Blemaren®

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku Blemaren®

Skład:

substancje czynne: kwas cytrynowy bezwodny, cytrynian trój sodowy bezwodny, wodorowęglan potasu;

1 tabletka zawiera: kwasu cytrynowego bezwodnego 1197 mg; cytrynianu trój sodowego bezwodnego 835,5 mg; wodorowęglanu potasu 967,5 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, mannitol (E 421), smak cytrynowy, sacharyna sodowa, kwas adipinowy, polietylenoglikol.

Postać farmaceutyczna. Tabletki musujące.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru, okrągłe, z podziałką, o zapachu cytryny.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki stosowane do rozpuszczania kamieni w dróg moczowych. Kod ATC G04BC.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Podczas rozpuszczania tabletek musujących Blemaren® w wodzie powstaje cytrynian sodowo-potasowy oraz wydziela się dwutlenek węgla.

Powstają wówczas pozostałe jony o odczynie zasadowym, które wydzielane są z moczem przez nerki. W ten sposób następuje podwyższenie wartości pH moczu (w zależności od dawki następuje jego neutralizacja lub alkalizacja).

Zwiększa to stopień dysocjacji oraz równocześnie rozpuszczalność kwasu moczowego/cystyny. Potwierdzenie litolizy kamieni kwasu moczowego odbywa się drogą rentgenologiczną.

Podczas przyjmowania leku zwiększa się wydzielanie cytrynianów oraz zmniejsza wydzielanie wapnia z moczem. Alkalinizacja moczu, wzrost wydzielania cytrynianów oraz zmniejszenie wydzielania wapnia prowadzą do zmniejszenia ilości szczawianu wapnia w moczu, ponieważ w słabym środowisku zasadowym cytrynian tworzy trwałe związki kompleksowe z wapniem. Ponadto jon cytrynianowy należy uznać za najskuteczniejszy fizjologiczny inhibitor powstawania kryształów oraz osadzania szczawianu i fosforanu wapnia.

Farmakokinetyka.

Po jednodniowym przyjmowaniu tabletek musujących Blemaren®, wprowadzona ilość sodu i potasu wydala się z organizmu z moczem w ciągu 24–48 godzin. Przy długotrwałym stosowaniu leku dobowe wydalanie potasu i sodu odpowiada ich dobowemu przyjmowaniu. W krwi lub osoczu krwi nie obserwuje się istotnych zmian gazów krwi ani elektrolitów. Oznacza to, że dzięki regulacji nerki zachowuje się równowaga kwasowo-zasadowa organizmu, a przy prawidłowej funkcji nerek nie dochodzi do gromadzenia się sodu i potasu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Blemaren® stosuje się w leczeniu kamicy moczowej w celu:

• alkalizacji moczu u pacjentów z kamieniami moczynowymi, z towarzyszącymi lub bez kamieni wapniowych;
• profilaktyki wtórnej kamieni wapniowych (zapobieganie ponownemu powstawaniu nowych kamieni oraz/lub zwiększaniu się resztek istniejących kamieni).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku.
• Niewydolność nerek.
• Infekcje dróg moczowych wywołane bakteriami rozkładającymi mocznik (ryzyko powstawania kamieni struwitowych).
• Alkalozę metaboliczną.
• Epizodyczna, dziedziczną adynamię.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Jednoczesne przyjmowanie substancji zawierających cytrynian i glin powoduje zwiększenie resorpcji glinu, dlatego zaleca się zachowanie dwugodzinnego odstępu między przyjmowaniem tych leków a Blemarenem®.

Lek nasila działanie terapeutyczne allopurinolu.

Niektóre leki stosowane w celu obniżenia ciśnienia tętniczego (antagoniści aldosteronu oraz inne moczopędne o niskiej zawartości potasu, takie jak triamteren, spironolakton i amilorid), inhibitory ACE, sartany, a także leki przeciwbólowe i przeciwzapalne (niesteroidowe leki przeciwzapalne i leki przeciwbólowe obwodowe) mogą zmniejszać wydzielanie potasu, co należy uwzględnić przy jednoczesnym stosowaniu tych leków z Blemarenem® (zwiększony ryzyko hiperkaliemii). Wzrost stężenia pozakomórkowego potasu zmniejsza skuteczność glikozydów nasercowych, natomiast jego obniżenie zwiększa działanie arytmogenne glikozydów nasercowych.

Przy długotrwałym stosowaniu Blemarenu® możliwe jest kumulowanie się chinidyny w organizmie w przypadku jednoczesnego przyjmowania, a także zmniejszenie skuteczności nitrofurantoiny (wskutek zasadowego środowiska), salicylanów oraz leków litowych (przyspieszone wydalanie).

Szczególne wskazania.

W przypadku stanów sprzyjających powstawaniu kamieni w drógach moczowych (np. gruczolak przytarczyc, kamienie kwasu moczowego związane z chorobą nowotworową) należy podjąć środki terapii etiotropowej.

Podczas rozpuszczania kamieni kwasu moczowego nie należy dopuszczać do wielodniowego nadmiernego zasadowienia moczu (pH powyżej 7,8) ze względu na możliwość wytrącenia się osadu soli fosforanowych na powierzchni kamienia kwasu moczowego, co może utrudnić jego dalsze rozpuszczanie. Ponadto długotrwałe i wyraźne zasadowienie organizmu jest niepożądane.

Przed zastosowaniem leku należy określić poziom elektrolitów w surowicy krwi oraz sprawdzić funkcję nerek. W przypadku podejrzenia kwasicy kanalikowej nerkowej należy dodatkowo kontrolować parametry równowagi kwasowo-zasadowej.

Podczas leczenia należy regularnie kontrolować parametry badań moczu i krwi. Szczególną uwagę należy zwrócić na równowagę kwasowo-zasadową.

Pacjentom z niewydolnością serca należy uwzględnić wpływ potasu na pobudliwość mięśnia sercowego: 1 tabletka leku Blemaren® zawiera 380 mg jonów potasu, czyli 9,7 mmol potasu, co może wpływać na działanie glikozydów nasercowych (podwyższenie stężenia potasu pozakomórkowego obniża skuteczność glikozydów, a jego obniżenie nasila działanie arytmogenne).

Pacjentom z zaburzeniami metabolizmu kwasu moczowego zaleca się stosowanie leku w połączeniu z allopurynolem.

Osoby przestrzegające diety ograniczającej spożycie sodu, szczególnie przy nadciśnieniu, powinny uwzględnić podwyższoną zawartość sodu w tym leku (1 tabletka zawiera 220 mg jonów sodu, czyli 9,7 mmol sodu, co odpowiada 0,57 g soli).

Jedna tabletka musująca zawiera 9,7 mmol (380 mg) potasu. Należy to uwzględnić podczas leczenia pacjentów z niewydolnością wątroby lub tych, którzy przestrzegają diety ograniczającej spożycie potasu.

Podczas terapii lekiem Blemaren® zaleca się przestrzeganie diety o niskiej zawartości białka, czyli ograniczenie spożycia produktów bogatych w puryny (np. mięso, wyroby wieprzowe, narządy zwierzęce, sardynki), a także ograniczenie spożycia soli.

Codziennie należy wypijać 2–3 litry płynów w postaci herbaty, soku owocowego lub wody mineralnej alkalicznej.

Lek nie zawiera węglowodanów i może być stosowany u chorych na cukrzycę.

Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby powinni przyjmować Blemaren® wyłącznie pod warunkiem dokładnej kontroli.

Nie stosować u pacjentów z wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Podczas stosowania leku zgodnie z instrukcją nie zaobserwowano negatywnego wpływu w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Średnie dawki dobowe ustala się indywidualnie poprzez określenie wartości pH moczu.

Tabletki musujące należy przyjmować rozpuszczone w płynie (w wodzie lub soku owocowym). Płyn może być nieco mętny i zawierać na powierzchni niektóre nierozpuszczone cząstki.

Dawkę dobową można przyjąć jednorazowo wieczorem lub podzielić na 3 równe części przyjmowane w ciągu dnia (np. o 8.00, 14.00, 21.00). Jeśli dawka dobową przekracza 3 tabletki, zaleca się przyjmowanie jednej tabletki rano, jednej w południe, a reszty — wieczorem.

Skuteczność leku kontroluje się poprzez oznaczanie pH świeżego moczu 3 razy na dobę przed kolejnym przyjęciem leku. W tym celu należy używać standardowych pasków wskaźnikowych dołączonych do każdego opakowania. Strefę wskaźnikową paska testowego należy na krótko zanurzyć w moczu, po czym wyjąć z płynu i po 2 minutach porównać uzyskany kolor paska z paletą barw naniesioną na opakowanie pasków wskaźnikowych, a odczytane wartości pH zanotować w kalendarzu kontrolnym. Dawkę leku uważa się za prawidłowo dobraną, jeśli wartości pH oznaczone trzykrotnie w ciągu doby mieszczą się w zalecanych przedziałach dla danej patologii. Zmiana koloru nieużywanych pasków wskaźnikowych nie wpływa na wyniki oznaczania pH.

Dla rozpuszczania kamieni kwasu moczowego (uratów) poziom pH moczu powinien wynosić 7,0–7,2.

Jeśli dobowy profil wartości pH jest niższy niż 7,0, dawkę należy zwiększyć, a jeśli jest wyższy niż 7,2 — zmniejszyć.

Dla leczenia wspomagającego pacjentów z kamieniem moczowym towarzyszącym kamieniom wapniowym poziom pH należy utrzymywać w przedziale 6,2–6,8.

Jeśli dobowy profil wartości pH jest niższy niż 6,2, dawkę należy zwiększyć, a jeśli jest wyższy niż 6,8 — zmniejszyć.

Dla rozpuszczania uratowo-oksylatowych kamieni mieszanych oraz zapobiegania powstawaniu kamieni szczawianu wapnia, wartość pH moczu należy utrzymywać przez pewien czas na poziomie 6,8–7,4.

Lek Blemaren® stosuje się przed przeprowadzeniem dystalnej nefrolitotrypsji w przypadku kamieni mieszanych (rentgeno-niejednorodnych) w celu zwiększenia skuteczności zabiegu, zmniejszenia gęstości strukturalnej kamienia oraz zmniejszenia liczby powtórzonych sesji. Czas trwania terapii cytrynianowej w celu przygotowania do litotrypsji dystalnej powinien wynosić co najmniej 3 tygodnie.

W celu alkalizacji moczu u pacjentów z kamieniami cystynowymi wartość pH moczu powinna mieścić się w zakresie od 7,5 do 8,5. Wymaga to zwiększenia dawki leku.

Podczas prowadzenia terapii cytotoksycznej wartość pH moczu nie powinna być niższa niż 7,0, a w leczeniu późnej porfirii skóry — 7,2–7,5.

Terapia urykozuryczna, tak jak leczenie kamieni uratowych, powinna być prowadzona przy wartości pH moczu od 7,0 do 7,2.

Wartości pH, które można oznaczyć za pomocą standardowych pasków wskaźnikowych, mieszczą się w zakresie 5,4–7,4. W razie potrzeby kontroli pH moczu u pacjentów z kamieniami cystynowymi lub w przypadku późnej porfirii skóry należy stosować specjalne paski wskaźnikowe do oznaczania pH w zakresie 7,2–9,7.

Czas trwania leczenia w celu rozpuszczania kamieni (w zależności od ich wielkości i składu) wynosi od 4 tygodni do 6 miesięcy. W celu zapobiegania nawrotom kamicy nerkowej lek należy stosować cyklicznie, a czas trwania i częstotliwość cykli należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały wystarczająco przebadane, dlatego nie zaleca się stosowania Blemaren® u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Przy prawidłowej funkcji nerek niepożądane działanie leku na zmianę fizjologicznych parametrów przemiany materii nie występuje ani przy standardowej zalecanej dawce, ani przy dawce wyższej, ponieważ wydalanie nadmiaru zasad przez nerki jest naturalnym mechanizmem regulacji równowagi kwasowo-zasadowej w organizmie.

Nie należy przekraczać górnej granicy zakresu wartości pH moczu podanej powyżej przez kilka dni, ponieważ wskutek podwyższenia wartości pH (czynnik pH >7,8) istnieje odpowiednio zwiększony ryzyko krystalizacji fosforanów; ponadto jawny stan zasadowy metaboliczny nie jest długoterminową opcją.

Możliwe przedawkowanie można skorygować poprzez zmniejszenie dawki leku. W razie potrzeby można zastosować środki leczące alkalozę metaboliczną.

Niepożądane działania.

W przypadku indywidualnej nietolerancji jakichkolwiek składników leku możliwe są reakcje nadwrażliwości. W niektórych przypadkach przyjmowanie tabletek może powodować zaburzenia przewodu pokarmowego u podatnych pacjentów. Donoszono o występowaniu odbijania, zgagi, bólu brzucha, wzdęć, biegunki, nudności, wymiotów.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

20 tabletek efervescentnych w pojemniku polipropylenowym; 4 lub 5 pojemników w tekturowym pudełku razem z papierem wskaźnikowym i kalendarzem kontrolnym z oznaczeniem w języku ukraińskim.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Laboratorios Medicamentos Internacionales, S. A., Hiszpania

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

ul. Solana, 26, Torrejón de Ardoz, 28850, Madryt, Hiszpania

Właściciel pozwolenia.

Esparma GmbH, Niemcy.

Adres właściciela pozwolenia.

Bielefelder Strasse 1, 39171 Zülzetal, Niemcy.