Blogir-3

INSTRUKCJA dotyczĂĄca stosowania leku Blogir-3

Skład:

substancja czynna: desloratadyna;

1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny;

substancje pomocnicze: roztwĂłr sorbitolu niestający się (E 420); propylenoglikol; hydroksypropylometyloceluloza; sukraloza; cytrynian sodu; aromatизатор pĹ‚ynny o smaku tucchi-frutti; kwas cytrynowy bezwodny; woda oczyszczona.

Postać leku. Roztwór doustny.

GĹ‚Ăłwne cechy fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwĂłr.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna to selektywny bloker obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazujący działania uspokajającego.

Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1 i nie przenika przez barierę krew-mózg.

Liczne badania wykazały, że oprócz działania antyhistaminowego desloratadyna wykazuje działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne. Stwierdzono, że desloratadyna hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw rozwoju zapalenia alergicznego, a mianowicie:

• wydzielanie cytokin prozapalnych, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie chemokin prozapalnych, takich jak RANTES;
• produkcję anionu nadchlorowego przez aktywowane polimorfne neutrofile;
• adhezję i chemotaksję eozynofilów;
• ekspresję cząsteczek adhezji, takich jak P-seleryna;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienu C4.

Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci zostało wykazane w trzech badaniach klinicznych. Lek podawano dzieciom w wieku od 1 do 11 lat, którym wymagana była terapia antyhistaminowa, w dawce dobowej 1,25 mg (w wieku od 1 do 5 lat) lub 2,5 mg (w wieku od 6 do 11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, stan funkcji życiowych oraz dane z EKG (w tym długość odcinka QT).

Podczas badań klinicznych codzienne stosowanie leku w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie ani klinicznie istotnymi zmianami ze strony układu sercowo-naczyniowego. W trakcie badania kliniczno-farmakologicznego stosowanie desloratadyny w dawce 45 mg na dobę (9-krotnie wyższej niż dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie powodowało wydłużenia odcinka QT.

Desloratadyna nie przenika przez barierę krew-mózg. Przy stosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość senności nie przekraczała częstości występowania senności w grupie placebo. W trakcie badań klinicznych lek nie wpływał na funkcje psychomotoryczne po przyjęciu dawki do 7,5 mg.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Stężenie desloratadyny w osoczu można wykryć już w ciągu 30 minut po podaniu desloratadyny u dorosłych i u nastolatków. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie desloratadyny w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest średnio po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi średnio 27 godzin. Stopień akumulacji desloratadyny odpowiadał okresowi jej półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości przyjmowania raz dziennie. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg.

W serii badań farmakokinetycznych i klinicznych u 6% badanych osiągnięto wyższe stężenie desloratadyny. Częstość występowania tego fenotypu słabego metabolizmu była porównywalna u dorosłych (6%) i u dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%) oraz była wyższa u osób czarnoskórych (18% dorosłych, 16% dzieci) niż u osób pochodzenia europejskiego (2% dorosłych, 3% dzieci) w obu populacjach.

Rozkład

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się (83%–87%) z białkami osocza. Nie ma dowodów na klinicznie istotne gromadzenie się substancji czynnej po jednorazowym dziennym przyjmowaniu desloratadyny przez dorosłych i nastolatków (od 5 mg do 20 mg) przez 14 dni.

Biotransformacja

Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka P-glikoproteiny.

Wydalanie

W badaniu jednorazowej dawki desloratadyny w dawce 7,5 mg nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokokaloryczny posiłek o wysokiej zawartości tłuszczu) na wchłanianie desloratadyny. W innym badaniu sok grejpfrutowy nie wpływał na wchłanianie desloratadyny.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Dzięki działaniu przeciwhistaminowemu usuwa objawy związane z:

• nieżytowym zapaleniem nosa, takie jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia oraz kaszel;
• pokrzywką, takie jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dezloratadynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku, lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia dezloratadyny w osoczu krwi podczas współużywania z ketoconazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną lub cymetrydyną. Ponieważ enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został jeszcze jednoznacznie określony, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych stwierdzono, że dezloratadyna nie nasilała działania alkoholu, takiego jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Jednakże w okresie postmarketingowym zgłaszano przypadki nietolerancji alkoholu i zatrucia. Dlatego zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego przyjmowania alkoholu.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Stosowanie roztworu Blogir-3 należy przerwać około 48 godzin przed wykonaniem prób skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub osłabiać objawy pozytywnych reakcji dermatologicznych na podrażnienia.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

U pacjentów z niewydolnością nerek lek należy stosować pod kontrolą lekarza.

Preparat zawiera sorbitol, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy. Roztwór Blogir-3 zawiera glikol propylenowy, który może powodować objawy podobne do tych, które pojawiają się po spożyciu alkoholu. Niniejszy preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem medycznym lub rodzinnym napadów padaczkowych, a zwłaszcza u małych dzieci, które są bardziej narażone na rozwój nowych napadów podczas leczenia desloratadyną.

Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad padaczkowy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące stosowania desloratadyny w okresie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują na brak działania teratogennego, fetotoksycznego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Ze środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży.

Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się rozważyć, czy należy przerwać karmienie piersią, czy też unikać stosowania preparatu, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z zastosowania leku dla matki.

Plodność.

Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Dane z badań klinicznych wskazują, że desloratadyna nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Należy wziąć pod uwagę, że indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjentom nie zaleca się wykonywania czynności wymagających skupienia uwagi, takich jak prowadzenie samochodu lub korzystanie z innych urządzeń mechanicznych, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie dorosłym i młodzieży w wieku od 12 lat niezależnie od przyjmowania pokarmu, po 10 ml roztworu doustnego (5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Leczenie przerywanego alergicznego nieżytu nosa (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: przerwać po zniknięciu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku przewlekłego alergicznego nieżytu nosa (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) należy kontynuować leczenie przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Stosować dzieciom od 1 roku życia doustnie niezależnie od przyjmowania pokarmu w następujących dawkach:

• dzieci w wieku od 1 do 5 lat: po 2,5 ml roztworu doustnego (1,25 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• dzieci w wieku od 6 do 11 lat: po 5 ml roztworu doustnego (2,5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• młodzież w wieku od 12 lat: po 10 ml roztworu doustnego (5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe działania mające na celu usunięcie niezasorbowanej substancji czynnej. W razie potrzeby zastosować leczenie objawowe i wspierające.

Podczas badań klinicznych u dorosłych i młodzieży stosowanie dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co odpowiada 9-krotnemu przekroczeniu dawki zalecanej) nie powodowało wystąpienia klinicznie istotnych efektów.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy, możliwość usunięcia leku podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Niepożądane działania.

W trakcie badań klinicznych najczęściej zgłaszano takie niepożądane działania jak osłabienie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%). Podczas badań klinicznych dezloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków niepożądanych działań była podobna zarówno w grupie roztworu doustnego, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi niepożądanymi działaniami były biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) oraz bezsenność (2,3%).

Inne niepożądane działania, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pogwarancyjnym, przedstawiono w poniższej tabeli.

Niepożądane działania występujące po zastosowaniu leku sklasyfikowano według układów narządów i częstości ich występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); rzadko (≥1/1000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować ze względu na ograniczone dane).

Zgłaszano zwiększenie częstości napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat po zastosowaniu desloratadyny. U dzieci w wieku 0–4 lat wzrost wynosił 37,5 na 100000 pacjentolat, podczas gdy u pacjentów w wieku 5–19 lat ten wskaźnik wynosił 11,3 na 100000 pacjentolat (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym procederem. Pozwala ono na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby sprawujące zawód lekarza powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

60 ml lub 120 ml leku w butelce. Jedna butelka wraz z łyżeczką dozującą o pojemności 2,5 ml lub 5 ml w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Belupo, leki i kosmetyki, d.d.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ulica Danice 5, 48000 Koprzywnica, Chorwacja.