Cefotaksym

INSTRUKCJA dot. stosowania leku CEFOTAKSYM (CEFOTAXIME)

Skład:

substancja czynna: cefotaksym;

1 fiolka zawiera 1 g sterylnego cefotaksymu sodu w przeliczeniu na cefotaksym.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: proszek biały lub lekko żółty. Higroskopijny.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Inne antybiotyki β-laktamowe. Cefalosporyny trzeciej generacji. Kod ATC J01D D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Cefotaksym to antybiotyk z grupy cephalosporyn III generacji o szerszym zakresie działania, stosowany do podania dożylnego lub domięśniowego. Cefotaksym hamuje enzymy odpowiedzialne za syntezę ściany komórkowej bakterii. Powoduje to lizę komórki bakteryjnej.

Mechanizmy oporności

Oporność bakterii na cefotaksym może wynikać z jednego lub kilku poniższych mechanizmów:

• Hydroliza przez beta-laktamazy. Cefotaksym może być hydrolizowany przez wiele tzw. beta-laktamaz o szerokim spektrum działania. Jest również hydrolizowany przez chromosomalnie kodowane beta-laktamazy (typu Amp-C).
• Oporność wynikająca z niskiej przenikalności.
• Mechanizm ekspresji pomp efliuksowych.

Kilka z tych mechanizmów może występować jednocześnie u tej samej bakterii.

Bakterie oporne na cefotaksym mogą wykazywać krzyżową oporność w różnym stopniu na inne antybiotyki beta-laktamowe. Gram-ujemne bakterie oporne na cefotaksym wykazują krzyżową oporność na inne cephalosporyny III generacji o szerokim spektrum działania (ceftazydym, ceftryksyon).

Wartości progowe

Wartości progowe minimalnego stężenia hamującego wzrost (MIC) dla cefotaksymu, zalecane przez Europejski Komitet ds. Testowania Wrażliwości na Antybiotyki (EUCAST), który rozróżnia wrażliwe mikroorganizmy od tych opornych, przedstawiono w poniższej tabeli.

Kliniczne wartości progowe ustalone przez Europejski Komitet ds. Testowania Wrażliwości na Antybiotyki (EUCAST) dla cefotaksymu:

Wrażliwość na działanie antybakteryjne

Odporność poszczególnych gatunków może się różnić w zależności od regionu i czasu. W leczeniu ciężkich zakażeń zaleca się uwzględnienie lokalnych danych dotyczących oporności. W razie potrzeby należy skonsultować się ze specjalistą, gdy lokalna częstość występowania oporności osiągnie poziom, przy którym korzyść z zastosowania leku staje się wątpliwa.

Farmakokinetyka.

Cefotaksym podaje się drogą dożylną. Po jednorazowym dożylnej dawce cefotaksymu w dawce 1 g stężenie w osoczu wynosiło około 81–102 mg/l po 5 minutach i 46 mg/l po 15 minutach. Po jednorazowym dożylnej dawce cefotaksymu w dawce 2 g stężenie w osoczu wynosiło 167–214 mg/l po 8 minutach.

Po wstrzyknięciu domięśniowym maksymalne stężenie cefotaksymu w osoczu (około 20 mg/l po dawce 1 g) osiągane jest po 30 minutach.

Rozkład

Cefotaksym szybko przenika do tkanek, przechodzi barierę łożyskową i osiąga wysokie stężenia w tkankach płodu (do 6 mg/kg). Wykrywany jest w mleku matki jedynie w niewielkich ilościach (stężenie w mleku matki 0,4 mg/l po podaniu 2 g).

W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych cefotaksym i dezacetylocefotaksym przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego i osiągają tam terapeutycznie skuteczne stężenia substancji (np. w infekcjach wywołanych przez bakterie Gram-ujemne i pneumokoki).

Objętość rozkładu wynosi 21–37 l. Wiąże się z białkami osocza w przybliżeniu w 25–40%.

Metabolizm

Cefotaksym w znacznym stopniu ulega metabolizmowi w organizmie człowieka. Około 15–25% dawki podanej parenteralnie wydala się w postaci O-dezacetylocefotaksymu. Metabolit ten wykazuje aktywność przeciwbakteryjną.

Oprócz dezacetylocefotaksymu powstają dwa inne nieaktywne metabolity (laktony). Lakton powstaje z dezacetylocefotaksymu jako nietrwały produkt pośredni, którego nie można już wykryć w moczu ani w osoczu, ponieważ szybko przekształca się w stereoizomery laktonu o otwartym pierścieniu (pierścień β-laktamowy). Są one również wydalane z moczem.

Wydalanie

Wydalanie cefotaksymu i dezacetylocefotaksymu odbywa się głównie drogą nerkową. Niewielki procent (około 2%) wydala się z żółcią. W moczu zebranym w ciągu 6 godzin wykryto 40–60% dawki w postaci niezmienionej i około 20% w postaci dezacetylocefotaksymu. Po dożylnej dawce radioaktywnie znakowanego cefotaksymu wydzielono ponad 80% w moczu, z czego 50–60% w postaci niezmienionej, a reszta w postaci 3 metabolitów.

Całkowity klirens cefotaksymu wynosi 240–390 ml/min, a klirens nerkowy 130–150 ml/min.

Okres półwydalenia cefotaksymu i aktywnego metabolitu w osoczu wynosi odpowiednio 50–80 i 125 minut. U pacjentów w starszym wieku (> 80 lat) okres półwydalenia cefotaksymu i aktywnego metabolitu wynosił odpowiednio 120–150 minut i 5 godzin.

W przypadkach ciężkich zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 3–10 ml/min) okres półwydalenia cefotaksymu może być wydłużony do 2,5–10 godzin.

W tych warunkach cefotaksym gromadzi się jedynie w niewielkim stopniu, w przeciwieństwie do aktywnych i nieaktywnych metabolitów.

I cefotaksym, i dezacetylocefotaksym w znacznym stopniu są usuwane z krwi w trakcie hemodializy.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Stosować w leczeniu poniższych ciężkich zakażeń wywołanych lub bardzo prawdopodobnie wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na działanie Cefotaksym (patrz sekcja „Farmakodynamika”):

• Bakteryjne zapalenie płuc (Cefotaksym nie działa na bakterie wywołujące zapalenie płuc atypowe ani na inne bakterie, które mogą powodować zapalenie płuc atypowe, w tym P. aeruginosa — patrz sekcja „Farmakodynamika”).
• Skomplikowane infekcje nerek i górnych dróg moczowych.
• Ciężkie infekcje skóry i tkanek miękkich.
• Infekcje narządów płciowych wywołane gonokokami, szczególnie w przypadkach, gdy leczenie penicyliną okazało się nieskuteczne lub jest niewskazane.
• Infekcje wewnątrzbrzuszne (w tym zapalenie otrzewnej): w leczeniu infekcji wewnątrzbrzusznych należy stosować Cefotaksym w połączeniu z antybiotykiem działającym na drobnoustroje beztlenowe.
• Ostra bakteryjna meningity (szczególnie wywołana przez H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae, E. coli, Klebsiella spp.).
• Choroba Lyme’a, czyli borelioza (szczególnie stadium II i III).
• Bakteriemie związane lub prawdopodobnie związane z jednym z wymienionych zakażeń (jeśli infekcja wywołana jest przez bakterie Gram-ujemne, należy stosować w połączeniu z innym odpowiednim antybiotykiem).
• Zapalenie wsierdzia (jeśli infekcja wywołana jest przez bakterie Gram-ujemne, należy stosować w połączeniu z innym odpowiednim antybiotykiem).

W celu profilaktyki przeciwpowikłaniowej infekcyjnej (przed/po zabiegach chirurgicznych, szczególnie na okrężnicy i odbytnicy (chirurgia kolorektalna), na przewodzie pokarmowym, gruczole prostaty, w układzie moczowo-płciowym, zabiegach położniczo-ginekologicznych u pacjentów z wyraźnym ryzykiem powikłań infekcyjnych po zabiegu).

Należy brać pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na antybiotyki z grupy cephalosporyn oraz na inne
β-laktamowe antybiotyki.

Przeciwwskazania do stosowania roztworów zawierających lidokainę:

• podwyższona wrażliwość na lidokainę lub inne miejscowe środki znieczulające typu amidowego;
• bloki przedsionkowo-komorowe bez założonego stymulatora serca;
• ciężka niewydolność serca;
• podanie dożylne;
• wiek dziecięcy do 1 roku życia (podanie domięśniowe).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki moczopędne moczomoczowe

Probenecyd blokuje wydzielanie kanalikowe Cefotaksym.

Powoduje to zwiększenie ekspozycji na Cefotaksym o około dwukrotność oraz obniżenie klirensu nerkowego o około 50% przy dawkach terapeutycznych. Ze względu na szeroki zakres terapeutyczny Cefotaksym nie ma potrzeby modyfikowania dawki u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. U pacjentów z zaburzoną funkcją nerek może być konieczna korekta dawkowania.

Aminoglikozydy i diuretyki

Podobnie jak inne cephalosporyny, Cefotaksym może nasilać działanie nefrotoksyczne takich leków nefrotoksycznych, jak aminoglikozydy i silne diuretyki (np. furosemid). U tych pacjentów należy monitorować funkcję nerek.

Cefotaksym nie powinno się łączyć z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym (np. tetracyklina, erytromycyna i chloramfenikol), ponieważ może wystąpić efekt antagonizmu.

Do infuzji mogą być stosowane następujące roztwory: woda do wstrzykiwań, 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy, roztwór Ringera.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Tak jak w przypadku stosowania innych antybiotyków, zastosowanie cefotaksymu, szczególnie długotrwałe, może prowadzić do zwiększonego wzrostu mikroorganizmów opornych. Należy regularnie kontrolować stan pacjenta. W przypadku wystąpienia nadkażenia należy podjąć odpowiednie działania.

W przypadku długotrwałego stosowania należy kontrolować funkcję wątroby i nerek.

Reakcje anafilaktyczne

Zgłaszano poważne, w tym śmiertelne, reakcje nadwrażliwości u pacjentów otrzymujących cefotaksym. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy przerwać leczenie.

Stosowanie cefotaksymu jest absolutnie przeciwwskazane u pacjentów z wywiadem natychmiastowej reakcji nadwrażliwości na cefalosporyny.

Ponieważ w 5–10 % przypadków występuje krzyżowa alergia między penicylinami a cefalosporynami, należy stosować ostrożność u osób z podwyższoną wrażliwością na penicyliny.

Zaleca się ostrożne przepisywanie leku pacjentom z alergicznym diatezą lub astmą.

Ciężkie skórne reakcje niepożądane (CSRN)

W okresie pogoniwalizacyjnym odnotowano przypadki ciężkich skórnych reakcji niepożądanych związanych z leczeniem cefotaksymem, w tym ostrą ogólnoustrojową pustulozę egzematoidalną (AGEP), zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny epidermalny nekroliozy (TEN), indukowaną lekami eozynofilię z objawami systemowymi (DRESS), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu.

Podczas przepisywania leku należy poinformować pacjentów o objawach i oznakach reakcji skórnych.

W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, należy natychmiast przerwać stosowanie cefotaksymu. Jeśli u pacjenta podczas stosowania cefotaksymu rozwinęły się AGEP, ZSJ, TEN lub DRESS, leczenie cefotaksymem nie może być wznowione i należy je ostatecznie przerwać.

U dzieci pojawienie się wysypki może być błędnie interpretowane jako podstawowa infekcja lub alternatywny proces infekcyjny, dlatego lekarze powinni brać pod uwagę możliwość reakcji na cefotaksym u dzieci, u których podczas terapii cefotaksymem pojawiają się objawy wysypki i gorączki.

Zakażenia związane z Clostridium difficile (np. kolit pseudomembranacyjny)

Wystąpienie biegunki, szczególnie jeśli jest ciężka i/lub trwała, podczas leczenia lub w pierwszych kilku tygodniach po zakończeniu leczenia może być objawem zaburzenia spowodowanego Clostridium difficile. Choroby związane z Clostridium difficile mogą mieć różny stopień ciężkości: od łagodnego do zagrażającego życiu, przy czym kolit pseudomembranacyjny jest najcięższą formą choroby. Rozpoznanie tej rzadkiej, ale potencjalnie śmiertelnej choroby może być potwierdzone wykryciem toksyn za pomocą endoskopii i/lub badania histologicznego. Należy wziąć pod uwagę możliwość tego rozpoznania u pacjentów z biegunką podczas lub po leczeniu cefotaksymem. W przypadku podejrzenia kolitu pseudomembranaceusznego należy natychmiast przerwać leczenie cefotaksymem i rozpocząć odpowiednie specyficzne leczenie antybiotykami.

Staz kałowy może sprzyjać rozwojowi chorób związanych z Clostridium difficile. Należy unikać stosowania leków hamujących perystaltykę jelit.

Reakcje hematologiczne

Podczas leczenia cefotaksymem może dojść do rozwoju leukopenii, neutropenii i rzadziej do zahamowania aktywności szpiku kostnego, pancytopenii i agranulocytozy, szczególnie przy długotrwałym leczeniu. Jeśli leczenie trwa dłużej niż 7–10 dni, należy kontrolować skład krwi. W przypadku odchyleń od normy wyników analizy krwi (hemogramu) leczenie należy przerwać.

Zgłaszano kilka przypadków wystąpienia eozynofilii i trombocytopenii, które szybko ustępowały po przerwaniu leczenia. Zgłaszano również przypadki wystąpienia anemii hemolitycznej.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Dawkowanie należy dostosować w zależności od obliczonego klirensu kreatyniny. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu cefotaksymu z aminoglikozydami, furosemidem, probenecydem lub innymi lekami nefrotoksycznymi. U tych pacjentów, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z istniejącą niewydolnością nerek należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

Neurotoksyczność (encefalopatia)

Stosowanie wysokich dawek antybiotyków beta-laktamowych, w tym cefotaksymu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, może prowadzić do encefalopatii (zaburzenia/utrata świadomości, niepokojące ruchy, dezorientacja i napady padaczkowe).

Pacjentom należy zalecić, aby natychmiast skontaktowali się z lekarzem, jeśli wystąpią takie reakcje.

W okresie po marketingowym zgłaszano potencjalnie zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca u bardzo niewielkiej liczby pacjentów, którzy otrzymywali cefotaksym drogą szybkiego wstrzykiwania dożylnego przez cewnik dożylny centralny. Dlatego należy przestrzegać zalecanego czasu podania lub infuzji.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Tak jak w przypadku innych cefalosporyn, u niektórych pacjentów otrzymujących cefotaksym stwierdzono dodatnią reakcję Coombsa. To zjawisko może utrudniać badanie krwi metodą krzyżową.

Podczas oznaczania stężenia glukozy w moczu metodą redukcji za pomocą niestosownych odczynników mogą wystąpić wyniki fałszywie dodatnie. Aby temu zapobiec, należy stosować test glukozo-oksodazowy.

Zawartość sodu

Ten lek zawiera 48,18 mg sodu w 1 g sodowej soli cefotaksymu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety ograniczającej spożycie sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Cefotaksym przenika przez barierę łożyskową. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego leku. Jednak bezpieczeństwo stosowania cefotaksymu u ludzi w czasie ciąży nie zostało ustalone, dlatego lek nie powinien być stosowany w czasie ciąży.

Stosowanie leku u kobiet w wieku rozrodczym wymaga oceny oczekiwanych korzyści i możliwych ryzyk.

Cefotaksym przenika do mleka matki.

Nie można wykluczyć wpływu na fizjologiczną florę jelitową niemowlęcia, co może prowadzić do biegunki, kolonizacji grzybami drożdżopodobnymi lub sensybilizacji dziecka.

Dlatego należy podjąć decyzję, czy tymczasowo przerwać karmienie piersią, czy ostatecznie przerwać leczenie, rozważając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W przypadku wystąpienia takich działań niepożądanych, jak zawroty głowy lub encefalopatia (np. zaburzenia/utrata świadomości, niepokojące ruchy, dezorientacja i napady padaczkowe), pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki

Lek stosuje się drogą dożylną (w postaci powolnej iniekcji lub infuzji) oraz domięśniowo.

Leczenie może być rozpoczęte przed uzyskaniem wyniku antybiogramu. Cefotaksym działa synergistycznie w połączeniu z aminoglikozydami.

Dawkowanie

Dawkowanie i sposób podania zależą od ciężkości zakażenia, wrażliwości mikroorganizmu oraz stanu pacjenta.

Czas trwania leczenia

Czas trwania leczenia lekiem Cefotaksym zależy od stanu klinicznego pacjenta i może się zmieniać w zależności od przebiegu choroby.

Leczenie powinno trwać nie krócej niż 10 dni, jeśli zakażenie wywołane zostało przez Streptococcus pyogenes (terapię parenteralną można zastąpić terapią doustną przed zakończeniem 10-dniowego okresu).

Dorośli i nastolatkowie (w wieku od 12 do 16–18 lat)

Zwykle 1 g cefotaksymu co 12 godzin. W przypadku ciężkich zakażeń dawkę dobową można zwiększyć do 12 g. Dawkę dobową do 6 g można podzielić co najmniej na dwa oddzielne podania z odstępem 12 godzin. Wyższe dawki dobowe należy podzielić co najmniej na 3 lub 4 oddzielne podania z odstępem 8 lub 6 godzin odpowiednio.

Poniższa tabela może służyć jako wytyczna dla dawkowania.

Dzieci i niemowlęta (wiek od 28 dni do 11 lat)

Zazwyczaj 50–100 mg/kg masy ciała na dobę, w zależności od ciężkości zakażenia (do 150 mg), podzielone na 2–4 równe dawki (co 12–6 godzin).

Poniższa tabela może służyć jako wytyczna do dozowania.

*W pojedynczych przypadkach, szczególnie w sytuacjach zagrożenia życia, może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 200 mg/kg masy ciała na dobę. Jednak nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 12 g.

Niemowlęta przedwczesne i noworodki o czasie urodzenia (0–27 dni)

Zwykle 50 mg/kg masy ciała na dobę, podzielone na 2–4 równe dawki (co 12–6 godzin). W przypadku wystąpienia sytuacji zagrażających życiu może być konieczne zwiększenie dawki dobowej. W przypadku ciężkich infekcji podaje się 150 mg/kg masy ciała na dobę.

Poniższa tabela może służyć jako wytyczna dla dawkowania.

*W pojedynczych przypadkach, szczególnie w przypadku zagrożenia życia, może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 200 mg/kg masy ciała na dobę. Nie należy przekraczać tej dawki ze względu na niedostatecznie rozwiniętą funkcję wydalniczą nerek (parametr: klirens endogennego kreatyniny).

Pacjenci w wieku podeszłym

Przy prawidłowej funkcji nerek i wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min po podaniu dawki początkowej dawki utrzymujące należy zmniejszyć do połowy standardowej dawki, bez zmiany odstępu między podaniami leku.

U pacjentów poddawanych hemodializie: od 1 do 2 g na dobę, w zależności od ciężkości infekcji. W dniu przeprowadzania procedury hemodializy cefotaksym należy podawać po zakończeniu sesji dializy.

U pacjentów poddawanych dializy opłucnowej: od 1 do 2 g na dobę, w zależności od ciężkości infekcji. Cefotaksym nie jest usuwany podczas dializy opłucnowej.

Inne zalecenia

Gonoreja

Jednorazowe podanie (dożylnie lub domięśniowo) w dawce od 0,5 g do 1 g cefotaksymu. W przypadku infekcji skomplikowanych należy uwzględnić oficjalne zalecenia. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć obecność kiły.

Infekcje dróg moczowych

W przypadku niepowikłanych infekcji dróg moczowych: w dawce 1 g co 12 godzin.

Zakażenie opon mózgowo-rdzeniowych (bakterialne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych)

Dorosłym zaleca się dawki dobowe od 6 do 12 g na dobę, podzielone na równe dawki co 6–8 godzin. Dzieciom zaleca się dawki dobowe od 150 do 200 mg/kg masy ciała na dobę, podzielone na równe dawki co 6–8 godzin. Noworodkom od 1. do 7. dnia życia można podawać 50 mg/kg masy ciała cefotaksymu co 12 godzin, a noworodkom od 7. do 28. dnia życia — 50 mg/kg masy ciała co 8 godzin.

Infekcje jamy brzusznej

Infekcje jamy brzusznej należy leczyć cefotaksymem w połączeniu z innymi odpowiednimi antybiotykami.

Profilaktyka okołochirurgiczna

W celu profilaktyki okołochirurgicznych powikłań infekcyjnych zaleca się podanie jednorazowej dawki od 1 do 2 g cefotaksymu 30–60 minut przed rozpoczęciem operacji. Konieczne jest podanie dodatkowego antybiotyku w celu ochrony przed mikroorganizmami beztlenowymi. Jeśli operacja trwa dłużej niż 90 minut, konieczne jest podanie dodatkowej dawki.

Choroba Lyme’a (klещowy borelioza)

Dawka dobową cefotaksymu wynosi 6 g (przez 14–21 dni). Dawkę dobową dzieli się zazwyczaj na trzy dawki (po 2 g cefotaksymu trzy razy dziennie).

Sposób podania

Cefotaksymu i aminoglikozydów nie należy mieszać w jednej strzykawce ani w roztworze do wlewania.

Przygotowanie roztworów powinno odbywać się w warunkach bezpylnych (sterylnych). Należy stosować natychmiast po przygotowaniu.

Podanie dożylne

Do wlewu dożylnego (i.v.) 1 g lub 2 g leku rozpuszcza się w 40–100 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub roztworu do wlewania. Czas trwania wlewu wynosi 50–60 minut.

Do dożylnej infuzji strumieniowej 1 g proszku rozpuszcza się w 8 ml sterylnej wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie roztworu należy wykonywać powoli w ciągu 3–5 minut, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia rytmu zagrażającego życiu przy podawaniu cefotaksymu przez cewnik dożylny centralny.

Podanie domięśniowe

Do wstrzykiwania domięśniowego (i.m.) cefotaksym rozpuszcza się w 4 ml sterylnej wody do wstrzykiwań na 1 g. Zawartość fiolki z cefotaksymem może być rozpuszczona w wodzie do wstrzykiwań lub w 1% roztworze lidokainy. Następnie wykonuje się wstrzyknięcie głęboko w mięsień pośladkowy. W przypadku stosowania lidokainy podanie i.v. jest ścisłym przeciwwskazaniem.

Dzieci.

Dzieciom poniżej 1 roku życia przeciwwskazane jest podanie domięśniowe leku (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Przedawkowanie .

Objawy przedawkowania odpowiadają w dużej mierze profilowi działań niepożądanych.

Przede wszystkim u pacjentów z niewydolnością nerek oraz przy stosowaniu wysokich dawek antybiotyków beta-laktamowych, w tym cefotaksymu, istnieje ryzyko rozwoju encefalopatii.

W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie cefotaksymem. Należy rozpocząć terapię wspomagającą, w tym działania wspomagające eliminację leku z organizmu, oraz leczenie objawowe działań niepożądanych (np. drgawki).

Nie istnieje specyficzny antydotum. Hemodializa może obniżyć stężenie cefotaksymu we krwi. Dializa opłucnowa jest nieskuteczna.

Niepożądane działania.

Częstość występowania niepożądanych działań określono następująco: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, < 1/10), rzadko (> 1/1 000, < 1/100), pojedyncze (> 1/10 000, < 1/1 000), rzadkie (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

* Obserwacja pozarejestracyjna.

Reakcja Jarischa–Herxhejmera

Podczas leczenia boreliozy w pierwszych dniach terapii może wystąpić reakcja Jarischa–Herxhejmera. Opisywano występowanie następujących objawów po kilku tygodniach leczenia boreliozy: wysypka, świąd, gorączka, leukopenia, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, duszność, ból stawów.

Encefalopatia

Stosowanie wysokich dawek antybiotyków beta-laktamowych, w tym cefotaksymu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, może prowadzić do encefalopatii (z objawami takimi jak: zaburzenia/utrata świadomości, nieprawidłowe ruchy, dezorientacja i drgawki).

Strona wątroby i dróg żółciowych

Obserwowano podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (alaninoaminotransferazy (ALT), aspартanowaminotransferazy (AST), dehydrogenazy mleczanowej (LDH), gammaglutamylotranspeptydazy (γ-GT) i/lub fosfatazy alkalicznej) i/lub bilirubiny. W pojedynczych przypadkach te wartości mogą dwukrotnie przekraczać górną granicę normy i wskazywać na uszkodzenie wątroby, zazwyczaj o charakterze cholestazy i zazwyczaj bezobjawowe.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Roztwór leku jest niezgodny z roztworami aminoglikozydów w jednej strzykawce lub do wlewu. Do rozcieńczania należy stosować roztwory wymienione w punkcie „Sposób stosowania i dawki”, „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”.

Opakowanie. Po 1 g w fiolkach, 10 fiolki w kartonie.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Kijewmedpreparat”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskiego 139.