Brufen® Saszetka

Ulotka do lekarstwa Brufen® Saszetka (BRUFEN® SACHET)

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

1 saszetka zawiera 600 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa sól kroskarboksymetylcelulozy, kwas jabłkowy, sody sacharyna, sacharoza, povidon, smak pomarańczowy, sodowy laurylosiarczan sodu, wodorowęglan sodu, bezwodny węglan sodu.

Postać farmaceutyczna. Granulki musujące.

Podstawowe właściwości fizykochemiczne: drobne do grubych białych granulek o zapachu pomarańczy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwzapalne niesteroidowe i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Ibuprofen. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen – pochodna kwasu propionowego, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NSAID), który wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Działanie terapeutyczne leku uważa się za wynikające z hamowania aktywności enzymu cyklooksygenazy, co prowadzi do wyraźnego obniżenia syntezy prostaglandyn. Te właściwości zapewniają złagodzenie objawów zapalenia, bólu i gorączki.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego/aspiryny na agregację płytek krwi, gdy oba leki są stosowane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przy pojedynczym przyjęciu ibuprofenu w dawce 400 mg 8 godzin przed lub 30 minut po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego/aspiryny w postaci leku o szybkim uwalnianiu (w dawce 81 mg) działanie kwasu acetylosalicylowego/aspiryny na produkcję tromboksanu lub agregację płytek krwi było zmniejszone.

Chociaż istnieją niepewności związane z ekstrapolacją uzyskanych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć prawdopodobieństwa, że regularne i długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego/aspiryny. Klinicznie istotne zmiany są mało prawdopodobne przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Farmakokinetyka.

Ibuprofen jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1–2 godzin po przyjęciu. Okres półwyprowadzenia wynosi około 2 godzin.

Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do dwóch nieaktywnych metabolitów, które są wydalane przez nerki razem z niezmienionym ibuprofenem w formie wolnej lub w postaci koniugatów. Wydalanie nerkowe jest szybkie i pełne. Ibuprofen w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Reumatoidalne zapalenie stawów, szpotacenie zapalne kręgosłupa, osteoartroza oraz inne nierzewumoidalne (seronegatywne) artropatie.

Choroby reumatyczne pozastawowe i okołostawowe, takie jak zapalenie okostnej barkowo-łopatkowej (kapsułka), burzaki, tendinitis, tędowowrzodzień oraz ból w dolnej części pleców; urazy miękkich tkanek, takie jak rozciągnięcia i nadwyrężenia więzadeł.

Umiarkowanie i silne bóle, takie jak ból podczas nieregularnych menstruacji, ból zęba i ból pooperacyjny, a także objawowe złagodzenie bólu głowy, w tym migreny.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych.

Asthma, pokrzywka lub reakcje alergiczne pojawiające się po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego/aspiryny lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID) w wywiadzie.

Ciężka niewydolność serca (klasa czynnościowa IV według kryteriów New York Heart Association (NYHA)).

Ciężka niewydolność wątroby.

Ciężka niewydolność nerek (filtracja kłębuszkowa < 30 ml/min).

Stany towarzyszące zwiększonym ryzykiem krwawienia lub aktywne krwawienie.

Krwiaki lub perforacja przewodu pokarmowego po uprzednim stosowaniu NSAID w wywiadzie.

Ostre lub przebyte wcześniej zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, nawracające owrzodzenie żołądka lub krwiaki przewodu pokarmowego (2 lub więcej potwierdzonych epizodów tworzenia się owrzodzeń lub krwawień).

Trzeci trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z poniższymi lekami ze względu na możliwą interakcję lekową zauważoną u niektórych pacjentów.

Leki przeciwhypertensyjne, β-blokery i diuretyki. NSAID mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwhypertensyjnych, takich jak inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, β-blokery i diuretyki. Diuretyki mogą również zwiększać ryzyko nefrotoxyczności NSAID.

Glikozydy naparstnicy. NSAID mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać szybkość filtracji kłębuszkowej i zwiększać stężenie glikozydów serca we krwi.

Cholestyramina. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i cholestyraminy może zmniejszać wchłanianie ibuprofenu w przewodzie pokarmowym. Jednakże znaczenie kliniczne tego zjawiska jest nieznane.

Lit. NSAID mogą zmniejszać wydalanie litu.

Metylotreksat. NSAID mogą hamować wydzielanie metotreksatu przez kanaliki nerkowe i zmniejszać klirens metotreksatu.

Cyklosporyna. Zwiększone ryzyko nefrotoxyczności przy stosowaniu z NSAID.

Mifepryston. Teoretycznie możliwe jest zmniejszenie skuteczności leku ze względu na właściwości antyprostaglandynowe NSAID. Ograniczone dane pozwalają przewidzieć, że jednoczesne stosowanie NSAID w dniu stosowania prostaglandyny nie zmienia działania mifeprystonu lub prostaglandyny na dojrzewanie szyjki macicy lub kurczliwość macicy i nie zmniejsza skuteczności klinicznej medycznego przerwania ciąży.

Inne NSAID, w tym selektywne inhibitory COX-2. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi NSAID, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na ryzyko rozwoju efektu addytywnego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania**”**).

Kwas acetylosalicylowy/aspiryna. Tak jak w przypadku innych leków zawierających NSAID, jednoczesne stosowanie ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego/aspiryny zazwyczaj nie jest zalecane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego/aspiryny na agregację płytek krwi przy jednoczesnym stosowaniu.

Jednakże pomimo niepewności co do możliwości ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć prawdopodobieństwa, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Nie stwierdza się klinicznie istotnych zmian przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu (patrz sekcja „Farmakodynamika”);

Kortykosteroidy. Zwiększone ryzyko powstawania wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawień przy jednoczesnym stosowaniu z NSAID.

Antykoagulants. NSAID mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna.

Antybiotyki chinolonowe. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że NSAID mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek związanych z przyjmowaniem antybiotyków chinolonowych. Pacjenci przyjmujący jednocześnie NSAID i chinolony mają zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Połączenia sulfonamidowe. NSAID mogą potencjonować działanie leków z grupy połączeń sulfonamidowych. Rzadko opisywano przypadki hipoglikemii u pacjentów przyjmujących połączenia sulfonamidowe podczas terapii ibuprofenem.

Leki przeciwzakrzepowe i selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny (np. klopidogrel i tyklopidyna). Zwiększone ryzyko krwawień przewodu pokarmowego przy jednoczesnym stosowaniu z NSAID.

Takrolimus. Możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoxyczności przy przepisywaniu NSAID pacjentom przyjmującym takrolimus.

Zydowudyna. NSAID zwiększają ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu z zydowudyną. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i krwotoków u pacjentów zakażonych HIV, chorujących na hemofilię, przy przepisywaniu ibuprofenu na tle przyjmowania zydowudyny.

Aminoglikozydy. NSAID mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów.

Ekstrakty ziołowe. Ginkgo biloba może potencjonować ryzyko krwawień związanym z NSAID.

Inhibitory CYP2C9. Jednoczesne przepisywanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększać ekspozycję na ibuprofen (substrat CYP2C9). W jednym z badań wykazano, że worykonazol i flukonazol (inhibitory CYP2C9) zwiększały ekspozycję na S(+)-ibuprofen o około 80–100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym przepisywaniu z inhibitorami CYP2C9, szczególnie przy przepisywaniu wysokich dawek ibuprofenu pacjentom przyjmującym worykonazol lub flukonazol.

Szczególne środki ostrożności

Ogólne ostrzeżenia

Niepożądane skutki można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki” oraz ryzyko związane z przewodem pokarmowym i układem sercowo-naczyniowym poniżej).

Przy długotrwałym stosowaniu dowolnych leków przeciwbólowych może wystąpić ból głowy, którego nie należy leczyć zwiększonymi dawkami leku.

Stosowanie NLPZ razem z alkoholem może nasilić skutki niepożądane związane z substancją czynną, w szczególności ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego.

Każda saszetka leku zawiera 3,3 g sacharozy na dawkę. Należy to uwzględnić u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy nie powinni stosować tego leku.

Każda saszetka leku zawiera 8,6 mmol (lub 197 mg)/dawkę sodu. Należy to uwzględnić u pacjentów, którzy muszą ograniczyć spożycie sodu.

Pacjenci w wieku podeszłym

U pacjentów w wieku podeszłym częściej występują skutki niepożądane podczas stosowania NLPZ, szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje, które mogą mieć zakończenie śmiertelne.

Krwawienie przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wrzodzeniem żołądka i dwunastnicy oraz innymi chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, ponieważ ich stan może się pogorszyć (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Podczas stosowania wszystkich NLPZ zgłaszano występowanie krwawień, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego w dowolnym okresie leczenia. Te skutki niepożądane mogą mieć śmiertelny skutek i mogą wystąpić z lub bez objawów zapowiadających lub poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe przy zwiększaniu dawki ibuprofenu u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie jeśli było ono powikłane krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w wieku podeszłym. Takim pacjentom należy zaczynać leczenie od najniższej skutecznej dawki.

Należy rozważyć możliwość jednoczesnego przepisania tym pacjentom leków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej), tak jak u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują kwas acetylosalicylowy/aspirynę w małej dawce lub inne leki zwiększające ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Należy unikać stosowania ibuprofenu razem z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2), ze względu na zwiększone ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci, szczególnie osoby w wieku podeszłym, z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie przewodu pokarmowego) na wczesnych etapach leczenia.

Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością pacjentom, którzy otrzymują leczenie wspomagające lekami, które mogą zwiększać ryzyko rozwoju owrzodzenia lub krwawienia, np. kortykosteroidami doustnymi, lekami przeciwwstrząskowymi, takimi jak warfaryna, selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny lub lekami przeciwpłytkowymi, takimi jak kwas acetylosalicylowy/aspiryna (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

W przypadku wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjenta przyjmującego ibuprofen, lek należy odstawić.

Zaburzenia oddechowe

Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytu nosa, chorobami alergicznymi lub z takimi chorobami w wywiadzie, ponieważ zgłaszano, że ibuprofen może powodować skurcz oskrzeli, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy u takich pacjentów.

Zaburzenia funkcji serca, nerek i wątroby

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby lub serca, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia funkcji nerek.

Regularne jednoczesne stosowanie takich leków przeciwbólowych dalej zwiększa to ryzyko.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby lub serca powinni stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas oraz kontrolować funkcję nerek, szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Efekty sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe

Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z niewydolnością serca w wywiadzie lub nadciśnieniem tętniczym, ponieważ zgłaszano obrzęki po stosowaniu ibuprofenu. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka zdarzeń trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie pozwalają przewidzieć związku między przyjmowaniem ibuprofenu w niskiej dawce (czyli ≤ 1200 mg na dobę) a zwiększoną częstością zdarzeń trombotycznych tętniczych.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II–III według kryteriów NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy przepisać ibuprofen po dokładnej analizie sytuacji, a ponadto należy unikać stosowania wysokich dawek ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Dokładna analiza sytuacji jest również konieczna przed rozpoczęciem długotrwałej terapii ibuprofenem u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów), szczególnie w przypadku konieczności przyjmowania wysokich dawek ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kounisa charakteryzuje się objawami sercowo-naczyniowymi spowodowanymi reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwościową związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Efekty skórne

Ciężkie skutki niepożądane skórne (CSNS)

Ciężkie skutki niepożądane skórne (CSNS), w tym egfoliatywny rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespołem DRESS) i ostra ogólna pustulacja egzantematyczna (OGEP), które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub prowadzić do skutku śmiertelnego, zostały zarejestrowane podczas stosowania ibuprofenu (patrz sekcja „Skutki niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca terapii. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach na tle ospa wietrzna mogą wystąpić poważne powikłania infekcyjne ze strony skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie określono roli NLPZ w pogorszeniu tych infekcji. W związku z tym zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku ospa wietrzna.

Efekty ze strony nerek

Z ostrożnością należy rozpoczynać leczenie ibuprofenem u pacjentów ze znacznym odwodnieniem. Istnieje ryzyko zaburzeń funkcji nerek, szczególnie u dzieci, młodzieży i pacjentów w wieku podeszłym z odwodnieniem. Jak przy innych NLPZ, długotrwałe przyjmowanie ibuprofenu może prowadzić do martwicy nerek i innych zmian patologicznych w nerkach. Toksyczny wpływ na nerki obserwowano również u pacjentów, u których prostaglandyny nerkowe odgrywały rolę kompensacyjną w utrzymaniu perfuzji nerek. Przepisanie NLPZ tym pacjentom może prowadzić do zależnego od dawki zmniejszenia produkcji prostaglandyn i, co za tym idzie, do zmniejszenia przepływu krwi przez nerki, co może prowadzić do niewydolności nerek.

Do grupy wysokiego ryzyka rozwoju takiej reakcji należą pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek, niewydolnością serca, dysfunkcją wątroby, którzy przyjmują leki moczopędne i inhibitory enzymu przekształcającego angiotensynę (ACE), a także pacjenci w wieku podeszłym. Przerywanie przyjmowania NLPZ zwykle wiąże się z przywróceniem stanu sprzed leczenia.

Może dojść do rozwoju kwasicy nerkowej i hipokaliemii po ostrym przedawkowaniu oraz u pacjentów stosujących wysokie dawki ibuprofenu przez dłuższy czas (zazwyczaj dłużej niż 4 tygodnie), w tym dawki przekraczające zalecaną dawkę dzienną.

Efekty hematologiczne

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, może hamować agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia u zdrowych ochotników.

Bezobjawowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

Rzadko u pacjentów leczonych ibuprofenem obserwowano bezobjawowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Pomimo że bezobjawowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych najprawdopodobniej występuje u pacjentów z toczeniem układowym i powiązanymi z nim chorobami tkanki łącznej, zgłaszano przypadki bezobjawowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów bez tych chorób przewlekłych.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Tak jak inne NLPZ, ibuprofen może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby infekcyjnej. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. Gdy ibuprofen stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu przy chorobie infekcyjnej, zaleca się monitorowanie tej choroby. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Płodność

Stosowanie ibuprofenu może pogarszać płodność u kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które poddają się badaniom z powodu niepłodności, należy rozważyć konieczność przerwania przyjmowania ibuprofenu.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/płodowy. Dane uzyskane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i wystąpienia wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Badania na zwierzętach wykazały, że stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia utraty przed- i po implantacji oraz do śmierci embrionalnej/płodowej. Ponadto zgłaszano zwiększenie liczby przypadków różnych wad rozwojowych, w tym sercowo-naczyniowych, u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Ta patologia może wystąpić niedługo po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj jest odwracalna po odstawieniu leku. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępuje po odstawieniu leku. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ibuprofen należy przyjmować tylko w przypadku wyraźnej konieczności. Przy stosowaniu ibuprofenu przez kobiety planujące zajście w ciążę lub w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Może być wskazane monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po wpływie ibuprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku zawierającego ibuprofen należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać na płód, prowadząc do:

• toksyczności kardiopłucnej (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcji nerek (patrz wyżej);

Pod koniec ciąży inhibitory syntezy prostaglandyn u matki i noworodka mogą prowadzić do:

• możliwego wydłużenia czasu krwawienia, efektu przeciwzakrzepowego, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowania skurczów macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Zatem ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Poród i poród

Nie zaleca się przyjmowania ibuprofenu podczas porodu i porodu.

Rozpoczęcie porodu może być opóźnione, a jego czas trwania wydłużony, wraz ze zwiększoną skłonnością do krwawienia u matki i dziecka.

Karmienie piersią

Istniejące ograniczone badania wskazują, że ibuprofen wydzielany jest w mleku matki w bardzo niskich stężeniach. Ibuprofen nie jest zalecany do stosowania u kobiet w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Stosowanie ibuprofenu może wpływać na szybkość reakcji pacjentów, o czym należy pamiętać w przypadku wykonywania czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi, np. prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi mechanizmami. Wpływ na szybkość reakcji znacznie się nasila w połączeniu z alkoholem.

Po przyjęciu NLPZ możliwe są niepożądane zjawiska, takie jak zawroty głowy, senność, zmęczenie i zaburzenia wzroku. Jeśli takie zjawiska wystąpiły podczas stosowania NLPZ, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani pracować z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Można zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności w stosowaniu”).

Dorośli

Zalecana dawka leku Brufen® Saszetka wynosi 1200–1800 mg na dobę, podzielona na 2–3 dawki. Niektórzy pacjenci mogą wymagać jedynie dawki 600–1200 mg na dobę. Ogólnie maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 2400 mg, podzielonej na kilka dawek.

Pacjenci w podeszłym wieku

Istnieje zwiększony ryzyko poważnych skutków działań niepożądanych u pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli konieczne jest zastosowanie leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ), należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas. W trakcie leczenia NLPZ należy regularnie monitorować występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego. Dawka powinna być dobrane indywidualnie w przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek.

Sposób stosowania

Do stosowania doustnego.

Aby uzyskać szybszy efekt działania leku, można go stosować na czczo. Pacjentom cierpiącym na choroby przewodu pokarmowego (GTK) lek należy podawać podczas posiłku.

Przed zastosowaniem zawartość jednej saszetki należy rozpuścić w szklance wody. Zaleca się przyjmowanie podczas lub po posiłku.

Może wystąpić tymczasowe uczucie pieczenia w jamie ustnej lub gardle po zastosowaniu leku Brufen® Saszetka; należy upewnić się, że lek został rozpuszczony w odpowiedniej ilości wody.

Dzieci

Brufen® Saszetka w tej postaci leku jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci.

Przedawkowanie.

Toksykologia

Objawy toksyczności zazwyczaj nie występują po podaniu dawek poniżej 100 mg/kg u dzieci i dorosłych. Niemniej w niektórych przypadkach mogą być wymagane działania wspierające. U dzieci objawy toksyczności obserwowano po przyjęciu dawki 400 mg/kg i wyższych.

Objawy

U większości pacjentów objawy przedawkowania rozwijają się w ciągu 4–6 godzin po przyjęciu dużej ilości ibuprofenu.

Najczęstsze objawy przedawkowania to nudności, wymioty, ból brzucha, osłabienie i senność. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN): ból głowy, szumy w uszach, zawroty głowy, drgawki i utrata przytomności. Rzadko opisywano niestabilność gałek ocznych (nistagmus), kwasicę metaboliczną, hipotermię, objawy ze strony nerek, krwawienie z przewodu pokarmowego, śpiączkę, apneę oraz depresję OUN i układu oddechowego. Opisywano również toksyczność kardiologiczną, w tym rozwój hipotensji tętniczej, bradykardii i tachykardii.

W przypadku znacznego przedawkowania możliwe jest wystąpienie niewydolności nerek i uszkodzenia wątroby. Znaczne przedawkowanie jest zazwyczaj dobrze tolerowane, jeśli nie przyjmowano innych leków. W przypadku ciężkich zatruczeń może wystąpić kwasica metaboliczna oraz wydłużenie czasu protrombinowego/stosunku normatywnego międzynarodowego (INR), prawdopodobnie z powodu interakcji z krążącymi czynnikami krzepnięcia. Długotrwałe stosowanie dawek wyższych niż zalecane może prowadzić do ciężkiej hipokaliemii i kwasicy nerkowego kanalika. Objawy mogą obejmować obniżenie poziomu przytomności i ogólną słabość (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności w stosowaniu” oraz „Działania niepożądane”).

Leczenie

Nie istnieje specyficzny antydotum w przypadku przedawkowania ibuprofenu. Jeśli przyjęta dawka przekracza 400 mg/kg, zaleca się przepłukanie/spustowanie żołądka w ciągu jednej godziny od przyjęcia leku, po którym następuje leczenie objawowe. W ciągu jednej godziny od przyjęcia potencjalnie toksycznej dawki należy podać węgiel aktywowany. Leczenie powinno obejmować zapewnienie przejrzystości dróg oddechowych oraz monitorowanie czynności serca i podstawowych parametrów życiowych aż do ustabilizowania stanu pacjenta.

Zapewnić odpowiedni diurezę.

Należy dokładnie monitorować czynność nerek i wątroby. W razie potrzeby należy skorygować równowagę elektrolitową surowicy.

Pacjentów po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy obserwować przez co najmniej cztery godziny.

Częste lub długotrwałe drgawki należy leczyć wstrzyknięciem dożylnym diazepamu. Inne działania mogą być wskazane w zależności od stanu klinicznego pacjenta.

W celu uzyskania najnowszych informacji należy skontaktować się z lokalnym ośrodkiem toksykologicznym.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne ibuprofenu są podobne do tych występujących przy stosowaniu innych leków przeciwbólowych niesteroidowych (LZP).

Ze strony przewodu pokarmowego: reakcje uboczne ze strony przewodu pokarmowego występują najczęściej. Możliwe są wrzody trawiennicze, perforacja lub krwawienie do przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Podczas stosowania ibuprofenu zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenu, hematemetyz, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, krwawienie do przewodu pokarmowego oraz nasilenie objawów zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Z mniejszą częstotliwością obserwowano zapalenie żołądka, wrzody dwunastnicy i żołądka, perforację przewodu pokarmowego.

Podczas przyjmowania ibuprofenu w postaci granulek może wystąpić krótkotrwałe uczucie pieczenia w jamie ustnej lub gardle.

Ze strony układu odpornościowego: zgłaszano reakcje nadwrażliwości podczas stosowania ibuprofenu. Obejmują one niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaksję; nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astmę, nasilenie objawów astmy, skurcz oskrzeli lub duszność, oraz różne objawy skórne, w tym wysypki różnego typu, świąd, pokrzywkę, purpurę, obrzęk naczynioruchowy oraz bardzo rzadko – zespół wielopostaciowej czerwieni, choroby pęcherzykowe (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz).

Infekcje i inwazje

Zapalenie nosa i niemikotyczny zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej) z objawami sztywności karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką lub dezorientacją (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Opisano przypadki nasilenia się stanów zapalnych skóry spowodowanych infekcją (np. rozwój faszcytu nekrotycznego) podczas stosowania LZP. Jeśli podczas stosowania ibuprofenu wystąpią lub nasilą się objawy infekcji, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Uszkodzenia skóry i tkanki podskórnej

W wyjątkowych przypadkach podczas ospowicy wietrznej mogą wystąpić ciężkie infekcje skóry i powikłania ze strony tkanek miękkich (patrz również „Infekcje i inwazje”).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca w związku z leczeniem LZP.

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może nieco zwiększać ryzyko wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Poniżej wymieniono reakcje uboczne, które mogą być związane z ibuprofenem i które sklasyfikowano według częstości występowania i układów narządów zgodnie z MedDRA.

Według częstości występowania reakcje uboczne dzieli się na: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznana częstość (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

Ze strony krwi i układu limfatycznego: rzadko – leukopenia, trombocytopenia, anemia aplastyczna, neutropenia, agranulocytoza, anemia hemolityczna.

Ze strony psychiki: rzadko – bezsenność, zaburzenia lękowe; rzadko – depresja, dezorientacja.

Ze strony układu nerwowego: często – ból głowy, zawroty głowy; rzadko – parestezje, senność; bardzo rzadko – zapalenie nerwu wzrokowego.

Infekcje i inwazje: rzadko – zapalenie nosa; bardzo rzadko – niemikotyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ze strony narządów wzroku: rzadko – pogorszenie wzroku; bardzo rzadko – toksyczna neuropatia nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów słuchu i aparatu przedsionkowego: rzadko – pogorszenie słuchu, zawroty głowy, szumy w uszach.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: rzadko – zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia funkcji wątroby; bardzo rzadko – niewydolność wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: często – wysypka; rzadko – pokrzywka, świąd, purpura, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko – ciężkie reakcje skórne (CRS) (w tym zespół wielopostaciowej czerwieni, egzfoliatywny zapalenie skóry, reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz). Częstość nieznana: reakcja lekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespoł DRESS), ostrze ogólne egzantematyczne pustulotyczne (OGEP), reakcje fotouczulenia.

Zaburzenia ze strony przemiany materii i odżywiania: częstość nieznana – obniżenie apetytu, hipokaliemia*.

Ze strony układu moczowego: rzadko – toksyczna nefropatia w różnych formach, w tym zapalenie nerek typu kanalikowo-śródmiąższowe, zespół nerczycowy i niewydolność nerek; bardzo rzadko – ostra niewydolność nerek; częstość nieznana – kolki nerkowe, duszność, kwasica nerkowa typu I*.

Ogólne zaburzenia i zmiany w miejscu podania: często – niedowaga/stałość; rzadko – obrzęk.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – nadwrażliwość; bardzo rzadko – reakcja anafilaktyczna.

Ze strony układu sercowego: bardzo rzadko – niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”); częstość nieznana – zespół Koynisa.

Ze strony układu naczyniowego: bardzo rzadko – nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu oddechowego: rzadko – astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli, duszność.

Ze strony układu trawiennego: często – dyspepsja, biegunka, nudności, wymioty, ból brzuszny, wzdęcia, zaparcia, melena, hematemetyz, krwawienie do przewodu pokarmowego; rzadko – zapalenie żołądka, wrzody dwunastnicy i żołądka, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, perforacja przewodu pokarmowego; bardzo rzadko – zapalenie trzustki; częstość nieznana – zapalenie jelita grubego i choroba Crohna.

* O kwasicy nerkowej typu I i hipokaliemii zgłaszano w okresie pogwarancyjnym, zazwyczaj po długotrwałym stosowaniu ibuprofenu w dawkach wyższych niż zalecane.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

30 saszetek w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent. AbbVie S.r.l., Włochy /AbbVie S.r.l., Italy.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności: C.P. 148 Pontina KM 52, SNC - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) - 04011 Aprilia (LT), Włochy / S.R. 148 Pontina KM 52, SNC - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) - 04011 Aprilia (LT), Italy.