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INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BLOGIR-3

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de solución oral contiene 0,5 mg de desloratadina;

Excipientes: sorbitol solución no cristalizable (E 420); propilenglicol; hipromelosa; sucralosa; citrato sódico; aromatizante líquido sabor tutty-fruity; ácido cítrico anhidro; agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Propiedades fisicoquímicas principales: solución incolora y transparente.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06AX27.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Desloratadina es un bloqueador selectivo de los receptores periféricos de histamina H1 que no produce efecto sedante.

Tras la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1 y no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Numerosos estudios han demostrado que, además de su actividad antihistamínica, desloratadina ejerce efectos anti-alérgicos y antiinflamatorios. Se ha establecido que desloratadina inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen al desarrollo de la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citocinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• la liberación de quimioquinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y quimiotaxis de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, tales como el P-selectina;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4.

La seguridad del uso de desloratadina en niños ha sido demostrada en tres estudios clínicos. El medicamento fue administrado a niños de 1 a 11 años de edad que requerían terapia antihistamínica, en dosis diarias de 1,25 mg (niños de 1 a 5 años) o 2,5 mg (niños de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, lo que se confirmó mediante los resultados de análisis clínicos de laboratorio, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Durante los estudios clínicos, la administración diaria del medicamento en dosis de hasta 20 mg durante 14 días no estuvo acompañada de cambios estadísticamente y clínicamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico, la administración de desloratadina en una dosis de 45 mg al día (9 veces superior a la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó alargamiento del intervalo QT.

Desloratadina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Al administrar la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en el grupo placebo. Durante los estudios clínicos, el medicamento no afectó la función psicomotora con dosis de hasta 7,5 mg.

Farmacocinética

Absorción

La concentración de desloratadina en plasma puede detectarse dentro de los 30 minutos tras la administración del medicamento en adultos y adolescentes. Desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima en plasma (Cmax) en un promedio de 3 horas; el periodo de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue coherente con su periodo de semivida (alrededor de 27 horas) y con la frecuencia de administración una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 mg a 20 mg.

En una serie de estudios farmacocinéticos y clínicos, el 6% de los sujetos alcanzaron concentraciones más elevadas de desloratadina. La prevalencia de este fenotipo de metabolismo deficiente fue comparable entre adultos (6%) y pediátricos de 2 a 11 años (6%), y fue mayor en la población afrodescendiente (18% en adultos, 16% en pediátricos) que en la población caucásica (2% en adultos, 3% en pediátricos) en ambas poblaciones.

Distribución

Desloratadina se une moderadamente (83% - 87%) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación clínicamente significativa de la sustancia activa tras la administración única diaria de desloratadina en adultos y adolescentes (de 5 mg a 20 mg) durante 14 días.

Biotransformación

El enzima responsable del metabolismo de desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede descartarse completamente alguna interacción con otros medicamentos. Desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo, y estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6 y que no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación

En un estudio con una dosis única de desloratadina de 7,5 mg, no se observó efecto del alimento (desayuno alto en calorías y grasa) sobre la absorción de desloratadina. En otro estudio, el jugo de pomelo no afectó la absorción de desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picor, edema y congestión nasal, picor y enrojecimiento de los ojos, lagrimeo, picor del paladar y tos;
• urticaria, tales como picor y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han observado cambios clínicamente significativos en las concentraciones plasmáticas de desloratadino cuando se administra conjuntamente con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Dado que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

Durante los estudios clínico-farmacológicos, el desloratadino no potenció los efectos del alcohol, tales como alteraciones de la función psicomotora o somnolencia. Sin embargo, durante la utilización poscomercialización se han notificado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación. Por tanto, se recomienda tener precaución al consumir alcohol simultáneamente.

Efecto sobre los resultados de las pruebas de laboratorio

Debe interrumpirse el uso de la solución Blogir-3 aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los medicamentos antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas a los alérgenos.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal, el medicamento debe administrarse bajo supervisión médica.

El medicamento contiene sorbitol, por lo tanto no debe utilizarse en pacientes con intolerancia congénita a la fructosa. La solución Blogir-3 contiene propilenglicol, que puede provocar síntomas similares a los que aparecen tras la ingestión de alcohol. Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, es decir, prácticamente libre de sodio.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes médicos o familiares de convulsiones, especialmente en niños pequeños, que son más propensos a desarrollar convulsiones durante el tratamiento con desloratadina.

El médico deberá decidir si se debe interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que hayan presentado un episodio convulsivo durante su administración.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Existen numerosos datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 casos), que indican ausencia de efectos teratogénicos, fetotóxicos o de influencia adversa sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se ha observado ningún efecto adverso directo o indirecto sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento durante el embarazo.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo tanto, se recomienda a las mujeres lactantes que evalúen si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los datos de los estudios clínicos indican que la desloratadina no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. A los pacientes se les debe informar que la mayoría no experimentan somnolencia. Debe tenerse en cuenta que la respuesta individual a los medicamentos puede variar. No se recomienda a los pacientes realizar actividades que requieran concentración, como conducir un automóvil o utilizar maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral a adultos y adolescentes a partir de 12 años, independientemente de la ingestión de alimentos, 10 ml de solución oral (5 mg de desloratadina) una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe realizarse considerando los datos del historial clínico: suspender tras la desaparición de los síntomas y reanudar si reaparecen.

En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe continuar el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Administrar a niños a partir de 1 año por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos, en las siguientes dosis:

• niños de 1 a 5 años: 2,5 ml de solución oral (1,25 mg de desloratadina) una vez al día;
• niños de 6 a 11 años: 5 ml de solución oral (2,5 mg de desloratadina) una vez al día;
• adolescentes a partir de 12 años: 10 ml de solución oral (5 mg de desloratadina) una vez al día.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, deben tomarse las medidas habituales dirigidas a eliminar la sustancia activa no absorbida. Si es necesario, aplicar un tratamiento sintomático y de soporte.

Durante estudios clínicos en adultos y adolescentes, al administrar desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada), no se observaron efectos clínicamente significativos.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de eliminación del fármaco mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos, las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios clínicos con desloratadina en niños de 2 a 11 años de edad, la frecuencia de reacciones adversas fue similar tanto en el grupo con solución oral como en el grupo con placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, las reacciones adversas más frecuentes fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla siguiente.

Las reacciones adversas que ocurren con el uso del medicamento se clasifican por órganos y sistemas y por frecuencia: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 – <1/10); poco frecuentes (≥1/1000 – <1/100); raras (≥1/10 000 – <1/1000); muy raras (<1/10000); frecuencia desconocida (no puede estimarse debido a la limitación de los datos disponibles).

Se ha notificado un aumento en la frecuencia de convulsiones en pacientes de 0 a 19 años tras la administración de desloratadina. En niños de 0 a 4 años, el aumento fue de 37,5 por 100.000 pacientes-año, mientras que en pacientes de 5 a 19 años este valor fue de 11,3 por 100.000 pacientes-año (ver sección «Instrucciones de uso»).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Duración del efecto.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

60 ml o 120 ml del medicamento en un frasco. Un frasco junto con una cucharilla dosificadora de 2,5 ml o 5 ml en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

Belupo, lijekovi i kozmetika, d.d.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Danica 5, 48000 Koprivnica, Croacia.