Armadin®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ARMADIN® (ARMADIN)

Skład:

substancja czynna: armadin (suk cynian 2-etylo-6-metylo-3-hydroksypirydyny);

1 tabletka zawiera armadinu (suk cynian 2-etylo-6-metylo-3-hydroksypirydyny) 125 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; powidon; crospowidon; dwutlenek krzemu bezwodny koloidalny; stearynian magnezu; kwas bursztynowy; hydroksypropyloceluloza; talk; dwutlenek tytanu (E 171); hydroksypropyloceluloza.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne. Tabletki o białym lub białym z kremowym odcieniem kolorze, z powierzchnią dwuwypukłą i gładką, pokryte powłoką filmową.

Grupa farmakoterapeutyczna. Kod ATX.

Środki wpływające na układ nerwowy. Kod ATX N07X X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Sukcynek etylometylohydroksypirydyny należy do heteroaromatycznych związków o działaniu przeciwutleniającym. Wykazuje szerokie spektrum działania farmakologicznego: zwiększa odporność organizmu na stres, wywiera działanie anksjolityczne nie towarzyszone sennością i efektem miorelaksacyjnym; posiada właściwości nootropowe, zapobiega i zmniejsza zaburzenia pamięci związane z procesem starzenia się oraz działaniem różnych czynników patogennych, wykazuje działanie przeciwdrgawkowe; przejawia działanie przeciwutleniające i antyhipoksyjne; zwiększa koncentrację uwagi i wydolność umysłową; osłabia toksyczne działanie alkoholu. Lek poprawia metabolizm tkanki mózgowej i jej ukrwienie, polepsza mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury membranowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi); zmniejsza stężenie cholesterolu ogólnego oraz lipoprotein o niskiej gęstości.

Mechanizm działania wynika z jego aktywności przeciwutleniającej i ochronnej dla błon komórkowych. Inhibuje peroksydacyjne utlenianie lipidów, zwiększa aktywność nadtlenkodysmutazy, poprawia stosunek lipidów do białek, zmniejsza lepkość błon. Moduluje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylacyjklazy, acetylocholinesterazy) oraz kompleksów receptorowych (benzodiazepinowych, GABA, acetylocholinowych), co zwiększa ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biomembran, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Armadin® zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. W warunkach niedokrwienia tkanek wzmacnia kompensacyjną aktywację glikolizy aerobowej i zmniejsza stopień hamowania procesów utleniania w cyklu Krebsa.

Lek poprawia metabolizm i ukrwienie mózgu, polepsza mikrokrążenie i właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury membranowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) w warunkach hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, zmniejszając stężenie cholesterolu ogólnego i lipoprotein o niskiej gęstości. Działanie antystresowe objawia się normalizacją zaburzeń somatowegiatywnych, procesów uczenia się i pamięci po stresie, przywracaniem cyklu sen–czuwanie, zmniejszeniem zmian dystroficznych i morfologicznych w różnych strukturach mózgu. Armadin® wykazuje wyraźne działanie antytoksykcyjne w zespole abstynencyjnym. Usuwa objawy neurologiczne i neurotoksyczne ostrej zatrucia alkoholem, przywraca zaburzenia zachowania i funkcje wegetatywne, a także może likwidować zaburzenia poznawcze spowodowane długotrwałym przyjmowaniem etanolu i jego odstawieniem. Pod wpływem Armadinu nasila się działanie środków uspokajających, neuroleptyków, antydepresyjnych, nasennych i przeciwdrgawkowych, co pozwala na zmniejszenie ich dawek i ograniczenie działań niepożądanych. Armadin® poprawia funkcjonalne stany mięśnia sercowego ulegającego niedokrwieniu. W warunkach niedostateczności wieńcowej zwiększa krążenie oboczne niedokrwionego mięśnia sercowego, sprzyja zachowaniu integralności kardiomiocytów i utrzymaniu ich aktywności funkcjonalnej. Działa skutecznie w przywracaniu kurczliwości mięśnia sercowego w przypadku odwracalnej dysfunkcji serca.

Farmakokinetyka.

Sukcynek etylometylohydroksypirydyny szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym z okresem półwchłaniania wynoszącym 0,08–0,1 godziny. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu krwi to 0,46–0,5 godziny. Maksymalne stężenie w osoczu krwi mieści się w zakresie od 50 do 100 ng/ml. Okres półwydalenia wynosi odpowiednio 4,7–5 godziny oraz 4,9–5,2 godziny. Sukcynek etylometylohydroksypirydyny intensywnie metabolizuje się w organizmie człowieka, tworząc jego glukuronokonjugat. Średnio w ciągu 12 godzin z moczem wydala się 0,3% niezmienionego leku oraz 50% w postaci glukuronokonjugatu od podanej dawki. Najintensywniej sukcynek etylometylohydroksypirydyny i jego glukuronokonjugat wydzielają się w ciągu pierwszych 4 godzin po podaniu leku. Wskaźniki wydalenia z moczem sukcynek etylometylohydroksypirydyny i jej metabolitów charakteryzują się dużą indywidualną zmiennością.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Ostatki ostrego zaburzenia krążenia mózgowego;
• stany neurastheniczne i podobne do neurózy z objawami lęku;
• neurocirculatory dystonia;
• lekkie zaburzenia poznawcze o różnym pochodzeniu (w zespole psychorganicznym i zaburzeniach astenicznych spowodowanych ostrymi i przewlekłymi zaburzeniami krążenia mózgowego, urazami głowy, neuroinfekcjami i zatruciami, procesami starczymi i atroficznymi);
• encefalopatie o różnym pochodzeniu (dyskrążeniowe, dysmetaboliczne, pourazowe, mieszane);
• lekkie urazy głowy, konsekwencje urazów głowy;
• zaburzenia pamięci i niedostateczność intelektualna u osób starszych;
• stany asteniczne, wpływ czynników ekstremalnych (stresowych);
• choroba niedokrwienna serca (w ramach terapii kompleksowej);
• zespół abstynencyjny przy alkoholizmie z przewagą zaburzeń typu neurasthenicznego i neurocirculatory dystonia;
• stany po zatruciu lekami przeciwpsychotycznymi.

Przeciwwskazania.

Ostre niedostateczność wątroby lub nerek, podwyższona indywidualna wrażliwość na lek, okres ciąży lub karmienia piersią, wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Armadin® nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwłękowych, środków przeciwparkinsonowskich i karbamazepiny. Ogranicza toksyczne działanie alkoholu etylowego.

Zwiększa działanie przeciwkołowe nitrozasobników oraz działanie hipotensyjne inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (IEK) i blokerów kanałów wapniowych.

Jednoczesne stosowanie leku Armadin® z nibetanem, propranololem i werapamilem zmniejsza ryzyko wystąpienia efektów arytmogennych.

Szczególne ostrzeżenia.

W pojedynczych przypadkach u pacjentów z astmą oskrzelową z podwyższoną wrażliwością na siarczany może dojść do rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości. Ostrożnie należy stosować u chorych z retinopatią cukrzycową (lecznictwo nie powinno przekraczać 7–10 dni) ze względu na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy. Szczególną uwagę wymaga stosowanie leku Armadin® u chorych z nasilonym wywiadem alergicznym.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono kontrolowanych klinicznie badań oceniających bezpieczeństwo stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią, dlatego Armadin® nie powinien być stosowany w tych okresach.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność przy kierowaniu pojazdami lub pracy z złożonymi urządzeniami, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Armadin® należy przyjmować doustnie. Dawkę terapeutyczną oraz czas leczenia lekarz ustala indywidualnie w zależności od wrażliwości pacjenta na lek. Leczenie rozpoczyna się od dawki 250–500 mg, średnia dzienna dawka wynosi 250–500 mg, dawka maksymalna to 800 mg. Dzienną dawkę należy podzielić na 2–3 dawki przyjmowane w ciągu dnia.

Pacjentom z zaburzeniami lękowymi, dysfunkcjami neurocirculacyjnymi oraz zaburzeniami poznawczymi Armadin® należy przyjmować przez 2–6 tygodni.

W celu łagodzenia zespołu abstynencyjnego alkoholowego lek stosuje się przez 5–7 dni.

Czas trwania cyklu leczenia u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca powinien wynosić co najmniej 1,5–2 miesiąca. Zaleca się przeprowadzenie dwóch 2-miesięcznych cyklów leczenia w ciągu roku, w okresie wiosennym i jesiennym.

Zakończenie cyklu leczenia lekiem Armadin® należy przeprowadzić stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 2–3 dni.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych klinicznie badań oceniających bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci, dlatego Armadin® nie powinien być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe są senność i bezsenność. Leczenie polega na terapii dezintoksykacyjnej i objawowej.

Efekty uboczne.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie ciśnienia tętniczego, obniżenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu nerwowego: senność, zaburzenia zasypiania, uczucie niepokoju, podatność emocjonalna, ból głowy, zaburzenia koordynacji.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej. W rzadkich przypadkach możliwe wystąpienie zaburzeń dyspeptycznych, biegunki. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe wystąpienie wzdęcia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym hiperemia, wysypka na skórze, świąd.

Inne: hiperhidroza kończynowa.

Okres przydatności do użycia.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 30 tabletek w butelce polimerowej w pudełku z tektury.

Lub po 30 tabletek (10×3) w blistrach w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

TOV NVF „MIKROCHIM”.

Jednostka produkcyjna (wszystkie etapy procesu produkcyjnego).

Adres siedziby producenta oraz miejsce prowadzenia działalności.

93000, Ukraina, obwód ługański, miasto Rubiżne, ul. Lenina 33.

O niepożądanych zjawiskach zaobserwowanych podczas stosowania leku proszę powiadomić pod numerem telefonu +38 (050) 309-83-54 (całodobowo).

INSTRUKCJA

do stosowania leku

Armadin®

(Armadin)

Skład:

substancja czynna: armadin (suk cynian 2-etylo-6-metylo-3-hydroksyperydyny);

1 tabletka zawiera armadyna (suk cynian 2-etylo-6-metylo-3-hydroksyperydyny) 125 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; powidon; krosypowidon; dwutlenek krzemu bezwodny koloidalny; stearynian magnezu; kwas bursztynowy; hydroksypropyloceluloza; talk; dwutlenk tytanu (E 171); hydroksypropylometyloceluloza.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne. Tabletki o barwie białej lub białej z kremowym odcieniem, z powierzchnią dwuwypukłą i gładką, powlekane powłoką filmową.

Grupa farmakoterapeutyczna. Kod ATC.

Leki wpływające na układ nerwowy. Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Succynian etylometylohydroksypirydyny należy do heteroaromatycznych środków przeciwutleniających. Wykazuje szeroki zakres działania farmakologicznego: zwiększa odporność organizmu na stres, wywiera działanie anksjolityczne nie towarzyszone sennością i efektem miorelaksacyjnym; posiada właściwości nootropowe, zapobiega i zmniejsza zaburzenia pamięci związane z procesem starzenia się oraz działaniem różnych czynników patogennych, wykazuje działanie przeciwdrgawkowe; przejawia właściwości przeciwutleniające i przeciwhipoksyczne; zwiększa koncentrację uwagi i wydolność umysłową; osłabia działanie toksyczne alkoholu. Lek poprawia metabolizm tkanki mózgowej i jej ukrwienie, poprawia mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi); zmniejsza zawartość cholesterolu ogólnego oraz lipoprotein o niskiej gęstości.

Mechanizm działania wynika z jego aktywności przeciwutleniającej i ochronnej dla błon. Hamuje peroksydacyjne utlenianie lipidów, zwiększa aktywność nadtlenekdysmutazy, poprawia stosunek lipid-białko, zmniejsza lepkość błony. Modyluje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinesterazy), kompleksów receptorowych (benzodiazepinowego, GABA, acetylocholinowego), co wzmacnia ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biobłon, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Armadin® zwiększa zawartość dopaminy w mózgu. W warunkach tkanek niedotlenionych wzmacnia kompensacyjną aktywację glikolizy beztlenowej i zmniejsza stopień hamowania procesów utleniających w cyklu Krebsa.

Lek poprawia metabolizm i ukrwienie mózgu, poprawia mikrokrążenie i właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) w warunkach hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, zmniejsza zawartość cholesterolu ogólnego i lipoprotein o niskiej gęstości. Działanie antystresowe przejawia się normalizacją zaburzeń somatowegiatywnych, procesów uczenia się i pamięci po stresie, przywracaniem cykli sen–czuwanie, zmniejszeniem zmian dystroficznych i morfologicznych w różnych strukturach mózgu. Armadin® wykazuje wyraźne działanie antytoksyczne w zespole abstynencyjnym. Usuwa neurologiczne i neurotoksyczne objawy ostrej zatrucia alkoholem, przywraca zaburzenia zachowania i funkcje wegetatywne, a także może likwidować zaburzenia poznawcze spowodowane długotrwałym przyjmowaniem etanolu i jego odstawieniem. Pod wpływem Armadinu nasila się działanie środków uspokajających, neuroleptyków, antydepresyjnych, nasennych i przeciwdrgawkowych, co pozwala na zmniejszenie ich dawek i ograniczenie działań niepożądanych. Armadin® poprawia funkcjonalne stany mięśnia sercowego w warunkach niedokrwienia. W warunkach niedostateczności wieńcowej zwiększa krążenie oboczne mięśnia sercowego niedokrwiennego, sprzyja zachowaniu integralności kardiomiocytów i utrzymaniu ich aktywności funkcjonalnej. Efektywnie przywraca kurczliwość mięśnia sercowego w odwracalnej dysfunkcji serca.

Farmakokinetyka.

Succynian etylometylohydroksypirydyny szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym z okresem półwchłaniania wynoszącym 0,08–0,1 godziny. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu krwi to 0,46–0,5 godziny. Maksymalne stężenie w osoczu krwi mieści się w zakresie od 50 do 100 ng/ml. Okres półwyladowania wynosi odpowiednio 4,7–5 godzin oraz 4,9–5,2 godziny. Succynian etylometylohydroksypirydyny intensywnie metabolizuje się w organizmie człowieka, tworząc jego glukuronokonjugat. W ciągu 12 godzin z moczem wydala się średnio 0,3% niezmienionego leku oraz 50% w postaci glukuronokonjugatu od podanej dawki. Najintensywniej succynian etylometylohydroksypirydyny i jego glukuronokonjugat wydzielają się w pierwszych 4 godzinach po podaniu leku. Wskaźniki wydalenia z moczem succynianu etylometylohydroksypirydyny i jego metabolitów charakteryzują się dużą indywidualną zmiennością.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Ostatki ostrego zaburzenia krążenia mózgowego;
• stany neurastheniczne i podobne do nerwicy z objawami lęku;
• dystonia neurocyrkulacyjna;
• łagodne zaburzenia poznawcze o różnym pochodzeniu (w zespole psychorganicznym i zaburzeniach astenicznych spowodowanych ostrymi i przewlekłymi zaburzeniami krążenia mózgowego, urazami głowy, neuroinfekcjami i zatruciami, procesami starczymi i atroficznymi);
• encefalopatie o różnym pochodzeniu (dyskrążeniowe, dysmetaboliczne, pourazowe, mieszane);
• łagodne urazy głowy, skutki urazów głowy;
• zaburzenia pamięci i niedostateczność intelektualna u osób starszych;
• stany asteniczne, wpływ ekstremalnych (stresowych) czynników;
• choroba niedokrwienna serca (w ramach terapii skojarzonej);
• zespół abstynencyjny przy alkoholizmie z przewagą zaburzeń typu nerwicy i neurocyrkulacyjnych;
• stany po zatruciu lekami przeciwpsychotycznymi.

Przeciwwskazania.

Ostra niewydolność wątroby lub nerek, podwyższona indywidualna wrażliwość na lek, okres ciąży lub karmienia piersią, wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Armadin® nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwparkinsonowskich i karbamazepiny. Odmniejsza toksyczne działanie alkoholu etylowego.

Zwiększa działanie przeciwdławicowe leków nitrowych oraz działanie hipotensyjne inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (IEK) i blokerów beta-adrenergicznych.

Jednoczesne stosowanie leku Armadin® z nibetanem, propranololem i werapamilem zmniejsza ryzyko wystąpienia efektów arytmogennych.

Szczególne ostrzeżenia.

W pojedynczych przypadkach u pacjentów z astmą oskrzelową z podwyższoną wrażliwością na siarczany może dojść do rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości. Ostrożnie należy stosować u chorych z retinopatią cukrzycową (lecznictwo nie powinno przekraczać 7–10 dni) ze względu na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy Lapp, lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy. Szczególnej uwagi wymaga stosowanie leku Armadin® u pacjentów z nasilonym wywiadem alergicznym.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono kontrolowanych klinicznie badań bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią, dlatego Armadin® nie powinien być stosowany w tym okresie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z złożonymi urządzeniami, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Armadin® należy przyjmować doustnie. Dawkę terapeutyczną oraz długość leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od wrażliwości pacjenta na lek. Leczenie rozpoczyna się od dawki 250–500 mg, średnia dobową dawką jest 250–500 mg, dawka maksymalna – 800 mg. Dawkę dzienną podzielić na 2–3 dawki podawane w ciągu dnia.

Pacjentom z zaburzeniami lękowymi, neurodysfunkcjami krążeniowymi oraz zaburzeniami poznawczymi Armadin® należy przyjmować przez 2–6 tygodni.

W celu łagodzenia zespołu abstynencyjnego alkoholowego lek stosuje się przez 5–7 dni.

Długość cyklu leczenia u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca – nie krócej niż 1,5–2 miesiące. Zaleca się przeprowadzenie dwóch 2-miesięcznych cykli leczenia w ciągu roku, w okresie wiosennym i jesiennym.

Cykliczną terapię lekiem Armadin® należy kończyć stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 2–3 dni.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych klinicznie badań bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego Armadin® nie powinien być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe są senność, bezsenność. Leczenie – terapia dezintoksykacyjna i objawowa.

Niepożądane działania.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie ciśnienia tętniczego, obniżenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu nerwowego: senność, zaburzenia zasypiania, uczucie lęku, podatność emocjonalna, ból głowy, zaburzenia koordynacji.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej. W rzadkich przypadkach możliwe wystąpienie zaburzeń dyspeptycznych, biegunki. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe wystąpienie meteorizmu.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym hiperemia, wysypka na skórze, świąd.

Inne: hiperhydrosis distalis.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 30 tabletek w butelce polimerowej w pudełku z tektury.

Lub po 30 tabletek (10×3) w blistrach w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

TOV NVF „MIKROCHIM”

(odpowiedzialny za wydanie serii, bez kontroli/testowania serii)

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 01013, miasto Kijów, ul. Budyndustrii 5

O niepożądanych zjawiskach występujących podczas stosowania leku można powiadomić pod numerem telefonu +38 (050) 309-83-54 (całodobowo).