Areliya®

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku ARELIA® (ARELIA)

Sk³ad:

substancja czynna: propionian fluktykazonu;

1 g maści zawiera 0,05 mg propionianu fluktykazonu;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy, sorbitanu szeœciuoleinian, wosk mikrokryszta³yczny, olej mineralny.

Postaæ farmaceutyczna. Maœæ.

G³ówne cechy fizykochemiczne: jednolita, miêkka maœæ bia³a lub prawie bia³a.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii. Glikokortykosteroidy zwyk³e. Glikokortykosteroidy siln¹ dzia³aj¹ce (grupa III). Fluktykazon.

Kod ATC D07A C17.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Propionian fluktykazonu jest lekiem przeciwnowotworowym o silnym działaniu przeciwzapalnym i bardzo niskim stopniu hamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza przy miejscowym stosowaniu, dzięki czemu jego indeks terapeutyczny należy do jednych z największych spośród dostępnych obecnie sterydów stosowanych miejscowo.

Propionian fluktykazonu charakteryzuje się wysoką aktywnością ogólnoustrojową po podaniu podskórnej, natomiast bardzo niską aktywnością po podaniu doustnym, co najprawdopodobniej wynika z metabolicznej inaktywacji. Badania in vitro wykazały jego wysoką powinowactwo do ludzkich receptorów glikokortykosteroidowych.

Propionian fluktykazonu nie wykazuje nieoczekiwanego działania hormonalnego ani istotnego wpływu na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, układ pokarmowy, sercowo-naczyniowy ani układ oddechowy.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Po miejscowym i doustnym stosowaniu dostępność biologiczna jest bardzo niska ze względu na ograniczone wchłanianie leku przez skórę lub z przewodu pokarmowego oraz intensywny metabolizm przy pierwszym przejściu. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym zbliża się do zera, dlatego wpływ systemowy propionianu fluktykazonu przy każdym wewnętrznym stosowaniu maści będzie niewielki.

Rozkład

Badania wykazały, że do krążenia ogólnoustrojowego dociera bardzo niewielka ilość doustnie podanego propionianu fluktykazonu, który szybko wydostaje się z żółcią i jest wydalany z kałem. Propionian fluktykazonu nie gromadzi się w żadnych tkankach i nie wiąże się z melaniną.

Metabolizm

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych przeprowadzonych na zwierzętach, propionian fluktykazonu szybko się wydala i ulega intensywnemu klaransowi metabolicznemu. U człowieka klarans metaboliczny jest duży, a tym samym wydalanie zachodzi szybko. Lek dostający się do krążenia ogólnoustrojowego przez skórę szybko ulega inaktywacji. Głównym mechanizmem metabolizmu jest hydroliza do kwasu karboksylowego, który charakteryzuje się bardzo niską aktywnością glikokortykosteroidową i przeciwzapalną.

Wydalanie

Zgodnie z danymi badań na zwierzętach, droga wydalania nie zależy od sposobu podania propionianu fluktykazonu. Lek wydala się głównie z kałem, a proces ten kończy się całkowicie w ciągu 48 godzin.

Dane kliniczne

Wskazania

Dorośli

Dermatozy wrażliwe na leczenie kortykosteroidami, takie jak:

• zapalenie skóry atopowe;
• dermatopatia nummularna (oparzenia dyskoidalne);
• świerzb węzłowy;
• łuszczycę (z wyjątkiem rozsianej postaci plakowatej);
• zwykły liszaj przewlekły (neurodermitis), płaski liszaj czerwony;
• łupież seboreiczny;
• podrażnienie lub alergiczne zapalenie skóry kontaktowe;
• układowe toczeń rumieniowate dyskoidalne;
• ogólnoustrojowe erytrodermie (jako lek wspomagający);
• reakcje na ukąszenia owadów;
• rumień potnicowy.

Dzieci

Stosować w leczeniu zapalenia skóry atopowego u dzieci od 3. miesiąca życia, gdy nie stwierdza się efektu po leczeniu słabszymi kortykosteroidami.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik leku.

Nieleczona infekcja skóry.

Różowacenie.

Zwykłe trądzik.

Dermatopatia okołoustna.

Świerzb okołoodbytowy i narządów płciowych.

Świerzb bez stanu zapalnego.

Dermatozy u dzieci poniżej 3. miesiąca życia, w tym zapalenia skóry i wysypki od pieluszek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Wykazano, że jednoczesne stosowanie leków, które mogą hamować CYP3A4 (np. rytonawir, itrakonazol), hamuje metabolizm kortykosteroidów, co może nasilać działanie systemowe. Kliniczne znaczenie takiej interakcji zależy od dawki leku, drogi podania kortykosteroidu oraz siły inhibitora CYP3A4.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie występują miejscowe reakcje nadwrażliwości na kortykosteroidy lub na dowolne substancje pomocnicze tego leku. Miejscowe reakcje nadwrażliwości (patrz sekcja „Efekty niepożądane”) mogą przypominać objawy choroby, którą leczy się.

Objawy hiperkortyzolemii (zespół Cushinga) oraz odwracalne zahamowanie układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego z zahamowaniem czynności kory nadnerczy u niektórych osób mogą być wynikiem zwiększonego wchłaniania ogólnoustrojowego kortykosteroidów stosowanych miejscowo. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów stosowanie leku należy stopniowo przerwać, zmniejszając częstotliwość aplikacji lub zastępując go mniej silnym kortykosteroidem. Nagłe przerwanie leczenia może spowodować niedostateczność glikokortykosteroidową (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Czynnikami ryzyka wystąpienia efektów ogólnoustrojowych są:

• siła działania i skład stosowanego miejscowo kortykosteroidu;
• długotrwałe stosowanie;
• aplikacja na dużą powierzchnię skóry;
• stosowanie na powierzchniach skóry w kontakcie, np. w strefach odparzeń lub w miejscu zakładania opatrunku okluzyjnego (u niemowląt pieluszki mogą pełnić rolę opatrunku okluzyjnego);
• zwiększone nawilżenie warstwy rogowaciejącej;
• stosowanie na obszary o cienkiej skórze, np. na twarz;
• stosowanie na uszkodzoną skórę lub w innych warunkach, w których występuje zaburzona bariera skórna.

W porównaniu z dorosłymi u dzieci i młodzieży może być wchłaniana proporcjonalnie większa ilość kortykosteroidu stosowanego miejscowo, a zatem są one bardziej narażone na efekty niepożądane ogólnoustrojowe. Jest to związane z tym, że dzieci mają niedorozwiniętą barierę skórną oraz większą powierzchnię skóry w stosunku do masy ciała w porównaniu z dorosłymi.

Dzieci

Należy, o ile to możliwe, unikać długotrwałego codziennego stosowania kortykosteroidów miejscowych u niemowląt i dzieci do 12 roku życia, ponieważ u nich istnieje większe ryzyko wystąpienia zahamowania czynności nadnerczy.

Leczenie łuszczycy

Kortykosteroidy miejscowe należy stosować w leczeniu łuszczycy z ostrożnością, ponieważ w niektórych przypadkach zgłaszano nawroty, rozwój tolerancji, ryzyko generalizacji łuszczycy pęcherzykowej oraz rozwój objawów miejscowej lub ogólnoustrojowej toksyczności spowodowanych zaburzeniem funkcji bariery skórnej. W przypadku stosowania w leczeniu łuszczycy pacjent powinien być poddany dokładnej kontroli medycznej.

Aplikacja maści na twarz

Długotrwała aplikacja maści na skórę twarzy jest niepożądana, ponieważ ten obszar jest bardziej narażony na zmiany atroficzne.

Aplikacja na powieki

Podczas aplikacji maści na powieki należy unikać dostania się leku do oczu, ponieważ powtarzane stosowanie może spowodować zaćmę i jaskrę.

Zaburzenia wzroku

Zaburzenia wzroku mogą występować przy stosowaniu ogólnoustrojowym i miejscowym kortykosteroidów. Pacjentów z objawami takimi jak zaburzenia ostrości widzenia lub inne zaburzenia wzroku należy skierować do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, w tym zaćmy, jaskry lub rzadszych chorób, takich jak centralna chorioretinopatia śródbłonkowa, o których zgłaszano po stosowaniu kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych.

Infekcje współistniejące

Zawsze, gdy leczy się zapalne zmiany skórne zakażone, należy zastosować odpowiednie leki przeciwbakteryjne. W przypadku rozprzestrzenienia się infekcji należy przerwać stosowanie kortykosteroidów miejscowych i rozpocząć odpowiednią terapię przeciwbakteryjną.

Ryzyko zakażenia przy zakładaniu opatrunku okluzyjnego

Ryzyko rozwoju infekcji bakteryjnych wzrasta w ciepłych i wilgotnych warunkach w fałdach skóry lub pod opatrunkami okluzyjnymi, dlatego skórę należy dokładnie przemywać przed założeniem każdego nowego opatrunku.

Przewlekłe owrzodzenia kończyn dolnych

Czasem kortykosteroidy miejscowe stosuje się w leczeniu zapaleń skóry występujących wokół przewlekłych owrzodzeń kończyn dolnych. Jednak takie stosowanie wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia miejscowych reakcji nadwrażliwości oraz zwiększonego ryzyka infekcji lokalnych.

Wyraźne zahamowanie czynności kory nadnerczy (poranny poziom kortyzolu w osoczu krwi poniżej 5 μg/dl) jest mało prawdopodobne przy stosowaniu maści w dawkach terapeutycznych, chyba że leczona jest powierzchnia większa niż 50% ciała u dorosłych lub stosuje się więcej niż 20 g leku dziennie.

Właściwości substancji pomocniczych

Maść Areliya® zawiera olej mineralny. Pacjentów należy ostrzec, że nie powinni palić ani przebywać w pobliżu ognia po nałożeniu maści ze względu na ryzyko ciężkich oparzeń. W przypadku kontaktu leku z tkaniną (odzież, pościel, opatrunki itp.) materiał może łatwo się zapalić i spowodować poważny pożar. Pranie odzieży i pościeli zmniejsza akumulację leku w materiale, ale nie usuwa go całkowicie.

Skład maści Areliya® zawiera glikol propylenowy (50 mg na 1 g leku), który może powodować miejscowe reakcje skórne.

Zespół odstawienia kortykosteroidów miejscowych

Przerywanie leczenia po długotrwałym stosowaniu kortykosteroidów miejscowych może prowadzić do nawrotu choroby (zespół odstawienia kortykosteroidów miejscowych). Mogą rozwijać się ciężkie nawrotowe zaostrzenia w postaci zapalenia skóry z wyraźnym zaczerwienieniem, mrowieniem i pieczeniem, rozprzestrzeniające się poza pierwotnie leczony obszar. Prawdopodobieństwo takiej reakcji wzrasta przy leczeniu bardziej wrażliwych obszarów skóry, np. na twarzy lub na wewnętrznych powierzchniach zgięć stawowych. Jeśli po kilku dniach lub tygodniach po pomyślnym zakończeniu leczenia choroba nawraca, może to wskazywać na zespół odstawienia. Powtórne stosowanie leku należy prowadzić z szczególną ostrożnością. Zaleca się konsultację ze specjalistą oraz rozważenie stosowności leczenia alternatywnego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Dane dotyczące stosowania propionianu flutykazonu u kobiet w ciąży są ograniczone.

Miejscowe stosowanie kortykosteroidów u ciężarnych zwierząt może prowadzić do wad rozwojowych płodu, choć nie ustalono związku tych danych z ciężarnymi kobietami. Dlatego propionian flutykazonu należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z zastosowania leku dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez najkrótszy możliwy okres czasu.

<Karmienie piersią

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania kortykosteroidów miejscowych u kobiet w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy stosowanie kortykosteroidów miejscowych może prowadzić do takiego stopnia wchłaniania ogólnoustrojowego, że w mleku matki można wykryć mierzalne ilości leku. W badaniach na szczurach laboratoryjnych po podaniu podskórnie, przy osiągnięciu określonego poziomu leku we krwi, stwierdzono obecność propionianu flutykazonu w mleku matki.

Maść z propionianem flutykazonu należy przepisywać w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z zastosowania leku dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. W przypadku przepisania leku w okresie karmienia piersią, maści nie należy nakładać na piersi, aby uniknąć przypadkowego połknięcia przez dziecko.

Plodność

Brak danych oceniających wpływ kortykosteroidów miejscowych na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

Nie przeprowadzono odpowiednich badań. Ze względu na profil efektów niepożądanych nie przewiduje się wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki

Dorośli i dzieci od 3. miesiąca życia

Maść szczególnie nadaje się do leczenia suchych powierzchni skóry, a także skóry z zmianami liszajowatymi lub łuszczycowymi.

Lek należy nakładać cienką warstwę na zmienione chorobowo miejsca skóry 1 lub 2 razy na dobę. Długość leczenia przy codziennym stosowaniu wynosi do 4 tygodni do poprawy stanu, następnie należy zmniejszyć częstotliwość aplikacji maści lub zastąpić ją lekiem o słabszym działaniu. Po nałożeniu maści należy zapewnić wystarczająco dużo czasu na wchłonięcie się leku przed kolejnym nałożeniem emolientu.

Po osiągnięciu kontroli nad chorobą częstotliwość stosowania glikokortykosteroidów miejscowych należy stopniowo zmniejszyć aż do całkowitego odstawienia, stosując emolienty jako terapię wspomagającą.

W przypadku nagłego odstawienia glikokortykosteroidów miejscowych, szczególnie tych o silnym działaniu, możliwe jest nawrót objawów choroby.

Długość leczenia u dorosłych i pacjentów w wieku podeszłym

W przypadku pogorszenia się stanu lub braku poprawy w ciągu 2–4 tygodni należy ponownie przeanalizować rozpoznanie i leczenie.

Dzieci od 3. miesiąca życia

U dzieci istnieje większe ryzyko wystąpienia miejscowych lub ogólnych działań niepożądanych przy stosowaniu glikokortykosteroidów miejscowych, dlatego ogólnie przepisuje się im krótsze kursy leczenia i leki o słabszym działaniu niż u dorosłych.

Maść należy stosować u dzieci z ostrożnością, aby zapewnić nałożenie minimalnej skutecznej dawki leku.

Długość leczenia u dzieci

Jeśli po 7–14 dniach stosowania maści u dzieci nie ma poprawy, leczenie należy przerwać i przeprowadzić dodatkowe badania. Jeśli w ciągu 7–14 dni osiągnięto kontrolę nad chorobą, należy dalej stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas. Długość leczenia przy codziennym stosowaniu nie powinna przekraczać 4 tygodni.

Pacjenci w wieku podeszłym

Dane z badań klinicznych nie wykazały różnic w odpowiedzi na leczenie między pacjentami w wieku podeszłym a młodymi pacjentami. Ponieważ u chorych w wieku podeszłym częściej występuje zaburzona funkcja nerek lub wątroby, co może prowadzić do opóźnienia wydalania leku w przypadku jego wchłaniania ogólnoustrojowego, należy stosować minimalne skuteczne dawki leku przez najkrótszy możliwy czas leczenia, aby osiągnąć pożądany efekt.

Niewydolność wątroby/nerek

W przypadku wchłaniania ogólnoustrojowego (przy stosowaniu na duże powierzchnie i przez dłuższy czas) metabolizm i eliminacja leku mogą się opóźnić, zwiększając ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej. Dlatego w celu osiągnięcia pożądanego efektu należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas.

Dzieci. Stosować w leczeniu dzieci od 3. miesiąca życia.

Przedawkowanie

Objawy

Fluoryzolonu propionian przy miejscowym stosowaniu może ulec wchłonięciu w ilości wystarczającej do wystąpienia działania ogólnoustrojowego. Ostra przedawkowanie jest mało prawdopodobna. W przypadku przewlekłego przedawkowania lub nadużycia mogą wystąpić objawy hiperkortycyzmu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Leczenie

W przypadku przedawkowania stosowanie maści należy stopniowo odstawiać poprzez zmniejszanie częstotliwości aplikacji lub zastąpienie jej słabszym glikokortykosteroidem miejscowym, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia niedostateczności glikokortykosteroidów. Dalsze leczenie należy prowadzić zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta.

Efekty uboczne

Efekty uboczne sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, < 1/10), rzadko (> 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (> 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki, nieznane (częstość niemożliwa do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje

Bardzo rzadko: infekcje oportunisticzne.

Zaburzenia układu odpornościowego

Bardzo rzadko: nadwrażliwość.

Zaburzenia układu endokrynnego

Bardzo rzadko: zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza:

• zwiększenie masy ciała / otyłość;
• opóźnienie przyrostu masy ciała / opóźnienie wzrostu u dzieci;
• objawy typu Cushinga (np. tzw. księżycowa twarz, otyłość centralna);
• zmniejszenie poziomu endogennego kortyzolu;
• hiperglikemia/glukozuria;
• nadciśnienie tętnicze;
• osteoporoza;
• zaćma;
• jaskra.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: świąd.

Rzadko: uczucie miejscowego pieczenia skóry.

Bardzo rzadko: przebarwienia skóry, nadmierna owłosienie (hirsutyzm), zapalenie kontaktowe alergicze, nasilenie objawów podstawowych, forma pustulowa łuszczycy, rumień, wysypka, pokrzywka.

Nieznane: zespół odstawienia – zaczerwienienie skóry, które może się rozprzestrzeniać poza pierwotnie leczony obszar, uczucie mrowienia lub pieczenia, swędzenie, łuszczenie się skóry, pęcherzyki z przesączającą się zawartością (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia narządu wzroku

Nieznane: zaburzenia ostrości wzroku (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji produktu leczniczego ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 15 g lub 30 g maści w tubce, po 1 tubce w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PAT „Kijówmedpreparat”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskiego, 139.