Angelhems

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania lekowego środka Angelhems (ANGELMex)

Skład:

substancja czynna: albendazol;

1 tabletka zawiera 400 mg albendazolu, przeliczając na 100 % suchą substancję;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, povidon, sodu laurylosulfian, sody sylfina, aromat proszkowy „Pomarańczowy”, magnezu stearynian.

Postać leku. Tabletki żujące.

Główne właściwości fizykochemiczne: dwuwypukłe tabletki o kształcie okrągłym, białe, prawie białe lub białe z szarawym odcieniem, z rowkiem, o specyficznym zapachu. Na powierzchni tabletek dopuszczalna jest struktura marmurowa.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwpasożytnicze. Środki stosowane przy niematozoach. Pochodne benzimidazolu. Albendazol. Kod ATC P02CA03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Albendazol – lek przeciwpasożytniczy i przeciwgrzybowy z grupy karbaminianów benzimidazolu. Działa zarówno na pasożyty jelitowe, jak i tkankowe w postaci jaj, larw i dorosłych form robaków. Działanie przeciwpasożytnicze albendazolu wynika z hamowania polimeryzacji tubuliny, co prowadzi do zaburzeń metabolizmu i śmierci pasożytów.

Albendazol wykazuje aktywność wobec następujących pasożytów jelitowych: nicienie – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; tasiowce – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; ukwielce – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; protozoa – Giardia lamblia (intestinalis albo duodenalis).

Albendazol wykazuje aktywność wobec pasożytów tkankowych, w tym torbielowego i alweolarnego echinokokkozy spowodowanego inwazją Echinococcus granulosus oraz Echinococcus multilocularis. Albendazol jest skutecznym lekiem w leczeniu neurocystycerkozy spowodowanej inwazją larw Taenia solium, kapilarjozy spowodowanej Capillaria philippinensis oraz gnatozomatozy spowodowanej inwazją Gnathostoma spinigerum.

Albendazol niszczy torbiele lub znacząco zmniejsza ich rozmiary (do 80%) u pacjentów z echinokokkozą granulomatyczną. Po leczeniu albendazolem liczba nieżywotnych torbieli wzrasta do 90% w porównaniu do 10% u pacjentów nieleczonych. Po zastosowaniu albendazolu w leczeniu torbieli spowodowanych Echinococcus multilocularis pełne wyzdrowienie obserwowano u mniejszości pacjentów, natomiast u większości stwierdzono poprawę lub stabilizację stanu.

Farmakokinetyka.

Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego (do 5%), nie wykrywa się go w surowicy krwi w niezmienionej postaci, ponieważ szybko przekształca się w wątrobie do pierwszego metabolitu – sulfoxidu albendazolu, który również posiada działanie przeciwpasożytnicze. Biodostępność po podaniu doustnym jest niska (około 30%). Podawanie razem z tłustym posiłkiem zwiększa wchłanianie i maksymalne stężenie (Cmax) pięciokrotnie. Cmax sulfoxidu albendazolu osiągane jest po 2–5 godzinach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 70%. Sulfoxid albendazolu praktycznie w pełni rozkłada się w organizmie: przenika w dużych ilościach do żółci, wątroby, płynu mózgowo-rdzeniowego, moczu, ściany oraz płynów wewnątrz cyst pasożytów. W wątrobie sulfoxid albendazolu przekształca się w sulfon albendazolu (drugi metabolit) oraz inne produkty utlenione. Okres półtrwania (T1/2) sulfoxidu albendazolu wynosi 8–12 godzin. Wydalany jest w postaci różnych metabolitów z moczem.

W przypadku zaburzeń funkcji nerek klirens albendazolu oraz jego głównych metabolitów nie ulega zmianie. W przypadku uszkodzenia wątroby biodostępność leku wzrasta, Cmax sulfoxidu albendazolu podwaja się, a T1/2 wydłuża.

Albendazol jest induktorem mikrosomalnych enzymów układu cytochromu P450.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Postacie jelitowe helmintoz i zespół skórny Larva Migrans (leczenie krótkotrwałe małymi dawkami): ostra, ankylostomatoza i nekatoroza, hymenolepioza, tasiowcowiec, silakowica, glistnica, trichurioza, klornichoza, opisthorchoza, lamblioza u dzieci.

Inwazje helmintów o charakterze systemowym (leczenie długotrwałe wysokimi dawkami):

• Echinokokkoza cystyczna (spowodowana Echinococcus granulosus):
  • gdy zabieg chirurgiczny jest niemożliwy;
  • przed zabiegiem chirurgicznym;
  • po operacji, jeśli leczenie przedoperacyjne było krótkie, gdy występuje rozprzestrzenienie się pasożytów lub podczas operacji stwierdzono obecność żywych form;
  • po przeprowadzeniu przezskórnej drenażu cyst w celu diagnostycznym lub terapeutycznym.
• Echinokokkoza alweolarna (spowodowana Echinococcus multilocularis):
  • w przypadku choroby nieuleczalnej chirurgicznie, w szczególności przy obecności przerzutów miejscowych lub odległych;
  • po zabiegu paliatywnym;
  • po radykalnym zabiegu chirurgicznym lub przeszczepie wątroby.
• Neurocystycerkosis (spowodowana larwami Taenia solium):
  • przy obecności pojedynczych lub wielu cyst lub zmian granulomatycznych mózgu;
  • przy cystach oponowych lub wewnątrzkomorowych;
  • przy cystach racemowych.
• Kapilarioza (spowodowana Capillaria philippinensis), gnatozoma (spowodowana Gnathostoma spinigerum i gatunkami spokrewnionymi), triochinoza (spowodowana Trichinella spiralis i T. pseudospiralis), toxocaroza (spowodowana Toxocara canis i gatunkami spokrewnionymi).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na albendazol i inne składniki preparatu, inne pochodne benzimidazolu.
• Kobiety planujące zajście w ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne niehormonalne środki antykoncepcyjne podczas i przez 1 miesiąc po zakończeniu leczenia preparatem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Albendazol indukuje enzymy układu cytochromu P450.

Cymetydyna, prazikwantel i dexametazon: możliwe zwiększenie stężenia w osoczu metabolitu albendazolu odpowiedzialnego za działanie systemowe, co z kolei może prowadzić do przedawkowania.

Świerzy sok grejpfrutowy również zwiększa stężenie sulfoxidu albendazolu we krwi.

Rytonawir, ryfampicyna, fenytoina, fosfenytoina, karbamazepina i fenobarbital, primidon, lewamizol: możliwe znaczące obniżenie stężenia albendazolu i jego aktywnego metabolitu – sulfoxidu albendazolu – we krwi. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest znane, jednak możliwe jest zmniejszenie skuteczności albendazolu, szczególnie w leczeniu inwazji helmintów o charakterze systemowym. Skuteczność leczenia pacjentów należy monitorować; może być konieczne zastosowanie alternatywnych schematów dawkowania lub terapii.

Antykoncepcyjne doustne, leki przeciwkrzepliwe, doustne leki obniżające poziom cukru we krwi, teofilina: ze względu na możliwość zaburzenia aktywności cytochromu P450 istnieje teoretyczne ryzyko interakcji z tymi lekami. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu albendazolu u pacjentów przyjmujących te leki. W przypadku jednoczesnego stosowania należy monitorować stężenie teofiliny we krwi. Działanie systemowe zwiększa się, gdy lek przyjmuje się podczas posiłku.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Leczenie krótkoterminowe jelitowych form pasożytniczych oraz zespołu skórnego Larva Migrans.

Aby zapobiec stosowaniu leku w wczesnych stadiach ciąży, kobiety w wieku rozrodczym powinny być leczone w pierwszym tygodniu po menstruacji lub po otrzymaniu negatywnego wyniku testu ciążowego. Podczas leczenia należy stosować skuteczną antykoncepcję.

U pacjentów leczonych albendazolem z innych powodów może ujawnić się już istniejący neurocystycerkosis, szczególnie na obszarach o wysokim nasileniu zakażeń szczepami Tenia solium. Może wystąpić objawy neurologiczne, takie jak drgawki, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz objawy ogniskowe, spowodowane reakcją zapalną wynikającą ze śmierci pasożytów w mózgu. Objawy mogą pojawić się krótko po zakończeniu leczenia, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię kortykosteroidami i lekami przeciwdrgawkowymi.

Leczenie długoterminowe infekcji pasożytniczych układowych.

Leczenie albendazolem może wiązać się z niewielkim lub umiarkowanym wzrostem aktywności enzymów wątrobowych, który zazwyczaj normalizuje się po zakończeniu leczenia. Opisywano przypadki zapalenia wątroby oraz ostrej niewydolności wątroby nieznanego pochodzenia. Poziom enzymów wątrobowych należy sprawdzać przed rozpoczęciem każdego cyklu leczenia oraz co najmniej co 2 tygodnie podczas terapii. Jeśli poziom enzymów wątrobowych znacznie wzrośnie (ponad dwukrotnie w porównaniu z górną granicą normy), leczenie albendazolem należy przerwać. Leczenie może być wznowione po normalizacji poziomu enzymów i ocenie stosunku korzyści do ryzyka dalszego stosowania albendazolu, jednak stan pacjenta należy dokładnie monitorować ze względu na możliwość nawrotu.

Albendazol może powodować zahamowanie szpiku kostnego, dlatego należy wykonać morfologię krwi zarówno na początku leczenia, jak i co 2 tygodnie w każdym 28-dniowym cyklu. Pacjenci z chorobami wątroby, w tym z echnokokozą wątroby, są bardziej narażeni na rozwój mielosupresji, co może prowadzić do pancytopenii, anemii aplastycznej, agranulocytozy i leukopenii. Wymaga to dokładniejszego monitorowania parametrów krwi. W przypadku klinicznie istotnego spadku liczby komórek krwi leczenie należy przerwać (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Działania niepożądane”).

U pacjentów z neurocystycerkosis leczonych albendazolem mogą wystąpić objawy związane z reakcją zapalną spowodowaną śmiercią pasożytów (np. drgawki, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, objawy ogniskowe). Stan ten należy leczyć kortykosteroidami i lekami przeciwdrgawkowymi. W celu zapobiegania epizodom podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego zaleca się stosowanie kortykosteroidów doustnych lub dożylnych przez pierwszy tydzień leczenia.

W przypadku cistiarkozy możliwe jest umiejscowienie cistiarka w siatkówce oka. Przed rozpoczęciem terapii należy przebadać pacjenta pod kątem uszkodzeń siatkówki. Jeśli takie uszkodzenia zostaną wykryte, należy rozważyć korzyści terapii przeciw cistiarkozie w porównaniu z możliwym uszkodzeniem siatkówki w wyniku procesu zapalnego spowodowanego śmiercią pasożyta wywołaną przez albendazol.

Aby uniknąć stosowania albendazolu w wczesnych stadiach ciąży, kobiety w wieku rozrodczym powinny:

• rozpocząć leczenie wyłącznie po otrzymaniu negatywnego wyniku testu ciążowego. Test ten należy powtórzyć co najmniej raz przed rozpoczęciem kolejnego cyklu;
• stosować skuteczne niehormonalne środki antykoncepcyjne podczas leczenia oraz przez 1 miesiąc po zakończeniu leczenia układowych infekcji pasożytniczych albendazolem.

Działanie systemowe albendazolu wzrasta, gdy lek przyjmuje się z tłustym posiłkiem (wzrost wchłaniania leku aż 5-krotnie).

Lek zawiera sodyczan sodu, co należy uwzględnić u chorych na cukrzycę.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią, jak również u kobiet planujących zajście w ciążę (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W okresie leczenia należy stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Ze względu na możliwość wystąpienia działania niepożądanego takiego jak zawroty głowy, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Infekcje jelitowe i zespół skórny Larva Migrans.

Preparat należy przyjmować razem z posiłkiem. Tabletkę należy żuć lub rozkruszyć i popić niewielką ilością wody. Należy stosować o tej samej porze dnia. Jeśli po trzech tygodniach nie nastąpi wyzdrowienie, należy przepisać drugi cykl leczenia.

Infekcje pasożytnicze (długotrwałe leczenie wysokimi dawkami).

Lek należy przyjmować razem z posiłkiem. Tabletkę należy rozgnieść lub rozgnieść i przełknąć z niewielką ilością wody.

Nie zaleca się stosowania leku w wysokich dawkach u dzieci poniżej 6. roku życia. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, w zależności od wieku, masy ciała oraz stopnia nasilenia infekcji.

U pacjentów o masie ciała mniejszej niż 60 kg dawkowanie wynosi 15 mg/kg na dobę, podzielone na 2 dawki.

U pacjentów o masie ciała większej niż 60 kg – po 400 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę.

Maksymalna dawka dzienna – 800 mg (2 tabletki).

* W leczeniu pacjentów z neurocystycerkozą należy stosować odpowiednią terapię kortykosteroidową i przeciwpadaczkową. Kortykosteroidy doustne i dożylne zaleca się w celu zapobiegania wystąpieniu nadciśnienia wewnątrzczaszkowego w pierwszym tygodniu leczenia.

** Zazwyczaj wystarczy jedno leczenie, ale mogą być potrzebne powtórzenia, jeśli wyniki badania na pasożyty pozostaną pozytywne.

Pacjenci w podeszłym wieku. Doświadczenie w stosowaniu leku u osób w podeszłym wieku jest ograniczone. Korekty dawki nie trzeba, jednak albandazol należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji wątroby.

Niewydolność nerek. Ponieważ albandazol jest wydalany z nerkami w bardzo niewielkiej ilości, korekta dawki u tej grupy chorych nie jest potrzebna, jednak w przypadku objawów niewydolności nerek tacy pacjenci powinni być pod ścisłą kontrolą lekarza.

Niewydolność wątroby. Ponieważ albandazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do metabolitu farmakologicznie aktywnego, zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na jego farmakokinetykę. Dlatego pacjenci z zaburzonymi parametrami funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz) na początku stosowania albandazolu powinni być pod ścisłą kontrolą lekarza. W przypadku istotnego wzrostu poziomu transaminaz lub spadku wskaźników krwi do klinicznie istotnego poziomu podczas przyjmowania leku, leczenie należy przerwać.

Dzieci.

Nie stosować tej postaci leku u dzieci poniżej 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, tachykardia, senność, zaburzenia wzroku, halucynacje wzrokowe, zaburzenia mowy, zawroty głowy, utrata przytomności, powiększenie wątroby, podwyższenie poziomu transaminaz, żółtaczka; niewydolność oddechowa, zabarwienie skóry, moczu, potu, śliny, łez i kału na brązowo-czerwony lub pomarańczowy kolor zależnie od zastosowanej dawki leku.

Leczenie: przemywanie żołądka, przyjmowanie sorbentów. W razie potrzeby stosować leczenie objawowe i wspierające.

Działania niepożądane.

Układ pokarmowy: ból brzucha, nudności, wymioty, stomatyt, suchość w ustach, zgaga, wzdęcia, biegunka, zaparcia.

Układ wątrobowo-żółciowy: przejściowe podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby. Podczas długotrwałej terapii wysokimi dawkami albendazolu odnotowano przypadki ciężkich chorób wątroby, w tym żółtaczki i uszkodzeń hepatocytów, ostra niewydolność wątroby, które mogą być nieodwracalne.

Układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, uczucie wirowania (vertigo), bezsenność lub senność, dezorientacja, dezorientacja, halucynacje, drgawki, nieostre widzenie, zmniejszenie ostrości wzroku.

Podczas stosowania wysokich dawek (> 400 mg/dobę) oraz dłuższego okresu leczenia (> 10 dni) odnotowano przypadki podwyższenia ciśnienia śródczaszkowego, wystąpienia objawów opon mózgowych (meningizm).

Układ krwiotwórczy: leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia, anemia, w tym anemia aplastyczna, depresja szpiku kostnego, do której bardziej narażeni są pacjenci z chorobami wątroby, w tym z echnokokozą wątroby.

Układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne i anafilakto-idne, wysypka skórna, świąd, pokrzywka.

Skóra i tkanka podskórna: zaczerwienienie, odwracalna łysienie (osłabienie włosów, umiarkowana utrata włosów), obrzęk, zapalenie skóry, pęcherzyca, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona.

Układ sercowo-naczyniowy: podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia.

Układ moczowy: zaburzenia funkcji nerek, ostra niewydolność nerek, białkomocz.

Inne: ból kości, gardła, podwyższenie temperatury (gorączka), osłabienie, rabdomioliza.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 3 tabletki w blisterze, po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpień, ul. Centralna 113-A.