Aurodoksyk

INSTRUKCJA stosowania leku do celów medycznych Aurodoksyk (AUROPODOX)

Skład:

substancja czynna: cefpodoxim;

1 tabletka powlekana zawiera cefpodoxymu proksetyl, odpowiadające 100 mg lub 200 mg cefpodoxymu;

substancje pomocnicze: karboksymetyloceluloza wapniowa, laktoza jednowodna, hydroksypropyloceluloza, sodu laurylosiarczan, crospowidon (typ B), skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, woda oczyszczona; powłoka filmowa: hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), barwnik żółty West FCF (E 110), propylenoglikol; barwnik czerwony FD&C nr 40 (E 129) (dla tabletek powlekanych o mocy 200 mg); tlenek żelaza żółty (E 172) (dla tabletek powlekanych o mocy 100 mg).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki powlekane 100 mg: tabletki od jasnożółtej do pomarańczowej barwy, powlekane, o kształcie eliptycznym, z oznaczeniem tłoczonym „C” z jednej strony i „61” z drugiej;

tabletki powlekane 200 mg: tabletki od koralowej do czerwonej barwy, powlekane, o kształcie eliptycznym, z oznaczeniem tłoczonym „C” z jednej strony i „62” z drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Inne antybiotyki beta-laktamowe. Cefalosporyny III pokolenia. Kod ATC J01D D13.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Cefpodoxym – dobrze wchłaniany ester trzeciej generacji, stanowiący mieszaninę racemiczną enantomerów R(+) i S(-). Beta-laktamowy lek przeciwbakteryjny do stosowania doustnego o szerokim zakresie działania. Działanie bakteriobójcze leku wynika z hamowania syntezy ściany bakteryjnej mikroorganizmów. Lek jest aktywny wobec wielu bakterii Gram-dodatnich, Gram-ujemnych, tlenowych i beztlenowych. Nie jest niszczony przez większość beta-laktamaz. Zakres działania cefpodoxymu obejmuje następujące mikroorganizmy:

wrażliwe (aerobowe bakterie Gram-dodatnie) – Staphylococcus aureus (w tym wytwarzające penicylinazę, ale nie metycylinoodporne szczepy), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (grupy C, F, G), Corynebacterium diphtheriae;

wrażliwe (aerobowe bakterie Gram-ujemne) – Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae (w tym szczepy produkujące beta-laktamazy), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (w tym wytwarzające penicylinazę), Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Citrobacter diversus;

wrażliwe (beztlenowe bakterie Gram-dodatnie) – Peptostreptococcus magnus;

odporne (aerobowe bakterie Gram-dodatnie) – Streptococcus pneumoniae (szczepy oporne na penicylinę); Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes;

odporne (aerobowe bakterie Gram-ujemne) – Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile;

odporne (beztlenowe bakterie Gram-dodatnie) – Bacteroides spp.

Działanie farmakologiczne leku wynika z właściwości cefpodoxymu proksetylu. Wykazano bioekwiwalentność we wszystkich badanych parametrach.

Farmakokinetyka. Średnie wartości parametrów farmakokinetycznych cefpodoxymu proksetylu, oparte na jednorazowym doustnym podaniu tabletek w dawce 200 mg zdrowym ochotnikom po spożyciu posiłku, przedstawiono w tabeli 1.

Tabela 1

Biodostępność. Aurodoksyk stosuje się doustnie podczas jedzenia w celu poprawienia wchłaniania dzięki czynnikowi pokarmowemu, który zwiększa biodostępność cefpodoxymu proxetylu.

Wchłanianie. Cefpodoxym proxetyl jest związkem nieaktywnym (prolekami), który wchłania się z przewodu pokarmowego i ulega defosforylacji do swojego aktywnego metabolitu – cefpodoxymu. Dlatego cefpodoxym prawie nie wpływa na florę jelitową.

W komórkach nabłonkowych jelita następuje odłączenie grupy estrowej, w wyniku czego cefpodoxym dostaje się do krwi.

Rozkład. Średni objętość rozkładu (Vd/F) po pojedynczym doustnym podaniu tabletek w dawce 100 mg lub 200 mg wynosi od 0,7 do 1,15 l/kg.

Okres półtrwania. Średni okres półtrwania cefpodoxymu wynosi 2,4 godziny, co pozwala na stosowanie leku 2 razy na dobę.

Łączenie z białkami. Cefpodoxym umiarkowanie wiąże się z białkami osocza – 40%, głównie z albuminą.

Przenikanie do tkanek i płynów. Cefpodoxym przenika do tkanek i płynów, w tym do miąższu płuc, błony śluzowej oskrzeli, płynu opłucnowego, migdałków podniebiennych oraz tkanek gruczołu krokowego, tworząc w nich stężenia przekraczające minimalne stężenie hamujące (MIC) dla większości mikroorganizmów.

Stężenia cefpodoxymu w tkankach i płynach przedstawiono w tabeli 2.

Tabela 2

Metabolizm. Cefpodoxym proksetyl ulega przemianie w organizmie do kwasu cefpodoxymowego i składa się z mieszaniny racemicznej izomerów R i S (enantomerów), które różnie zachowują się w organizmie człowieka (przy tej samej wartości pH treści żołądkowej i jelitowej). Izomer S jest mniej wrażliwy na enzymatyczny metabolizm w komórkach nabłonkowych jelita niż izomer R. Dlatego, zgodnie z wynikami uzyskanymi in vitro i in vivo, zastosowanie izomeru S może poprawić biodostępność doustną cefpodoxymu proksetylu. Badania w tym kierunku są kontynuowane.

Wydalanie. Mniej więcej 30–35 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci w ciągu 12 godzin od momentu przyjęcia. W przypadku zaburzeń funkcji nerek wydalanie zmniejsza się: przy klirensie kreatyniny 50–80 ml/min T1/2 wynosi 3,5 godziny, przy klirensie kreatyniny 30–49 ml/min – 5,9 godziny, przy klirensie kreatyniny 5–29 ml/min – 9,8 godziny odpowiednio.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie infekcji wywołanych wrażliwymi na lek drobnoustrojami, takimi jak:

• infekcje narządów LOR, w tym zatuliny, zapalenie migdałków, zapalenie gardła;
• infekcje dolnych dróg oddechowych, w tym ostre zapalenie płuc niewymagające hospitalizacji;
• ostra niepowikłana gonorzea;
• niepowikłane infekcje dróg moczowych;
• infekcje skóry, w tym zainfekowane rany, owrzodzenia, impetigo, abscesy, cellulitis, flegmona, pyodermia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na leki z grupy cefalosporyn, penicylin. Wrodzona nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy lub zespół złego wchłaniania glukozy/galaktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki blokujące histaminowe receptory H2 oraz środki przeciwwskazowe obniżają biodostępność leku. Jednoczesne stosowanie leku z moczopędnymi pętlowymi może zwiększyć nefrotoksyczność. Zaleca się dokładne monitorowanie czynności nerek, jeśli Aurodoksyk jest stosowany jednocześnie z lekami wykazującymi działanie nefrotoksyczne. Stężenia cefpodoxymu w osoczu wzrastają, gdy lek jest stosowany z probenecydem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

U około 5–10 % pacjentów z potwierdzoną alergią na penicylinę obserwuje się reakcje krzyżowe na cefalosporyny. Lek ten jest przeciwwskazany u pacjentów nadwrażliwych na penicylinę. W przypadku występowania w wywiadzie alergicznych reakcji u pacjenta wymagana jest stała opieka medyczna od pierwszego dnia stosowania; należy zapewnić dostępność odpowiedniej pomocy medycznej oraz nadzór w przypadku wystąpienia jakiegokolwiek epizodu anafilaktycznego po podaniu leku.

Podczas leczenia pacjentów z alergią na inne cefalosporyny należy pamiętać o możliwości wystąpienia krzyżowej alergii na cefpodoxym.

Zaobserwowano reakcje nadwrażliwości (anafilaksję) związane z beta-laktamowymi antybiotykami (mogą być ciężkie, czasem śmiertelne).

W przypadku pierwszych objawów nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Ciężkie reakcje skórne (CRR)

Zgłaszano ciężkie reakcje skórne (CRR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny zespół martwicy nabłonka (TEN), lekowo wywołaną eozynofilię z objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, z częstością „nieznana” w związku z leczeniem cefpodoxymem.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach oraz dokładnie monitorować pod kątem reakcji skórnych.

W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, cefpodoxym należy natychmiast odstawić, a rozważyć należy możliwość leczenia alternatywnego.

Jeśli u pacjenta podczas stosowania cefpodoxymu rozwinie się poważna reakcja, taka jak ZSJ, TEN, DRESS lub AGEP, ponownego leczenia cefpodoxymem nie wolno w żadnym razie wznawiać.

Aurodoksyk nie jest lekiem pierwszego wyboru w terapii zapalenia płuc spowodowanego przez Staphylococcus i nie powinien być stosowany w leczeniu nietypowego zapalenia płuc wywołanego przez bakterie typu Legionella, Mycoplasma i Chlamydia.

U pacjentów z niewydolnością nerek należy dostosować schemat dawkowania w zależności od klirensu kreatyniny (zalecane dawki podano w tabeli 2). Możliwe są działania niepożądane, w tym ze strony przewodu pokarmowego (np. wymioty, nudności, ból brzucha). Antybiotyki należy zawsze przepisywać ostrożnie pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego, szczególnie z chorymi na kolit.

Stosowanie cefpodoxymu proxetilu oraz innych antybiotyków o szerokim spektrum działania może zaburzyć mikroflorę jelitową i doprowadzić do wystąpienia biegunki, kolitu, w tym kolitu pseudobłoniastego wywołanego toksyną Clostridium difficile. Te działania niepożądane mogą częściej występować u pacjentów, którzy otrzymywali leki przez dłuższy czas, dlatego należy je traktować jako potencjalnie poważne. Należy zbadać obecność Clostridium difficile.

W przypadku podejrzenia kolitu należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Diagnozę należy potwierdzić za pomocą sigmoidoskopii i rektoskopii, a leczenie należy zmienić na antybiotyk podany drogą dożylną – wancomycynę, jeśli jest to klinicznie wskazane. Należy unikać stosowania leków powodujących zatrzymanie kału.

Tak jak w przypadku innych antybiotyków beta-laktamowych, przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest rozwinięcie się neutropenii, bardzo rzadko – agranulocytozy. Należy kontrolować parametry krwi; w przypadku neutropenii stosowanie leku należy przerwać.

U niektórych pacjentów podczas leczenia może pojawić się dodatni bezpośredni test Coombsa. Może występować obniżenie poziomu hemoglobiny, bardzo rzadko – anemia hemolityczna.

Stosowanie w połączeniu z potencjalnie nefrotoksycznymi lekami (np. aminoglikozydami, furosemidem) może pogorszyć funkcję nerek. Zalecana jest kontrola funkcji nerek. Długotrwałe stosowanie cefpodoxymu proxetilu może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w czasie ciąży. Dlatego w tym okresie lek można stosować tylko w przypadku wskazań życiowych, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu, szczególnie w pierwszych miesiącach ciąży.

Cefpodoxym proxetil przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby jego stosowania należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwanie maszyn.

Brak danych, jednak przewiduje się, że przy stosowaniu cefpodoxymu proxetilu może wystąpić ryzyko zawrotów głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki przyjmuje się doustnie podczas jedzenia w celu zwiększenia wchłaniania.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby i jest ustalany indywidualnie.

Zalecane dawki dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat z prawidłową czynnością nerek:

Tabela 3

Pacjenci w wieku podeszłym.

Nie ma potrzeby zmiany dawek u pacjentów w wieku podeszłym z prawidłową funkcją nerek.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Nie ma potrzeby zmiany dawek u chorych z niewydolnością wątroby.

Zaburzenia funkcji nerek.

Nie ma potrzeby zmiany dawek u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek, jeśli klirens kreatyniny jest większy niż 40 ml/min.

Tabela 4

Dzieci.

Nie należy podawać leku w tabletach powlekanych dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie .

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka. W przypadku przedawkowania, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, może wystąpić encefalopatia. Przypadki encefalopatii są zazwyczaj odwracalne przy niskich stężeniach cefpodoxymu w osoczu krwi.

Leczenie: hemodializa, dializa otrzewnowa; leczenie objawowe.

Niepożądane działania.

Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000), niezwykle rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Działania niepożądane spowodowane cefpodoxymu proxetylem są nieznaczne i występują rzadko.

Dane dotyczące działań niepożądanych przedstawiono w tabeli 5.

Tabela 5

Termin ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Opakowanie.

Po 10 tabletów powlekanych, w blistrze; po 1 blisterze w pudełku tekturowym.

Kategoria recepturowa.

Na receptę.

Producent.

Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Block D / Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Block D.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Sy. № 329/39 i 329/47, wieś Chitkul, Mandal Patancheru, dystrykt Sanga Reddy, stan Telangana, 502307 Indie / Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Sanga Reddy District, Telangana state, 502307 India.