Arelia®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Arelia® (ARELIA)

Composizione:

principio attivo: propionato di fluticasone;

1 g di unguento contiene 0,05 mg di propionato di fluticasone;

eccipienti: propilenglicole, sorbitan sesquioleato, cera microcristallina, olio minerale.

Forma farmaceutica. Unguento.

Principali proprietà fisico-chimiche: unguento omogeneo, morbido, di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Corticosteroidi per uso dermatologico. Corticosteroidi comuni. Corticosteroidi ad azione potente (gruppo III). Fluticasone.

Codice ATC D07A C17.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

Il propionato di fluticasone è un farmaco glucocorticosteroideo con elevata attività antinfiammatoria e un livello estremamente basso di soppressione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene quando somministrato per via topica, pertanto il suo indice terapeutico è uno dei più ampi tra tutti i corticosteroidi topici attualmente disponibili.

Il propionato di fluticasone presenta un’elevata attività sistemica dopo somministrazione sottocutanea, ma un’attività molto bassa per via orale, probabilmente a causa dell’inattivazione metabolica. Studi in vitro hanno dimostrato un’elevata affinità per i recettori glucocorticoidi umani.

Il propionato di fluticasone non manifesta effetti ormonali imprevedibili né un’influenza significativa sul sistema nervoso centrale e periferico, sul sistema gastrointestinale, cardiovascolare o respiratorio.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo applicazione topica o orale, la biodisponibilità è molto bassa a causa del limitato assorbimento del farmaco attraverso la pelle o dal tratto gastrointestinale e a causa del marcato metabolismo di primo passaggio. La biodisponibilità orale si avvicina allo zero; pertanto, l’effetto sistemico del propionato di fluticasone dopo qualsiasi applicazione interna della pomata sarà minimo.

Distribuzione

Gli studi hanno dimostrato che una quantità estremamente ridotta di propionato di fluticasone somministrato per via orale raggiunge la circolazione sistemica, ed è rapidamente escreto nella bile ed eliminato con le feci. Il propionato di fluticasone non si accumula in alcun tessuto e non si lega alla melanina.

Metabolismo

Sulla base di studi farmacocinetici effettuati sugli animali, il propionato di fluticasone viene rapidamente eliminato e subisce un ampio chiarimento metabolico. Nell’uomo, il chiarimento metabolico è ampio e, di conseguenza, l’eliminazione è rapida. Il farmaco che penetra attraverso la pelle nella circolazione sistemica viene rapidamente inattivato. Il principale meccanismo metabolico è l’idrolisi a acido carbossilico, che presenta un’attività glucocorticosteroidea e antinfiammatoria estremamente bassa.

Eliminazione

Sulla base di studi sugli animali, il percorso di eliminazione non dipende dalla via di somministrazione del propionato di fluticasone. Il farmaco viene eliminato principalmente attraverso le feci, e questo processo si completa entro 48 ore.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Adulti

Dermatosi sensibili al trattamento con corticosteroidi, come ad esempio:

• dermatiti atopiche;
• dermatite nummulare (eczema discoide);
• prurito nodulare;
• psoriasi (ad eccezione della psoriasi pustolosa generalizzata);
• prurigo cronica semplice (neurodermite), lichen ruber planus;
• dermatite seborroica;
• dermatite da contatto irritativa o allergica;
• lupus eritematoso discoide;
• eritrodermia generalizzata (come trattamento aggiuntivo);
• reazioni da punture di insetti;
• miliaria rossa.

Bambini

Da utilizzare per il trattamento della dermatite atopica nei bambini a partire dai 3 mesi di età, quando non si ottiene un effetto con corticosteroidi meno potenti.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Infezioni cutanee non trattate.

Rosacea.

Acne vulgaris.

Dermatite periorale.

Prurito perianale e genitale.

Prurito senza infiammazione.

Dermatosi nei bambini di età inferiore ai 3 mesi, in particolare dermatiti ed eruzioni da pannolino.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

È stato dimostrato che l'uso concomitante di farmaci che possono inibire il CYP3A4 (ad esempio ritonavir, itraconazolo) inibisce il metabolismo dei corticosteroidi, aumentandone l'effetto sistemico. L'entità clinica di tale interazione dipende dalla dose del farmaco, dalla via di somministrazione del corticosteroide e dalla potenza dell'inibitore del CYP3A4.

Caratteristiche particolari di impiego

Applicare con cautela nei pazienti con anamnesi di reazioni locali di ipersensibilità ai corticosteroidi o a qualsiasi eccipiente di questo medicinale. Le reazioni locali di ipersensibilità (vedere sezione «Effetti indesiderati») possono ricordare i sintomi della malattia in trattamento.

La manifestazione di ipercorticosurrenalismo (sindrome di Cushing) e la soppressione reversibile dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene, con conseguente inibizione della funzionalità surrenale in alcuni soggetti, possono derivare da un’eccessiva assorbimento sistemico di corticosteroidi topici. In caso di comparsa di uno qualsiasi dei sintomi sopra descritti, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto gradualmente, riducendo la frequenza di applicazione o sostituendolo con un corticosteroide meno potente. L’interruzione improvvisa della terapia può causare insufficienza da glucocorticoidi (vedere sezione «Effetti indesiderati»).

I fattori di rischio per gli effetti sistemici includono:

• potenza e composizione del corticosteroide topico;
• uso prolungato;
• applicazione su ampie superfici cutanee;
• applicazione su superfici cutanee in contatto tra loro, ad esempio nelle zone di intertrigine o sotto medicazioni occlusive (nei neonati, i pannolini possono agire come medicazione occlusiva);
• aumento dell’idratazione dello strato corneo;
• applicazione su aree con cute sottile, come il viso;
• applicazione su aree di cute danneggiata o in altre condizioni con compromissione della barriera cutanea.

Nei bambini e negli adolescenti, rispetto agli adulti, può avvenire un assorbimento proporzionalmente maggiore di corticosteroide topico, rendendoli più suscettibili agli effetti indesiderati sistemici. Ciò è dovuto al fatto che i bambini hanno una barriera cutanea meno sviluppata e una superficie corporea maggiore in rapporto alla massa corporea rispetto agli adulti.

Neonati e bambini

Ove possibile, si deve evitare l’uso prolungato e quotidiano di corticosteroidi topici nei neonati e nei bambini di età inferiore a 12 anni, poiché in questi soggetti è più elevata la probabilità di soppressione surrenale.

Trattamento del psoriasi

I corticosteroidi topici devono essere usati con cautela nel trattamento del psoriasi, poiché in alcuni casi sono stati riportati recidive, sviluppo di tolleranza, rischio di generalizzazione del psoriasi pustoloso e comparsa di sintomi di tossicità locale o sistemica dovuti al compromissimento della funzione barriera della cute. In caso di trattamento del psoriasi, il paziente deve essere attentamente monitorato.

Applicazione sulla cute del viso

L’applicazione prolungata della pomata sul viso non è raccomandata, poiché questa zona è particolarmente suscettibile a modificazioni atrofiche.

Applicazione sulle palpebre

Durante l’applicazione della pomata sulle palpebre, si deve evitare il contatto del medicinale con gli occhi, poiché l’applicazione ripetuta può causare cataratta e glaucoma.

Disturbi della vista

Disturbi della vista possono verificarsi con l’uso sistemico e topico di corticosteroidi. I pazienti che manifestano sintomi come ridotta chiarezza visiva o altri disturbi della vista devono essere indirizzati a un oculista per una valutazione delle possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la retinopatia sierosa centrale coroideale, la cui comparsa è stata riportata dopo somministrazione di corticosteroidi sistemici e topici.

Infezioni concomitanti

Ogni volta che si tratta una lesione infiammatoria infetta, devono essere somministrati appropriati agenti antibatterici. In caso di diffusione dell’infezione, i corticosteroidi topici devono essere sospesi e deve essere iniziata una terapia antibatterica adeguata.

Rischio di infezione con applicazione di medicazione occlusiva

Il rischio di sviluppare infezioni batteriche aumenta in condizioni calde e umide, come nelle pieghe cutanee o sotto medicazioni occlusive; pertanto, la cute deve essere accuratamente pulita prima di ogni nuova applicazione.

Ulcerazioni croniche delle gambe

I corticosteroidi topici sono talvolta utilizzati per trattare dermatiti che si sviluppano attorno a ulcere croniche delle gambe. Tuttavia, questo impiego è associato a un aumento della frequenza di reazioni locali di ipersensibilità e a un maggiore rischio di infezioni locali.

Un’evidente soppressione della funzionalità del surrene (livello plasmatico mattutino di cortisolo inferiore a 5 µg/dl) è improbabile con l’uso della pomata alle dosi terapeutiche, a meno che non si tratti più del 50% della superficie corporea negli adulti o non si applichino più di 20 g di prodotto al giorno.

Caratteristiche degli eccipienti

La pomata Arelia® contiene olio minerale. I pazienti devono essere avvertiti che non devono fumare né avvicinarsi a fiamme libere durante l’applicazione della pomata, a causa del rischio di ustioni gravi. In caso di contatto del medicinale con tessuti (vestiti, lenzuola, medicazioni, ecc.), il materiale può infiammarsi facilmente e causare un incendio grave. Il lavaggio di abiti e lenzuola riduce l’accumulo del medicinale nel tessuto, ma non lo elimina completamente.

La pomata Arelia® contiene propilenglicole (50 mg per 1 g di prodotto), che può causare reazioni locali a carico della cute.

Sindrome da sospensione dei corticosteroidi topici

L’interruzione del trattamento dopo un uso prolungato di corticosteroidi topici può causare il riemergere della malattia (sindrome da sospensione dei corticosteroidi topici). Possono verificarsi recidive gravi caratterizzate da dermatite con intenso arrossamento, formicolio e bruciore, che si estendono oltre l’area inizialmente trattata. La probabilità di tale reazione aumenta con il trattamento di aree cutanee particolarmente sensibili, come il viso o la superficie interna delle pieghe articolari. Se la malattia ricompare dopo alcuni giorni o settimane dal termine apparentemente efficace del trattamento, ciò potrebbe indicare una sindrome da sospensione. L’uso ripetuto del medicinale deve essere effettuato con particolare cautela. Si raccomanda di consultare uno specialista e di valutare l’opportunità di un trattamento alternativo.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento

Gravidanza

I dati sull’uso di propionato di fluticasone in donne in gravidanza sono limitati.

L’applicazione topica di corticosteroidi in animali gravidi può causare anomalie nello sviluppo del feto, sebbene non sia chiaro se questi dati siano applicabili alle donne in gravidanza. Pertanto, il propionato di fluticasone deve essere somministrato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto e il neonato. Si deve utilizzare la dose minima efficace per il periodo di tempo più breve possibile.

Allattamento al seno

Non è stata stabilita la sicurezza dell’uso di corticosteroidi topici in donne che allattano. Non è noto se l’uso di corticosteroidi topici possa determinare un assorbimento sistemico tale da portare a livelli misurabili del farmaco nel latte materno. In uno studio su ratti da laboratorio, dopo somministrazione sottocutanea che ha raggiunto un determinato livello plasmatico del farmaco, è stata rilevata la presenza di propionato di fluticasone nel latte materno.

Il medicinale deve essere somministrato durante l’allattamento solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il neonato. Se il medicinale viene somministrato durante l’allattamento, la pomata non deve essere applicata sul seno per evitare l’ingestione accidentale da parte del neonato.

Fertilità

Non sono disponibili dati sull’effetto dei corticosteroidi topici sulla fertilità umana.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari

Non sono stati effettuati studi specifici. Tuttavia, considerando il profilo degli effetti indesiderati, non ci si attende alcun effetto sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione

Adulti e bambini a partire da 3 mesi di età

L’unto è particolarmente adatto per il trattamento di superfici cutanee secche, nonché di lesioni cutanee lichenificate o squamose.

Il medicinale deve essere applicato in uno strato sottile sulle aree interessate una o due volte al giorno. La durata del trattamento con somministrazione giornaliera è fino a 4 settimane fino al miglioramento delle condizioni, dopodiché la frequenza di applicazione dell’unto deve essere ridotta oppure il prodotto deve essere sostituito con un medicinale meno potente. Dopo l’applicazione dell’unto, si deve attendere un tempo sufficiente affinché il medicinale venga assorbito prima di applicare successivamente un emolliente.

Una volta raggiunto il controllo della malattia, la frequenza di somministrazione dei corticosteroidi topici deve essere gradualmente ridotta fino alla sospensione completa, utilizzando emollienti come terapia di mantenimento.

L’interruzione improvvisa dei corticosteroidi topici, specialmente quelli ad alto potere, può causare il ripresentarsi dei sintomi della malattia.

Durata del trattamento negli adulti e nei pazienti anziani

Se le condizioni peggiorano o non migliora entro 2-4 settimane, la diagnosi e il trattamento devono essere riconsiderati.

Bambini a partire da 3 mesi di età

Nei bambini, la probabilità di sviluppare reazioni avverse locali o sistemiche con l’uso di corticosteroidi topici è maggiore; pertanto, in genere, vengono prescritti cicli di trattamento più brevi e medicinali meno potenti rispetto agli adulti.

L’unto deve essere utilizzato con cautela nei bambini, garantendo l’applicazione della quantità minima efficace del medicinale.

Durata del trattamento nei bambini

Se non si verifica alcun miglioramento dopo 7-14 giorni di trattamento con l’unto nei bambini, il trattamento deve essere interrotto e deve essere effettuata una rivalutazione clinica. Se entro 7-14 giorni di trattamento si ottiene il controllo della malattia, successivamente si devono utilizzare le dosi minime efficaci nel minor tempo possibile. La durata del trattamento con somministrazione giornaliera non deve superare le 4 settimane.

Pazienti anziani

I dati degli studi clinici non hanno evidenziato differenze nella risposta al trattamento tra pazienti anziani e pazienti più giovani. Tuttavia, poiché nei pazienti anziani si osservano più frequentemente alterazioni della funzionalità epatica o renale, che potrebbero causare un rallentamento dell’eliminazione del medicinale in caso di assorbimento sistemico, si devono utilizzare le dosi minime efficaci nel minor tempo possibile per ottenere il risultato desiderato.

Insufficienza epatica/renale

In caso di assorbimento sistemico (ad esempio con applicazione su ampie superfici e per periodi prolungati), il metabolismo e l’eliminazione del medicinale possono rallentare, aumentando il rischio di tossicità sistemica. Pertanto, per ottenere il risultato desiderato, si devono utilizzare le dosi minime efficaci nel minor tempo possibile.

Bambini. Da utilizzare per il trattamento di bambini a partire da 3 mesi di età.

Sovradosaggio

Sintomi

Il propionato di fluticasona, quando applicato topicamente, può essere assorbito in quantità sufficiente a causare effetti sistemici. Un sovradosaggio acuto è improbabile. In caso di sovradosaggio cronico o di abuso, possono manifestarsi segni di ipercorticosurrenalismo (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Trattamento

In caso di sovradosaggio, l’applicazione dell’unto deve essere gradualmente interrotta riducendo la frequenza di applicazione o sostituendolo con un corticosteroide topico meno potente, considerando il rischio di insorgenza di insufficienza da glucocorticosteroidi. Il trattamento successivo deve essere condotto in base alle condizioni cliniche del paziente.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono classificati per organi e sistemi e per frequenza di insorgenza: molto comune (> 1/10), comune (> 1/100, < 1/10), non comune (> 1/1000, < 1/100), raro (> 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), inclusi casi isolati, non noto (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Infezioni e infestazioni

Molto raro: infezioni opportunistiche.

Sistema immunitario

Molto raro: ipersensibilità.

Sistema endocrino

Molto raro: soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene:

• aumento di peso / obesità;
• ritardo nell’aumento di peso / ritardo della crescita nei bambini;
• segni cushingoidei (ad esempio facies a luna piena, obesità centrale);
• riduzione dei livelli endogeni di cortisolo;
• iperglicemia/glicosuria;
• ipertensione arteriosa;
• osteoporosi;
• cataratta;
• glaucoma.

Pelle e tessuto sottocutaneo

Comune: prurito.

Non comune: sensazione di bruciore locale sulla pelle.

Molto raro: assottigliamento della pelle, atrofia cutanea, strie, teleangectasie, alterazioni della pigmentazione, ipertricosi, dermatite allergica da contatto, peggioramento dei sintomi di base, forma pustolosa di psoriasi, eritema, eruzioni cutanee, orticaria.

Non noto: sindrome da sospensione — arrossamento della pelle che può estendersi oltre l’area trattata inizialmente, sensazione di formicolio o bruciore, prurito, desquamazione della pelle, pustole con contenuto esudativo (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Organi della vista

Non noto: disturbi della visione (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Segnalazione degli effetti indesiderati sospetti

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, i farmacisti, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 15 g o 30 g di unguento in tubo, 1 tubo per confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. S.A. «Kievmedpreparat».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività

Ucraina, 01032, Kiev, via Saksaganskogo, 139.