Analgin-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ANALGIN-DARNITSA (ANALGIN-DARNITSA)

Composizione:

Principio attivo: metamizolo sodico;

1 compressa contiene 500 mg di metamizolo sodico (analgin);

Eccipienti: amido di patata, talco, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra, forma cilindrica piatta, con biconcavità e riga di incisione.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Pirazolidoni. Metamizolo sodico. Codice ATC N02BB02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Sostanza derivata dal pirazolone, inibitore della cicloossigenasi. Riduce la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico. Si distingue dagli altri inibitori della cicloossigenasi per un effetto antinfiammatorio poco pronunciato, ma per una marcata attività analgesica, antipiretica e spasmolitica. L'effetto spasmolitico si manifesta a livello della muscolatura liscia delle vie urinarie e biliari.

Ostacola la conduzione degli impulsi dolorosi extraviscerali e propriocettivi nei fasci di Goll e di Burdach, aumenta la soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità dolorosa, incrementa la dispersione del calore.

Farmacocinetica.

Viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Nella parete intestinale viene idrolizzata con formazione di un metabolita attivo. Nel sangue non è presente in forma inalterata. Il metabolita attivo si lega alle proteine plasmatiche per il 50–60%. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma è di 1–2 ore. Il periodo di emivita (T1/2) è di 2,5 ore. Viene eliminata principalmente attraverso i reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Sindromi dolorose di varia origine: cefalea, dolore dentale, nevralgia, radicolite, dolore muscolare, articolare, dolore durante le mestruazioni. Come farmaco di supporto per ridurre il dolore dopo interventi chirurgici e procedure diagnostiche. Sindrome ipertermica nelle malattie infettivo-infiammatorie.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, derivati della pirazolone.

Alterazioni della composizione del sangue periferico: agranulocitosi, leucopenia.

Malattie del sangue: anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia citostatica o infettiva.

Gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale (metabolismo della porfirina).

Carenza congenita di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Asma bronchiale.

Sospetto di patologia chirurgica acuta.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Etanolo – si potenzia l'effetto sedativo dell'etanolo.

Clorpromazina o altri derivati della fenotiazina – l'uso concomitante può causare sviluppo di marcata ipotermia.

Sostanze di contrasto radiologico, sostituti colloidei del sangue e penicillina – non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.

Ciclosporina – l'uso concomitante riduce la concentrazione ematica di ciclosporina.

Farmaci ipoglicemizzanti orali, anticoagulanti indiretti, glucocorticosteroidi, fenitoina, ibuprofene e indometacina – il metamizolo sodico aumenta l'attività di questi farmaci mediante il loro spostamento dal legame con le proteine plasmatiche.

Fenilbutazone, glutetimide, barbiturici e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici – riducono l'efficacia del metamizolo sodico quando somministrati contemporaneamente.

Analgesici non narcotici, antidepressivi triciclici, contraccettivi ormonali e allopurinolo – l'uso concomitante di metamizolo sodico con questi farmaci può portare ad un aumento della sua tossicità.

Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei – si potenzia l'effetto analgesico e antipiretico e aumenta la probabilità di effetti indesiderati additivi.

Farmaci sedativi e tranquillanti (sibazina, triossazina, valocordin) – potenziano l'effetto analgesico del metamizolo sodico.

Sarcolisina, mercazolile, tiomazolo, farmaci inibitori dell'attività del midollo osseo, compresi i farmaci a base d'oro – aumenta il rischio di ematotossicità, inclusa la comparsa di leucopenia.

Codeina, bloccanti H2 degli istamini e propranololo – potenziano l'effetto del metamizolo sodico.

È necessaria cautela nell'uso concomitante del medicinale con farmaci ipoglicemizzanti sulfanilureici (potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante) e con diuretici (furosemide).

I farmaci mielotossici determinano un aumento dell'ematotossicità.

Metotrexate – il metamizolo in dosi elevate può causare un aumento della concentrazione plasmatica di metotrexate e un potenziamento dei suoi effetti tossici (a carico dell'apparato digerente e del sistema emopoietico).

Caratteristiche particolari di impiego.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, consultare il medico.

Non superare le dosi raccomandate del medicinale.

Reazioni cutanee gravi

Sono state segnalate reazioni cutanee gravi, compreso il sindromo di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la sindrome da reazione da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o fatali, durante il trattamento con metamizolo.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi di reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

Se compaiono segni o sintomi indicativi di queste reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve in alcun caso essere ripreso (vedere la sezione «Controindicazioni»).

Non utilizzare il medicinale per il sollievo del dolore addominale acuto (prima della diagnosi della causa). Poiché il metamizolo sodico possiede proprietà antinfiammatorie e analgesiche, può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate a sindrome dolorosa, rendendo così più difficile la diagnosi.

Durante l'uso del medicinale si deve astenersi dal consumo di alcolici.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei seguenti pazienti:

• negli anziani – può portare a un aumento della frequenza di reazioni avverse, in particolare a carico del sistema gastrointestinale;
• con malattie allergiche preesistenti (incluso pollinosi) o con anamnesi positiva per tali malattie – aumenta il rischio di reazioni allergiche;
• con alterazioni della funzionalità renale o con malattie renali in anamnesi (pielite, glomerulonefrite);
• con malattie infiammatorie intestinali, compresa colite ulcerosa non specifica e morbo di Crohn;
• con marcata ipotensione arteriosa, insufficienza cardiocircolatoria;
• con anamnesi di abuso cronico di alcol;
• durante l’uso concomitante di agenti citostatici (solo sotto controllo medico).

Nell’uso pediatrico è necessario un costante controllo medico.

Durante l’uso del medicinale non è necessario monitorare la formula leucocitaria del sangue periferico.

Non si raccomanda l’uso regolare e prolungato del medicinale a causa della mielotossicità del sale sodico del metamizolo.

Nel caso di trattamento prolungato (oltre 7 giorni), è necessario monitorare la formula leucocitaria del sangue periferico (a causa della mielotossicità del metamizolo), nonché la funzionalità renale ed epatica.

Danno epatico indotto da farmaci

Nei pazienti trattati con metamizolo sono stati osservati casi di danno epatico indotto da farmaci, principalmente di tipo epatocellulare, che si manifesta dopo alcuni giorni o mesi dall’inizio del trattamento. I segni e sintomi comprendono aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso in presenza di reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad es. eruzioni cutanee, discrasie ematiche, febbre ed eosinofilia), oppure associati a segni di epatite autoimmune. Nella maggior parte dei pazienti, il quadro clinico si normalizza dopo l’interruzione della terapia con metamizolo. Tuttavia, sono stati riportati singoli casi di evoluzione verso insufficienza epatica acuta, richiedente trapianto epatico.

Il meccanismo del danno epatico indotto dal metamizolo non è completamente chiarito, anche se i dati disponibili suggeriscono un meccanismo immunologico di tipo allergico.

I pazienti devono essere informati della necessità di consultare immediatamente il medico in caso di comparsa di sintomi indicativi di danno epatico. In tale evenienza, l’assunzione di metamizolo deve essere interrotta e deve essere effettuata una valutazione della funzionalità epatica.

Se si manifestano sintomi come nausea e vomito, febbre, sensazione di affaticamento, perdita di appetito, urine scure, feci chiare, ittero della cute o della sclera, prurito, eruzioni cutanee o dolore nell’area superiore dell’addome, l’uso di metamizolo deve essere immediatamente interrotto e si deve consultare urgentemente il medico. Il metamizolo non deve essere riutilizzato in pazienti che hanno avuto un episodio di danno epatico durante il trattamento con metamizolo, a meno che non siano state escluse altre cause di danno epatico.

I pazienti devono essere avvertiti prima dell’inizio del trattamento che, in caso di comparsa di brividi non motivati, febbre, dolore alla gola, difficoltà di deglutizione, sanguinamento delle gengive, pallore cutaneo, astenia, nonché in caso di sviluppo di vaginite o proctite, il medicinale deve essere immediatamente sospeso. Inoltre, l’uso del medicinale deve essere interrotto alla comparsa di eruzioni cutanee o delle mucose. Alla comparsa di tali sintomi, si deve consultare immediatamente il medico.

L’uso del medicinale può provocare colorazione rossa dell’urina, dovuta all’escrezione di un metabolita del metamizolo sodico.

Non utilizzare il medicinale per un periodo superiore a quello stabilito senza consultare il medico.

Se i sintomi della malattia non migliorano o, al contrario, lo stato di salute peggiora, oppure compaiono effetti indesiderati, è necessario interrompere l’uso del medicinale e consultare il medico per ulteriori indicazioni.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza. Durante il trattamento si deve interrompere l’allattamento al seno.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosaggio.

Da assumere per adulti e bambini a partire dai 14 anni per via orale, 250–500 mg (½–1 compressa) 1–2 volte al giorno. Le compresse devono essere assunte dopo i pasti, senza masticarle né scioglierle, con una quantità sufficiente di acqua.

Dose massima giornaliera: 1 g.

Bambini tra i 12 e i 14 anni: 250 mg 1–2 volte al giorno.

Analgin-Darnytsia è indicato per un uso sintomatico a breve termine. La durata del trattamento non deve superare i 3 giorni.

Se i sintomi della malattia non scompaiono entro 3 giorni, è necessario consultare il medico per valutare il proseguimento del trattamento.

Bambini.

Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 12 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipotermia, sensazione di palpitazioni, marcato abbassamento della pressione arteriosa, tachicardia, disfagia, dispnea, acufene, nausea, vomito, gastralgia/gastrite, debolezza, sonnolenza, delirio, alterazioni della coscienza, sindrome convulsiva; possibile sviluppo di agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, oliguria, anuria, insufficienza renale epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento: sospensione del medicinale, induzione del vomito, lavanda gastrica, assunzione di lassativi salini, enterosorbenti, diuresi forzata, terapia sintomatica finalizzata al sostegno delle funzioni vitali. Nei casi gravi è possibile effettuare emodialisi, emoperfusione o dialisi peritoneale.

In caso di comparsa dei primi sintomi di sovradosaggio, rivolgersi immediatamente al medico!

Effetti indesiderati.

Dal punto di vista del fegato e delle vie biliari: epatite, danno epatico da farmaci, inclusa epatite acuta, ittero, aumento dei livelli degli enzimi epatici (vedere la sezione «Informazioni importanti sull'uso del medicinale»).

Dal punto di vista dei reni e del sistema urinario: oliguria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa dell'urina.

Dal punto di vista del sistema cardiocircolatorio: riduzione della pressione arteriosa, tachicardia.

Dal punto di vista del sangue e del sistema linfatico: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Dal punto di vista del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee e delle mucose, iperemia cutanea, prurito, orticaria, congiuntivite, edema di Quincke; sindrome broncospastica, reazioni anafilattoidi, shock anafilattico.

Dal punto di vista della pelle e del tessuto sottocutaneo: raramente – sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell; frequenza sconosciuta – eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (DRESS).

Disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione: infiltrati nel sito di somministrazione (in caso di somministrazione intramuscolare), iperemia, edema, eruzioni locali e prurito cutaneo nel sito di somministrazione.

Segnalazione di sospette reazioni avverse.

La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è una procedura importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa attraverso il sistema nazionale di notifica.

Durata della validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in una confezione blister; 1 confezione blister per astuccio; 10 compresse in confezioni blister.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispilska, 13.