Блогир-3

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БЛОГИР-3

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл орального раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: сорбитовый раствор, не кристаллизующийся (Е 420); пропиленгликоль; гипромеллоза; сукралоза; натрия цитрат; ароматизатор жидкий со вкусом тутти-фрутти; кислота лимонная безводная; вода очищенная.

Лекарственная форма. Оральный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06А X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не проявляя седативного эффекта.

После перорального приёма дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксид-аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.

Безопасность применения дезлоратадина у детей была продемонстрирована в трёх клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 1 до 11 лет, которым требовалась антигистаминная терапия, в суточной дозе 1,25 мг (в возрасте от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (в возрасте от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, о чём свидетельствовали результаты клинических лабораторных исследований, состояние жизненно важных функций организма и данные ЭКГ (включая продолжительность интервала QT).

В ходе клинических исследований ежедневное применение препарата в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически и клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала QT.

Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований препарат не оказывал влияния на психомоторную функцию при приёме дозы до 7,5 мг.

Фармакокинетика.

Всасывание

Концентрация дезлоратадина в плазме может быть обнаружена в течение 30 минут после приёма дезлоратадина взрослыми и подростками. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень накопления дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приёма один раз в день. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

В серии фармакокинетических и клинических исследований у 6% испытуемых наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Распространённость этого фенотипа плохого метаболизма была сопоставима среди взрослых (6%) и педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 11 лет (6%) и была выше у лиц негроидной расы (18% взрослых, 16% педиатрических пациентов), чем у европеоидов (2% взрослых, 3% педиатрических пациентов) в обеих популяциях.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается (83%–87%) с белками плазмы. Нет доказательств клинически значимого накопления активного вещества после однократного ежедневного приёма дезлоратадина взрослыми и подростками (в дозе от 5 мг до 20 мг) в течение 14 дней.

Биотрансформация

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, ещё не идентифицирован, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, а исследования in vitro показали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

В исследовании одной дозы дезлоратадина в дозе 7,5 мг не было выявлено влияния пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жира) на всасывание дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не повлиял на всасывание дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом, такими как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель;
• крапивницей, такими как зуд и высыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или к любому вспомогательному компоненту препарата, а также к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. Поскольку фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, полностью исключать возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами нельзя.

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал эффекты алкоголя, такие как нарушение психомоторной функции и сонливость. Однако при постмаркетинговом применении сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении алкоголя.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение раствора Блогір-3 необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или ослаблять проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

Пациентам с почечной недостаточностью прием препарата следует проводить под контролем врача.

Препарат содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы. В состав раствора Блогір-3 входит пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, схожие с теми, что возникают при употреблении алкоголя. Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с медицинским или семейным анамнезом судорог, особенно маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином.

Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Имеется большое количество данных по применению дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев), свидетельствующих об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорождённого. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить необходимость прекращения грудного вскармливания или отказа от применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность.

Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует информировать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может различаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Применять перорально взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет независимо от приёма пищи по 10 мл орального раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение эпизодического аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом данных анамнеза: прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при их повторном возникновении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Применять детям в возрасте от 1 года перорально независимо от приёма пищи в следующих дозах:

• дети в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл орального раствора (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• дети в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл орального раствора (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• подростки в возрасте от 12 лет: по 10 мл орального раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Передозировка.

В случае передозировки следует применить стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. При необходимости провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемую дозу) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе, возможность удаления препарата при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). В ходе клинических исследований дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе орального раствора, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми побочными реакциями были диарея (3,7 %), лихорадка (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Другие побочные реакции, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже.

Побочные реакции, возникающие при применении препарата, классифицированы по системам органов и частоте их проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10 000 – <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не поддается оценке в связи с ограниченностью имеющихся данных).

Сообщалось об увеличении частоты приступов судорог у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет после применения дезлоратадина. Среди детей в возрасте 0–4 лет увеличение составило 37,5 на 100000 пациенто-лет, тогда как у пациентов в возрасте 5–19 лет этот показатель составил 11,3 на 100000 пациенто-лет (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 мл или 120 мл препарата во флаконе. По одному флакону вместе с мерной ложкой на 2,5 мл или 5 мл в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Белупо, лекарства и косметика, д.д.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Данница 5, 48000 Копривница, Хорватия.