si riduce l'edema della mucosa nasale e si riduce la produzione di muco, ripristinando la capacità di respirare attraverso il naso.

Caffeina.

La caffeina è un derivato della xantina e potenzia le proprietà analgesiche del paracetamolo. Acido ascorbico.

L'acido ascorbico è una delle sostanze più importanti per l'uomo. L'acido ascorbico e l'acido deidroascorbico (formato nell'organismo) sono componenti di un sistema redox che svolge un ruolo fisiologico significativo.

Grazie al suo potenziale redox, l'acido ascorbico agisce come cofattore per numerosi sistemi enzimatici (formazione del collagene, sintesi delle catecolammine, idrossilazione di steroidi, tirosina e sostanze esogene, biosintesi della carnitina, rigenerazione dell'acido tetraidrofolico e alfa-amidazione di peptidi come l'ormone adrenocorticotropo (ACTH) e la gastrina). Inoltre, la carenza di vitamina C influenza la risposta del sistema immunitario, in particolare la chemotassi, l'attivazione del complemento e la produzione di interferone. Le funzioni biologiche molecolari della vitamina C non sono ancora completamente definite.

L'acido ascorbico — grazie alla riduzione degli ioni del ferro e alla formazione di chelati di ferro — migliora il riassorbimento dei sali di ferro. Blocca le reazioni a catena indotte dai radicali dell'ossigeno nei fluidi acquosi dell'organismo. Le funzioni antiossidanti interagiscono strettamente con quelle della vitamina E, della vitamina A e dei carotenoidi. La riduzione della concentrazione di sostanze potenzialmente cancerogene nel tratto gastrointestinale sotto l'effetto dell'acido ascorbico non è ancora sufficientemente dimostrata.

Poiché la combinazione dei principi attivi del medicinale Coldrex Blitz è fissa, non è possibile adattare i dosaggi in modo tale da indirizzare l'azione principalmente verso un singolo sintomo. In tale situazione, è preferibile utilizzare medicinali monocomponente.

Farmacocinetica.

Paracetamolo.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, il paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima entro 30-60 minuti dall'assunzione.

Distribuzione. Il paracetamolo si distribuisce rapidamente in tutti i tessuti. Le concentrazioni nel sangue, nel plasma e nella saliva sono approssimativamente uguali. Il legame con le proteine plasmatiche è debole.

Biometabolismo. Il paracetamolo è principalmente metabolizzato nel fegato. La via principale del metabolismo è la coniugazione con acido glucuronico e acido solforico. Questa via è rapidamente saturabile con dosi superiori ai limiti terapeutici. Un secondo percorso metabolico secondario, catalizzato dal citocromo P450, porta alla formazione di un intermedio tossico, l'N-acetil-benzo-chinonimmina, che normalmente viene rapidamente detossificato dal glutatione ridotto ed escreto nelle urine dopo coniugazione con cisteina e acido mercapturico. Tuttavia, in caso di grave intossicazione, la quantità di questo metabolita tossico aumenta.

Eliminazione. Il medicinale viene principalmente eliminato attraverso le urine. Il 90% della dose assunta viene escreto dai reni entro 24 ore, principalmente come coniugati glucuronidi (60–80%) e coniugati solfati (20–30%). Meno del 5% viene escreto in forma invariata. L'emivita è di circa 2 ore. L'emivita si prolunga nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e renale, dopo sovradosaggio e nei neonati. L'effetto massimo e la durata media dell'azione (4–6 ore) corrispondono approssimativamente alla concentrazione plasmatica.

Pazienti con alterata funzionalità renale. Nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 10 ml/min), l'eliminazione del paracetamolo e dei suoi metaboliti è ritardata.

Anziani. La coniugazione non cambia in questo gruppo di pazienti.

Clorfenamina maleato.

La concentrazione massima plasmatica della clorfenamina viene raggiunta circa 1–2 ore dopo l'assunzione. L'effetto del medicinale dura da 3 a 6 ore. Il metabolismo avviene principalmente nel fegato attraverso idrossilazione e coniugazione, nonché demetilazione e formazione di ossidi N- e S-.

La clorfenamina subisce un metabolismo di primo passaggio epatico, che è ridotto nei pazienti con insufficienza epatica; la biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 25–50%. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 69–72%. Il volume di distribuzione apparente è relativamente elevato, pari a 3–7 l/kg di peso corporeo. Negli adulti, l'emivita plasmatica della clorfenamina varia da 15 a 36 ore, mentre nei bambini è di circa 10–13 ore. In caso di insufficienza renale, ci si deve attendere un prolungamento dell'emivita dei metaboliti. A seconda del pH urinario (da alcalino ad acido), dallo 0 al 34% della dose viene escreto nelle urine come clorfenamina invariata. L'accumulo può verificarsi con un uso prolungato.

Caffeina.

Dopo somministrazione orale, la caffeina viene rapidamente e quasi completamente assorbita (t½ = 2–13 min) ed è praticamente completamente biodisponibile. Dopo un dosaggio di 5 mg/kg, la Cmax viene raggiunta entro 30–40 minuti. Il legame con le proteine plasmatiche varia dal 30% al 40%; il volume di distribuzione raggiunge 0,52–1,06 l/kg. La caffeina si distribuisce in tutti i tessuti e fluidi corporei, attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica e la barriera placentare ed entra nel latte materno.

L'emivita plasmatica è mediamente compresa tra 4,1 e 5,7 ore; tuttavia, in alcuni pazienti può raggiungere 9 o 10 ore.

La caffeina e i suoi metaboliti vengono principalmente eliminati dai reni. Nelle urine raccolte dopo oltre 48 ore, è stato trovato fino all'86% della dose somministrata, di cui solo al massimo l'1,8% come caffeina invariata. Gli acidi urici 1-metilurico (12–38%), 1-metilxantina (8–19%) e 5-acetilammino-6-ammino-3-metiluracile (15%) sono i principali metaboliti. Le feci contengono solo il 2–5% della dose totale. Il principale metabolita identificato è l'acido 1,7-dimetilurico, che rappresenta il 44% della quantità totale.

Acido ascorbico.

L'acido ascorbico viene assorbito nel segmento prossimale dell'intestino tenue. Con l'aumento delle dosi singole, la biodisponibilità biologica diminuisce fino al 60–75% dopo l'assunzione di 1 g, circa al 40% dopo 3 g e inferiore al 16% dopo 12 g. La parte non assorbita viene principalmente degradata da parte della flora intestinale del colon in CO2 e acidi organici.

In adulti sani, la velocità massima di metabolismo di 40–50 mg/giorno viene raggiunta a una concentrazione plasmatica di 0,8–1,0 mg/dl. Il turnover giornaliero totale raggiunge circa 1 mg/kg di peso corporeo. Dopo somministrazione di dosi orali molto elevate, una concentrazione plasmatica di 4,2 mg/dl può essere raggiunta dopo circa 3 ore.

In queste condizioni, oltre l'80% dell'acido ascorbico viene escreto invariato nelle urine. L'emivita media è di circa 2,9 ore. L'escrezione renale avviene tramite filtrazione glomerulare e successiva riassorbimento nei tubuli prossimali. Negli adulti sani, il limite superiore della concentrazione plasmatica di acido ascorbico è di 1,34 ± 0,21 mg/dl negli uomini e di 1,46 ± 0,22 mg/dl nelle donne.

Dopo assunzione di dosi elevate, circa 180 mg al giorno, il contenuto totale di acido ascorbico nell'organismo sarà di almeno 1,5 g. L'acido ascorbico si accumula nell'ipofisi, nelle ghiandole surrenali, nel cristallino dell'occhio e nei globuli bianchi.

Indicazioni.

Per il sollievo dei sintomi da raffreddore, come mal di testa e dolori corporei, rinite e tosse irritativa, nonché aumento della temperatura corporea.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al paracetamolo o a uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale;
• grave insufficienza renale;
• età pediatrica (fino a 18 anni);
• età superiore ai 60 anni;
• gravidanza;
• allattamento al seno;
• insufficienza epatica;
• sindrome di Gilbert (malattia di Möller-Graefe);
• iperbilirubinemia congenita;
• sindrome di Dubin-Johnson;
• deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• diabete mellito;
• malattie del sangue (inclusa anemia grave, leucopenia);
• tendenza alla trombosi, trombosi, tromboflebite;
• calcolosi renale da ossalati;
• malattie associate all'accumulo di ferro (talassemia, emocromatosi, anemia sideroblastica);
• abuso cronico di alcol;
• ostruzione piloroduodenale e ostruzione del collo vescicale;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• ipertrofia prostatica;
• ulcera gastrica o duodenale in fase di esacerbazione;
• pancreatite acuta;
• ipertiroidismo;
• epilessia;
• forme gravi di ipertensione arteriosa, cardiopatia ischemica (infarto del miocardio), tendenza allo spasmo vascolare in presenza di malattie organiche cardiovascolari (inclusa aterosclerosi), insufficienza cardiaca scompensata;
• gravi alterazioni della conduzione cardiaca e aritmie, inclusa tachicardia parossistica (rischio di aumento della frequenza cardiaca in caso di tachicardia ed extrasistoli);
• stati di eccitazione elevata, inclusi disturbi d'ansia;
• disturbi del sonno.

Non deve essere utilizzato in associazione con inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e nei 2 settimane successive all'interruzione del loro utilizzo, né con antidepressivi triciclici o beta-bloccanti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Sono note le seguenti interazioni tra i singoli componenti del medicinale Coldrex Blitz e altri medicinali:

Paracetamolo.

L'assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall'uso di metoclopramide e domperidone e rallentato dall'uso di colestiramina.

L'effetto anticoagulante della warfarina e di altri cumarinici, con aumento del rischio di emorragia, può essere potenziato da un uso prolungato e regolare di paracetamolo. L'assunzione di dosi singole non ha effetti significativi.

I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici e carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto epatotossico del paracetamolo a causa di un aumento della trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. È necessaria particolare cautela nell'uso concomitante con induttori enzimatici.

L'uso concomitante di paracetamolo con farmaci epatotossici aumenta il rischio di tossicità epatica. L'uso concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici.

L'uso concomitante di farmaci che rallentano lo svuotamento gastrico, come il propantelina (propantheline), può ritardare l'assorbimento e l'inizio dell'azione del paracetamolo. L'uso concomitante di paracetamolo e zidovudina aumenta il rischio di neutropenia. Pertanto, Coldrex Blitz e zidovudina possono essere utilizzati contemporaneamente solo su raccomandazione medica.

L'uso di probenecid inibisce la coniugazione del paracetamolo con acido glucuronico, riducendo così il suo clearance di circa due volte. Quando si utilizza probenecid, la dose di paracetamolo deve essere ridotta. I salicilati (ad esempio, salicilamide) possono prolungare l'emivita del paracetamolo. Non utilizzare contemporaneamente con alcol.

È necessario prestare cautela nell'uso concomitante di paracetamolo con floxacillina, poiché questa associazione è correlata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell'acidosi piruglutamica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Clorfenamina maleato.

La clorfenamina potenzia l'effetto anticolinergico di atropina, spasmolitici, antidepressivi triciclici e farmaci antiparkinsoniani.

L'uso concomitante di clorfenamina maleato con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (SNC), come sonniferi, neurolettici e tranquillanti, o con alcol, potenzia l'effetto sedativo (calmante).

Caffeina.

L'uso concomitante di caffeina con inibitori della monoaminoossidasi (MAO) può causare un pericoloso aumento della pressione arteriosa.

La caffeina ha un'azione sinergica con i simpaticomimetici e la tiroxina (aumenta la frequenza cardiaca).

La caffeina potenzia l'effetto (migliora la biodisponibilità) degli analgesici antipiretici, potenzia gli effetti dei derivati della xantina e degli alfa- e beta-adrenomimetici, nonché degli stimolanti psichici. I contraccettivi orali, l'isoniazide, la cimetidina e il disulfiram riducono il metabolismo della caffeina nel fegato e ne potenziano l'effetto; i barbiturici e la nicotina accelerano il metabolismo della caffeina nel fegato. La caffeina riduce l'effetto degli analgesici oppioidi, degli ansiolitici, dei sonniferi e dei sedativi (inclusi i barbiturici); è un antagonista dei farmaci anestetici e di altri agenti depressivi del SNC, nonché un antagonista competitivo degli agenti adenosinici e dell'adenosintrifosfato (ATP).

L'uso concomitante di caffeina con ergotamina migliora l'assorbimento dell'ergotamina dal tratto gastrointestinale; con farmaci tireotropi, aumenta l'effetto tiroideo. La caffeina riduce la concentrazione ematica di litio.

L'uso concomitante con teofillina può ridurre l'escrezione della teofillina.

La caffeina aumenta il potenziale di dipendenza da sostanze come l'efedrina.

Nel caso di combinazione di caffeina con sostanze ad ampio spettro (ad esempio benzodiazepine), in alcuni casi possono verificarsi interazioni diverse e imprevedibili. L'uso concomitante di inibitori della glicina del tipo acido chinoloncarbossilico può rallentare l'eliminazione della caffeina e del suo metabolita paraxantina.

Acido ascorbico.

L'acido ascorbico, somministrato per via orale, aumenta l'assorbimento di penicillina, tetraciclina e ferro; favorisce l'assorbimento di alluminio nell'intestino, aspetto da considerare in caso di trattamento concomitante con antiacidi contenenti alluminio.

L'uso concomitante di vitamina C e deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, specialmente nel muscolo cardiaco, con possibile scompenso cardiovascolare. La vitamina C può essere assunta solo 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina. L'uso prolungato di alte dosi in soggetti in trattamento con disulfiram inibisce la reazione disulfiram-alcol.

Alte dosi del medicinale riducono l'efficacia degli antidepressivi triciclici e dei neurolettici derivati della fenotiazina, riducono la riassorbimento tubulare dell'anfetamina, alterano l'eliminazione renale della mexiletina e influenzano il riassorbimento della vitamina B12.

L'acido ascorbico aumenta il clearance totale dell'alcol etilico.

Il medicinale riduce la tossicità dei farmaci sulfamidici, riduce l'efficacia dell'eparina e degli anticoagulanti indiretti.

La vitamina C aumenta l'escrezione urinaria di ossalati, aumentando così il rischio di formazione di calcoli urinari ossalatici e di cristalluria durante il trattamento con salicilati. Farmaci della serie delle chinoloni, cloruro di calcio, salicilati e corticosteroidi, con uso prolungato, riducono le riserve di acido ascorbico nell'organismo. L'assorbimento dell'acido ascorbico è ridotto dall'uso concomitante di contraccettivi orali, succhi di frutta o verdura e bevande alcaline.

A causa dell'effetto stimolante dell'acido ascorbico sulla produzione di ormoni corticosteroidi, l'uso del medicinale in alte dosi richiede un controllo della funzionalità renale e della pressione arteriosa.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale Coldrex Blitz deve essere utilizzato solo con estrema cautela dopo aver consultato un medico.

È necessario consultare un medico in caso di comparsa di febbre alta, sintomi di infezione secondaria o altre complicanze.

L'uso prolungato di farmaci analgesici in dosi elevate può causare mal di testa che non devono essere trattati con dosi ancora più elevate di farmaci. Paracetamolo.

Il medicinale contiene paracetamolo; pertanto non deve essere assunto insieme ad altri farmaci contenenti paracetamolo, utilizzati ad esempio per ridurre la febbre, trattare il dolore, i sintomi influenzali e da raffreddamento o l'insonnia. L'assunzione contemporanea con altri medicinali contenenti paracetamolo può causare un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può provocare insufficienza epatica, che può richiedere un trapianto di fegato o portare al decesso.

In caso di malattie epatiche o renali, è necessario consultare un medico prima di assumere il medicinale.

Nei pazienti con malattie epatiche, in particolare con danni epatici dovuti all’alcol, aumenta il rischio di epatotossicità del paracetamolo. Il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio e acido urico. I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare un medico prima dell’uso.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica e di insufficienza epatica in pazienti con livelli ridotti di glutatione, ad esempio in caso di grave deperimento fisico, anoressia, basso indice di massa corporea o alcolismo cronico.

Nei pazienti con riduzione del livello di glutatione, ad esempio in caso di gravi infezioni come il sepsi, l’assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi dell’acidosi metabolica includono respiro profondo e accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi è necessario consultare immediatamente un medico. Per evitare un sovradosaggio, è necessario assicurarsi che la dose giornaliera massima di paracetamolo (4000 mg di paracetamolo per un peso corporeo superiore a 43 kg) non venga superata, anche se si assumono altri farmaci contenenti paracetamolo.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con elevato gap anionico (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) come conseguenza dell’acidosi piruglutamminica in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di carenza di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un lungo periodo o con una combinazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi piruglutamminica, si raccomanda di interrompere immediatamente l’assunzione di paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio. La misurazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per identificare l’acidosi piruglutamminica come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Acido ascorbico.

Nell’uso di dosi elevate o nell’uso prolungato del medicinale è necessario controllare la funzionalità renale, i livelli di pressione arteriosa e la funzionalità del pancreas. Il trattamento di pazienti con lievi o moderate alterazioni della funzionalità renale ed epatica, o con disturbi della minzione, deve essere effettuato con cautela dopo consultazione medica. Esiste un rischio di formazione di calcoli di ossalato di calcio con l’uso di alte dosi di acido ascorbico in pazienti con predisposizione alla formazione di calcoli renali. In caso di litiasi urinaria, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare 1 g.

Non si devono somministrare dosi elevate del medicinale a pazienti con aumentata coagulazione del sangue. Poiché l’acido ascorbico aumenta l’assorbimento del ferro, il suo uso in alte dosi può essere pericoloso per pazienti con emocromatosi, talassemia, policitemia, leucemia e anemia sideroblastica. I pazienti con elevati livelli di ferro nell’organismo devono assumere il medicinale alle dosi minime.

L’assunzione contemporanea del medicinale con bevande alcaline riduce l’assorbimento dell’acido ascorbico; pertanto non si deve assumere con acqua minerale alcalina. Inoltre, l’assorbimento dell’acido ascorbico può essere alterato in caso di discinesia intestinale, enteriti e acloridria.

A causa dell’effetto stimolante dell’acido ascorbico sulla produzione di ormoni corticosteroidi, durante l’uso del medicinale in alte dosi è necessario monitorare la funzionalità renale e la pressione arteriosa.

L’acido ascorbico può influenzare i risultati di diversi esami di laboratorio, ad esempio nella determinazione dei livelli ematici di glucosio, bilirubina, attività delle transaminasi, della lattato deidrogenasi, ecc.

Caffeina.

Durante il trattamento con il medicinale non è consigliato assumere quantità eccessive di bevande contenenti caffeina (come caffè, tè e altre bevande simili). Ciò potrebbe causare vertigini, ipereccitabilità, insonnia, tremori, irrequietezza, ansia, irritabilità, mal di testa, disturbi gastrointestinali e tachicardia.

Non superare le dosi indicate.

Se il mal di testa diventa persistente, è necessario consultare un medico.

Si deve evitare l’assunzione contemporanea di altri farmaci destinati al trattamento sintomatico di raffreddore e influenza, di agenti vasocostrittori per il trattamento del rinite, nonché di medicinali contenenti paracetamolo.

Il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio e acido urico.

Se i sintomi della malattia non migliorano entro 3 giorni di trattamento con il medicinale o se lo stato di salute peggiora, è necessario consultare un medico.

Informazioni importanti sulle sostanze eccipienti.

Sodio. Questo medicinale contiene 63,8 mg di sodio in 1 stick-pack. È necessario usarlo con cautela nei pazienti che seguono una dieta controllata nel contenuto di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

L’uso del medicinale è controindicato durante la gravidanza poiché studi epidemiologici hanno evidenziato un aumento del rischio di alterazioni dello sviluppo del sistema nervoso centrale, disturbi cranio-encefalici e tumori nell’età infantile, associati al clorfenamina. Inoltre, uno studio riporta un aumento del rischio di fibroplasia retro-lenticolare nei neonati pretermine esposti ad antistaminici durante le ultime due settimane di gravidanza.

Allattamento al seno.

Poiché non è noto se il malato di clorfenamina venga escreto nel latte materno, le madri non devono allattare durante il trattamento con questo medicinale.

Riproduzione.

Non sono disponibili dati sulla riproduzione.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento non si deve svolgere alcuna attività che richieda particolare attenzione, rapidità di reazioni psichiche e motorie.

Modalità e dosaggio d'uso.

Ai adulti si raccomanda di assumere 1 bustina 3 volte al giorno.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica e/o renale.

Nel trattamento di pazienti affetti da alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, è necessario ridurre la dose giornaliera o aumentare l'intervallo tra le somministrazioni. L'uso del medicinale Coldrex Blitz è controindicato in caso di insufficienza epatica e/o renale grave.

Il contenuto di 1 bustina va versato in un bicchiere d'acqua potabile: il prodotto si scioglie entro un minuto, anche senza mescolare, dopo di che si deve bere il contenuto del bicchiere.

La durata del trattamento deve essere stabilita dopo consultazione medica.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini (al di sotto dei 18 anni).

Sovradosaggio.

I sintomi da sovradosaggio corrispondono ai sintomi di intossicazione dei singoli componenti.

Paracetamolo.

Nei pazienti con fattori di rischio [trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; assunzione regolare di elevate quantità di etanolo; cachessia da carenza di glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)] l'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danni al fegato.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento deve essere iniziato senza indugio. Il paziente deve essere portato in ospedale, anche in assenza di sintomi iniziali.

Sintomi delle prime 24 ore: pallore, nausea, vomito, perdita di appetito e dolore addominale. I danni epatici possono manifestarsi dopo 12-48 ore dal sovradosaggio. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di grave intossicazione, l'insufficienza epatica può evolvere in encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e addirittura esito fatale; contemporaneamente si osserva un aumento dei livelli di alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), lattato deidrogenasi e bilirubina, in combinazione con un aumento del tempo di tromboplastina, che può manifestarsi dopo 12-48 ore dall'assunzione. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con intenso dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono stati segnalati anche aritmie cardiache e pancreatite.

Con l'uso prolungato del medicinale in dosi elevate, a livello ematopoietico può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Con dosi elevate, a livello del sistema nervoso centrale possono verificarsi capogiri, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario: nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare). I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito oppure non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. Si deve valutare l'opportunità di un trattamento con carbone attivo se il sovradosaggio di paracetamolo è avvenuto entro l'ora precedente. La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo almeno 4 ore dall'assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere effettuato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente deve essere somministrata N-acetilcisteina per via endovenosa secondo la posologia raccomandata. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in aree remote e al di fuori dell'ospedale.

Il rischio di intossicazione è particolarmente elevato nei pazienti anziani.

Maleato di clorfenamina.

In caso di sovradosaggio, può manifestarsi un quadro anticolinergico con arrossamento del viso, atassia, eccitazione, allucinazioni, tremore muscolare, convulsioni, midriasi fissa, bocca secca, stitichezza e temperatura corporea anormalmente elevata. Inoltre, possono comparire segni di intossicazione del sistema nervoso centrale (allucinazioni, alterazioni della coordinazione e convulsioni), con uno stato che può variare da depressione a eccitazione: agitazione e convulsioni, fotofobia, secchezza della pelle e delle mucose, atonia intestinale. Alla fine, possono verificarsi coma, arresto respiratorio e collasso cardiovascolare.

Caffeina.

Dosi elevate di caffeina (≥ 1 g) in breve tempo possono causare sintomi da intossicazione: dolore epigastrico, vomito, diuresi, respiro accelerato, alterazioni cardiovascolari (tachicardia, danno miocardico o aritmia cardiaca), effetti sul sistema nervoso centrale (insonnia, agitazione, eccitazione nervosa, ansia, capogiri, irritabilità, stato affettivo, tremore, convulsioni). I sintomi clinicamente rilevanti da sovradosaggio di caffeina sono inoltre correlati al danno epatico indotto dal paracetamolo. Non esiste un antidoto specifico, ma misure di supporto, come l'uso di antagonisti dei recettori beta-adrenergici, possono attenuare l'effetto cardiotoxico. È necessario effettuare lavanda gastrica, si raccomanda ossigenoterapia e, in caso di convulsioni, somministrazione di diazepam. Terapia sintomatica.

Acido ascorbico.

L'acido ascorbico è ben tollerato. È una vitamina idrosolubile, il cui eccesso viene escreto con le urine.

Sintomi. Con l'uso prolungato di vitamina C in dosi elevate, è possibile una soppressione della funzione dell'apparato insulare del pancreas, che richiede un monitoraggio dello stato di quest'ultimo. Il sovradosaggio può provocare alterazioni dell'escrezione renale di acido ascorbico e acido urico durante l'acetilazione dell'urina, con rischio di precipitazione di calcoli ossalatici. Dopo l'assunzione di dosi elevate del medicinale possono manifestarsi: dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea, prurito ed eruzioni cutanee, ipereccitabilità. Esiste il rischio di sviluppare emolisi e formazione di calcoli renali. Con l'assunzione di una dose singola ≥ 3 g è possibile lo sviluppo di diarrea osmotica transitoria e sintomi di alterazioni gastrointestinali.

L'assunzione di alte dosi di acido ascorbico (4 g al giorno) in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi è stata associata a casi isolati di emolisi eritrocitaria.

Trattamento. Terapia sintomatica; lavanda gastrica, somministrazione di bevanda alcalina, carbone attivo o altri assorbenti.

Effetti indesiderati.

Classificazione degli effetti indesiderati per frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (da ≥ 1/100 a < 1/10), non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100), raro (da ≥ 1/10000 a < 1/1000), molto raro (< 1/10000), non noto (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili).

Dal sistema emolinfopoietico. Molto raro: alterazioni dell’emogramma, come leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, pancitopenia, anemia aplastica, sulfemoglobinemia, anemia emolitica; in caso di somministrazione di dosi elevate – lieve formazione di metemoglobina, porpora trombocitopenica, metemoglobinopatia, ecchimosi ed emorragie.

Dal sistema immunitario. Molto raro: anafilassi, reazioni di ipersensibilità, comprese prurito cutaneo, eruzioni cutanee e delle mucose (generalmente eruzioni generalizzate, eritematose, orticaria). Durante l’uso della sostanza attiva paracetamolo sono state descritte gravi reazioni di ipersensibilità (edema di Quincke, distress respiratorio, sudorazione, nausea, calo della pressione arteriosa, che talvolta portano a insufficienza circolatoria, nonché shock anafilattico). Frequenza non nota: in singoli casi, temporalmente correlati all’assunzione del medicinale, sono state osservate eritema multiforme esudativo (compreso il sindrome di Stevens-Johnson) e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Dal metabolismo: Molto raro: aumento dell’appetito; frequenza non nota: acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Descrizione di singole reazioni avverse

Acidosi metabolica con gap anionico elevato

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato in seguito all’uso di paracetamolo, dovuta all’acidosi piruglutammica in pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»). L’acidosi piruglutammica può verificarsi come conseguenza di bassi livelli di glutathione in questi pazienti.

Dal sistema endocrino: Raro: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Dal sistema psichico. Molto raro: reazioni psicotiche. Frequenza non nota: ansia, insonnia.

Dal sistema nervoso. Molto raro: discinesia. Frequenza non nota: cefalea, capogiri, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell’orientamento, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, insonnia, sensazione di paura, disturbi del sonno, confusione mentale, in singoli casi – coma, convulsioni, alterazioni del comportamento.

Dagli organi della vista. Molto raro: glaucoma (glaucoma ad angolo chiuso), disturbi della vista e dell’accomodazione, secchezza oculare, midriasi.

Dal sistema cardiocircolatorio. Frequenza non nota: aritmia, ad esempio tachicardia, bradicardia riflessa, dispnea, dolore toracico, ipertensione arteriosa, palpitazioni.

Dal sistema respiratorio, torace e mediastino. Molto raro: reazioni respiratorie di ipersensibilità; broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).

Dal sistema gastrointestinale. Comune: secchezza della bocca. Molto raro: nausea, vomito, disturbi gastrointestinali, disagio e dolore addominale, ipersalivazione, riduzione dell’appetito, pirosi, diarrea.

Dal sistema epatobiliare. Raro: alterazioni della funzionalità epatica, aumento dei livelli delle transaminasi epatiche (aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi), generalmente senza sviluppo di ittero, necrosi epatica (effetto dose-dipendente). Molto raro: l’uso prolungato di dosi elevate o un sovradosaggio possono causare danni epatici.

Da cute e tessuto sottocutaneo. Non comune: reazioni cutanee allergiche (reazioni eritematose o orticaria), talvolta accompagnate da febbre (febbre da farmaci) e interessamento delle mucose, dermatite medicamentosa locale. Molto raro: reazioni cutanee gravi.

Dal sistema urinario. Molto raro: colica renale, nefrite interstiziale, disturbi della minzione, difficoltà di minzione. Con l’assunzione prolungata di dosi elevate può svilupparsi un danno renale.

Esami di laboratorio. Frequenza non nota: l’uso di paracetamolo può influenzare i risultati dell’analisi dell’acido urico effettuata con il metodo fosfotungstico, così come quelli della determinazione del glucosio nel sangue mediante il metodo glucosio-ossidasi-perossidasi. L’assunzione di alte dosi di acido ascorbico può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio: determinazione della quantità di glucosio nelle urine, acido urico, creatinina, fosfato inorganico. Inoltre, con l’assunzione di alte dosi è possibile un test negativo per la ricerca di sangue occulto nelle feci. In generale, i metodi chimici di analisi basati su reazioni cromatiche possono dare risultati falsati.

Il maleato di clorfenamina può ridurre l’intensità delle reazioni durante le prove allergiche cutanee.

Con l’uso prolungato a dosi elevate è possibile: danno all’apparato glomerulare renale, formazione di calcoli urici e/o ossalati nei reni e nelle vie urinarie, insufficienza renale; danno all’apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e alterazioni della sintesi del glicogeno fino all’insorgenza di diabete mellito; distrofia del miocardio; trombocitosi, formazione di trombi, ipertrombinemia, eritropenia, leucocitosi neutrofila, riduzione della permeabilità capillare (possibile peggioramento della trofismo tissutale, aumento della pressione arteriosa); in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi – emolisi degli eritrociti; disbiosi orale; alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame.

L’assunzione contemporanea del medicinale alle dosi raccomandate con prodotti contenenti caffeina può accentuare gli effetti indesiderati dovuti alla caffeina, come vertigini, ipereccitabilità, insonnia, irrequietezza, ansia, irritabilità, cefalea, disturbi gastrointestinali e tachicardia.

Segnalazione di sospette reazioni avverse.

La segnalazione di reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio dell’uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della conservazione.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Non richiede condizioni particolari di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

2,02 g di granuli in bustine; 12 bustine in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio.

Disponibile senza prescrizione medica.

Produttore.

STADA Arzneimittel AG.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Stadashtrasse 2-18, 61118 Bad Vilbel, Germania.