Bupiwakaina

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA W MEDYCYNIE LEKU BUPIWAKAINA (BUPIVACAINE)

Skład:

substancja czynna: bupiwakainy chlorowodorek;

1 ml roztworu zawiera bupiwakainy chlorowodorku monohydratu w przeliczeniu na bupiwakainy chlorowodorek 5 mg;

substancje pomocnicze: sodu chlorek, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Amidy.

Kod ATC N01B B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Bupiwakaina — lek z grupy długodziałających miejscowych środków przeciwbólowych typu amidowego.

Bupiwakaina odwracalnie blokuje przewodzenie impulsów przez włókna nerwowe, hamując transport jonów sodu przez błony komórkowe włókien nerwowych. Podobne efekty mogą również występować w pobudliwych błonach mózgu i mięśnia sercowego.

Najważniejszą cechą bupiwakainy jest długotrwały czas działania. Różnica w czasie działania bupiwakainy w połączeniu z adrenalina w porównaniu z jej zastosowaniem bez adrenaliny jest stosunkowo niewielka. Bupiwakaina szczególnie dobrze nadaje się do długotrwałej blokady zewnątrzoponowej. Niższe stężenia mniej wpływają na włókna nerwów ruchowych, mają krótszy czas działania i mogą być stosowane do długotrwałego łagodzenia bólu, np. podczas porodu lub w okresie poporodowym.

Farmakokinetyka.

Szybkość wchłaniania zależy od dawki, drogi podania oraz perfuzji w miejscu wstrzyknięcia. Blokady międzyżebrowe powodują najwyższe stężenia w osoczu krwi (4 mg/l po dawce 400 mg) ze względu na szybkie wchłanianie, podczas gdy podskórne wstrzyknięcia w okolicy brzucha powodują najniższe stężenia w osoczu. U dzieci szybkie wchłanianie i wysokie stężenia w osoczu obserwuje się przy blokadzie kaudalnej (około 1,0–1,5 mg/l po dawce 3 mg/kg).

Bupiwakaina jest całkowicie wchłaniana z przestrzeni pozamiazgowatej, z dalszym dwufazowym modelem eliminacji: początkowy okres połowicznego wyprowadzenia wynosi 7 minut, kolejny — 6 godzin. Powolne wchłanianie jest czynnikiem ograniczającym szybkość eliminacji bupiwakainy i wyjaśnia, dlaczego okres połowicznego wyprowadzenia jest dłuższy po podaniu zewnątrzoponowym niż po wewnątrzżylowym.

Objętość rozkładu bupiwakainy w stanie równowagi wynosi około 73 l, współczynnik ekstrakcji wątrobowej — około 0,4, całkowity klirens osocza — 0,58 l/min, a okres połowicznego wyprowadzenia — 2,7 godziny.

Okres połowicznego wyprowadzenia u noworodków, który może wynosić do 8 godzin, jest dłuższy niż u dorosłych. U dzieci w wieku powyżej 3 miesięcy okres połowicznego wyprowadzenia jest taki sam jak u dorosłych.

Farmakokinetyka u dzieci jest podobna do tej u dorosłych.

Łączenie z białkami osocza wynosi około 96%, głównie z α1-kwasowym glikoproteidem. Po dużym zabiegu chirurgicznym poziom tego białka może wzrosnąć, co prowadzi do wyższego stężenia ogólnego bupiwakainy w osoczu. Jednak stężenie niezwiązanego bupiwakainy pozostaje niezmienione. Wyjaśnia to, dlaczego stężenia osoczowe przekraczające poziomy toksyczne mogą być dobrze tolerowane.

Bupiwakaina jest niemal całkowicie metabolizowana w wątrobie, głównie poprzez hydroksylację aromatyczną do 4-hydroksybupiwakainy oraz poprzez N-dealkilację do piperydyloksylidyny (PPX), przy czym oba te szlaki są pośredniczone przez cytochrom P450 3A4. Klirens zależy zatem od perfuzji wątrobowej i aktywności enzymów metabolizujących.

Bupiwakaina przenika przez barierę łożyskową. Stężenie wolnej bupiwakainy jest takie samo u ciężarnej i płodu. Ogólne stężenie osoczowe jest jednak niższe u płodu, który charakteryzuje się niższym stopniem wiązania z białkami.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Bupiwakaina, 0,5 % roztwór stosuje się do znieczulenia miejscowego metodą infiltraции przezskórnej, blokady(-ad) nerwowej(-ych) obwodowej(-ych) oraz blokady nerwowej centralnej (kaudalnej lub zewnątrzoponowej), czyli stosuje go specjalista w sytuacjach, gdy konieczne jest osiągnięcie długotrwałego znieczulenia. Ponieważ blokada nerwów czuciowych jest bardziej wyraźna niż blokada nerwów ruchowych, Bupiwakaina jest szczególnie skuteczna w złagodzeniu bólu, np. podczas porodu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną, na leki znieczulające miejscowe typu amidowego lub na substancje pomocnicze leku.

Bupiwakainy nie należy stosować do znieczulenia regionalnego dożylnej (blokada Bierera).

Bupiwakainy nie należy stosować do znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z nasiloną hipotensją tętniczą, np. w przypadku szoku kardiogennego lub hipowolemicznego.

Znieczulenie zewnątrzoponowe niezależnie od zastosowanego leku znieczulającego miejscowego ma swoje przeciwwskazania, do których zalicza się: choroby układu nerwowego w aktywnej fazie, takie jak zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, polio, krwotok do wnętrza czaszki, podostra kombinowana degeneracja rdzenia kręgowego w przebiegu anemii pernicyjnej oraz guzy mózgu i rdzenia kręgowego; gruźlicę kręgosłupa; ropne infekcje skóry w miejscu lub w pobliżu miejsca wykonania punkcji lędźwiowej; zaburzenia krzepliwości krwi lub aktualne leczenie lekami przeciwkrzepliwymi.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu bupiwakainy w połączeniu z lekami strukturalnie podobnymi do znieczulających miejscowo, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IB, ponieważ ich efekty toksyczne są addytywne.

Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji między lekami znieczulającymi miejscowo a lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się zachowanie ostrożności (patrz także sekcja „Szczególne środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Szczególności stosowania.

Zgłaszano przypadki zatrzymania serca i zgonu po zastosowaniu bupiwakainy w celu znieczulenia dozowniczego lub blokady nerwów obwodowych. Czasem reanimacja była utrudniona lub niemożliwa, mimo odpowiedniej terapii.

Podobnie jak wszystkie leki znieczulające miejscowo, bupiwakaina w wysokich dawkach może wywołać ostry toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Dotyczy to szczególnie przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych lub iniekcji do silnie ukrwionych obszarów.

W związku z wysokimi stężeniami ogólnoustrojowymi bupiwakainy zgłaszano arytmię komorową, migotanie komór, nagły zespół niewydolności serca i naczyń krwionośnych oraz śmierć.

Podczas wykonywania znieczulenia miejscowego lub ogólnego należy mieć dostęp do odpowiedniego sprzętu reanimacyjnego. Przedawkowanie lub przypadkowe wstrzyknięcie dożylnego może prowadzić do reakcji toksycznych, objawiających się silnym niepokojem, drgawkami lub napadami drgawkowymi, które mogą przejść w śpiączkę, towarzyszoną apneą i kolapsem sercowo-naczyniowym.

Znieczulenie regionalne lub miejscowe należy zawsze wykonywać w odpowiednio wyposażonym i załadowanym miejscu. Odpowiedni sprzęt reanimacyjny musi być dostępny za każdym razem, gdy stosowane jest znieczulenie miejscowe lub ogólne. Przed rozpoczęciem blokady nerwowej należy zapewnić dostęp dożylny u pacjenta w celu podania leków reanimacyjnych. Lekarz odpowiedzialny za procedurę powinien podjąć niezbędne środki ostrożności, aby uniknąć wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych (patrz sekcja „Sposób dawkowania i stosowania”), a także powinien znać metody rozpoznawania i leczenia działań niepożądanych, toksyczności ogólnoustrojowej i innych powikłań (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Duże blokady nerwów obwodowych mogą wymagać zastosowania dużych objętości leku znieczulającego miejscowo w silnie ukrwionych obszarach, często w pobliżu dużych naczyń. W takich przypadkach istnieje zwiększony ryzyko przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych i/lub wchłonięcia ogólnoustrojowego, co może prowadzić do wysokich stężeń we krwi.

Chociaż znieczulenie regionalne jest często optymalną metodą, niektórzy pacjenci wymagają szczególnej uwagi ze względu na ryzyko wystąpienia niebezpiecznych działań niepożądanych:

• pacjenci starsi i pacjenci ze złym stanem ogólnym;
• pacjenci z częściowym lub pełnym blokiem serca – ponieważ leki znieczulające miejscowo mogą hamować przewodnictwo mięśnia sercowego;
• pacjenci z postępującą chorobą wątroby lub ciężką niewydolnością nerek;
• kobiety w późnym okresie ciąży;
• pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) – powinni być poddawani dokładnemu nadzorowi i monitorowaniu EKG, ponieważ efekty kardiologiczne mogą być addytywne.

Niektóre techniki znieczulenia regionalnego mogą być związane z ciężkimi reakcjami niepożądanymi, a mianowicie:

• znieczulenie dozownicze może powodować osłabienie funkcji serca i naczyń krwionośnych, szczególnie w przypadku współistniejącej hipowolemii. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji serca i naczyń krwionośnych;
• w pojedynczych przypadkach iniekcje retrobulbarne mogą dotrzeć do przestrzeni podpajęczynówkowej czaszki i wywołać, na przykład, tymczasową ślepotę, niewydolność serca i naczyń krwionośnych, apneę i drgawki. Te objawy należy leczyć natychmiast;
• iniekcje znieczulającego środka w okolicy oka lub za gałką oczną mogą stanowić pewne ryzyko trwałej dysfunkcji mięśni ocznych. Głównymi przyczynami są urazowe uszkodzenie nerwów i/lub lokalne działanie toksyczne na mięśnie i nerwy w wyniku wstrzyknięcia środka znieczulającego. Stopień takich powikłań zależy od stopnia urazu, stężenia środka znieczulającego oraz czasu jego ekspozycji. Z tego powodu należy wybrać najniższą skuteczną dawkę. Środki zwężające naczynia mogą nasilać reakcje tkanek, dlatego należy stosować je wyłącznie wskazane;
• przypadkowe wstrzyknięcie do naczyń w okolicy szyi i głowy może powodować objawy mózgowe nawet przy stosowaniu niskich dawek;
• blokada paracervicalna może czasem powodować bradykardię lub tachykardię u płodu, dlatego należy dokładnie monitorować rytm serca płodu.

W okresie po rejestracji zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów, którzy otrzymywali długotrwałe wewnątrzstawkowe infuzje środków znieczulających miejscowo po zabiegach chirurgicznych. W większości zgłoszonych przypadków chondroliza dotyczyła stawu barkowego. Ze względu na wiele czynników etiologicznych i sprzeczne informacje w literaturze naukowej dotyczącej mechanizmu działania, związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Długotrwałe wewnątrzstawkowe infuzje nie są zatwierdzoną metodą stosowania leku Bupiwakaina.

Hipotensja i bradykardia mogą wystąpić jako normalne zjawiska fizjologiczne po wykonaniu blokady ośrodkowego układu nerwowego. Znieczulenie dozownicze i podpajęczynówkowe może prowadzić do hipotensji i bradykardii. Ryzyko takich powikłań można zmniejszyć, na przykład, poprzez podanie leków zwężających naczynia. Hipotensję należy natychmiast leczyć przez wstrzyknięcie dożylne sympatykomimetyku, powtarzając w razie potrzeby.

Należy stosować najmniejszą dawkę, która zapewnia skuteczne znieczulenie. Po każdej kolejnej dawce bupiwakainy chlorowodoranu możliwe jest istotne zwiększenie jego stężenia we krwi z powodu powolnego nagromadzania się leku. Przepukliwość zależy od stanu pacjenta. Osłabionym pacjentom, osobom starszym lub pacjentom w stanie nagłym należy podawać zmniejszone dawki odpowiednio do ich stanu fizycznego. Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki. Stosowanie leku w sposób ciągły lub powtarzalny może prowadzić do toksyczności kumulatywnej i tachyfilaksji.

Bupiwakainę chlorowodoran należy stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją, zaburzeniami przewodnictwa serca lub uszkodzeniem wątroby czy nerek.

Roztwór Bupiwakainy należy stosować z ostrożnością u osób znanie wrażliwych na lek. Pacjenci z reakcją alergiczną na środki znieczulające typu estrowego (prokaina, tetrakaina, benzokaina itp.) nie wykazują krzyżowej wrażliwości na środki typu amidowego, takie jak bupiwakaina.

Ponieważ bupiwakaina jest metabolizowana w wątrobie, należy ją stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami wątroby lub ze zmniejszonym przepływem krwi przez wątrobę (np. w ciężkim wstrząsie).

W rzadkich przypadkach po powtarzanych iniekcjach lub długotrwałych infuzjach bupiwakainy zgłaszano zaburzenia funkcji wątroby z odwracalnym wzrostem stężenia aminotransferazy asparaginianowej (AST), aminotransferazy alaninowej (ALT), fosfatazy alkalicznej (FA) i bilirubiny. Po natychmiastowym przerwaniu podania bupiwakainy możliwe jest szybkie poprawienie się stanu klinicznego. Jeśli podczas podawania bupiwakainy wystąpią objawy zaburzeń funkcji wątroby, lek należy odstawić (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Jeśli ten lek jest stosowany do znieczulenia dozowniczego w położnictwie, zaleca się ułożenie ciężarnej na boku lub odchylenie ciała na bok, aby uniknąć ucisku na żyłę główną dolną i powikłałej hipotensji u kobiety oraz odkwaszenia u płodu.

Blokada ośrodkowego układu nerwowego może powodować obniżenie funkcji układu serca i naczyń krwionośnych, szczególnie w przypadku współistniejącej hipowolemii. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu znieczulenia dozowniczego i podpajęczynówkowego u pacjentów z zaburzeniami funkcji serca i naczyń krwionośnych.

Przy wstrzykiwaniu bupiwakainy drogą wewnątrzstawkową należy zachować ostrożność w przypadku podejrzenia niedawnego rozległego urazu stawu lub obecności dużych powierzchni otwartych w stawie powstałych podczas zabiegów chirurgicznych, co może przyspieszyć wchłanianie i prowadzić do podwyższenia stężenia leku w osoczu.

Ten lek zawiera 4,1 mmol/dawkę sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak dowodów niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży u ludzi. Dane z badań na zwierzętach wskazują na obniżenie przeżywalności młodych szczurów i wpływ na zarodek u królików po podaniu bupiwakainy w dużych dawkach w czasie ciąży.

Dlatego bupiwakainy nie należy stosować w wczesnych stadiach ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy korzyść przewyższa ryzyko.

Działania niepożądane u płodu po zastosowaniu środków znieczulających miejscowo, takich jak bradykardia płodu, są najbardziej prawdopodobne po wykonaniu blokady paracervicalnej. Takie efekty mogą wynikać z wysokich stężeń znieczulenia docierających do płodu (patrz sekcja „Szczególności stosowania”).

Karmienie piersią. Bupiwakaina przenika do mleka matki, ale w tak małych ilościach, że ryzyko wpływu na dziecko przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych jest nieistniejące.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Oprócz bezpośredniego działania znieczulającego, leki znieczulające miejscowo mogą mieć bardzo niewielki wpływ na funkcje psychiczne i koordynację ruchową, nawet bez wyraźnego toksycznego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), a także mogą prowadzić do tymczasowego pogorszenia sprawności ruchowej i uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Bupiwakaina powinna być podawana wyłącznie przez lekarzy posiadających doświadczenie w przeprowadzaniu znieczuleń regionalnych lub pod ich nadzorem. Należy stosować najmniejsze dawki umożliwiające osiągnięcie wystarczającego stopnia znieczulenia.

Szczególną ostrożność należy zachować w celu zapobiegania przypadkowym wstrzyknięciom do naczyń krwionośnych. Zaleca się wykonanie próby aspiracyjnej przed podaniem całkowitej dawki oraz podczas jej wstrzykiwania. Całkowitą dawkę należy podawać powoli, z szybkością 25–50 mg/min lub w dawkach frakcjonowanych, utrzymując ciągły kontakt werbalny z pacjentem i kontrolując rytm serca.

Przy podawaniu do przestrzeni okołomiejchurzowej należy podać dawkę testową 3–5 ml bupiwakainy z adrenalina, ponieważ przypadkowe wstrzyknięcie do naczyń krwionośnych może spowodować np. krótkotrwałe przyspieszenie akcji serca, a przypadkowe wstrzyknięcie do przestrzeni podpajęczynówkowej może spowodować blokadę rdzenia kręgowego. W przypadku wystąpienia objawów zatrucia należy natychmiast przerwać podawanie leku.

Poniżej przedstawiono zalecane dawki. Dawkowanie należy dostosować w zależności od stopnia blokady i ogólnego stanu pacjenta.

Dla znieczulenia infiltraacyjnego należy podać 5–30 ml Bupiwakainy 5 mg/ml (25–150 mg chlorku bupiwakainy).

Dla blokady międzyżebrowej należy podać po 2–3 ml Bupiwakainy 5 mg/ml (10–15 mg chlorku bupiwakainy) na jeden nerw, do łącznej liczby 10 nerwów.

Dla blokady dużych nerwów (np. znieczulenia przewodowego, znieczulenia sakralnego oraz znieczulenia splotu barkowego) należy podać 15–30 ml Bupiwakainy 5 mg/ml (75–150 mg chlorku bupiwakainy).

Dla znieczulenia położniczego (np. znieczulenia przewodowego i znieczulenia dolnego w trakcie porodu przez pochwy lub ekstrakcji próżniowej) należy podać 6–10 ml Bupiwakainy 2,5 mg/ml (15–25 mg chlorku bupiwakainy). Podane dawki są dawkami początkowymi, w razie potrzeby można je powtarzać co 2–3 godziny.

Dla blokady przewodowej (przy cesarskim cięciu) należy podać 15–30 ml Bupiwakainy 5 mg/ml (75–150 mg chlorku bupiwakainy).

W przypadku stosowania w połączeniu z lekami opioidowymi dawkę bupiwakainy należy zmniejszyć.

Podczas przeprowadzania infuzji należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca oraz obserwować stan pacjenta pod kątem możliwych objawów zatrucia. W przypadku wystąpienia objawów toksycznego działania należy natychmiast przerwać infuzję.

Zalecane dawki maksymalne

Zalecana dawka maksymalna stosowana w jednym przypadku obliczana jest w normie 2 mg/kg masy ciała; u dorosłych dawka maksymalna wynosi 150 mg w ciągu 4 godzin, tj. 30 ml Bupiwakainy 5 mg/ml (150 mg chlorku bupiwakainy).

Zalecana dawka maksymalna dobową wynosi 400 mg. Całkowitą dawkę należy dostosować w zależności od wieku pacjenta, ogólnego stanu zdrowia oraz innych istotnych czynników.

Dzieci.

Lek Bupiwakaina nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Toksykologiczne reakcje systemowe dotyczą układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Mogą one być spowodowane wysokim stężeniem miejscowego środka znieczulającego we krwi, wynikającym z przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych, przedawkowania lub niezwykle szybkiej absorpcji z silnie unaczynionych tkanek (patrz także rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Objawy ze strony OUN są podobne dla wszystkich amidowych środków znieczulających miejscowo, natomiast objawy sercowe różnią się między poszczególnymi lekami zarówno jakościowo, jak i ilościowo.

Objawy toksyczności OUN zazwyczaj poprzedzają toksyczne efekty układu sercowo-naczyniowego, z wyjątkiem przypadków, gdy pacjent otrzymuje znieczulenie ogólne lub silny środek uspokajający, np. benzodiazepiny lub barbiturany.

Toksykologiczność ze strony OUN rozwija się stopniowo, z nasilającym się nasileniem objawów i reakcji. Pierwsze objawy zwykle objawiają się jako lekkie zawroty głowy, parestezje wokół ust, zdrętwienie języka, hiperekuzja, dzwonienie w uszach oraz zaburzenia wzroku. Trudności w artykulacji, drgawki mięśniowe lub drżenie są bardziej poważnymi objawami poprzedzającymi drgawki uogólnione. Nie należy traktować tych objawów jako zachowania nerwicowego. Następnie może dojść do utraty przytomności i napadu drgawkowego trwającego od kilku sekund do kilku minut. Podczas drgawek szybko rozwija się niedotlenienie i hiperkapnia (podwyższony poziom CO₂ we krwi) z powodu zwiększonej aktywności mięśniowej i niedostatecznej wymiany gazów w płucach. W ciężkich przypadkach może również rozwinąć się bezdech. Rozwój acydozy, hiperkaliemii i niedotlenienia nasila i przedłuża toksyczne działanie środków znieczulających miejscowych.

Odzyskanie przytomności zależy od metabolizmu środka znieczulającego i jego rozprzestrzenienia poza OUN. Dzieje się to szybko, z wyjątkiem przypadków, gdy podano bardzo duże ilości środka.

Toksykologiczne działanie na układ sercowo-naczyniowy może występować w ciężkich przypadkach i zazwyczaj poprzedzają je objawy toksyczności OUN. U pacjentów pod silnym wpływem środków uspokajających lub otrzymujących leki do znieczulenia ogólnego objawy wstępne ze strony OUN mogą być nieobecne. Hipotensja, bradykardia, arytmia i nawet zatrzymanie serca mogą wystąpić w wyniku wysokich stężeń systemowych środków znieczulających miejscowych, choć rzadkie są przypadki zatrzymania serca bez poprzedzających objawów ze strony OUN.

Leczenie ostrej toksyczności

W przypadku wystąpienia objawów ostrej toksyczności systemowej należy natychmiast przerwać podawanie środka znieczulającego.

Leczenie pacjenta z objawami toksyczności systemowej ma na celu szybkie wyeliminowanie drgawek i zapewnienie odpowiedniej wentylacji z podaniem tlenu, jeśli to konieczne, w celu ułatwienia lub kontrolowania wentylacji (oddychania) płuc. W przypadku wystąpienia drgawek należy natychmiast podać wewnątrznie żylnie tiopental (100–200 mg) lub diazepan (5–10 mg). Długotrwałe drgawki mogą zagrozić wentylacji i tlenowaniu pacjenta. W takim przypadku wstrzyknięcie miorelaksanta (np. bursztynianu sukcynocholiny 1 mg/kg masy ciała) ułatwi wentylację i umożliwi kontrolę tlenowania. W takich sytuacjach należy rozważyć możliwość wczesnej intubacji tchawicy.

Po ustąpieniu drgawek i zapewnieniu odpowiedniej wentylacji płuc zazwyczaj nie jest wymagane dodatkowe leczenie. Jednak w przypadku hipotensji należy podać wewnątrznie żylnie lek zwężający naczynia, najlepiej o działaniu inotropowym, np. efedrynę 15–30 mg wewnątrznie żylnie.

W przypadku niewydolności krążenia (hipotensja, bradykardia) należy stosować odpowiednie leczenie z podaniem wewnątrznie żylnym płynów, wazopresyjnych, inotropowych środków oraz/lub emulsji lipidowych.

W przypadku zatrzymania krążenia należy natychmiast rozpocząć reanimację krążeniowo-oddechową. Ważne jest utrzymanie odpowiedniego tlenowania, wentylacji i krążenia równocześnie z korektą acydozy.

W przypadku zatrzymania krążenia mogą być wymagane długotrwałe działania reanimacyjne.

Efekty uboczne.

Opis ogólny

Bupiwakaina powoduje toksyczność ogólnoustrojową podobną do tej, która występuje przy stosowaniu innych leków przeciwbólowych miejscowych. Powoduje to wysokie stężenia we krwi osocza w wyniku podania nadmiarowej dawki, szybkiego wchłaniania lub najczęściej przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych. Reakcje takie występują ze strony układu nerwowego środkowego (CNS) oraz układu sercowo-naczyniowego. Reakcje ze strony CNS charakteryzują się mrowieniem języka, zawrotami głowy, zaburzeniami widzenia i drgawkami mięśni, po których następują senność, drgawki, utrata przytomności oraz możliwe zatrzymanie oddychania. Reakcje ze strony układu sercowo-naczyniowego prowadzą do obniżenia czynności i charakteryzują się hipotensją oraz osłabieniem mięśnia sercowego. Mogą one być skutkiem hipoksji spowodowanej drgawkami i apneą, a także bezpośrednią niepożądaną reakcją na stosowanie leku.

Efekty uboczne wywołane przez lek mogą być trudne do odróżnienia od efektów fizjologicznych blokady nerwowej (np. obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia), zjawisk spowodowanych nakłuciem igły – bezpośrednich (np. uszkodzenie nerwów) lub pośrednich (np. ropień okołomózgowowy).

Uszkodzenia neurologiczne są rzadkie, ale dobrze znanym skutkiem regionalnej, szczególnie zewnątrzoponowej i podpajęczynówkowej, anestezji.

Częstość występowania niepożądanych reakcji neurologicznych związanych ze stosowaniem leków przeciwbólowych miejscowych, w tym trwałej niewrażliwości, parestezji, osłabienia, porażenia kończyn dolnych oraz utraty kontroli nad zwieraczami, jest bardzo niska. W rzadkich przypadkach stosowanie leków przeciwbólowych miejscowych wiązano z reakcjami alergicznymi (w najcięższych przypadkach z wstrząsem anafilaktycznym).

Informacje dotyczące objawów i leczenia ostrej toksyczności systemowej znajdują się w sekcji „Przedawkowanie”.

Wykaz efektów ubocznych

* Uszkodzenia wątroby z odwracalnym wzrostem stężenia AST, ALT, ALP i bilirubiny obserwowano po powtarzanych wstrzyknięciach oraz długotrwałych infuzjach bupiwakainy. W przypadku wystąpienia podczas leczenia objawów zaburzeń czynności wątroby należy odstawić ten lek (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Dzieci

Efekty niepożądane u dzieci są podobne do tych występujących u dorosłych, jednak u dzieci może być trudno wykryć wczesne objawy toksyczności miejscowej anestetyku, gdy blokada jest wykonywana podczas sedacji lub znieczulenia ogólnego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, jak również pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Zasadowanie może spowodować wytrącenie osadu, ponieważ bupiwakaina ma niską rozpuszczalność przy pH powyżej 6,5.

Opakowanie.

Po 10 ml w ampułce. Po 5 ampułek w blistrze, po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Halychfarm”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryškowska 6/8.