Anghelmex

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO Anghelmex (Anghelmex)

Composizione:

Principio attivo: albendazolo;

1 compressa contiene 400 mg di albendazolo calcolato sulla sostanza secca al 100%;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, povidone, laurilsolfato sodico, saccarina sodica, aroma in polvere «Arancia», magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse masticabili.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde biconvesse, di colore bianco, quasi bianco o bianco con sfumature grigiastre, con linea di divisione, con odore specifico. Sulla superficie delle compresse è ammessa una leggera marmorizzazione.

Categoria farmacoterapeutica. Agenti antielmintici. Agenti utilizzati nelle nematosi. Derivati del benzimidazolo. Albendazolo. Codice ATC P02CA03.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Albendazolo – un agente antiprotozoario e antielmintico del gruppo dei carbamati della benzimidazolo. Il farmaco agisce sia sui parassiti intestinali che tissutali, nelle forme di uova, larve e elminti adulti. L'azione antielmintica dell' albendazolo è dovuta all'inibizione della polimerizzazione della tubulina, che porta a un alterato metabolismo e alla morte degli elminti.

L' albendazolo mostra attività contro i seguenti parassiti intestinali: nematodi – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; cestodi – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; trematodi – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; protozoi – Giardia lamblia (intestinalis o duodenalis).

L' albendazolo mostra attività contro i parassiti tissutali, inclusi l'echinococcosi cistica e alveolare, causate rispettivamente dall'infestazione da Echinococcus granulosus ed Echinococcus multilocularis. L' albendazolo è un agente efficace nel trattamento della neurocisticercosi, causata dall'infestazione larvale da Taenia solium, della capillariosi, causata da Capillaria philippinensis, e della gnatosomiasi, causata dall'infestazione da Gnathostoma spinigerum.

L' albendazolo distrugge le cisti o ne riduce significativamente le dimensioni (fino all'80%) nei pazienti con echinococcosi granulosa. Dopo il trattamento con albendazolo, la percentuale di cisti non vitali aumenta fino al 90%, rispetto al 10% nei pazienti non trattati. Dopo l'uso di albendazolo nel trattamento delle cisti causate da Echinococcus multilocularis, una guarigione completa è stata osservata in una minoranza di pazienti, mentre nella maggior parte si è verificato un miglioramento o una stabilizzazione della condizione.

Farmacocinetica.

Viene scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale (fino al 5%), non è rilevabile nel plasma in forma inalterata poiché viene rapidamente trasformato nel fegato nel suo metabolita primario – solfossido di albendazolo – che possiede anch'esso proprietà antielminthiche. La biodisponibilità dopo somministrazione orale è bassa (circa il 30%). L'assunzione contemporanea con cibo grasso aumenta l'assorbimento e la concentrazione massima (Cmax) di 5 volte. La Cmax del solfossido di albendazolo viene raggiunta entro 2-5 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 70%. Il solfossido di albendazolo si distribuisce praticamente completamente nell'organismo: penetra in quantità significative nella bile, nel fegato, nel liquido cerebrospinale, nelle urine e nella parete e nei liquidi delle cisti degli elminti. Nel fegato, il solfossido di albendazolo viene trasformato nel solfone di albendazolo (metabolita secondario) e in altri prodotti ossidati. Il tempo di dimezzamento (T½) del solfossido di albendazolo è di 8-12 ore. Viene escreto sotto forma di diversi metaboliti nelle urine.

In caso di compromissione della funzionalità renale, il clearance di albendazolo e dei suoi principali metaboliti non cambia. In presenza di danno epatico, la biodisponibilità del farmaco aumenta, la Cmax del solfossido di albendazolo raddoppia e il T½ si prolunga.

L' albendazolo è un induttore degli enzimi microsomiali del sistema del citocromo P450.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Forme intestinali delle elmintiasi e sindrome cutanea Larva Migrans (trattamento a breve termine con dosi ridotte): ossiuriasi, anchilostomiasi e necatoriasi, imenolepidiasi, teniasi, strongiloidiasi, ascariasi, tricocefalosi, clonorchiasi, opistorchiasi, giardiasi nei bambini.

Infezioni elmintiche sistemiche (trattamento prolungato con dosi elevate):

• Idatidosi cistica (causata da Echinococcus granulosus):
  • in caso di impossibilità di intervento chirurgico;
  • prima dell'intervento chirurgico;
  • dopo l'intervento chirurgico, se il trattamento preoperatorio è stato breve, se si osserva diffusione degli elminti o se durante l'intervento sono state riscontrate forme vive;
  • dopo drenaggio percutaneo delle cisti a scopo diagnostico o terapeutico.
• Idatidosi alveolare (causata da Echinococcus multilocularis):
  • in caso di malattia inoperabile, in particolare con metastasi locali o a distanza;
  • dopo intervento chirurgico palliativo;
  • dopo intervento chirurgico radicale o trapianto epatico.
• Cisticercosi cerebrale (causata dalle larve di Taenia solium):
  • in presenza di cisti singole o multiple o di lesioni granulomatose del cervello;
  • in caso di cisti aracnoidee o intraventricolari;
  • in caso di cisti racemose.
• Capillariosi (causata da Capillaria philippinensis), gnatosomiasi (causata da Gnathostoma spinigerum e specie affini), trichinellosi (causata da Trichinella spiralis e T. pseudospiralis), toxocarosi (causata da Toxocara canis e specie affini).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all'albendazolo e ad altri componenti del medicinale, nonché ad altri derivati della benzimidazolo.
• Alle donne in età fertile che intendono concepire un figlio. Le donne in età riproduttiva devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci di tipo non ormonale durante il trattamento e per 1 mese dopo la sua interruzione.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'albendazolo induce gli enzimi del sistema del citocromo P450.

Cimetidina, praziquantel e desametasone: possono aumentare il livello plasmatico del metabolita dell'albendazolo responsabile dell'attività sistemica del farmaco, con conseguente rischio di sovradosaggio.

Il succo di pompelmo aumenta anch'esso il livello di albendazolo-sulfossido nel plasma sanguigno.

Ritonavir, rifampicina, fenitoina, fosfenitoina, carbamazepina e fenobarbital, primidone, levamisolo: possono determinare una riduzione significativa della concentrazione plasmatica dell'albendazolo e del suo metabolita attivo, l'albendazolo-sulfossido. L'importanza clinica di questo effetto non è nota, ma è possibile una riduzione dell'efficacia dell'albendazolo, specialmente nel trattamento delle infezioni elmintiche sistemiche. È necessario monitorare l'efficacia terapeutica nei pazienti, potendo rendersi necessari regimi posologici alternativi o terapie diverse.

Contraccettivi orali, anticoagulanti, ipoglicemizzanti orali, teofillina: a causa del possibile effetto sul metabolismo del citocromo P450, esiste un rischio teorico di interazioni con questi farmaci. Si raccomanda cautela nell'uso dell'albendazolo nei pazienti che assumono tali medicinali. In caso di somministrazione concomitante, si raccomanda di monitorare i livelli ematici di teofillina. L'azione sistemica aumenta se il medicinale viene assunto durante i pasti.

Caratteristiche d'uso.

Trattamento a breve termine delle forme intestinali di elmintiasi e della sindrome cutanea Larva Migrans.

Per prevenire l'assunzione del medicinale nelle prime fasi della gravidanza, le donne in età fertile devono iniziare il trattamento solo durante la prima settimana dopo la mestruazione o dopo un test di gravidanza negativo. Durante il trattamento è necessaria una contraccezione affidabile.

Nei pazienti sottoposti a trattamento con albendazolo per altre indicazioni, può manifestarsi un cisticercosi cerebrale già esistente, specialmente nelle aree con alta prevalenza di ceppi di Tenia solium. Possono insorgere sintomi neurologici, come convulsioni, aumento della pressione intracranica e sintomi focali, dovuti alla reazione infiammatoria provocata dalla morte dei parassiti nel cervello. Tali sintomi possono apparire poco dopo il trattamento; pertanto, è necessario iniziare immediatamente un’appropriata terapia con corticosteroidi e farmaci anticonvulsivanti.

Trattamento a lungo termine delle infezioni elmintiche sistemiche.

Il trattamento con albendazolo può essere accompagnato da un lieve o moderato aumento dei livelli degli enzimi epatici, che di solito si normalizza dopo l’interruzione del trattamento. Sono stati riportati casi di epatite e di insufficienza epatica acuta di origine non definita. Il livello degli enzimi epatici deve essere controllato prima dell’inizio di ogni ciclo di trattamento e almeno ogni due settimane durante il trattamento. Se il livello degli enzimi epatici aumenta in modo significativo (più del doppio rispetto al limite superiore della norma), il trattamento con albendazolo deve essere interrotto. Il trattamento può essere ripreso dopo la normalizzazione dei livelli enzimatici e dopo una valutazione del rapporto rischio/beneficio dell’ulteriore uso di albendazolo, ma lo stato del paziente deve essere attentamente monitorato a causa della possibilità di recidiva.

L’albendazolo può causare soppressione del midollo osseo; pertanto, è necessario effettuare un emogramma sia all’inizio del trattamento che ogni due settimane durante ogni ciclo di 28 giorni. I pazienti con malattie epatiche, inclusa l’idatidosi epatica, sono più suscettibili allo sviluppo di mielosoppressione, che può portare a pancitopenia, anemia aplastica, agranulocitosi e leucopenia. Ciò richiede un monitoraggio ematico più rigoroso. In caso di riduzione clinicamente significativa del numero di cellule ematiche, il trattamento deve essere interrotto (vedi sezioni «Modalità di somministrazione e dosaggio» e «Effetti indesiderati»).

Nei pazienti con neurocisticercosi in trattamento con albendazolo, possono insorgere sintomi associati alla reazione infiammatoria causata dalla morte dei parassiti (ad esempio, convulsioni, aumento della pressione intracranica, sintomi focali). Queste condizioni devono essere trattate con corticosteroidi e farmaci anticonvulsivanti. Per prevenire episodi di aumento della pressione cerebrale, si raccomanda l’uso di corticosteroidi per via orale o endovenosa durante la prima settimana di trattamento.

Nel cisticercosi, il cisticerco può localizzarsi nella retina oculare. Prima dell’inizio della terapia, è necessario esaminare il paziente per verificare la presenza di lesioni retiniche. Se tali lesioni sono visibili, bisogna valutare attentamente i benefici della terapia anticisticercosica rispetto al possibile danno alla retina causato dal processo infiammatorio indotto dalla morte del parassita provocata dall’albendazolo.

Per evitare l’uso di albendazolo nelle prime fasi della gravidanza, alle donne in età fertile si raccomanda di:

• iniziare il trattamento solo dopo un test di gravidanza negativo, da ripetere almeno una volta prima dell’inizio del ciclo successivo;
• utilizzare metodi contraccettivi efficaci non ormonali durante il trattamento e per un mese dopo la fine del trattamento per elmintiasi sistemica con albendazolo.

L’azione sistemica dell’albendazolo aumenta se il medicinale viene assunto con cibi grassi (l’assorbimento del farmaco aumenta di cinque volte).

Il medicinale contiene saccarina sodica, da tenere in considerazione nei pazienti affetti da diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza o l’allattamento, o nel trattamento di donne che intendono rimanere incinte (vedi sezione «Controindicazioni»).

Durante il trattamento deve essere utilizzata una contraccezione affidabile.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Data la possibile comparsa di capogiri come effetto indesiderato, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli o dall’uso di macchinari.

Modalità e posologia.

Infezioni intestinali e sindrome cutanea da Larva Migrans.

Il medicinale deve essere assunto durante il pasto. La compressa deve essere masticata o frantumata, accompagnata da un piccolo quantitativo d’acqua. È consigliabile assumere il farmaco alla stessa ora ogni giorno. Se non si verifica guarigione entro tre settimane, è necessario prescrivere un secondo ciclo di trattamento.

Infestazioni sistemiche da elminti (trattamento prolungato con dosi elevate).

Assumere il medicinale insieme ai pasti. Masticare la compressa o schiacciarla e assumere con una piccola quantità di acqua.

Non si raccomanda di somministrare il medicinale in dosi elevate ai bambini di età inferiore a 6 anni. Il regime posologico deve essere stabilito individualmente in base all'età, al peso corporeo e al grado di gravità dell'infestazione.

Ai pazienti con peso corporeo inferiore a 60 kg somministrare il medicinale alla dose di 15 mg/kg/die, suddividendo la dose in due somministrazioni.

Ai pazienti con peso corporeo superiore a 60 kg – 400 mg (1 compressa) 2 volte al giorno.

Dose massima giornaliera: 800 mg (2 compresse).

* Nel trattamento dei pazienti con neurocisticercosi, si raccomanda un'adeguata terapia con corticosteroidi e anticonvulsivanti. I corticosteroidi per via orale e per via endovenosa sono indicati per prevenire l'insorgenza di ipertensione cerebrale durante la prima settimana di trattamento.

** Di solito è sufficiente un solo ciclo di trattamento, ma possono essere necessari cicli ripetuti se i risultati dell'esame parassitologico rimangono positivi.

Pazienti anziani. L'esperienza nell'uso del medicinale in pazienti anziani è limitata. Non è richiesta alcuna correzione della dose, tuttavia l'Anghelmex deve essere usato con cautela nei pazienti anziani con compromissione della funzionalità epatica.

Insufficienza renale. Poiché l'albendazolo viene escreto dai reni in quantità molto ridotte, non è necessaria alcuna correzione della dose per il trattamento di questa categoria di pazienti; tuttavia, nei casi in cui siano presenti segni di insufficienza renale, tali pazienti devono essere attentamente monitorati dal medico.

Insufficienza epatica. Poiché l'albendazolo viene ampiamente metabolizzato nel fegato fino a formare un metabolita farmacologicamente attivo, un'alterazione della funzionalità epatica può avere un impatto significativo sulla sua farmacocinetica. Pertanto, i pazienti con alterazioni dei parametri epatici (aumento dei livelli delle transaminasi) all'inizio del trattamento con albendazolo devono essere attentamente monitorati dal medico. In caso di significativo aumento dei livelli delle transaminasi o di riduzione dei parametri ematici fino a livelli clinicamente rilevanti durante il trattamento, la terapia deve essere interrotta.

Età pediatrica.

Questa forma farmaceutica non deve essere utilizzata nei bambini di età inferiore a 3 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi: nausea, vomito, diarrea, tachicardia, sonnolenza, disturbi della vista, allucinazioni visive, disturbi del linguaggio, capogiri, perdita di coscienza, epatomegalia, aumento delle transaminasi, ittero; distress respiratorio, colorazione della pelle, urine, sudore, saliva, lacrime e feci in colore rosso-bruno o arancione, proporzionale alla dose del medicinale assunta.

Trattamento: lavanda gastrica, assunzione di agenti assorbenti. Se necessario, effettuare terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati.

Apparato digerente: dolore addominale, nausea, vomito, stomatite, secchezza orale, pirosi, meteorismo, diarrea, costipazione.

Sistema epatobiliare: aumento transitorio dell'attività degli enzimi epatici, epatite. Con terapie prolungate a dosi elevate di albendazolo sono stati riportati casi di grave patologia epatica, inclusa ittero e danno epatocellulare, nonché insufficienza epatica acuta, che possono essere irreversibili.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, vertigini, insonnia o sonnolenza, confusione mentale, disorientamento, allucinazioni, convulsioni, visione offuscata, riduzione dell'acutezza visiva.

Con l'uso di dosi elevate (> 400 mg/giorno) e un trattamento più prolungato (> 10 giorni) sono stati riportati casi di aumento della pressione intracranica e comparsa di sintomi meningei (meningismo).

Apparato emopoietico: leucopenia, neutropenia, granulocitopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, pancitopenia, anemia, inclusa anemia aplastica, depressione del midollo osseo, condizione più frequente in pazienti con patologie epatiche, compreso l'echinococcosi epatica.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni anafilattiche e anafilattoidi, eruzioni cutanee, prurito, orticaria.

Pelle e tessuto sottocutaneo: iperemia, alopecia reversibile (diradamento dei capelli, perdita moderata di capelli), edema, dermatite, bolle, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.

Sistema cardiocircolatorio: aumento della pressione arteriosa, tachicardia.

Apparato urinario: alterazione della funzione renale, insufficienza renale acuta, proteinuria.

Altro: dolore alle ossa, mal di gola, aumento della temperatura (febbre), astenia, rabdomiolisi.

Durata della conservazione. 3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

3 compresse in blister, 1 blister per confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Agrofarm».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 08200, oblast’ di Kiev, città di Irpin’, viale Centrale, 113-A.