Betliben®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Betliben®

Composizione:

Principio attivo: betametasone;

1 g di crema contiene 0,5 mg di betametasone sotto forma di dipropionato di betametasone;

Eccipienti: paraffina bianca morbida; macrogol cetostearil etere; alcool cetostearilico; propilenglicole; olio minerale; metil paraidrossibenzoato (E 218); propil paraidrossibenzoato (E 216); edetato disodico; diidrogenofosfato di sodio diidrato; idrogenofosfato di sodio diidrato; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Crema 0,05%.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: crema omogenea di colore bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Corticosteroidi per uso dermatologico. Corticosteroidi attivi (gruppo III).

Codice ATC D07A C01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il betametasone dipropionato è un corticosteroide adrenocorticale sintetico per uso topico in dermatologia. È un analogo della prednisolone che manifesta un elevato grado di attività corticosteroidea con assenza oppure effetto minimale mineralcorticoidi. L'azione antinfiammatoria rappresenta l'effetto terapeutico principale del betametasone.

Il betametasone riduce la formazione e il rilascio di diversi mediatori dell'infiammazione come chinine, istamina, enzimi lisosomiali, prostaglandine, leucotrieni e sistema del complemento. L'azione antinfiammatoria dei corticosteroidi, inclusa quella del betametasone, è dovuta all'inibizione della fosfolipasi A2. Di conseguenza si osserva una riduzione dell'acido arachidonico, precursore di prostaglandine e leucotrieni. I corticosteroidi inibiscono la migrazione di leucociti e macrofagi; riducono la permeabilità dei vasi sanguigni e la vasodilatazione al punto da diminuire l'estrazione di siero ematico, nonché l'edema e il prurito. Inibiscono il chemiotassi nel sito d'infiammazione. Questi effetti non sono specifici e pertanto si manifestano in infiammazioni di diversa origine (meccanica, infettiva o immunologica). A causa del loro effetto immunosoppressivo, i corticosteroidi possono modificare la presentazione clinica di una malattia quando un'elevata sensibilità riveste un ruolo importante. Inibiscono la proliferazione dei linfociti e la produzione di anticorpi. I corticosteroidi hanno anche un'azione antifungina nei confronti delle cellule epidermiche umane. Questo fatto spiega la loro efficacia nel trattamento della psoriasi. Corticosteroidi topici come il betametasone risultano efficaci nel trattamento di alcuni dermatosi grazie alle loro proprietà antinfiammatorie, antipruriginose e vasocostrittrici. In caso di assorbimento sistemico possono verificarsi effetti indesiderati sistemici, come ritenzione idrica, ipertensione, soppressione della funzione surrenalica e malattia ulcerosa.

Farmacocinetica

Il betametasone viene assorbito attraverso la cute in base alla dose applicata e al grado di compromissione dello strato corneo. Si ritiene che non venga assorbito più del 5% della dose applicata. Il betametasone assorbito viene metabolizzato nel fegato attraverso idrolisi e ossidazione ed escreto dai reni. Una maggiore penetrazione e assorbimento si osserva attraverso le membrane mucose e la cute lesa (infiammazione e/o altre malattie della cute).

Il legame con le proteine plasmatiche è del 64%. Il tempo di emivita è di 6,5 ore. Meno del 5% della concentrazione di betametasone nel siero ematico viene escreto nelle urine in forma invariata. Una quantità significativamente maggiore viene assorbita sotto bendaggio occlusivo a causa dell'aumento della temperatura e umidità locali.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie della pelle suscettibili di terapia con glucocorticosteroidi:

eczemi e dermatiti di diversa eziologia, in particolare eczema atopico, dermatite solare, lichene rosso pianodermico, tigna semplice, prurigo nodularis, lupus eritematoso discoide, necrobiosi lipoidica ed eritrodermia, psoriasi del cuoio capelluto e psoriasi cronica a placche nelle aree cutanee di mani e piedi, ad eccezione della psoriasi a placche diffusa.

Controindicazioni.

Reazione di ipersensibilità al betametasone dipropionato o a qualsiasi eccipiente contenuto nel medicinale, rosacea, acne, dermatite periorale, prurito perianale e genitale. Sono altresì controindicazioni all’uso la tubercolosi cutanea e la maggior parte delle infezioni cutanee virali, in particolare herpes simplex, reazioni post-vaccinali, varicella. Il medicinale non deve essere utilizzato neppure nei dermatiti da pannolino, né nelle infezioni fungine o batteriche della pelle in assenza di adeguata terapia specifica contro l'agente eziologico, nonché durante il primo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Uso durante la gravidanza o l’allattamento»).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Nell’applicazione topica, non sono note interazioni del betametasone dipropionato con altri medicinali.

Caratteristiche di impiego.

Betliben® crema non è indicato per uso oftalmologico.

Nell'uso dei corticosteroidi sono comuni effetti indesiderati locali e sistemici, specialmente in seguito a un uso prolungato su ampie aree di cute danneggiata o nelle pieghe cutanee. Quando si applica sul viso, il trattamento non deve superare i 5 giorni. Non è raccomandato l'uso della crema sotto medicazioni occlusive. È necessario prestare particolare cautela nell'applicare Betliben® nelle zone vicine al viso. Evitare il contatto del prodotto con gli occhi o le mucose. È opportuno evitare un trattamento prolungato e/o l'applicazione su ampie superfici cutanee, poiché potrebbe verificarsi un'assorbimento della sostanza attiva.

I corticosteroidi topici possono essere dannosi per i pazienti affetti da psoriasi, per diversi motivi, tra cui le recidive dovute allo sviluppo di tolleranza al farmaco, il rischio di psoriasi pustolosa generalizzata e la tossicità sistemica causata dal comprometimento delle funzioni barriera della cute. In tali casi, un accurato monitoraggio del paziente è estremamente importante.

Generalità: L'assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici può causare un'inibizione reversibile della funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HHS), che può portare a una carenza di glucocorticosteroidi dopo l'interruzione del trattamento. Inoltre, in alcuni pazienti possono manifestarsi segni di sindrome di Cushing a causa dell'assorbimento dei corticosteroidi topici durante il trattamento. I pazienti che utilizzano corticosteroidi topici ad alta potenza, applicati su ampie aree del corpo e in dosi elevate, devono essere sottoposti periodicamente a controlli per valutare l'eventuale soppressione della funzione dell'asse HHS. In caso di soppressione della funzione HHS, si dovrà tentare di interrompere il trattamento, ridurre la frequenza di applicazione o sostituire il prodotto con un corticosteroide meno attivo.

Il recupero della funzione dell'asse HHS avviene generalmente rapidamente e completamente dopo l'interruzione del farmaco. Raramente possono manifestarsi segni e sintomi da astinenza da steroidi, che richiedono un ulteriore trattamento con corticosteroidi sistemici.

Durante l'uso di corticosteroidi topici possono verificarsi tutti gli effetti indesiderati riportati con l'uso sistemico di corticosteroidi, inclusa l'assenza di risposta alla stimolazione con ormone adrenocorticotropo (ACTH), specialmente nei neonati e nei bambini. Sono stati segnalati disturbi visivi sia con l'uso sistemico che topico di corticosteroidi. Se un paziente manifesta sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, deve essere indirizzato a un oftalmologo per valutare le possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, segnalata dopo l'uso di corticosteroidi sistemici e topici.

Pazienti pediatrici

I pazienti pediatrici possono essere più sensibili rispetto agli adulti agli effetti inibitori dei corticosteroidi topici sull'asse HHS e agli effetti collaterali esogeni dei corticosteroidi, a causa di un maggiore assorbimento dovuto al rapporto più elevato tra superficie cutanea e massa corporea. Nei pazienti pediatrici trattati con corticosteroidi topici sono stati osservati inibizione della funzione dell'asse HHS, sindrome di Cushing e ipertensione intracranica. I segni di soppressione surrenalica nei pazienti pediatrici includono ritardo della crescita lineare, ritardo nell'aumento di peso, bassi livelli di cortisolo nel plasma e assenza di risposta alla stimolazione con ACTH. I segni di ipertensione intracranica comprendono rigonfiamento della fontanella, cefalea e edema papillare bilaterale.

Betliben® contiene propilenglicole, che può causare irritazione cutanea.

Betliben® contiene metil paraidrossibenzoato e propil paraidrossibenzoato, che possono causare reazioni allergiche (incluso di tipo ritardato).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

È controindicato durante il primo trimestre di gravidanza. Poiché non è stata stabilita la sicurezza dell'uso di corticosteroidi topici in donne in gravidanza, l'uso di farmaci di questa classe durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio potenziale per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Non è noto se l'applicazione topica di corticosteroidi determini un'assorbimento sistemico sufficiente da farli ritrovare nel latte materno. Con l'uso sistemico, i corticosteroidi passano nel latte materno in quantità che difficilmente avranno effetti dannosi sul neonato. Tuttavia, occorre prendere una decisione riguardo all'interruzione o meno del trattamento, considerando l'importanza del farmaco per la madre.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non influisce sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosaggio.

Applicare il Betliben® crema in uno strato sottile su tutta la zona cutanea interessata una o due volte al giorno, a seconda della gravità del disturbo, massaggiando delicatamente. La modalità di applicazione deve essere adattata al tipo di cute e allo stadio della malattia. Il crema è indicato per il trattamento di lesioni cutanee acute esudative. Sulle zone cutanee screpolate, squamose e ipercheratotiche, dove lo strato di crema può essere facilmente rimosso dagli indumenti, si raccomanda di applicare il betametasone più di due volte al giorno. La modalità di applicazione deve essere adattata al tipo di cute e allo stadio della malattia.

Non applicare il betametasone sotto medicazioni occlusive, poiché ciò potrebbe aumentare il rischio di reazioni avverse del farmaco. È necessario evitare un uso prolungato del Betliben® crema o l’applicazione su ampie superfici (superiori al 20% della superficie corporea). Ciò vale anche per il trattamento di superfici superiori al 10% del corpo per un periodo superiore a una settimana.

Una volta migliorata la sintomatologia clinica, spesso si raccomanda di passare a un glucocorticosteroide meno potente. È consigliabile un attento monitoraggio per rilevare segni e sintomi di effetti sistemici del farmaco.

Pediatria.

Non esistono dati clinici sull’uso del farmaco nei bambini; pertanto, non è consigliabile utilizzarlo in questa fascia d’età. Poiché nei bambini il rapporto tra superficie corporea e massa corporea è maggiore rispetto agli adulti, l’assorbimento del farmaco è più intenso. I bambini sono più esposti al rischio di soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HHA) con conseguente insufficienza surrenalica secondaria e allo sviluppo di effetti sistemici da corticosteroidi esogeni.

Sovradosaggio.

Un uso eccessivo e prolungato del farmaco su ampie superfici cutanee può causare effetti collaterali sistemici tipici dei glucocorticosteroidi, come la soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HHA), con conseguente insufficienza surrenalica secondaria e comparsa di sintomi di ipercorticosurrenismo, inclusa la sindrome di Cushing (in particolare nei bambini).

Trattamento. Terapia sintomatica. Se necessario, correggere l’equilibrio elettrolitico. Si raccomanda una sospensione graduale del farmaco.

Effetti indesiderati.

È possibile un aumento dell'assorbimento sistemico del betametasone quando viene applicato su ampie aree o nelle pieghe cutanee per un periodo prolungato, oppure quando viene applicata una quantità eccessiva di corticosteroidi. In tali casi, è necessario adottare opportune precauzioni, in particolare quando si tratta di bambini.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

Bruciore, formicolio, indurimento, screpolature della pelle, sensazione di calore, desquamazione plastica della pelle, desquamazione localizzata, eruzione follicolare, eritema, teleangectasie, prurito, irritazione, secchezza cutanea, ipertricosi, eruzioni acneiformi, ipopigmentazione, dermatite simile alla rosacea, dermatite allergica da contatto, macerazione cutanea, sudamina, acne e atrofia cutanea dovuta all'uso di steroidi. Con un uso prolungato senza interruzioni, è possibile una atrofia (locale) della pelle, formazione di strie, dilatazione dei vasi sanguigni superficiali, in particolare sul viso.

Infezioni e infestazioni

Infezioni secondarie, follicolite.

Disturbi del sistema endocrino

Insufficienza surrenalica.

Quando il medicinale viene applicato su ampie superfici o con medicazioni occlusive, specialmente per periodi prolungati, bisogna tenere presente la possibilità di effetti sistemici. Qualsiasi effetto indesiderato che si manifesti con l'uso sistemico dei glucocorticoidi, incluso il soppressivo dell'attività corticosurrenale, può verificarsi anche con l'applicazione locale di questi medicinali. In soggetti con ipersensibilità individuale a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, sono possibili reazioni di ipersensibilità. Sono stati inoltre riportati casi di offuscamento della vista in seguito all'uso di corticosteroidi (frequenza sconosciuta).

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

25 g oppure 100 g di crema in un tubo; 1 tubo in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Croazia / Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.