Blogir-3

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE BLOGIR-3

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 ml di soluzione orale contiene 0,5 mg di desloratadina;

Eccipienti: sorbitolo soluzione non cristallizzata (E 420); propilenglicole; ipromellosa; saccarosio; citrato di sodio; aroma liquido gusto tutti-frutti; acido citrico anidro; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un selettivo bloccante dei recettori periferici dell’istamina H1, privo di effetto sedativo.

Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell’istamina e non attraversa la barriera ematoencefalica.

Numerosi studi hanno dimostrato che, oltre all’attività antistaminica, la desloratadina esercita un’azione antiallergica e antinfiammatoria. È stato stabilito che la desloratadina inibisce la cascata di diverse reazioni alla base dello sviluppo dell’infiammazione allergica, ossia:

• il rilascio di citochine pro-infiammatorie, comprese IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine pro-infiammatorie, come RANTES;
• la produzione di anione superossido da parte dei neutrofili polimorfonucleati attivati;
• l’adesione e il chemiotassi degli eosinofili;
• l’espressione di molecole di adesione, come il P-selettina;
• il rilascio di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4 dipendente da IgE.

La sicurezza dell’uso di desloratadina nei bambini è stata dimostrata in tre studi clinici. Il farmaco è stato somministrato a bambini di età compresa tra 1 e 11 anni che necessitavano di terapia antistaminica, alla dose giornaliera di 1,25 mg (età da 1 a 5 anni) oppure 2,5 mg (età da 6 a 11 anni). Il trattamento è stato ben tollerato, come confermato dai risultati degli esami clinici e di laboratorio, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell’ECG (inclusa la durata dell’intervallo QT).

Durante gli studi clinici, l’assunzione giornaliera del farmaco fino a 20 mg per 14 giorni non ha causato modifiche clinicamente e statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico, la somministrazione di desloratadina alla dose di 45 mg al giorno (9 volte superiore alla dose terapeutica) per 10 giorni non ha causato allungamento dell’intervallo QT.

La desloratadina non attraversa la barriera ematoencefalica. Con l’uso della dose raccomandata di 5 mg, la frequenza di sonnolenza non ha superato quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, il farmaco non ha influenzato la funzione psicomotoria con dosi fino a 7,5 mg.

Farmacocinetica.

Assorbimento

La concentrazione di desloratadina nel plasma è rilevabile entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco negli adulti e negli adolescenti. La desloratadina viene ben assorbita; la concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta mediamente dopo 3 ore, con un’emivita media di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione una volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell’intervallo da 5 mg a 20 mg.

In una serie di studi farmacocinetici e clinici, il 6% dei soggetti ha raggiunto concentrazioni più elevate di desloratadina. La prevalenza di questo fenotipo con metabolismo ridotto è risultata simile negli adulti (6%) e nei pazienti pediatrici di età compresa tra 2 e 11 anni (6%), ed è risultata più elevata nei soggetti di razza nera (18% negli adulti, 16% nei pediatrici) rispetto ai caucasici (2% negli adulti, 3% nei pediatrici), in entrambe le popolazioni.

Distribuzione

La desloratadina si lega in misura moderata (83%-87%) alle proteine plasmatiche. Non ci sono evidenze di accumulo clinicamente significativo della sostanza attiva dopo somministrazione giornaliera singola di desloratadina negli adulti e negli adolescenti (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.

Biotrasformazione

L’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato; pertanto, non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri farmaci. La desloratadina non inibisce il CYP3A4 in vivo, mentre gli studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione

In uno studio con singola dose di desloratadina da 7,5 mg, non è stato osservato alcun effetto dell’alimento (colazione ad alto contenuto calorico e di grassi) sull’assorbimento della desloratadina. In un altro studio, il succo di pompelmo non ha influenzato l’assorbimento della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Alleviare i sintomi associati a:

• rinite allergica, come starnuti, rinorrea, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse;
• orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al desloratadina, a uno qualsiasi degli eccipienti o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono state osservate variazioni clinicamente significative della concentrazione plasmatica di desloratadina in seguito a somministrazione concomitante con chetokonazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Poiché l'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere completamente un'interazione con altri farmaci.

Durante gli studi clinico-farmacologici, la desloratadina non ha potenziato gli effetti dell'alcol, come alterazioni della funzione psicomotoria e sonnolenza. Tuttavia, durante l'uso post-marketing sono stati segnalati casi di intolleranza all'alcol e intossicazione. Pertanto, si raccomanda cautela nell'assunzione contemporanea di alcol.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio

L'uso della soluzione Blogir-3 deve essere sospeso circa 48 ore prima di effettuare i test cutanei, poiché gli antistaminici possono prevenire o ridurre la comparsa di reazioni dermatologiche positive agli agenti irritanti.

Caratteristiche d'uso.

Nei pazienti con insufficienza renale, l'assunzione del medicinale deve essere effettuata sotto controllo medico.

Il medicinale contiene sorbitolo, pertanto non deve essere utilizzato nei pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio. La soluzione Blogir-3 contiene propilenglicole, che può causare sintomi simili a quelli provocati dall'assunzione di alcol. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per dose, ovvero è praticamente privo di sodio.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi personale o familiare di convulsioni, soprattutto nei bambini piccoli, che sono più suscettibili allo sviluppo di nuove convulsioni durante il trattamento con desloratadina.

Il medico deve valutare la necessità di interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti che abbiano manifestato un episodio convulsivo durante l'assunzione del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Numerosi dati sull'uso della desloratadina durante la gravidanza (oltre 1000 casi) indicano l'assenza di effetti teratogeni, fetotossici o effetti negativi sul neonato. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto sfavorevole diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale durante la gravidanza.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, alle donne che allattano al seno si raccomanda di valutare se sia necessario interrompere l'allattamento o evitare l'uso del medicinale, tenendo conto dei benefici dell'allattamento per il neonato e del beneficio terapeutico del medicinale per la madre.

Fertilità.

Non sono disponibili dati sull'effetto della desloratadina sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

I dati degli studi clinici indicano che la desloratadina non ha alcun effetto oppure un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza. È necessario considerare che la reazione individuale ai farmaci può variare. Ai pazienti non si raccomanda di svolgere attività che richiedono concentrazione, come la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari, finché non avranno verificato la propria reazione al medicinale.

Modalità e posologia di somministrazione.

Somministrare per via orale agli adulti e agli adolescenti a partire dai 12 anni di età, indipendentemente dall'assunzione di cibo, 10 ml di soluzione orale (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato sulla base dei dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di nuova comparsa.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), è necessario continuare il trattamento per tutto il periodo di esposizione all’allergene.

Popolazione pediatrica.

Somministrare ai bambini a partire da 1 anno di età per via orale, indipendentemente dall’assunzione di cibo, alle seguenti dosi:

• bambini da 1 a 5 anni: 2,5 ml di soluzione orale (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• bambini da 6 a 11 anni: 5 ml di soluzione orale (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• adolescenti a partire dai 12 anni: 10 ml di soluzione orale (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si devono adottare le misure standard finalizzate all’eliminazione della sostanza attiva non assorbita. Se necessario, si deve praticare un trattamento sintomatico e di supporto.

Durante gli studi clinici, l’uso di desloratadina fino a 45 mg (9 volte la dose raccomandata) in adulti e adolescenti non ha evidenziato effetti clinicamente significativi.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se la dialisi peritoneale possa consentire l’eliminazione del farmaco.

Effetti indesiderati.

Durante gli studi clinici, le reazioni avverse segnalate più frequentemente sono state affaticamento (1,2%), secchezza delle fauci (0,8%) e cefalea (0,6%). Negli studi clinici con desloratadina in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la frequenza di eventi avversi è risultata simile sia nel gruppo trattato con soluzione orale che in quello trattato con placebo. Nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, le reazioni avverse più comuni sono state diarrea (3,7%), febbre (2,3%) e insonnia (2,3%).

Altri effetti indesiderati riportati molto raramente durante il periodo post-marketing sono riportati nella tabella sottostante.

Le reazioni avverse associate all'uso del medicinale sono classificate per sistemi e organi e per frequenza: molto frequenti (≥1/10); frequenti (≥1/100 – <1/10); non frequenti (≥1/1000 – <1/100); rari (≥1/10 000 – <1/1000); molto rari (<1/10000); frequenza non nota (non stimabile a causa della limitatezza dei dati disponibili).

È stato riportato un aumento della frequenza di crisi convulsive in pazienti di età compresa tra 0 e 19 anni dopo l’uso di desloratadina. Nei bambini di età compresa tra 0 e 4 anni l’aumento era di 37,5 per 100.000 pazienti-anno, mentre nei pazienti di età compresa tra 5 e 19 anni tale valore era di 11,3 per 100.000 pazienti-anno (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego»).

Segnalazione di reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Ai professionisti sanitari spetta l’obbligo di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

60 ml o 120 ml di medicinale in un flacone. Un flacone insieme ad un misurino da 2,5 ml o 5 ml in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Da banco.

Produttore.

Belupo, lijekovi i kozmetika, d.d.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Drašća 5, 48000 Koprivnica, Croazia.