INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Bisoprolol-Teva

Skład:

Substancja czynna: bisoprolol;

1 tabletka zawiera bisoprololu hemifumaranu 5 mg lub 10 mg;

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, kroszpawdon, stearynian magnezu;

dla tabletów 5 mg: barwnik żółty RP 22812 (zawierający: laktozę jednowodną, tlenek żelaza żółty (E 172));

dla tabletów 10 mg: barwnik beżowy RP 27215 (zawierający: laktozę jednowodną, tlenek żelaza żółty (E 172), tlenek żelaza czerwony (E 172)).

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 5 mg – blade żółte z domieszkami, tabletki okrągłe, dwuwypukłe z oznaczeniem „5” i bruzdą podziału z jednej strony;

tabletki 10 mg – beżowe z domieszkami, tabletki okrągłe, dwuwypukłe z oznaczeniem „10” i bruzdą podziału z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery β-adrenoreceptorów.

Kod ATX C07AB07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Bisoprolol – wysoko selektywny bloker β1-adrenoreceptorów. Nie wykazuje działania sympatykomimetycznego wewnątrzustrojowego ani klinicznie istotnych właściwości stabilizujących błonę. Lek charakteryzuje bardzo niska powinność do receptorów β2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych, jak również do receptorów β2 uczestniczących w regulacji metabolicznej. W związku z tym bisoprolol nie wpływa na opór dróg oddechowych ani na pośrednictwem receptorów β2 uzależnione efekty metaboliczne. Selektywność bisoprololu wobec receptorów β1 utrzymuje się również poza zakresem terapeutycznym dawek.

Bisoprolol nie wykazuje wyrażonego negatywnego efektu inotropowego.

Maksymalny efekt bisoprololu występuje 3–4 godziny po przyjęciu. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10–12 godzin, co zapewnia skuteczność trwającą 24 godziny po jednorazowym przyjęciu. Maksymalny efekt przeciwciśnieniowy osiągany jest po 2 tygodniach leczenia.

W przypadku intensywnej terapii u pacjentów z chorobą wieńcową bez przewlekłej niewydolności serca bisoprolol zmniejsza rzut serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen dzięki obniżeniu częstości skurczów serca oraz objętości uderzeniowej. W trakcie długotrwałej terapii obniża się zwiększony opór obwodowy. Podstawą efektu przeciwciśnieniowego β-blokerów jest również mechanizm obniżenia aktywności reniny w osoczu.

Bisoprolol tłumi reakcję na aktywność sympatoadrenergiczną poprzez blokadę kardio-β1-receptorów. Powoduje to spowolnienie rytmu serca i obniżenie kurczliwości mięśnia sercowego, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dzięki temu osiąga się pożądany efekt u pacjentów z dławicą piersiową i chorobą wieńcową.

Farmakokinetyka.

Po doustnym przyjęciu więcej niż 90% bisoprololu jest wchłaniane z przewodu pokarmowego. Wchłanianie nie zależy od spożycia pokarmu. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest niewielki, co sprzyja wysokiej dostępności biologicznej – około 90%. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%. Objętość rozmieszczenia wynosi 3,5 l/kg.

Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema drogami: około 50% ulega metabolizmowi w wątrobie z utworzeniem metabolitów nieaktywnych i wydalane jest przez nerki, 50% wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens bisoprololu wynosi 15 l/h. Dzięki длительнemu okresowi półtrwania (10–12 godzin) lek wykazuje działanie terapeutyczne przez 24 godziny po jednorazowym przyjęciu.

Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku.

Ponieważ udział nerek i wątroby w wydalaniu tego leku jest zbliżony, nie ma potrzeby modyfikowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III funkcjonalnej (według klasyfikacji NYHA – New York Heart Association) stężenie bisoprololu w osoczu jest wyższe, a okres półtrwania dłuższy w porównaniu do zdrowych ochotników. Maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi wynosi 64±21 ng/ml przy dawce dobowej 10 mg i okresie półtrwania 17±5 godz.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

− Nadciśnienie tętnicze;

− choroba wieńcowa (zespół bolesny);

− przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykiem, w razie potrzeby – glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania.

− Nadwrażliwość na bisoprolol, inne leki z grupy beta-blokerów lub którykolwiek z pozostałych składników leku;

− ostra niewydolność serca lub niewydolność serca w stanie dekompensacji, wymagająca wewnątrzżylowego leczenia inotropowego;

− szok kardiogenny;

− blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z sztucznym stymulatorem serca);

− zespół słabości węzła zatokowego;

− blok zatokowo-przedsionkowy;

− objawowa bradykardia;

− objawowa hipotensja tętnicza;

− ciężka astma oskrzelowa lub ciężkie przewlekłe choroby obturacyjne płuc;

− ciężkie formy choroby okluzyjnej tętnic obwodowych lub ciężkie formy zespołu Raynauda;

− kwasica metaboliczna;

− nieleczywana fochromocytoma;

jednoczesne stosowanie z floktafeninem i sultoprydem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przeciwwskazane kombinacje

Floktafenin: beta-blokery mogą utrudniać kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe związane z hipotensją tętniczą lub szokiem, które mogą być wywołane przez floktafenin.

Sultopryd: nie należy stosować bisoprololu jednocześnie z sultoprydem ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej.

Niepolecane kombinacje

Leczenie przewlekłej niewydolności serca

− Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dysopyrydyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie negatywnego wpływu inotropowego (wymagana dokładna kontrola kliniczna i EKG).

Wszystkie wskazania

− Blokery kanału wapniowego (grupa werapamilu, w mniejszym stopniu – dyltiazemu): negatywny wpływ na funkcję inotropową mięśnia sercowego i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Wewnątrzżylne podawanie werapamilu u pacjentów przyjmujących beta-blokery może prowadzić do silnej hipotensji tętniczej i bloku przedsionkowo-komorowego.

− Leki obniżające ciśnienie tętnicze o działaniu centralnym (klonidyna, metyldopa, guanfacyna, moxonidyna, rylenidyna): możliwe pogorszenie przebiegu niewydolności serca w wyniku obniżenia centralnego napięcia sympatycznego (obniżenie częstości skurczów serca i frakcji wyrzutowej, rozszerzenie naczyń). Nagłe odstawienie leku, szczególnie po wcześniejszym odstawieniu beta-blokerów, może zwiększyć ryzyko wystąpienia odrzutowej hipertensji.

− Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (z wyjątkiem inhibitorów MAO typu B): nasilenie hipotensyjnego działania beta-blokerów, istnieje ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.

Kombinacje, które należy stosować z ostrożnością

Leczenie nadciśnienia tętniczego lub choroby wieńcowej (zespół bolesny)

Wszystkie wskazania

− Blokery kanału wapniowego (pochodne dihydropirydynowe, np. nifedypina, felodypina, amlodypina): możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia hipotensji tętniczej. Nie można wykluczyć możliwości nasilenia negatywnego wpływu na funkcję inotropową mięśnia sercowego u pacjentów z niewydolnością serca.

− Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.

− Inne beta-blokery, w tym beta-blokery o działaniu miejscowym (np. zawarte w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu jaskry): możliwe nasilenie efektów systemowych bisoprololu.

− Parasympatomymetiki: możliwe wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii.

− Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemicznego. Blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.

− Leki stosowane w znieczuleniu: osłabienie odruchowej tachykardii, zwiększone ryzyko naciskania funkcji mięśnia sercowego i wystąpienia hipotensji tętniczej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

− Glikozydy nasercowe: obniżenie częstości skurczów serca, wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

− Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): możliwe osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu.

− Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.

− Beta-sympatomymetiki (np. izoprenalina, orciprenalina, dobutamina): stosowanie w połączeniu z bisoprololem może prowadzić do obniżenia skuteczności terapeutycznej obu leków. W leczeniu reakcji alergicznych mogą być potrzebne wyższe dawki adrenaliny.

− Sympatomymetiki działające na receptory α- i β-adrenergiczne (np. adrenalina, noradrenalina): możliwy objaw działania naczynioskurczowego pośredniczonego przez receptory α-adrenergiczne, prowadzący do podwyższenia ciśnienia tętniczego i nasilenia objawu kulejącego przerywanego. Podobna interakcja jest bardziej prawdopodobna przy stosowaniu nieselektywnych beta-blokerów.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze oraz z lekami o działaniu hipotensyjnym (np. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenyazyny) możliwe jest zwiększenie ryzyka hipotensji tętniczej.

Baklofen: nasilenie działania hipotensyjnego.

Amifostyna: nasilenie działania hipotensyjnego.

W przypadku jednoczesnego stosowania należy wziąć pod uwagę

− Meflochina: możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia bradykardii.

Glikokortykosteroidy: obniżenie działania hipotensyjnego ze względu na zatrzymanie wody i sodu w organizmie.
Ryfampicyna: możliwe nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu z powodu indukcji enzymów wątrobowych metabolizujących leki. Zwykle nie wymaga to korekty dawki.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca za pomocą bisoprololu należy rozpoczynać od fazy tycjonowania.

U pacjentów z chorobą wieńcową nie należy nagle przerywać leczenia bez pilnej potrzeby, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu. U pacjentów z chorobą wieńcową istnieje niebezpieczeństwo rozwoju zawału mięśnia sercowego lub nagłej śmierci w przypadku nagłego przerwania leczenia (szczegółowe informacje zawiera rozdział „Sposób stosowania i dawki”). Rozpoczęcie i przerywanie leczenia bisoprololem wymaga regularnego monitorowania.

Obecnie nie ma wystarczających danych terapeutycznych dotyczących leczenia niewydolności serca u pacjentów z następującymi chorobami i stanami patologicznymi: cukrzycą typu I (zależną od insuliny), ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek, ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, kardiomiopatią restrykcyjną, wrodzonymi wadami serca, hemodynamicznie istotnymi nabytymi wadami zastawkowymi serca, zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów w następujących przypadkach:

− napady duszności (astma oskrzelowa, choroby obturacyjne dróg oddechowych);

jednoczesne leczenie inhibitorami cholinoesterazy (w tym takrynem): możliwe wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub nasilenie bradykardii;
stosowanie środków kontrastowych zawierających jod: blokery β mogą utrudniać kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe w przypadku hipotensji tętniczej lub szoku spowodowanych stosowaniem środków kontrastowych zawierających jod;

− cukrzycę z dużymi wahnięciami poziomu glukozy we krwi – ze względu na możliwość maskowania objawów hipoglikemii (tachykardia, kołatanie serca, nadmierne pocenie się). W trakcie leczenia bisoprololem należy kontrolować poziom glukozy we krwi;

− surowa dieta;

− przeprowadzanie terapii desensybilizacyjnej. Jak i inne leki z grupy blokerów β, bisoprolol może nasilać wrażliwość na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych. W takich przypadkach leczenie adrenalina nie zawsze daje pozytywny efekt terapeutyczny;

− blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia;

− dławicę piersiową Prinzmetala;

− obturacyjne choroby tętnic obwodowych (na początku terapii możliwe nasilenie dolegliwości);

− ogólna narkoza.

Należy obowiązkowo powiadomić lekarza-anestezjologa o przyjmowaniu blokerów β-adrenoreceptorów. U pacjentów, u których planuje się ogólną narkozę, stosowanie blokerów β zmniejsza częstość występowania arytmii oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie indukcji narkozy, intubacji i okresu pooperacyjnego. Zaleca się kontynuowanie stosowania blokerów β w okresie okołoperacyjnym. Należy obowiązkowo powiadomić lekarza-anestezjologa o przyjmowaniu blokerów β-adrenoreceptorów, ponieważ lekarz musi uwzględnić potencjalne oddziaływanie wzajemne z innymi lekami, które może prowadzić do bradyarytmii, refleksyjnej tachykardii oraz ograniczenia możliwości refleksyjnego mechanizmu kompensacji utraty krwi. W przypadku odstawienia bisoprololu przed zabiegami operacyjnymi dawkę należy stopniowo zmniejszać i zakończyć przyjmowanie leku 48 godzin przed ogólną narkozą.

Nie zaleca się stosowania bisoprololu w połączeniu z antagonistami wapnia z grupy werapamilu lub diltiazemu, lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz lekami obniżającymi ciśnienie krwi działającymi w ośrodkowym układzie nerwowym (patrz rozdział „Oddziaływanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Mimo że selektywne kardioblokery β1 wywierają mniejszy wpływ na funkcję płuc niż nieselektywne blokery β, należy unikać ich stosowania, tak jak wszystkich blokerów β, w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych, chyba że istnieją poważne wskazania do terapii. W razie konieczności stosowania bisoprololu należy zachować ostrożność. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki i należy obserwować pacjentów pod kątem pojawienia się nowych objawów (takich jak duszność, nietolerancja wysiłku fizycznego, kaszel).

W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą powodować objawy, wskazane jest wspomagające leczenie bronchodilatatorami. W niektórych przypadkach pacjenci z astmą oskrzelową mogą wymagać wyższych dawek β2-sympatomytyków z powodu zwiększonego oporu dróg oddechowych podczas przyjmowania leku.

Blokery β (np. bisoprolol) u pacjentów z łuszczycą (w tym w wywiadzie) należy przepisywać po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Pacjentom z fiochromocytomą bisoprolol należy przepisać dopiero po rozpoczęciu leczenia lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne.

Objawy tężyczki tarczycy mogą być zamaskowane podczas przyjmowania leku.

Podczas stosowania bisoprololu może wystąpić pozytywny wynik testu antydopingu.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Bisoprolol-Teva ma właściwości farmakologiczne, które mogą wywołać szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój płodu/noworodka. Ogólnie blokery β zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia samoistnego lub przedwczesnych porodów. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia, bradykardia). Jeśli leczenie blokerem β jest konieczne, zaleca się stosowanie selektywnego blokera β1.

Lek stosuje się w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Należy kontrolować przepływ krwi maciczno-łożyskowy oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub płód należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Noworodek po porodzie powinien być poddawany dokładnej obserwacji. Objawy hipoglikemii i bradykardii mogą wystąpić w ciągu pierwszych 3 dni.

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących wydzielania bisoprololu w mleku matki. Dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Donoszono, że u pacjentów z chorobą wieńcową lek nie wpływał na zdolność prowadzenia samochodu. Jednak w przypadkach indywidualnych lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi mechanizmami. Szczególna ostrożność jest wymagana na początku leczenia, przy zmianie dawki leku lub przy współistnieniu z alkoholem.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki przeznaczone są do stosowania doustnego. Tabletki Bisoprolol-Teva należy przyjmować rano na czczo, podczas lub po śniadaniu, nie żując, popijając niewielką ilością płynu. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Hipertensja tętnicza; choroba niedokrwienna serca (angina pectoris)

Leczenie należy rozpoczynać stopniowo od niskich dawek z dalszym zwiększaniem dawki. Zalecana dawka wynosi 5 mg na dobę. W przypadku umiarkowanej hipertensji (ciśnienie rozkurczowe do 105 mmHg) odpowiednia jest dawka 2,5 mg.

W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg na dobę. Dalsze zwiększanie dawki uzasadnione jest jedynie w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę.

Dawkowanie koryguje lekarz indywidualnie w zależności od częstości pulsu i korzyści terapeutycznej.

Przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją rozkurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykiem, w razie potrzeby – glikozydami naparstnicy

Standardowa terapia przewlekłej niewydolności serca: inhibitory ACE (lub blokery receptorów angiotensyny w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), blokery β-adrenoreceptorów, diuretyki oraz, w razie potrzeby, glikozydy serca.

Bisoprolol należy stosować w leczeniu pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca bez objawów zaostrzenia.

Leczenie powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w terapii przewlekłej niewydolności serca.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca bisoprololem rozpoczyna się zgodnie z poniższym schematem dobowania i może być dostosowywane w zależności od indywidualnych reakcji organizmu.

1,25 mg* hemifumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez 1 tydzień, zwiększając do
2,5 mg* hemifumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejny tydzień, zwiększając do
3,75 mg* hemifumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejny tydzień, zwiększając do
5 mg hemifumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, zwiększając do
7,5 mg hemifumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, zwiększając do
10 mg hemifumaranu bisoprololu 1 raz na dobę jako terapię utrzymującą.

* Stosować bisoprolol w odpowiednim dawkowaniu.

Bisoprolol w dawce 2,5 mg zaleca się stosować na początku leczenia przewlekłej niewydolności serca.

Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg 1 raz na dobę.

W trakcie fazy dobowania konieczna jest kontrola następujących wskaźników czynności życiowych (ciśnienie tętnicze, częstość skurczów serca) oraz objawów postępującej niewydolności serca. Objawy mogą się pojawić od pierwszego dnia leczenia.

Zmiana leczenia

Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, możliwe jest stopniowe zmniejszenie dawki. Jeśli w trakcie lub po zakończeniu fazy dobowania występuje stopniowe pogorszenie niewydolności serca, rozwija się hipotensja tętnicza lub bradykardia, zaleca się dostosowanie dawki leku, co może wymagać tymczasowego zmniejszenia dawki bisoprololu lub nawet zawieszenia leczenia. Po ustabilizowaniu stanu pacjenta należy zawsze rozważyć możliwość ponownego rozpoczęcia leczenia bisoprololem.

Nie należy nagle przerywać leczenia lekiem, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia stanu pacjenta. W razie potrzeby leczenie lekiem zaleca się kończyć powoli, stopniowo zmniejszając dawkę (np. zmniejszając dawkę o połowę co tydzień).

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca jest zazwyczaj długotrwałe.

Kurs leczenia bisoprololem jest długotrwały i zależy od rodzaju i ciężkości choroby.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek i wątroby

Hipertensja tętnicza; choroba niedokrwienna serca

U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby lub nerek o lekkim i średnim stopniu nasilenia nie ma zazwyczaj potrzeby dostosowywania dawki. Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) oraz pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby nie zaleca się przekraczania dawki dobowej 10 mg. Dane dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie są ograniczone. Nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.

Przewlekła niewydolność serca

Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w połączeniu z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek, dlatego zwiększenie dawki należy prowadzić ostrożnie.

Dla pacjentów w wieku podeszłym nie jest wymagana korekta dawkowania bisoprololu.

Dzieci.

Brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego nie należy stosować leku u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy

Przy przedawkowaniu (np. przyjmowanie dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg) odnotowano przypadki wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia, bradykardii i zawrotów głowy. Najczęstsze objawy przedawkowania β-blokatorów to bradykardia, hipotensja tętnicza, ostra niewydolność serca, skurcz oskrzeli, hipoglikemia. Istnieje duża zmienność indywidualnej wrażliwości na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu; pacjenci z niewydolnością serca mogą być bardziej wrażliwi na działanie leku. Dlatego leczenie należy rozpoczynać stopniowo zwiększając dawkę (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie lekiem i rozpocząć leczenie wspierające i objawowe. Dane są ograniczone, że bisoprolol trudno poddaje się dializie. W przypadku podejrzenia przedawkowania, zgodnie z oczekiwanym działaniem farmakologicznym i na podstawie zaleceń dla innych β-blokatorów, należy rozważyć poniższe ogólne działania.

Przy bradykardii: wstrzyknięcie dożylnie atropiny. Jeśli brak reakcji, ostrożnie podaje się izoprenalina lub inny lek z dodatnim działaniem chronotropowym. W wyjątkowych przypadkach może być konieczne założenie sztucznego stymulatora rytmu przezżylowego.

Przy hipotensji tętniczej: wstrzyknięcie dożylnie płynów i leków zwężających naczynia. Wstrzyknięcie dożylnie glukagonu może być pomocne.

Przy bloku przedsionkowo-komorowym II i III stopnia: dokładna obserwacja oraz wlewanie izoprenaliny lub założenie przezżylowego stymulatora serca.

Przy zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca: wstrzyknięcie dożylnie środków moczopędnych, leków inotropowych, leków rozszerzających naczynia.

Przy skurczu oskrzeli: leki rozkurczowe oskrzeli (np. izoprenalina), β2-adrenomimetyki i/lub aminofilina.

Przy hipoglikemii: wstrzyknięcie dożylnie glukozy.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane podzielono według częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); rzadko (≥1/1000, <1/100); niezwykle rzadko (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego

Rzadko: pojawienie się przeciwciał antyjądrowych z charakterystycznymi objawami klinicznymi, takimi jak zespół podobny do toczenia układowego, który ustępuje po przerwaniu leczenia.

Ze strony metabolizmu i odżywiania

Rzadko: hipoglikemia.

Ze strony psychiki

Rzadko: zaburzenia snu, depresja.

Niezwykle rzadko: koszmary nocne, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego

Często: zmęczenie, wyczerpanie, zawroty głowy*, ból głowy*.

Rzadko: utrata przytomności.

Ze strony narządów wzroku

Rzadko: zmniejszenie wydzielania łez (należy wziąć pod uwagę przy noszeniu soczewek kontaktowych).

Bardzo rzadko: zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu

Rzadko: zaburzenia słuchu.

Ze strony serca

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Często: objawy nasilenia istniejącej już niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Rzadko: bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, objawy nasilenia istniejącej już niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Ze strony naczyń

Często: uczucie zimna lub mrowienia kończyn, nasilenie istniejącej już kульgi przestankowej, hipotensja tętnicza (szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca).

Rzadko: hipotensja ortostatyczna.

Ze strony układu oddechowego

Rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych w wywiadzie.

Niezwykle rzadko: alergiczne zapalenie nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zaparcia.

Ze strony wątroby

Rzadko: zapalenie wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: reakcje nadwrażliwościowe, w tym świąd, zaczerwienienie, wysypka.

Bardzo rzadko: leki blokujące receptory β mogą wywoływać lub nasilać łuszczycę, wysypkę trzewną, wypadanie włosów.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego

Rzadko: osłabienie mięśni, skurcze, artropatia.

Ze strony układu rozrodczego

Rzadko: zaburzenia potencji.

Ogólne zaburzenia

Często: osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zwiększona podatność na zmęczenie*.

Rzadko: osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Badania laboratoryjne

Rzadko: podwyższenie stężenia trójglicerydów we krwi, wzrost aktywności enzymów wątrobowych w osoczu (AST, ALT).

* Dotyczy wyłącznie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową. Objawy te zazwyczaj pojawiają się na początku terapii, są słabo wyrażone i ustępują w ciągu pierwszych 1–2 tygodni.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub reakcji niepożądanych należy niezwłocznie poinformować lekarza.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze, po 3 lub 5, lub 9 blisterów w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Merckle GmbH.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Niemcy.