Analgin-Darnytsia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ANALGIN-DARNITSA (ANALGIN-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: metamizole sodium;

1 tabletka zawiera 500 mg metamizolu sodowego (analginu);

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, talk, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o barwie białej lub białej z żółtawym odcieniem, o kształcie płasko-cylindrycznym, z faską i ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Pochodne pirazolonu. Metamizol sodu. Kod ATC N02B B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Pochodna substancja pirazolonu, bloker cyklooksygenazy. Obniża powstawanie prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Różni się od innych blokerów cyklooksygenazy nieznacznie wyrażonym działaniem przeciwzapalnym przy wyraźnym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym. Działanie spazmolityczne objawia się na mięśniu gładkim dróg moczowych i dróg żółciowych.

Przeszkadza w przewodzeniu impulsów bólowych ekstra- i proprioceptywnych przez wiązki Goll i Burdacha, podnosi próg pobudliwości ośrodków talamicznych odczuwania bólu, zwiększa oddawanie ciepła.

Farmakokinetyka.

Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. W ścianie jelita ulega hydrolizie z utworzeniem aktywnego metabolitu. W nienaruszonej formie w krwi nie występuje. Aktywny metabolit wiąże się z białkami osocza krwi w 50–60 %. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu krwi wynosi 1–2 godziny. Okres półwylu (T1/2) – 2,5 godziny. Wydalany głównie z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zespół bólowy różnego pochodzenia: ból głowy, ból zęba, neuralgia, zapalenie korzeni nerwów, ból mięśni, stawów, ból podczas menstruacji. Jako środek wspomagający w zmniejszaniu bólu po zabiegach chirurgicznych i diagnostycznych. Zespół hipertermiczny w chorobach infekcyjno-zapalnych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, pochodne pirazolonu.

Zmiany składu krwi obwodowej: agranulocytoza, leukopenia.

Choroby krwi: anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna.

Wyraźne zaburzenia funkcji wątroby i nerek (metabolizmu porfiryny).

Wrodzona niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Asthma oskrzelowe.

Podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Etanol – nasila się działanie sedytywne etanolu.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenantrenu – jednoczesne stosowanie może prowadzić do rozwoju wyraźnej hipotermii.

Substancje kontrastowe rentgenologiczne, koloidowe środki zastępcze krwi oraz penicylina – nie należy stosować podczas leczenia metamizolem sodowym.

Cyklosporyna – przy jednoczesnym stosowaniu zmniejsza się stężenie cyklosporyny we krwi.

Peroralne leki hipoglikemiczne, leki przeciwkrzepnące pośrednie, glikokortykosteroidy, fenytoina, ibuprofen oraz indometacyna – metamizol sodowy zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami osocza.

Fenylbutazon, glutetymid, barbiturany oraz inne induktory enzymów mikrosomalnych wątroby – przy jednoczesnym stosowaniu zmniejszają skuteczność metamizolu sodowego.

Leki niesterydowe przeciwzapalne, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, hormonalne środki antykoncepcyjne oraz allopurinol – jednoczesne stosowanie metamizolu sodowego z tymi lekami może prowadzić do nasilenia jego toksyczności.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne – potencjalizuje się działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa się ryzyko wystąpienia addytywnych niepożądanych działań ubocznych.

Leki sedytywne i środki uspokajające (sybazydyna, trioksazyna, walokordin) – nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego.

Sarkolizyna, merkazolil, tiomazol, leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota – zwiększa się ryzyko hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Kodeina, blokery H2 histaminy oraz propranolol – nasilają działanie metamizolu sodowego.

Wymagana ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z sulfonamidowymi lekami obniżającymi poziom cukru we krwi (nasila się działanie hipoglikemiczne) oraz moczopędnymi (furosemid).

Leki mielotoksyczne prowadzą do nasilenia hematotoksyczności.

Metotreksat – metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi oraz nasilenia jego toksycznych działań (na układ pokarmowy i układ krwiotwórczy).

Szczególne środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku.

Ciężkie reakcje skórne

Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN) oraz wywołana lekami eozynofilia z objawami ogólnoustrojowymi (zespoł DRESS), które mogą być zagrażające życiu lub śmiertelne, odnotowano podczas leczenia metamizolem.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych i dokładnie obserwować.

Jeśli wystąpią objawy wskazujące na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie wznawiać (patrz sekcja „Preciwwskazania”).

Nie stosować leku do łagodzenia ostrego bólu brzucha (do ustalenia przyczyny). Ponieważ metamizolu sodu posiada właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych i powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich rozpoznanie.

Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia alkoholu.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• w wieku podeszłym – może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego;
• z istniejącymi chorobami alergicznymi (w tym polinozą) lub z wywiadem tych chorób – zwiększa się ryzyko reakcji alergicznych;
• z zaburzeniami funkcji nerek, z chorobami nerek w wywiadzie (pielonefryt, gruczolakowate zapalenie nerek);
• z chorobami zapalnymi jelita, w tym z niespecyficznym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna;
• z nasilonym obniżeniem ciśnienia tętniczego, niewydolnością sercowo-naczyniową;
• z długotrwałym wywiadem alkoholowym;
• przy jednoczesnym stosowaniu leków cytotoksycznych (tylko pod kontrolą lekarza).

Podczas stosowania u dzieci należy prowadzić stały nadzór lekarski.

Podczas stosowania leku nie jest konieczne monitorowanie składu krwi obwodowej (formuły leukocytów).

Nie zaleca się regularnego, długotrwałego stosowania leku z powodu mielotoksyczności sodowej soli metamizolu.

Przy długotrwałym stosowaniu leku (powyżej 7 dni) konieczne jest monitorowanie składu krwi obwodowej (z powodu mielotoksyczności metamizolu), funkcji nerek i wątroby.

Uszkodzenie wątroby wywołane lekiem

U pacjentów leczonych metamizolem obserwowano przypadki uszkodzenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, które pojawiały się po kilku dniach lub kilku miesiącach od rozpoczęcia leczenia. Objawy choroby obejmują podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi, z żółtaczką lub bez, często na tle reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje krwi, gorączka i eozynofilia) lub towarzyszące objawom autoimmunologicznego zapalenia wątroby. U większości pacjentów stan wracał do normy po odstawieniu terapii metamizolem. Jednak zgłaszano pojedyncze przypadki postępu choroby do ostrej niewydolności wątroby, wymagającej przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego stosowaniem metamizolu nie jest jednoznacznie wyjaśniony, choć istniejące dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinformować o konieczności skonsultowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie metamizolu i ocenić funkcję wątroby.

Jeśli wystąpią takie objawy jak nudności i wymioty, gorączka, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemne zabarwienie moczu, jasny kolor stolca, żółtaczka skóry lub białka oka, świąd, wysypka lub ból w górnej części brzucha, należy natychmiast przerwać stosowanie metamizolu i skonsultować się z lekarzem. Metamizolu nie można ponownie stosować pacjentom, u których podczas leczenia wystąpiło uszkodzenie wątroby, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby.

Pacjentów należy uprzedzić przed rozpoczęciem leczenia, że w przypadku wystąpienia niemotywowanego dreszczu, gorączki, bólu gardła, trudności z połykaniem, krwawienia dziąseł, bladości skóry, osłabienia, rozwoju zapalenia pochwy lub proktitu, lek należy natychmiast odstawić. Stosowanie leku należy również przerwać w przypadku wystąpienia wysypki na skórze i błonach śluzowych. W przypadku pojawienia się tych objawów należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Podczas stosowania leku możliwe jest czerwone zabarwienie moczu z powodu wydzielania metabolitu sodowej soli metamizolu.

Nie należy stosować leku dłużej niż ustalony okres bez konsultacji z lekarzem.

Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować lub, przeciwnie, stan zdrowia się pogorszy, lub pojawią się niepożądane zjawiska, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży. W trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować dorosłym i dzieciom od 14. roku życia doustnie po 250–500 mg (½–1 tabletka) 1–2 razy na dobę. Tabletki przyjmować po posiłku, nie żuć, nie rozdrabniać, popijać dostateczną ilością wody.

Maksymalna dawka dobową − 1 g.

Dzieciom w wieku od 12 do 14 lat − po 250 mg 1–2 razy na dobę.

Analgin-Darnytsia przeznaczony jest do krótkotrwałego stosowania objawowego. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 3 dni.

Jeśli objawy choroby nie ustępują w ciągu 3 dni, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania leku.

Dzieci.

Leku nie stosować dzieciom do 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, uczucie przyspieszonego bicia serca, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, dysfagia, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha/gastryt, osłabienie, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, zespołu padaczkowego; możliwe wystąpienie ostrego agranulocytozy, zespołu krwotocznego, oligurii, anurii, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Leczenie: zaprzestanie stosowania leku, wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, przyjmowanie środków przeczyszczających soli, enterosorbentów, wymuszonego moczowania, terapia objawowa mająca na celu utrzymanie funkcji życiowych. W przypadkach ciężkich możliwe przeprowadzenie hemodializy, hemoperfuzji, dializy otniczej.

Przy pierwszych objawach przedawkowania należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną!

Efekty uboczne.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby, uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym ostra postać zapalenia wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ze strony nerek i układu moczowego: oliguria, anuria, białkomocz, nefryt międzywątkowy, zmiana zabarwienia moczu na czerwony.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, anemia, granulocytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, zapalenie spojówek, obrzęk Quinckego; zespół oskrzelowy, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella; częstość nieznana – wywołana lekami eozynofilia z objawami ogólnoustrojowymi (DRESS).

Ogólne zaburzenia i zmiany w miejscu podania: infiltraty w miejscu podania (przy podaniu do wewnątrzmięśniowym), zaczerwienienie, obrzęk, lokalne wysypki i świąd skóry w miejscu podania.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku jest ważnym elementem procedury. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku „korzyść/ryzyko” danego leku. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane efekty uboczne za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym; po 10 tabletek w opakowaniach blisterowych.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Spółka farmaceutyczna „Darnica” Sp. z o.o.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.