INSTRUKCJA dot. stosowania leku Aponil (APONIL)

Skład:

substancja czynna: nimesulid;

1 tabletka zawiera 100 mg nimesulidu;

substancje pomocnicze: sodu dokuzat; hydroksypropyloceluloza; laktoza, monohydrat; sodu skrobioglikolan (typ A); celuloza mikrokryształowa; olej roślinny wodorowany; stearyna magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: płaskie, okrągłe tabletki jasnożółtego koloru o średnicy około 10,5 mm z rowkiem z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwnowotworne niesteroidowe i leki przeciwreumatyczne. Kod ATC M01A X17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Nimesulid – niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, działający jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Nimesulid dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg nimesulidu u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2–3 godzinach i wynosi 3–4 mg/l. Pole pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) wynosi 20–35 mg×godz/l. Nie zaobserwowano istotnych statystycznie różnic między tymi parametrami a wartościami po podawaniu 100 mg nimesulidu dwa razy dziennie przez 7 dni. Do 97,5% nimesulidu wiąże się z białkami osocza.

Nimesulid jest aktywnie metabolizowany w wątrobie różnymi drogami, w tym za pomocą izoenzymu cytochromu P450 CYP2C9. W związku z tym istnieje ryzyko wystąpienia interakcji lekowej w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami metabolizowanymi przez CYP2C9 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”). Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksy, która również wykazuje aktywność farmakologiczną. Czas wykrycia tego metabolitu we krwi obwodowej jest krótki (około 0,8 godziny), jednak stała szybkości jego powstawania jest niska i znacznie mniejsza niż współczynnik absorpcji nimesulidu. Hydroksynimesulid jest jedynym metabolitem obecnym w osoczu i występuje niemal całkowicie w formie związanej. Okres półtrwania wynosi od 3,2 do 6 godzin.

Nimesulid wydalany jest głównie z moczem (około 50% podanej dawki). Tylko 1–3% wydala się w postaci niezmienionej. Hydroksynimesulid – główny metabolit – wykrywany jest wyłącznie w postaci glukuronidu. Około 29% podanej dawki wydala się z kałem w postaci metabolitów.

Profil farmakokinetyczny nimesulidu u osób starszych nie zmienia się po podaniu jednorazowym ani wielokrotnym. W krótkoterminowym badaniu eksperymentalnym przeprowadzonym u pacjentów z upośledzeniem czynności nerek o łagodnym lub średnim stopniu nasilenia (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) oraz u zdrowych ochotników maksymalne stężenie nimesulidu i jego głównego metabolitu w osoczu u chorych nie przekraczało stężeń u zdrowych ochotników. AUC i okres półtrwania u pacjentów z upośledzeniem czynności nerek były o 50% większe, ale zawsze mieściły się w granicach zakresu parametrów farmakokinetycznych obserwowanych u zdrowych ochotników przyjmujących nimesulid. Powtarzane podawanie nie prowadziło do kumulacji. Nimesulid jest przeciwwskazany u pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie bólu ostrzego. Leczenie pierwotnej algomenorée.

Nimesulid należy stosować wyłącznie jako lek drugiej linii.

Decyzja o przepisaniu nimesulidu powinna być podjęta po ocenie wszystkich ryzyk dla konkretnego pacjenta.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na nimesulid lub którykolwiek składnik preparatu.

W przeszłości wystąpiły objawy nadwrażliwości (np. oskrzelowe ścisnienie, katar, pokrzywka, polipy nosa), w szczególności reakcje na przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

W przeszłości wystąpiły reakcje hepatotoksyczne po przyjmowaniu nimesulidu.

Jednoczesne stosowanie innych substancji potencjalnie hepatotoksycznych.

Alkoholizm, uzależnienie od narkotyków.

Krwawienia żołądkowo-jelitowe lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym stosowaniem niesteroidowych środków przeciwzapalnych (NLPZ).

Jama żołądkowa / krwawienie w ostrym okresie lub w wywiadzie (co najmniej dwa różne epizody potwierdzonego uszkodzenia wrzodowego lub krwawienia).

Krwiak mózgu lub inne krwawienia, a także choroby towarzyszone krwawieniem.

Ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi.

Ciężka niewydolność serca.

Ciężkie zaburzenia funkcji nerek.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Gorączka i/lub objawy podobne do grypy.

Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne.

Inne NLPZ. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania nimesulidu i innych NLPZ, w szczególności kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych (dawka pojedyncza ≥ 1 g lub całkowita dawka dobową ≥ 3 g).

Kortykosteroidy. Zwiększają ryzyko powstawania wrzodów żołądkowo-jelitowych i krwawień.

Antykoagulants. Pacjenci przyjmujący warfarynę lub podobne leki przeciwkrzepnące mają zwiększone ryzyko krwawień podczas leczenia nimesulidem. Dlatego takie kombinacje są przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami procesów krzepnięcia. Jeśli nie można uniknąć połączenia tych substancji, należy dokładnie kontrolować wskaźniki krzepnięcia krwi.

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny (SSRI). Zwiększają ryzyko krwawień przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (IEC) i antagoniści angiotensyny II (AAII). NLPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych chorych z obniżoną funkcją nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub starszych z zaburzeniami funkcji nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów IEC i inhibitorów cyklooksygenazy może spowodować dalsze pogorszenie funkcji nerek, w tym wystąpienie ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Należy brać pod uwagę możliwość takich interakcji u pacjentów, którzy muszą stosować leki zawierające nimesulid razem z inhibitorami IEC lub antagonistami angiotensyny II. Należy zachować szczególną ostrożność stosując taką kombinację, szczególnie u pacjentów starszych. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów. Należy rozważyć konieczność kontroli funkcji nerek po rozpoczęciu leczenia wspomocznego oraz okresowego monitorowania po jego zakończeniu.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ nimesulidu na farmakokinetykę innych leków.

Furosemid. U zdrowych ochotników nimesulid tymczasowo osłabia działanie furosemidu dotyczące wydalania sodu i w mniejszym stopniu – wydalania potasu oraz zmniejsza działanie moczopędne. Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (około o 20%) pola pod krzywą „stężenie – czas (AUC)” oraz kumulatywnej ekspozycji furosemidu bez zmiany klirensu nerkowego furosemidu. Wspólne stosowanie furosemidu i leków zawierających nimesulid u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub serca wymaga ostrożności (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Lit. Istnieją doniesienia, że NLPZ obniżają klirens litu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu i toksyczności litu. W przypadku przepisywania nimesulidu pacjentowi, który otrzymuje terapię lekami litu, należy dokładnie monitorować stężenie litu w osoczu.

In vivo badano również możliwe interakcje farmakokinetyczne z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cytydydyną i lekami przeciwwstrętnymi (kombinacja hydroksyku aluminu i hydroksyku magnezu). Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Nimesulid hamuje CYP2C9. Stężenia w osoczu leków, które są metabolizowane przez ten enzym, mogą wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu nimesulidu.

Wymagana jest ostrożność, jeśli nimesulid jest przepisywany mniej niż 24 godziny przed podaniem lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia tego ostatniego w surowicy krwi i tym samym zwiększenie toksyczności tego leku.

Ze względu na wpływ na prostanoidy nerkowe inhibitory syntetazy prostanoidów, do których należy nimesulid, może wystąpić zwiększenie nefrotoksyczności cyklosporyny.

Wpływ innych leków na nimesulid.

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy. Jednakże, pomimo możliwego wpływu na jego stężenie w osoczu krwi, takie interakcje nie mają znaczenia klinicznego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Należy unikać jednoczesnego stosowania nimesulidu i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2. Pacjentom stosującym nimesulid należy zalecić wstrzymanie się od przyjmowania innych środków przeciwbólowych.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Sposób dawkowania i stosowania”). W przypadku braku skuteczności leczenie należy przerwać.

Wpływ na wątrobę. Rzadko zgłaszano poważne reakcje ze strony wątroby związane ze stosowaniem nimesulidu, w tym bardzo rzadko zakończone śmiertelnie (patrz również sekcja „Działania niepożądane”). Pacjenci, u których podczas leczenia nimesulidem wystąpią objawy przypominające objawy uszkodzenia wątroby (np. anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, uczucie zmęczenia, ciemny kolor moczu) lub u których wyniki badań laboratoryjnych funkcji wątroby odbiegają od normy, powinni przerwać leczenie. Takim pacjentom nie należy ponownie przepisywać nimesulidu. Zgłaszano uszkodzenia wątroby, najczęściej odwracalne, po krótkotrwałym działaniu leku. Pacjentom przyjmującym nimesulid, u których pojawiła się gorączka i/lub objawy podobne do grypy, należy przerwać leczenie.

Wpływ na przewód pokarmowy. Podczas stosowania wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych zgłaszano krwawienia lub owrzodzenie/przebicie w przewodzie pokarmowym (z objawami wstępnymi lub bez, z obecnością lub bez wcześniejszych poważnych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w wywiadzie), które mogły mieć śmiertelny skutek i pojawiać się w dowolnym czasie trwania leczenia. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub przebicia przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze wzrostem dawek niesteroidowych leków przeciwzapalnych u pacjentów z wywiadem owrzodzenia, szczególnie jeśli było ono powikłane krwawieniem lub przebiciem (patrz sekcja „Przeciwwskazania”) oraz u pacjentów starszych. Takim pacjentom leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość terapii skojarzonej z lekami ochronnymi, np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej (patrz niżej oraz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”). Pacjenci z wywiadem toksycznego uszkodzenia przewodu pokarmowego, szczególnie osoby starsze, powinni donosić o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniu z przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia. Pojawienie się krwawienia lub owrzodzenia/przebicia w przewodzie pokarmowym może wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia, z objawami wstępnymi lub bez, z obecnością lub bez wcześniejszych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia w przewodzie pokarmowym stosowanie nimesulidu należy przerwać.

Nimesulid należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym pacjentom z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna. Pacjentów przyjmujących leki współistniejące, które mogą zwiększyć ryzyko powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy doustne, antykoagulancy takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe takie jak kwas acetylosalicylowy, należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”). W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących nimesulid leczenie należy przerwać. Niesteroidowe leki przeciwzapalne należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ może dojść do ich nasilenia (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pacjenci starsi. U pacjentów starszych częściej występują działania niepożądane niesteroidowych leków przeciwzapalnych, szczególnie krwawienia i przebicia przewodu pokarmowego, w niektórych przypadkach nawet ze śmiertelnym skutkiem (patrz sekcja „Działania niepożądane”), a także zaburzenia funkcji nerek, serca i wątroby, dlatego zaleca się odpowiednie obserwowanie kliniczne.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub przewlekłą niewydolnością serca o lekkim lub średnim nasileniu w wywiadzie wymagają odpowiedniego obserwowania i konsultacji lekarskiej, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki w wyniku terapii niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają na wnioskowanie, że stosowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka powikłań tętniczych zakrzepowych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Dane dotyczące wykluczenia takiego ryzyka przy stosowaniu nimesulidu są niewystarczające. Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, ostrą niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi nimesulid należy przepisywać po dokładnej ocenie stanu zdrowia. Podobną ocenę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu. Ponieważ nimesulid może wpływać na funkcję płytek krwi, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z diatezą krwotoczną (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”). Jednak nimesulid nie może zastąpić kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych.

Wpływ na nerki. Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może maskować podwyższenie temperatury ciała związane z towarzyszącą infekcją bakteryjną. W przypadku podwyższenia temperatury ciała lub pojawienia się objawów podobnych do grypy u pacjentów przyjmujących nimesulid należy przerwać przyjmowanie leku.

Zgłaszano rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, niektóre z nich mogą być śmiertelnie niebezpieczne, np.: dermatyt odłuszczający, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz. Pacjenci mają bardzo wysokie ryzyko takich reakcji, jeśli wcześniej podczas leczenia pojawiły się one w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Aponil należy odstawić w przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych i innych objawów alergicznych.

Podczas stosowania nimesulidu zgłaszano przypadki stałego wysypu lekowego (FME). Nimesulidu nie należy ponownie przepisywać pacjentom z wywiadem FME związanego ze stosowaniem nimesulidu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Nimesulid może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecany kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom, które nie mogą zajść w ciążę lub poddawane są badaniom z powodu bezpłodności, nie zaleca się przepisywania nimesulidu.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Jeśli masz zdiagnozowaną nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Stosowanie nimesulidu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Dane uzyskane w badaniach epidemiologicznych pozwalają na wnioskowanie, że stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wad serca u płodu i gastroschizis. Absolutne ryzyko wystąpienia wady układu sercowo-naczyniowego wzrasta z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania stosowania. Wykazano, że u zwierząt podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia utraty przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelności embrionu/płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy odnotowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym ze strony układu sercowo-naczyniowego. W przypadku stosowania leku kobietom próbującym zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy przepisać najniższą możliwą dawkę i najkrótszy możliwy czas leczenia.

Stosowanie nimesulidu od 20. tygodnia ciąży może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzenia funkcji nerek płodu. To zaburzenie może pojawić się krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto po przyjęciu leku w drugim trymestrze ciąży obserwowano zwężenie przewodu tętniczego u płodu, które w większości przypadków ustępowało po zakończeniu leczenia. Dlatego w I i II trymestrze ciąży nimesulid nie powinien być stosowany bez konieczności. W przypadku stosowania nimesulidu kobietom próbującym zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy przepisać najniższą możliwą dawkę i najkrótszy możliwy czas leczenia.

Może być wskazane monitorowanie okołoporodowe pod kątem oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego u płodu w przypadku ekspozycji na nimesulid trwającej kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ciężarne powinny przerwać stosowanie nimesulidu, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego u płodu.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą prowadzić do rozwoju u płodu:

toksycznego uszkodzenia układu sercowo-płucnego (z przedwczesnym zamknięciem przewodów tętniczych i nadciśnieniem w układzie tętnicy płucnej);
zaburzeń funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z rozwojem małowodzia.

U matki i płodu pod koniec ciąży możliwe są:

wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek leku;
hamowanie czynności skurczowej macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Dlatego nimesulid jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Karmienie piersią. Ponieważ nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka matki, stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Płodność. Nimesulid może pogorszyć funkcję rozrodczą u kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom próbującym zajść w ciążę. Kobiety, które nie mogą zajść w ciążę lub którym przeprowadza się badania z powodu bezpłodności, powinny rozważyć możliwość odstawienia nimesulidu. Jeśli zajście w ciążę zostanie stwierdzone podczas stosowania nimesulidu, należy poinformować lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Wpływ nimesulidu na zdolność prowadzenia samochodu i wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi nie był badany. Jednak pacjentom, którzy po stosowaniu nimesulidu odczuwają zawroty głowy lub senność, należy zalecić wstrzymanie się od prowadzenia samochodu i wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

W celu zminimalizowania możliwych niepożądanych działań niepożądanych należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas.

Maksymalny czas trwania leczenia – 15 dni.

Dorośli. Zalecana dawka to 100 mg 2 razy na dobę po posiłku, popijając wystarczającą ilością płynu.

Osoby w wieku podeszłym. Korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci od 12. roku życia. Korekta dawki nie jest wymagana.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym stopniem zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny 30 – 80 ml/min) korekta dawki nie jest wymagana. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Chorzy z zaburzoną funkcją wątroby. Stosowanie nimesulidu w leczeniu chorych z zaburzoną funkcją wątroby jest przeciwwskazane (patrz „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy ostrego przedawkowania niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zazwyczaj ograniczają się do następujących objawów: apatia, senność, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu. Objawy te są zazwyczaj odwracalne podczas terapii wspierającej. Możliwe wystąpienie krwawienia żołądkowo-jelitowego. Rzadziej mogą występować nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, depresja oddychania, śpiączka. Zgłaszano przypadki reakcji anafilaktycznych po stosowaniu dawek terapeutycznych NLPZ oraz przy ich przedawkowaniu. Nie istnieje specyficzny antydotum. Leczenie przedawkowania polega na terapii objawowej i wspierającej. Brak danych dotyczących usuwania nimesulidu za pomocą hemodializy, jednakże biorąc pod uwagę wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza (do 97,5 %), mało prawdopodobne jest, że dializa okaże się skuteczna. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub po zażyciu dużej dawki leku w ciągu 4 godzin od jego przyjęcia pacjentom może być zalecane: sztuczne wywołanie wymiotów i/lub zażycie węgla aktywnego (60–100 g dla dorosłych), i/lub zażycie środka przeczyszczającego o działaniu osmotycznym. Wymuszone moczowanie, zwiększanie zasadowości moczu, hemodializa oraz hemoperfuzja mogą być nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza. Należy kontrolować funkcje nerek i wątroby.

Efekty uboczne.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (>1/10); często (>1/100, <1/10); rzadko (>1/1000, <1/100); niezwykle rzadko (>1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Zaburzenia układu krwiotwórczego: rzadko – anemia, eozynofilia; bardzo rzadko – trombocytopenia, pancytopenia, purpura.

Zaburzenia układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwości; bardzo rzadko – anafilaksja.

Zaburzenia metaboliczne: rzadko – hiperkaliemia.

Zaburzenia ze strony psychiki: rzadko – uczucie niepokoju, pobudzenie, koszmary nocne.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: niezwykle rzadko – zawroty głowy; bardzo rzadko – ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye’a).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: rzadko – nieostre widzenie; bardzo rzadko – zaburzenia widzenia.

Zaburzenia ze strony narządu słuchu i narządu przedsionkowego: bardzo rzadko – zawroty głowy (wiry).

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia; niezwykle rzadko – nadciśnienie tętnicze; rzadko – krwawienie, wahania ciśnienia tętniczego, napoty.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: niezwykle rzadko – duszność; bardzo rzadko – astma, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często – biegunka, nudności, wymioty; rzadko – zaparcia, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy lub żołądka; bardzo rzadko – zapalenie błony śluzowej żołądka, ból brzucha, dyspepsja, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wypróżnienia czarnego koloru.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: często – podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; bardzo rzadko – zapalenie wątroby, ostre (fulminantne) zapalenie wątroby zakończone zgonem, w tym żółtaczka, cholestaza.

Zaburzenia ze strony skóry: często – świąd, wysypka skórna, nadmierne pocenie się; rzadko – rumień, zapalenie skóry; bardzo rzadko – pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka; częstotliwość nieznana – stała wysypka lekowa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia ze strony układu moczowego: rzadko – dysuria, hematuria; bardzo rzadko – zatrzymanie oddawania moczu, niewydolność nerek, oliguria, zapalenie wątroby międzykomórkowego.

Ogólne zaburzenia: rzadko – obrzęki; rzadko – niedowaga, osłabienie; bardzo rzadko – hipotermia.

Wskaźniki laboratoryjne: często – podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Najczęściej po stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID) obserwuje się działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe są powstawanie wrzodów trawiennych, perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego, które czasem zagrażają życiu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Po stosowaniu tej grupy leków zgłaszano następujące działania niepożądane: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia brzucha, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, wypróżnienia czarnego koloru, wymioty krwią, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, nasilenie objawów zapalenia okrężnicy lub choroby Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenia błony śluzowej żołądka. Zgłaszano również przypadki wystąpienia obrzęku, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca jako reakcji na stosowanie NSAID. Bardzo rzadko po zastosowaniu NSAID mogą występować działania niepożądane ze strony skóry, takie jak powstawanie pęcherzy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka. Istnieją dane wskazujące, że niektóre NSAID, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, nieco zwiększają ryzyko wystąpienia zakrzepowych powikłań tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 10 tabletek w blisterze. 2 blistery w tece kartonowej.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Medokemí Limited / Medochemie Limited.
Medokemí Limited / Medochemie Limited.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Konstantinupoleos 1-10, Limassol, 3011, Cypr /
Konstantinoupoleos 1-10, Limassol, 3011, Cyprus.
Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cypr /
Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.