INSTRUKCJA dotycz4ca stosowania leku leczniczego BETAMAX (BETAMAKS)

Skład:

substancja czynna: sulpirid;

1 tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg sulpiridu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; metyloceluloza; skrobia ziemniaczana; skrobia ziemniaczana wysuszona; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu; talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 50 mg – tabletki okrągłe, płasko-walcowate, białe lub prawie białe, z ryflowaniem;

wymiary tabletek:

średnica: 6,0 ± 0,2 mm, wysokość: 2,1 ± 0,3 mm;

tabletki 100 mg – tabletki okrągłe, płasko-walcowate, białe lub prawie białe, z ryflowaniem;

wymiary tabletek:

średnica: 7,0 ± 0,2 mm, wysokość: 3,1 ± 0,3 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwpadaczkowe. Kod ATC N05A L01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Sulpirydyd oddziałuje na przekazanie nerwowe dopaminergiczne w mózgu jako substancja o działaniu dopaminomimetycznym, dzięki czemu wykazuje działanie aktywujące. W wyższych dawkach sulpirydyd zmniejsza również objawy produktywne.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po doustnym podaniu jednej tabletki 50 mg maksymalna stężenie sulpirydydu w osoczu (0,25 mg/l) osiągane jest po 3–6 godzinach.

Rozkład

Biodostępność doustnych postaci leczniczych wynosi 25–35% z dużymi różnicami indywidualnymi; sulpirydyd charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym po podaniu w dawkach od 50 mg do 300 mg.

Sulpirydyd szybko rozkłada się w tkankach organizmu: pozorna objętość rozkładu w stanie stacjonarnym wynosi 0,94 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 40%.

Sulpirydyd w niewielkich ilościach wykrywany jest w mleku matki i może przenikać przez barierę łożyskową.

Biotransformacja

Sulpirydyd praktycznie nie ulega metabolizmowi w organizmie człowieka.

Wydalanie

Sulpirydyd wydzielany jest z organizmu głównie przez nerki w procesie filtracji kłębuszkowej. Klirens nerkowy wynosi 126 ml/min. Okres półwydalenia z osocza wynosi 7 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krótkotrwałe leczenie objawowe stanów lękowych u dorosłych, gdy standardowe metody terapeutyczne nie przyniosły skutku.
Ciężkie zaburzenia zachowania (niepokój, samookaleczenia, stereotypie) u dzieci od 6. roku życia, szczególnie u pacjentów z zespołem autystycznym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na sulpiryd lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.
Guzy zależne od prolaktyny (np. prolaktynosekretoryczny adenoma przysadki (prolaktynoma) oraz raka piersi).
Znany lub podejrzewany diagnoza fiochromocytoma.
Ostra porfiria.
Kombinacje z agonistami receptorów dopaminergicznych nie stosowanymi w leczeniu choroby Parkinsona (kabergolin, kinagolid), citalopramem, escytalopramem, hydroksyzyną, domperydonem oraz piperazyną (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Sedatywy

Należy wziąć pod uwagę, że wiele leków może wykazywać addytywny wpływ hamujący na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i prowadzić do zmniejszenia czynności poznawczych. Do takich leków należą pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i leki stosowane w terapii zastępczej), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niemieszczące się w grupie benzodiazepin anksjolityki (takie jak mebrobamat), leki nasenne, uspokajające antydepresanty (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtyzapina, trimipramina), uspokajające antyhistaminowe H1, leki przeciw nadciśnieniu tętniczemu działające centralnie, baklofen i talidomid.

Leki mogące wywoływać rozwój paroksysmalnej tachyarytmii komorowej (torsades de pointes)

Do tego poważnego zaburzenia rytmu serca może prowadzić wiele leków, zarówno z aktywnością przeciwarytmiczną, jak i bez niej. Czynnikami wywołującymi są hipokaliemia (patrz „Leki z zachowaniem potasu”) oraz bradykardia (patrz „Leki wywołujące bradykardię”) lub obecność wrodzonego lub nabytego wydłużenia odcinka QT.

Do takich leków należą m.in. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III oraz niektóre neuroleptyki. Ten efekt może być również indukowany przez inne leki, które nie należą do tych klas.

Do interakcji tej grupy należą dolasetron, erytromycyna, spiramycyna oraz wincamina tylko w postaciach do wstrzykiwania dożylnej.

Jednoczesne podawanie dwóch leków „torsadogennych” (powodujących torsades de pointes) jest ogólnie przeciwwskazane.

Jednak niektóre z tych leków stanowią wyjątki, ponieważ ich zastosowanie nie może być uniknięte. Dlatego nie zaleca się ich stosowania w połączeniu z lekami, które mogą indukować torsades de pointes. Dotyczy to metadonu, leków przeciwpasożytniczych (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna) oraz neuroleptyków.

Jednak do tych wyjątków nie należą citalopram, domperydon i escytalopram: ich stosowanie w połączeniu z wszystkimi lekami, które mogą indukować torsades de pointes, jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazane kombinacje (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Citalopram, escytalopram

Podwyższone ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes).

Agonisty receptorów dopaminowych nie stosowane w leczeniu choroby Parkinsona (kabergolin, kinagolid)

Między agonistami dopaminy a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Domperydon

Istnieje podwyższone ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes).

Hydroksyzyna

Istnieje podwyższone ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes).

Piperakwin

Istnieje podwyższone ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes).

Niepożądane kombinacje (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Leki przeciwpasożytnicze mogące wywołać rozwój paroksysmalnej tachyarytmii komorowej (torsades de pointes) (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna)

Podwyższone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes). Jeśli to możliwe, należy odstawić jeden z tych dwóch leków.

Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, przed jego rozpoczęciem należy sprawdzić odcinek QT oraz kontrolować EKG w trakcie leczenia.

Z agonistami dopaminy stosowanymi w leczeniu choroby Parkinsona (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lisuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, rasagilina, rotigotyna, selegilina)

Między agonistami dopaminy a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Agonisty dopaminy mogą wywoływać lub nasilać zaburzenia psychiczne. U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy, którym konieczne jest podanie neuroleptyków, dawki agonistów dopaminy należy stopniowo zmniejszyć (nagłe odstawienie zwiększa ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego).

Inne leki mogące wywołać paroksysmalną tachyarytmię komorową typu „pируet” (torsades de pointes) (leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dysopiramid) i klasy III (amiodaron, dronedaron, sotalol, dofetylid, ibutilid) oraz inne leki, takie jak związki arsenu, difemanil, dolasetron do wstrzykiwania dożylnej, domperydon, erytromycyna do wstrzykiwania dożylnej, hydroksychlorochina, lewofloksacyna, mechytazyna, mizolastyna, prukalopryd, wincamina do wstrzykiwania dożylnej, moxifloksacyna, spiramycyna do wstrzykiwania dożylnej, torafenan i wandetanib)

Wysokie ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes).

Inne neuroleptyki mogące wywołać rozwój paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes) (amisulpryd, chloropromazyna, tiameprazyna, droperydol, flupentiksol, flufenazyna, haloperidol, lewomepromazyna, pimozyd, pipamperon, pipotiazyna, sultopryd, tiapryd, zuklopentiksol)

Wysokie ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes).

Alkohol (napój lub substancja pomocnicza)

Wzmacnianie efektów uspokajających neuroleptyków.

Ze względu na pogorszenie zdolności koncentracji uwagi prowadzenie pojazdów i praca z innymi urządzeniami mechanicznymi mogą być niebezpieczne. Pacjenci powinni unikać spożywania napojów alkoholowych lub stosowania leków zawierających alkohol.

Levodopa

Między lewodopą a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Pacjentom z chorobą Parkinsona leczonym agonistami dopaminy i neuroleptykami należy przepisać minimalne dawki skuteczne obu leków.

Z metadonem

Podwyższone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes).

Kombinacje wymagające ostrożności

Anagrelid

Podwyższone ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Azitromycyna

Podwyższone ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie polimorficznej tachyarytmii komorowej. W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Blokery beta stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebivolol)

Podwyższone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes). Wymagana jest kontrola kliniczna i EKG.

Leki wywołujące bradykardię (takie jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia, blokery beta, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy III, niektóre blokery kanałów wapniowych, kryzotynib, glikozydy nasercowe, pasireotyd, pilokarpina, leki przeciwocholinesterazowe)

Podwyższone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes). Wymagana jest kontrola kliniczna i EKG.

Cyprofloksacyna, lewofloksacyna, norfloksacyna

Klaritromycyna

Podwyższone ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie polimorficznej tachyarytmii komorowej. W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Leki z zachowaniem potasu (diuretyki z zachowaniem potasu, stosowane samodzielnie lub w połączeniu, stymulujące środki przeczyszczające, glukokortykosteroidy, tetrakosaktyd i amfoterycyna B do wstrzykiwania dożylnej)

Podwyższone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachyarytmii komorowej typu „pируet” (torsades de pointes).

Przed podaniem należy skorygować istniejącą hipokaliemię, prowadzić monitorowanie kliniczne, kontrolować poziom elektrolitów i EKG.

Lit

Ryzyko zmian neuropoznawczych wskazujących na złośliwy zespół neuroleptyczny lub zatrucie litem. Wskazane jest regularne monitorowanie kliniczne i kontrola badań laboratoryjnych, szczególnie na początku jednoczesnego stosowania tych leków.

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów neurotoksyczności zaleca się odstawienie jednego z tych dwóch leków.

Ondansetron

Roksytromycyna

Podwyższone ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie polimorficznej tachyarytmii komorowej. W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Sukralfat

Zmniejszenie wchłaniania sulpirydu w przewodzie pokarmowym (ŻP).

Między podaniem sukralfatu a sulpirydu powinien upłynąć określony czas (więcej niż 2 godziny, jeśli to możliwe).

Z lekami miejscowego działania na przewód pokarmowy, środkami przeciwwymiotnymi i węglem aktywnym

Zmniejszenie wchłaniania sulpirydu w przewodzie pokarmowym (ŻP).

Między podaniem tych środków i sulpirydu powinien upłynąć określony czas (więcej niż 2 godziny, jeśli to możliwe).

Kombinacje, które należy wziąć pod uwagę

Inne środki uspokajające

Silniejsze hamowanie funkcji OUN. Ze względu na pogorszenie zdolności koncentracji uwagi prowadzenie pojazdów i praca z innymi urządzeniami mechanicznymi mogą być niebezpieczne.

Leki przeciw nadciśnieniu tętniczemu

Podwyższone ryzyko hipotensji tętniczej, szczególnie ortostatycznej.

Blokery beta stosowane u pacjentów z niewydolnością serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebivolol)

W odniesieniu do blokerów beta stosowanych w niewydolności serca, patrz „Kombinacje wymagające ostrożności”. Działanie rozkurczające naczynia i ryzyko hipotensji tętniczej, szczególnie ortostatycznej (efekt addytywny).

Dapoksetyna

Ryzyko zwiększenia częstości występowania niepożądanych działań, szczególnie zawrotów głowy lub omdlenia.

Orlistat

Ryzyko nieskuteczności leczenia w przypadku jednoczesnego stosowania z orlistatem.

Szczególne środki ostrożności.

U pacjentów z cukrzycą lub z czynnikami ryzyka jej wystąpienia, należy przeprowadzić odpowiednią kontrolę poziomu glukozy we krwi na początku terapii sulpirydem.

Oprócz wyjątkowych przypadków, leku tego nie należy stosować u pacjentów z chorobą Parkinsona.

U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszoną dawkę oraz wzmocniony monitoring; w przypadku ciężkiej niewydolności nerek wskazane są leczenia okresowe.

Podczas leczenia sulpirydem należy dokładniej obserwować:

pacjentów z epilepsją, ponieważ sulpiryd może obniżać próg padaczkowy; zgłaszano przypadki wystąpienia napadów padaczkowych u pacjentów leczonych sulpirydem (patrz sekcja „Efekty niepożądane”);
pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej wrażliwi na wystąpienie hipotensji ortostatycznej, działania uspokajającego oraz efektów ekstrapiramidowych leku.

Zgłaszano przypadki wystąpienia leukopenii, neutropenii oraz agranulocytozy podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym sulpirydu. Nieustalonego pochodzenia infekcje lub podwyższenie temperatury ciała mogą być objawami leukopenii (patrz sekcja „Efekty niepożądane”): w takich przypadkach należy natychmiast wykonać morfologię krwi.

Potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny złowrogi. Zespół neuroleptyczny złowrogi to potencjalnie śmiertelne powikłanie zgłaszane podczas terapii neuroleptykami, charakteryzujące się hipertermią, bladością, zaburzeniami ze strony układu nerwowego współczulnego, zaburzeniami świadomości, sztywnością mięśni, rabdomiolizą, podwyższonym poziomem kinazy kreatynowej w surowicy oraz dystonią wegetatywną. Obserwowano przypadki z atypowymi objawami, takimi jak podwyższenie temperatury ciała bez sztywności lub hipertonusu mięśni. W przypadku podwyższenia temperatury ciała nieustalonego pochodzenia, które może być rozważane jako wczesny objaw/symptom zespołu neuroleptycznego złowrogiego lub zespołu neuroleptycznego złowrogiego atypowego, terapię sulpirydem oraz wszystkimi innymi neuroleptykami należy natychmiast przerwać pod nadzorem lekarza.

Objawy dysfunkcji układu wegetatywnego, takie jak nasilone pocenie się i zmiany ciśnienia tętniczego, mogą występować przed wystąpieniem hipertermii, dlatego należy je traktować jako wczesne alarmujące objawy.

Chociaż działanie neuroleptyków może mieć charakter idiosynkratyczny, mogą występować czynniki ryzyka, takie jak odwodnienie i organiczne uszkodzenie mózgu.

Wydłużenie odstępu QT. Sulpiryd może powodować zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Ten efekt, który zwiększa ryzyko powstawania ciężkich arytmii komorowych, w szczególności dwukierunkowej tachykardii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes), obserwuje się częściej u pacjentów z bradykardią, hipokaliemią oraz wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT (gdy sulpiryd stosuje się jednocześnie z lekiem powodującym wydłużenie odstępu QT), patrz sekcja „Efekty niepożądane”.

Z tego względu, przed rozpoczęciem leczenia i jeśli pozwala na to sytuacja kliniczna, należy sprawdzić występowanie u pacjentów czynników ryzyka, które mogą prowadzić do rozwoju tego typu arytmii. Czynniki ryzyka: bradykardia poniżej 55 uderzeń na minutę, hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, stosowanie leku, który może powodować wyraźną bradykardię (poniżej 55 uderzeń na minutę), hipokaliemię, spowolnienie przewodnictwa wewnątrzsercowego lub wydłużenie odstępu QT (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Z wyjątkiem sytuacji nagłych, zaleca się wykonanie badania EKG podczas wstępnego badania pacjentów, którzy powinni otrzymać leczenie neuroleptykiem.

Udar

Podczas randomizowanych, placebo-kontrolowanych badań klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zaobserwowano zwiększone ryzyko udaru. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć istnienia zwiększonego ryzyka przy stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych lub u innych populacji pacjentów. Lek ten należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z czynnikami ryzyka udaru.

Pacjenci w podeszłym wieku z demencją

Ryzyko śmiertelnych skutków jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku, którzy cierpią na psychozę spowodowaną demencją i są leczeni lekami przeciwpsychotycznymi.

Analiza danych z 17 badań placebo-kontrolowanych (średnia długość trwania 10 tygodni), w których uczestniczyli pacjenci przyjmujący atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazała, że ryzyko śmiertelnych skutków było o 1,6–1,7 razy większe u pacjentów przyjmujących te leki w porównaniu z placebo.

Po zakończeniu średniego okresu leczenia trwającego 10 tygodni, ryzyko śmiertelnych skutków wynosiło 4,5% w grupie pacjentów leczonych, w porównaniu do 2,6% w grupie placebo.

Chociaż przyczyny śmiertelnych skutków podczas badań klinicznych z atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi były różne, większość przypadków śmiertelnych była spowodowana chorobami sercowo-naczyniowymi (takimi jak niewydolność serca, nagła śmierć) lub infekcjami (np. zapalenie płuc).

Badania obserwacyjne wskazują, że leczenie typowymi lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać prawdopodobieństwo śmiertelnych skutków w taki sam sposób, jak stosowanie atypowych leków przeciwpsychotycznych.

Odpowiednia rola leku przeciwpsychotycznego i cech pacjenta w zwiększeniu poziomu śmiertelności w badaniach obserwacyjnych pozostaje nieokreślona.

Zakrzepica żylna i zatorowość płucna. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano rzadkie śmiertelne przypadki zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej (ZTE). Ponieważ pacjenci przyjmujący leki przeciwpsychotyczne często mają nabyte czynniki ryzyka ZTE, przed rozpoczęciem i podczas leczenia lekiem należy określić wszystkie potencjalne czynniki ryzyka ZTE oraz podjąć środki zapobiegawcze (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Rak piersi. Ponieważ sulpiryd może zwiększać poziom prolaktyny, należy stosować go z ostrożnością. Niezależnie od płci, wszyscy pacjenci z osobistą lub rodzinną historią choroby nowotworowej piersi wymagają dokładnego monitorowania podczas leczenia sulpirydem.

Spowolnienie perystaltyki jelit. Zgłaszano przypadki niedrożności jelit u pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne. Zgłaszano również rzadkie przypadki wystąpienia kolitu ischemicznego i martwicy jelita, czasem zakończone śmiercią. Większość pacjentów jednocześnie przyjmowała jeden lub więcej leków powodujących obniżenie motoryki jelit (w szczególności leki o działaniu antycholinergicznym). Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy takie jak ból brzucha z wymiotami i/lub biegunką. Należy wcześnie rozpoznawać zaparcia i aktywnie je leczyć. Wystąpienie niedrożności jelit paralitycznej lub mechanicznej wymaga natychmiastowej pomocy medycznej.

Nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia późnej dyskinezy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie zaleca się przyjmowania tego leku jednocześnie z alkoholem, lewodopą, agonistami receptorów dopaminowych, lekami przeciwpasożytniczymi, które mogą powodować paroksysmalną tachykardię komorową typu „pistolet” (torsades de pointes), z metadonem, innymi neuroleptykami oraz lekami, które mogą powodować paroksysmalną tachykardię komorową typu „pistolet” (torsades de pointes), patrz sekcja „Efekty niepożądane”.

Ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sulpirydu u dzieci nie zostały w pełni przebadane, należy zachować ostrożność przy stosowaniu tego leku (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Ze względu na wpływ leku na funkcje poznawcze, zaleca się coroczne badanie kliniczne w celu oceny zdolności do nauki. Dawkę leku należy okresowo dostosowywać, biorąc pod uwagę stan kliniczny dziecka. Stosowanie tabletek dzieciom poniżej 6 roku życia jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do obturacji dróg oddechowych.

Sulpiryd należy stosować z ostrożnością u pacjentów z jaskrą, niedrożnością jelit, wrodzonym zwężeniem przewodu pokarmowego, zatrzymaniem moczu oraz z wywiadem przerostu prostaty.

Sulpiryd należy stosować z ostrożnością u pacjentów z tendencją do nadciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko wystąpienia kryzu hipertensyjnego. Dlatego należy odpowiednio monitorować stan takich pacjentów.

Ostrzeżenie dotyczące substancji pomocniczych

Tabletki Betamax zawierają laktozę. Leku tego nie należy stosować pacjentom z rzadką wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niedostateczności wchłaniania glukozy i galaktozy (rzadkie choroby dziedziczne).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

U zwierząt obserwowano obniżenie płodności związane z właściwościami farmakologicznymi leku (efekt pośrednictwem prolaktyny). Dane dotyczące stosowania sulpirydu w okresie ciąży są bardzo ograniczone. Bezpieczeństwo stosowania sulpirydu w okresie ciąży nie jest ustalone. Sulpiryd przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą. Stosowanie sulpirydu nie jest zalecane u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznych metod antykoncepcji, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść z przyjmowania sulpirydu przewyższa potencjalne ryzyko.

Noworodki, których matki przyjmowały leki przeciwpsychotyczne w trzecim trymestrze ciąży, po urodzeniu są narażone na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów ekstrapiramidowych i/lub objawów odstawienia leku, o różnym stopniu nasilenia i różnej długości trwania. Zgłaszano takie działania niepożądane jak pobudzenie, hipertonia, hipotonia, drżenie, senność, zaburzenia oddychania i trudności z karmieniem. Z tego względu stan noworodków należy dokładnie monitorować.

Okres karmienia piersią.

Sulpiryd wydzielany jest w stosunkowo dużych ilościach do mleka matki. W niektórych przypadkach stężenie przekracza 10% dawki dostosowanej do masy ciała matki. Jednak stężenie w krwi niemowląt karmionych piersią nie zostało określone. Dane dotyczące wpływu sulpirydu na noworodki i niemowlęta są niewystarczające.

Decyzja o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia sulpirydem powinna być podjęta z uwzględnieniem korzyści płynących z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn.

Należy ostrzec pacjentów, szczególnie tych, którzy kierują pojazdami lub pracują z innymi maszynami, że przyjmowanie tego leku może prowadzić do wystąpienia senności (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Stosowanie leku jest przeciwwskazane podczas kierowania pojazdami oraz pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Należy zawsze przepisywać minimalną skuteczną dawkę. Jeżeli stan kliniczny pacjenta pozwala, leczenie należy rozpocząć od niskiej dawki, po czym możliwa jest stopniowa kalibracja dawki.

Dorośli. Krótkotrwałe leczenie objawowe stanów lękowych, gdy standardowe metody terapeutyczne nie przyniosły efektu: dawka dzienna wynosi 50–150 mg przez nie więcej niż 4 tygodnie.

Dzieci w wieku od 6 lat. Poważne zaburzenia zachowania (pobudzenie, samookaleczenia, stereotypia) u dzieci w wieku od 6 lat, szczególnie u pacjentów z zespołem autystycznym: 5 mg/kg masy ciała na dobę (w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg/kg masy ciała na dobę).

Dzieci.

Stosowanie tabletek dzieciom w wieku poniżej 6 lat jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Objawy

Doświadczenie związane ze stosowaniem sulpirydu jest ograniczone. Możliwe wystąpienie objawów dyskinezy z kurczem mięśni szyi, wystawianiem języka i trizmem. U niektórych chorych mogą rozwinąć się objawy parkinsonizmu stanowiące zagrożenie dla życia lub nawet śpiączka. Przypadki śmiertelne odnotowano głównie przy stosowaniu sulpirydu w połączeniu z innymi substancjami psychotropowymi.

Leczenie

Sulpiryd jest częściowo usuwany podczas hemodializy. Nie istnieje specyficzny antydoot. Leczenie powinno być objawowe, konieczna jest reanimacja z dokładnym kontrolowaniem czynności serca i oddychania (ryzyko wydłużenia odcinka QT oraz arytmii komorowych), która powinna trwać aż do pełnego wyzdrowienia chorego. W przypadku rozwoju ciężkiego zespołu pozapiramidowego należy podawać leki antycholinergiczne.

Działania niepożądane.

Poniżej wymieniono działania niepożądane związane z zastosowaniem leku, obserwowane podczas badań klinicznych, pogrupowane według układów i narządów w kolejności malejącej częstości występowania.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego

Nieczęsto: leukopenia.

Częstość nieznana: neutropenia, agranulocytoza.

Ze strony układu odpornościowego

Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, takie jak pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony układu endokrynnego

Często: hiperprolaktynemia.

Ze strony psychiki

Często: bezsenność.

Częstość nieznana: dezorientacja.

Ze strony układu nerwowego

Często: efekt sedytywny lub senność; zespół ekstrapiramidowy, w którym obserwuje się częściową odpowiedź na leczenie lekami przeciwparkinsonowymi o działaniu antycholinergicznym; parkinsonizm; drżenie; akatyzja.

Nieczęsto: hipertonia, dyskineza, dystonia.

Rzadko: kryz oczno-żyłowy.

Częstość nieznana: potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny złowrogły (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”), hipokinezja.

W późnej dyskinezie, która może występować podczas długotrwałego leczenia wszystkimi neuroleptykami, leki przeciwparkinsonowe są nieskuteczne i mogą nasilać objawy kliniczne.

Drżenie (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania

Częstość nieznana: hiponatremia, niedostateczna sekrecja hormonu antydiuretycznego.

Zaburzenia kardiologiczne

Rzadko: arytmie komorowe, w szczególności paroksystalna tachykardia komorowa typu „torsades de pointes” (torsades de pointes) oraz tachykardia komorowa, które mogą prowadzić do migotania komór lub zatrzymania serca.

Częstość nieznana: wydłużenie odcinka QT, nagła śmierć (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Zaburzenia naczyniowe

Nieczęsto: ortostatyczne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Częstość nieznana: zakrzepica żylna z zakrzepem płucnym, obejmująca czasem przypadki śmiertelne z powodu zakrzembia tętnicy płucnej i zakrzepicy żył głębokich, podwyższenie ciśnienia tętniczego (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej

Częstość nieznana: zapalenie płuc aspiracyjne (głównie w przypadku jednoczesnego stosowania sulpirydu z innymi lekami depresyjnymi na ośrodkowy układ nerwowy).

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: zaparcia.

Nieczęsto: nadmierne wydzielanie śliny.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego

Często: wzrost aktywności enzymów wątrobowych.

Częstość nieznana: uszkodzenie wątroby typu hepatocelularnego, cholestazy lub mieszane.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Częstość nieznana: rabdomioliza.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych

Często: wysypka makulopapularna.

Okres ciąży, poporodowy i okołoporodowy

Częstość nieznana: zespół odstawienia u noworodków (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych

Często: galaktoreja.

Nieczęsto: amenorrea, impotencja lub frigidność.

Częstość nieznana: ginekomastia.

Ogólne zaburzenia

Często: przyrost masy ciała.

Częstość nieznana: podwyższenie temperatury ciała (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Dane laboratoryjne i instrumentalne

Częstość nieznana: wzrost stężenia kreatynofosfokinazy we krwi.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym działaniem. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie działania niepożądane za pomocą systemu zgłaszania działań niepożądanych w Ukrainie pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w folii blistrowej; po 3 folie w kartoniku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

AT „Grindeks”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

ul. Krustpils 53, Ryga, LV-1057, Łotwa.

Tel./faks: +371 67083205/+371 67083505

E-mail: [email protected].