Angelmex

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ANGELMex

Composición:

Principio activo: albendazol;

1 tableta contiene 400 mg de albendazol en base a sustancia seca al 100 %;

Excipientes: celulosa microcristalina, povidona, laurilsulfato de sodio, sacarina sódica, aromatizante en polvo «Naranja», estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas masticables.

Características físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, de color blanco, blanco casi blanco o blanco con matiz grisáceo, con una línea de división, con olor característico. En la superficie de las tabletas se permite una apariencia marmórea.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antihelmínticos. Agentes utilizados en nematodosis. Derivados del benzimidazol. Albendazol. Código ATC P02C A03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El albendazol es un agente antiprotozoario y antihelmíntico del grupo de los carbamatos de benzimidazol. El medicamento actúa tanto sobre parásitos intestinales como tisulares, en formas de huevos, larvas y helmintos adultos. La acción antihelmíntica del albendazol se debe a la inhibición de la polimerización de la tubulina, lo que conduce a alteraciones en el metabolismo y a la muerte de los helmintos.

El albendazol muestra actividad frente a los siguientes parásitos intestinales:
nematodos – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans;
cestodos – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata;
trematodos – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis;
protozoos – Giardia lamblia (intestinalis o duodenalis).

El albendazol también es activo frente a parásitos tisulares, incluyendo la equinococosis quística y alveolar, causadas por la invasión de Echinococcus granulosus y Echinococcus multilocularis, respectivamente. El albendazol es un agente eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis, provocada por la invasión larvaria de Taenia solium, la capilariasis causada por Capillaria philippinensis, y la gnathostomiasis provocada por la invasión de Gnathostoma spinigerum.

El albendazol destruye los quistes o reduce significativamente su tamaño (hasta un 80 %) en pacientes con equinococosis granulosa. Tras el tratamiento con albendazol, la cantidad de quistes no viables aumenta hasta un 90 %, en comparación con un 10 % en pacientes no tratados. Tras la administración de albendazol para el tratamiento de quistes provocados por Echinococcus multilocularis, la recuperación completa se observó en una minoría de pacientes, mientras que en la mayoría se produjo mejoría o estabilización del estado clínico.

Farmacocinética.

El albendazol es mal absorbido a nivel del tracto gastrointestinal (hasta un 5 %), y no se detecta en forma inalterada en el plasma sanguíneo, ya que se transforma rápidamente en el hígado en su metabolito primario, el sulfóxido de albendazol, que también posee propiedades antihelmínticas. La biodisponibilidad tras la administración oral es baja (aproximadamente 30 %). La administración simultánea con alimentos grasos aumenta la absorción y la concentración máxima (Cmax) hasta cinco veces. La Cmax del sulfóxido de albendazol se alcanza entre 2 y 5 horas después de la administración. La unión a las proteínas plasmáticas es del 70 %. El sulfóxido de albendazol se distribuye prácticamente por completo en el organismo: penetra en cantidades significativas en la bilis, hígado, líquido cefalorraquídeo, orina, pared y líquido de los quistes de los helmintos. En el hígado, el sulfóxido de albendazol se transforma en sulfona de albendazol (metabolito secundario) y otros productos oxidados. El período de semivida (T1/2) del sulfóxido de albendazol es de 8 a 12 horas. Se elimina en forma de diversos metabolitos por la orina.

En caso de alteración de la función renal, la depuración (clearance) del albendazol y de sus principales metabolitos no se modifica. En presencia de afectación hepática, la biodisponibilidad del fármaco aumenta, la Cmax del sulfóxido de albendazol se duplica y el T1/2 se prolonga.

El albendazol es un inductor de las enzimas microsomales del sistema del citocromo P450.

Características clínicas.

Indicaciones.

Formas intestinales de helmintiasis y síndrome cutáneo de Larva Migrans (tratamiento corto con dosis bajas): enterobiosis, anquilostomiasis y necatoriasis, himenolepidosis, teniosis, estróngyloidosis, ascariasis, tricofoliasis, clonorquiasis, opistorquiasis, giardiasis en niños.

Infecciones helmínticas sistémicas (tratamiento prolongado con dosis altas):

• Equinococosis quística (causada por Echinococcus granulosus) :
  • cuando no es posible la intervención quirúrgica;
  • antes de la intervención quirúrgica;
  • después de la cirugía, si el tratamiento previo fue breve, si se observa diseminación del parásito o si durante la operación se encontraron formas vivas;
  • después de la realización de drenaje percutáneo de quistes con fines diagnósticos o terapéuticos.
• Equinococosis alveolar (causada por Echinococcus multilocularis ):
  • en enfermedad no operable, especialmente en casos de metástasis locales o a distancia;
  • después de intervención quirúrgica paliativa;
  • después de cirugía radical o trasplante hepático.
• Neurocisticercosis (causada por larvas de Taenia solium ):
  • en presencia de quistes únicos o múltiples o lesión granulomatosa del cerebro;
  • en quistes aracnoideos o intraventriculares;
  • en quistes racemosos.
• Capillariasis (causada por Capillaria philippinensis ), gnathostomiasis (causada por Gnathostoma spinigerum y especies afines), triquinosis (causada por Trichinella spiralis y T. pseudospiralis ), toxocariasis (causada por Toxocara canis y especies afines).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al albendazol y a otros componentes del medicamento, así como a otros derivados de la benzimidazol.
• Mujeres que planean quedar embarazadas. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces no hormonales durante el tratamiento y durante al menos 1 mes después de finalizarlo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El albendazol induce las enzimas del sistema del citocromo P450.

Cimetidina, praziquantel y dexametasona: puede aumentar el nivel plasmático del metabolito del albendazol responsable de la actividad sistémica, lo que a su vez podría provocar una sobredosis del fármaco.

El jugo de pomelo también incrementa los niveles de albendazol sulfóxido en plasma sanguíneo.

Ritonavir, rifampicina, fenitoína, fosfenitoína, carbamazepina y fenobarbital, primidona, levamisol: puede producirse una reducción significativa de la concentración plasmática del albendazol y de su metabolito activo, albendazol sulfóxido. La relevancia clínica de esta interacción no está clara, pero existe la posibilidad de una disminución de la eficacia del albendazol, especialmente en el tratamiento de infecciones helmínticas sistémicas. Se debe controlar la eficacia del tratamiento en los pacientes; podrían ser necesarios regímenes de dosificación alternativos o un tratamiento diferente.

Anticonceptivos orales, anticoagulantes, hipoglucemiantes orales, teofilina: debido al posible efecto sobre la actividad del citocromo P450, existe un riesgo teórico de interacción con estos medicamentos. Se debe tener precaución al administrar albendazol a pacientes que toman estos fármacos. Durante la administración concomitante, se debe controlar el nivel de teofilina en sangre. La acción sistémica del albendazol aumenta si se toma durante las comidas.

Características de uso.

Tratamiento a corto plazo de las formas intestinales de helmintiasis y del síndrome cutáneo Larva Migrans.

Para prevenir la administración del medicamento en las primeras etapas del embarazo, las mujeres en edad reproductiva deben ser tratadas durante la primera semana tras la menstruación o tras obtener un resultado negativo en la prueba de embarazo. Durante el tratamiento, debe utilizarse un método anticonceptivo confiable.

En pacientes que han recibido tratamiento con albendazol por otras razones, puede manifestarse un neurocisticercosis ya existente, especialmente en zonas con alta prevalencia de cepas Tenia solium. Pueden aparecer síntomas neurológicos, como convulsiones, aumento de la presión intracraneal y síntomas focales, debido a la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos en el cerebro. Estos síntomas pueden presentarse poco después del tratamiento, por lo que se debe iniciar inmediatamente un tratamiento adecuado con corticosteroides y medicamentos anticonvulsivos.

Tratamiento prolongado de infecciones helmínticas sistémicas.

El tratamiento con albendazol puede asociarse con un aumento leve o moderado de los niveles de enzimas hepáticas, que generalmente se normalizan tras la interrupción del tratamiento. Se han notificado casos de hepatitis y de insuficiencia hepática aguda de origen indeterminado. El nivel de enzimas hepáticas debe evaluarse antes de iniciar cada ciclo de tratamiento y al menos cada dos semanas durante el mismo. Si se produce un aumento significativo de los niveles de enzimas hepáticas (más del doble del límite superior normal), el tratamiento con albendazol debe suspenderse. El tratamiento puede reiniciarse tras la normalización de los niveles enzimáticos y tras evaluar el balance beneficio/riesgo del uso continuado de albendazol, aunque el estado del paciente debe vigilarse cuidadosamente debido a la posibilidad de recurrencia.

El albendazol puede causar supresión de la médula ósea, por lo que se debe realizar un análisis sanguíneo tanto al inicio del tratamiento como cada dos semanas durante cada ciclo de 28 días. Los pacientes con enfermedad hepática, incluyendo la equinococosis hepática, son más propensos a desarrollar mielosupresión, lo que puede provocar pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis y leucopenia. Esto justifica la necesidad de un monitoreo más riguroso de los parámetros sanguíneos. Si se produce una disminución clínicamente significativa en el recuento de células sanguíneas, el tratamiento debe interrumpirse (ver secciones «Vía de administración y dosis» y «Reacciones adversas»).

En pacientes con neurocisticercosis que reciben tratamiento con albendazol, pueden presentarse síntomas asociados con la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos (por ejemplo, convulsiones, aumento de la presión intracraneal, síntomas focales). Estos estados deben tratarse con corticosteroides y medicamentos anticonvulsivos. Para prevenir episodios de aumento de la presión cerebral, se recomienda administrar corticosteroides orales o intravenosos durante la primera semana del tratamiento.

En el cisticercosis, es posible la localización del cisticerco en la retina del ojo. Antes de iniciar la terapia, debe realizarse un examen del paciente para detectar lesiones retinianas. Si se observan tales lesiones, debe evaluarse cuidadosamente el beneficio de la terapia anticisticercosica frente al posible daño retiniano provocado por el proceso inflamatorio inducido por la muerte del parásito tras el tratamiento con albendazol.

Para evitar la administración de albendazol en las primeras etapas del embarazo, las mujeres en edad reproductiva deben:

• iniciar el tratamiento solo tras obtener un resultado negativo en la prueba de embarazo. Esta prueba debe repetirse al menos una vez antes del inicio del siguiente ciclo;
• utilizar métodos anticonceptivos no hormonales eficaces durante el tratamiento y durante un mes después de finalizar el tratamiento con albendazol para helmintiasis sistémicas.

La acción sistémica del albendazol aumenta si se toma junto con alimentos grasos (el aumento de la absorción del medicamento es hasta cinco veces mayor).

El medicamento contiene sacarina sódica, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia, así como para el tratamiento de mujeres que planean quedar embarazadas (ver sección «Contraindicaciones»).

Durante el tratamiento, deben utilizarse métodos anticonceptivos confiables.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debido a la posibilidad de reacciones adversas como mareo, se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Infecciones intestinales y síndrome cutáneo Larva Migrans.

El medicamento debe tomarse con los alimentos. La tableta debe masticarse o desmenuzarse, acompañada con una pequeña cantidad de agua. Es recomendable administrarlo a la misma hora todos los días. Si no se logra la recuperación tras tres semanas, debe administrarse un segundo ciclo de tratamiento.

Infecciones helmínticas sistémicas (tratamiento prolongado con dosis altas).

El medicamento debe tomarse con alimentos. Masticar la tableta o desmenuzarla, acompañándola con una pequeña cantidad de agua.

No se recomienda administrar el medicamento en dosis altas a niños menores de 6 años. La pauta de dosificación debe establecerse individualmente según la edad, la masa corporal y el grado de gravedad de la infección.

A pacientes con una masa corporal inferior a 60 kg, administrar el medicamento en una dosis de 15 mg/kg/día, dividida en dos tomas.

A pacientes con una masa corporal superior a 60 kg: 400 mg (1 tableta) dos veces al día.

Dosis diaria máxima: 800 mg (2 tabletas).

* En el tratamiento de pacientes con neurocisticercosis, se debe administrar una terapia corticoesteroidea y anticonvulsivante adecuada. Se recomiendan corticoesteroides orales y parenterales para prevenir la aparición de hipertensión cerebral durante la primera semana de tratamiento.

** Habitualmente es suficiente un solo curso de tratamiento, pero pueden ser necesarios cursos repetidos si los resultados del examen parasitológico siguen siendo positivos.

Pacientes de edad avanzada. La experiencia con el uso del medicamento en personas de edad avanzada es limitada. No se requiere ajuste de la dosis, sin embargo, se debe tener precaución al administrar albendazol a pacientes de edad avanzada con alteración de la función hepática.

Insuficiencia renal. Dado que el albendazol se elimina por los riñones en cantidades muy pequeñas, no se requiere ajuste de la dosis para tratar a esta categoría de pacientes; sin embargo, en caso de presentarse signos de insuficiencia renal, tales pacientes deben mantenerse bajo estricta vigilancia médica.

Insuficiencia hepática. Dado que el albendazol se metaboliza activamente en el hígado hasta convertirse en un metabolito farmacológicamente activo, las alteraciones de la función hepática pueden tener un impacto significativo en su farmacocinética. Por lo tanto, los pacientes con alteraciones en los parámetros de función hepática (elevación de los niveles de transaminasas) deben mantenerse bajo estricta vigilancia médica desde el inicio del tratamiento con albendazol. Si durante el tratamiento se observa una elevación significativa de los niveles de transaminasas o una disminución de los parámetros sanguíneos hasta niveles clínicamente relevantes, el tratamiento debe interrumpirse.

Niños.

Esta forma farmacéutica no debe utilizarse en niños menores de 3 años.

Sobredosis.

Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea, taquicardia, somnolencia, alteraciones visuales, alucinaciones visuales, trastornos del habla, mareo, pérdida de conciencia, hepatomegalia, elevación de los niveles de transaminasas, ictericia; distrés respiratorio, coloración marrón-rojiza u anaranjada de la piel, orina, sudor, saliva, lágrimas y heces, proporcional a la dosis administrada del medicamento.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de agentes adsorbentes. Si es necesario, se debe aplicar terapia sintomática y de soporte.

Reacciones adversas.

Aparato digestivo: dolor abdominal, náuseas, vómitos, estomatitis, sequedad de boca, pirosis, meteorismo, diarrea, estreñimiento.

Sistema hepato-biliar: aumento transitorio de la actividad de las enzimas hepáticas, hepatitis. Durante la terapia prolongada con altas dosis de albendazol se han notificado casos de patología hepática grave, incluyendo ictericia y lesiones hepatocelulares, así como insuficiencia hepática aguda, que pueden ser irreversibles.

Sistema nervioso: cefalea, mareo, vértigo, insomnio o somnolencia, confusión mental, desorientación, alucinaciones, convulsiones, visión borrosa, disminución de la agudeza visual.

Con el uso de dosis altas (> 400 mg/día) y un tratamiento más prolongado (> 10 días) se han notificado casos de aumento de la presión intracraneal y aparición de síntomas meníngeos (meningismo).

Sistema hematopoyético: leucopenia, neutropenia, granulocitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia, anemia, incluyendo anemia aplásica, depresión de la médula ósea, siendo más propensos los pacientes con enfermedades hepáticas, incluyendo equinococosis hepática.

Sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas y anafilactoides, erupciones cutáneas, prurito, urticaria.

Piel y tejido celular subcutáneo: hiperemia, alopecia reversible (adelgazamiento del cabello, pérdida moderada de cabello), edema, dermatitis, erupción ampollosa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Aparato cardiovascular: aumento de la presión arterial, taquicardia.

Aparato urinario: alteración de la función renal, insuficiencia renal aguda, proteinuria.

Otro: dolor óseo, dolor de garganta, aumento de la temperatura (fiebre), astenia, rabdomiólisis.

Plazo de caducidad. 3 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento.

En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

3 comprimidos en blíster, 1 blíster por envase.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Agrofarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 08200, región de Kiev, ciudad de Irpin, calle Tsentralna, 113-A.