Betliben®

ULOTKA DO WNIOSKU O UDOSTĘPNIENIE LEKU Betliben®

Skład:

substancja czynna: betametazon;

1 g kremu zawiera 0,5 mg betametazonu w postaci betametazonu dipropionianu;

substancje pomocnicze: parafina biała miękka, makrogol cetylostearylowy eter, alkohol cetylostearylowy, glikol propylenowy, olej mineralny, metylo-p-hydroksybenzoan (E 218), propylo-p-hydroksybenzoan (E 216), dinatriowy edetylan (E 385), sodu diwodorofosforan, dwuwodan, sodu wodorofosforan, dwuwodan, woda oczyszczona.

Postać leku. Krem 0,05%.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały, jednorodny krem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii. Aktywne glikokortykosteroidy (grupa III).

Kod ATC D07A C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Betametazonu dipropionian to syntetyczny adrenalokortykosteroid stosowany miejscowo w dermatologii. Jest analogiem prednizolonu, wykazującym wysoki stopień aktywności kortykosteroidowej przy braku lub niewielkim działaniu mineralokortykosteroidowym. Działanie przeciwzapalne jest głównym działaniem terapeutycznym betametazonu.

Betametazon zmniejsza powstawanie i uwalnianie różnych mediatorów zapalenia, takich jak kininy, histamina, enzymy lizosomalne, prostaglandyny, leukotrieny i czynnik dopełniacza. Działanie przeciwzapalne kortykosteroidów, w tym betametazonu, wynika z hamowania fosfolipazy A2. W efekcie obserwuje się obniżenie stężenia kwasu arachidonowego, który jest prekursorem prostaglandyn i leukotrienów. Kortykosteroidy hamują migrację leukocytów i makrofagów, zmniejszają przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz wazodilatację, co prowadzi do ograniczenia ekstrawazacji osocza krwi, a także do zmniejszenia obrzęku i świądu. Hamują one chemotaksję w obszarze zapalenia. Działania te nie są specyficzne, dlatego występują w stanach zapalnych różnego pochodzenia (mechanicznego, infekcyjnego lub immunologicznego). Ze względu na działanie immunosupresyjne kortykosteroidy mogą zmieniać obraz kliniczny choroby, gdy podwyższona wrażliwość odgrywa istotną rolę. Hamują one proliferację limfocytów oraz produkcję przeciwciał. Kortykosteroidy wykazują również działanie przeciwbłonkowe wobec ludzkich komórek naskórka. Właśnie ten fakt wyjaśnia ich skuteczność w łuszczycy (łupieżu). Takie kortykosteroidy stosowane miejscowo, jak betametazon, są skuteczne w leczeniu niektórych dermatoz ze względu na swoje działanie przeciwzapalne, przeciwświądowe i zwężające naczynia. W przypadku wchłaniania systemowego możliwe są działania niepożądane systemowe, takie jak zatrzymywanie wody, nadciśnienie, hamowanie czynności nadnerczy oraz choroba wrzodowa.

Farmakokinetyka.

Betametazon wchłania się przez skórę w stopniu zależnym od zastosowanej dawki oraz stopnia uszkodzenia warstwy rogowej skóry. Przyjmuje się, że wchłania się nie więcej niż 5% zastosowanej dawki. Wchłonięty betametazon jest metabolizowany w wątrobie drogą hydrolizy i utlenienia, a następnie wydalany przez nerki. Większe wnikanie i wchłanianie obserwuje się przez błony śluzowe oraz uszkodzoną skórę (zapalenie i/lub inne choroby skóry).

Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 64%. Okres półtrwania wynosi

6,5 godziny. Mniej niż 5% stężenia betametazonu w osoczu krwi wydalane jest z moczem w niezmienionej postaci. Znacznie większa część wchłania się pod opatrunkiem okluzyjnym ze względu na podwyższoną temperaturę i wilgotność w miejscu aplikacji.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie chorób skóry podatnych na leczenie glikokortykosteroidami:

egzemy i zapalenia skóry o różnej etiologii, w szczególności egzema atopowe, zapalenie skóry słoneczne, czerwony płaski łuszczycy, łupież zwykły, zaczerwienie węzłowe, toczeń rumieniowaty dyskoidalny, nekrobioza lipidowa oraz erytrodermia, łuszczycę skóry owłosionej głowy i przewlekłą plamkowatą łuszczycę na obszarach skóry rąk i nóg, z wyjątkiem rozsianej postaci plamkowatej łuszczycy.

Przeciwwskazania.

Reakcje nadwrażliwości na dipropionian betametazonu lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku, rumień, trądzik, dermatyt okołopowiekowy, swędzenie okolice odbytu i narządów płciowych. Przeciwwskazaniami do stosowania są również gruźlica skóry oraz większość wirusowych infekcji skóry, w szczególności opryszczka pospolita, reakcje poszczepienne, ospa wietrzna. Leku nie należy również stosować w przypadku zapalenia skóry typu peluszkowego, grzybiczych lub bakteryjnych infekcji skóry bez odpowiedniego leczenia przeciwdrobnoustrojowego, w I trymestrze ciąży (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy miejscowym stosowaniu brak interakcji dipropionianu betametazonu z innymi lekami.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Krem Betliben® nie jest przeznaczony do stosowania okulistycznego.

Podczas stosowania kortykosteroidów typowe są miejscowe i uogólnione działania niepożądane, szczególnie w wyniku długotrwałego stosowania na dużych powierzchniach uszkodzonej skóry i w miejscach zgięć. W przypadku stosowania na twarzy, leczenie nie powinno trwać dłużej niż 5 dni. Nie zaleca się stosowania kremu pod opatrunkami okluzyjnymi. Należy zachować szczególną ostrożność podczas nanoszenia Betlibenu® w okolicach twarzy. Należy unikać kontaktu leku z oczami lub błonami śluzowymi. Należy unikać długotrwałego leczenia i/lub stosowania na dużych powierzchniach skóry, ponieważ istnieje możliwość wchłaniania substancji czynnej.

Kortykosteroidy do stosowania miejscowego mogą być szkodliwe dla pacjentów cierpiących na łuszczycę z kilku powodów, w tym ze względu na nawroty choroby spowodowane uzależnieniem od leku, ryzyko ogólnoustrojowego pustulowatego łuszczycy oraz toksyczności uogólnionej spowodowanej zaburzeniem barierowej funkcji skóry. W takich przypadkach szczególne ważne jest staranne monitorowanie pacjenta.

Ogólne: Wchłanianie miejscowych kortykosteroidów może prowadzić do odwracalnego hamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego (HPA), co może spowodować niedostateczność glikokortykosteroidową po zakończeniu leczenia. U niektórych pacjentów podczas leczenia może również wystąpić zespół Cushinga w wyniku wchłaniania miejscowych kortykosteroidów. Pacjentów stosujących skuteczne kortykosteroidy miejscowe na dużych powierzchniach ciała w wysokich dawkach należy okresowo badać pod kątem obecności hamowania funkcji układu HPA. W przypadku stwierdzenia hamowania funkcji HPA należy rozważyć odstawienie leku, zmniejszenie częstotliwości nanoszenia lub zastąpienie go mniej aktywnym kortykosteroidem.

Odzyskanie funkcji HPA zwykle następuje szybko i w pełni po zakończeniu stosowania leku. Rzadko mogą występować objawy i objawy zespołu odstawienia steroidów, które mogą wymagać dodatkowego stosowania kortykosteroidów doustnie.

Podczas stosowania miejscowych kortykosteroidów mogą również wystąpić wszystkie działania niepożądane zgłaszane po ogólnoustrojowym stosowaniu kortykosteroidów, w tym brak odpowiedzi na stymulację hormonem adrenokortykotropowym (ACTH), szczególnie u niemowląt i dzieci. Podczas stosowania ogólnoustrojowego i miejscowego kortykosteroidów zgłaszano zaburzenia wzroku. Jeśli pacjent doświadcza objawów takich jak nieostrość widzenia lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, w tym zaćmy, jaskry lub rzadkich chorób, takich jak środkowa chorioretinopatia serozna, o których donoszono po stosowaniu ogólnoustrojowym i miejscowym kortykosteroidów.

Pacjenci w wieku dziecięcym

Pacjenci w wieku dziecięcym mogą być bardziej wrażliwi niż dorośli na miejscowe i egzogenne hamowanie funkcji układu HPA oraz na działania niepożądane kortykosteroidów z powodu większego wchłaniania spowodowanego większym stosunkiem powierzchni skóry do masy ciała. U dzieci otrzymujących miejscowe kortykosteroidy obserwowano hamowanie funkcji HPA, zespół Cushinga i zespół nadciśnienia wewnątrzczaszkowego. Objawy hamowania nadnerczy u dzieci obejmują opóźnienie wzrostu liniowego, opóźnienie przyrostu masy ciała, niskie stężenia kortyzolu we krwi i brak odpowiedzi na stymulację hormonem adrenokortykotropowym (ACTH). Objawy nadciśnienia wewnątrzczaszkowego obejmują wypukłość ciemiączka, bóle głowy i obustronne obrzęki tarczy nerwu wzrokowego.

Betliben® zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry.

Betliben® zawiera metyloparaben i propyloparaben, które mogą powodować reakcje alergiczne (w tym typu opóźnionego).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w I trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Ze względu na to, że bezpieczeństwo stosowania miejscowych glikokortykosteroidów u ciężarnych nie zostało ustalone, leki tej grupy mogą być przepisywane w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy miejscowe stosowanie kortykosteroidów prowadzi do wystarczającego wchłaniania ogólnoustrojowego, aby pojawiły się w mleku matki. Po ogólnoustrojowym stosowaniu kortykosteroidy przenikają do mleka matki w ilościach, które raczej nie wywołują szkodliwego wpływu na niemowlę. Należy jednak podjąć decyzję, czy odstawić lek, biorąc pod uwagę jego znaczenie dla matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Krem Betliben® należy nakładać cienką warstwą na całe zmienione skórne obszary jeden lub dwa razy dziennie, w zależności od nasilenia stanu chorobowego, delikatnie wcierając z lekkim masażem. Sposób stosowania należy dostosować do typu skóry i stadium choroby. Krem stosuje się w leczeniu ostrych, moknących zmian skórnych. W przypadku szorstkich, łuszczących się, rogowaciejących obszarów skóry, gdzie warstwa kremu może być łatwo usunięta przez odzież, zaleca się stosowanie betametazonu więcej niż dwa razy dziennie. Sposób stosowania należy dostosować do typu skóry i stadium choroby.

Nie należy stosować betametazonu pod opatrunki okluzyjne, ponieważ może to nasilić działania niepożądane leku. Należy unikać długotrwałego stosowania kremu Betliben® oraz nakładania kremu na duże powierzchnie (powyżej 20% powierzchni ciała). Obejmuje to również leczenie obejmujące więcej niż 10% powierzchni ciała przez okres dłuższy niż 1 tydzień.

Po poprawie obrazu klinicznego często zaleca się stosowanie słabszego glikokortykosteroidu. Zaleca się dokładne monitorowanie objawów i oznak działania systemowego leku.

Dzieci.

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania leku u dzieci, dlatego nie zaleca się jego stosowania u pacjentów z tej grupy wiekowej. Ponieważ stosunek powierzchni skóry do masy ciała u dzieci jest większy niż u dorosłych, wchłanianie leku jest bardziej intensywne. Dzieci są bardziej narażone na ryzyko zahamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego w wyniku stosowania kortykosteroidów oraz na rozwój egzogennych efektów kortykosteroidowych.

Przedawkowanie.

Nadmierne i długotrwałe stosowanie leku na dużych powierzchniach skóry może prowadzić do wystąpienia systemowych działań niepożądanych charakterystycznych dla glikokortykosteroidów, w szczególności do zahamowania HPG (układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego) z rozwojem wtórnej niewydolności nadnerczy oraz objawów hiperkortycyzmu, w tym zespołu Cushinga (szczególnie u dzieci).

Leczenie. Terapia objawowa. W razie potrzeby należy korygować równowagę elektrolitową. Zaleca się stopniowe odstawianie leku.

Działania niepożądane.

Możliwe jest zwiększenie wchłaniania betametazonu do krwiobiegu ogólnego po nałożeniu na dużą powierzchnię skóry lub w fałdach skórnych przez dłuższy czas, a także po zastosowaniu nadmiarowej ilości kortykosteroidów. W takich przypadkach należy zachować odpowiednią ostrożność, szczególnie u dzieci.

Zgłaszano następujące działania niepożądane.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych

Pieczenie, mrowienie, zgrubienie, pęknięcie skóry, uczucie ciepła, odwarstwienie skóry, miejscowe łuszczynie, wysypka folikularna, zaczerwienienie, telangiektazje, świąd, podrażnienie, suchość skóry, hipertrichosis, wysypka przypominająca trądzik, hipopigmentacja, podobny do trądziku różowaty zapalenie skóry, alergiczne zapalenie kontaktowe skóry, maceracja skóry, potnica, trądzik oraz owłosienie po zastosowaniu steroidów. Przy długotrwałym, nieprzerwanym stosowaniu możliwe jest wystąpienie (lokalnej) atrofii skóry, powstawanie prążków, rozszerzanie naczyń powierzchownych, szczególnie na twarzy.

Zakażenia i pasożyty

Zakażenia wtórne, zapalenie mieszków włosowych.

Zaburzenia ze strony układu endokrynnego

Niewydolność nadnerczy.

Przy stosowaniu leku na dużych powierzchniach skóry lub z opatrunkiem okluzyjnym, szczególnie przez dłuższy czas, należy uwzględnić możliwość wystąpienia działania systemowego leku. Wszystkie działania niepożądane, które mogą wystąpić przy stosowaniu doustnej terapii glikokortykosteroidami, w tym supresja korze nadnerczy, mogą również wystąpić przy miejscowym stosowaniu tych leków. U osób z indywidualną nietolerancją dowolnego składnika leku możliwe są reakcje nadwrażliwości. Zgłaszano również nieostrość widzenia po zastosowaniu kortykosteroidów (częstość nieznana).

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 25 g lub 100 g kremu w tubie; 1 tuba w pudełku tekturowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Chorwacja/Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.