Amifena® IS
Ukraina
Spis treści
ULOTKA DO WYKORZYSTANIA MEDYCZNEGO LEKU AMIFENA® IS
Skład:
substancja czynna: kwas mefenaminowy;
1 tabletka zawiera 250 mg lub 500 mg kwasu mefenaminowego;
substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, celuloza mikrokryształowa, sodowy laurylosiarczan, kroszpovidon, powidion, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, talk, hipromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), polietylenoglikol, dwutlenek tytanu (E 171).
Postać leku. Tabletka powlekana.
Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka o kształcie okrągłym (dawka 250 mg) lub owalnym (dawka 500 mg), powierzchnia dwuwypukła, powlekana, koloru białego.
Grupa farmakoterapeutyczna.
Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Fenamany. Kwas mefenaminowy.
Kod ATC M01AG01.
Właściwości farmakologiczne.
Farmakodynamika.
Kwas mefenaminowy jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NSAID), który wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
Prostaglandyny uczestniczą w szeregu procesów patologicznych, w tym w zapaleniu, modulacji reakcji bólowej, dysmenoree, menoragii oraz gorączce. Podobnie jak większość NSAID, kwas mefenaminowy hamuje prostaglandynsyntetazę [cyklooksygenazę (COX)], co prowadzi do spowolnienia syntezy prostaglandyn i obniżenia ich stężenia. Istnieje również znaczna liczba dowodów na to, że fenymany tłumią działanie już uformowanych prostaglandyn. Kwas mefenaminowy hamuje syntezę innych mediatorów zapalenia (serotoniny, kinin itp.), zmniejsza aktywność enzymów lizosomalnych uczestniczących w reakcji zapalnej. Kwas mefenaminowy stabilizuje białkowe ultrastruktury i błony komórkowe, zwiększa odporność komórek, hamuje syntezę mukopolisacharydów, zmniejsza przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek w ognisku zapalenia oraz stymuluje gojenie ran.
W mechanizmie działania przeciwbólowego oprócz wpływu na centralne mechanizmy wrażliwości bólowej istotną rolę odgrywa lokalny wpływ kwasu mefenaminowego na ognisko zapalenia oraz jego zdolność do hamowania powstawania algogenów (kinin, histaminy, serotoniny).
Działanie przeciwgorączkowe związane jest z umiejętnością hamowania syntezy prostaglandyn oraz wpływem na ośrodek termoregulacji.
Kwas mefenaminowy stymuluje powstawanie interferonu.
Farmakokinetyka.
Absorpcja i rozkład
Po podaniu doustnym kwas mefenaminowy jest szybko i wystarczająco dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym (GI). Maksymalne stężenie we krwi osocza osiągane jest po 2–4 godzinach po podaniu doustnym. U dorosłych poziom szczytowy 10 mg/l osiągany jest po 2 godzinach po podaniu doustnym kwasu mefenaminowego w dawce 1000 mg. Stężenie we krwi osocza jest proporcjonalne do dawki. Wiązanie z albuminami krwi wynosi 90%.
Metabolizm
Kwas mefenaminowy metabolizowany jest głównie przez enzym cytochromu P450 (CYP) CYP2C9 w wątrobie najpierw do 3-hydroksymetylopochodnej substancji (metabolit I), a następnie do 3-karboksypochodnej (metabolit II). Oba metabolity podlegają wtórnej koniugacji z tworzeniem glukuronidów. Pacjentom z powolnym metabolizmem za pośrednictwem CYP2C9, a także pacjentom, u których oczekuje się powolnego metabolizmu za pośrednictwem CYP2C9 ze względu na metabolizm innych substratów tego enzymu, kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością, ponieważ u takich pacjentów może wystąpić nieprawidłowo wysoki poziom kwasu mefenaminowego we krwi osocza z powodu obniżonego klirensu metabolicznego.
Eliminacja
52% podanej dawki kwasu mefenaminowego wydalane jest z moczem (6% w niezmienionej formie, 25% jako metabolit I, 21% jako metabolit II). Analiza kału przeprowadzona w ciągu 3-dniowego okresu wykazała, że z kałem wydalone jest 10–20% dawki, głównie w formie niekoniugowanego metabolitu II. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 2–4 godziny.
Dane kliniczne.
Wskazania.
Ostre infekcje wirusowe układu oddechowego i grypa.
Ból o słabej lub umiarkowanej intensywności: mięśniowy, stawowy, pourazowy, zębowy, ból głowy różnej etiologii, ból pooperacyjny i porodowy.
Pierwotna dysmenorea.
Dysfunkcyjne menoryagie oraz menoryagie spowodowane obecnością wkładek wewnątrzmacicznych, przy braku patologii narządów miednicy małej.
Choroby zapalne narządu ruchu: reumatoidalne zapalenie stawów, reumatyzm, choroba Bechterowa.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość na kwas mefenaminowy lub na którykolwiek inny składnik leku.
Z powodu ryzyka reakcji krzyżowej kwas mefenaminowy nie powinien być stosowany u pacjentów, u których wcześniej pojawiały się reakcje nadwrażliwości (takie jak astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli, katar, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny), ibuprofenu lub innych leków przeciwzapalnych niesteroidowych (NLPZ).
Choroby zapalne jelita.
Wykrwawienie lub perforacja górnych odcinków przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszą terapią NLPZ.
Aktywna lub w wywiadzie wrzoda żołądka / krwawienie, lub nawracający przebieg choroby (dwa lub więcej potwierdzonych przypadków wrzodów lub krwawień).
Ciężka niewydolność serca (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Choroby układu krwiotwórczego.
Ciężka niewydolność wątroby lub nerek (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Leczenie bólu po by-passie aorto-wieńcowym (CABG).
Jednoczesne stosowanie specyficznych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2).
Nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Okres ciąży lub karmienia piersią.
Wiek dziecięcy do 5 roku życia.
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.
Współistnienie stosowania kwasu mefenaminowego z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza może wymagać korekty dawki.
Inne leki przeciwbólowe, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2). Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego), ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia niepożądanych działań (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Leki przeciwpłytkowe. Zwiększone ryzyko rozwoju wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawienia żołądkowo-jelitowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Kwas acetylosalicylowy. Dane z badań eksperymentalnych wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu kwas mefenaminowy może hamować działanie przeciwzakrzepowe małych dawek kwasu acetylosalicylowego i tym samym może obniżać skuteczność profilaktycznego leczenia chorób układu sercowo-naczyniowego tym lekiem. Jednakże z uwagi na ograniczone dane eksperymentalne i niepewność co do ekstrapolacji danych ex vivo na sytuację kliniczną, nie można wyciągnąć jednoznacznych wniosków dotyczących wpływu kwasu mefenaminowego przy jego regularnym stosowaniu.
Antykoagulancy. NLPZ mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Jednoczesne stosowanie kwasu mefenaminowego z doustnymi antykoagulantami wymaga starannego monitorowania czasu protrombinowego. W przypadku przepisywania NLPZ w połączeniu z takimi antykoagulantami jak warfaryna lub heparyna, konieczna jest dokładna kontrola stanu pacjenta.
Leki przeciwnadciśnieniowe i diuretyki. Obniżenie skuteczności leków przeciwnadciśnieniowych i działanie moczopędne. Diuretyki mogą nasilać nefrotoksyczność NLPZ.
Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) i antagoniści receptora angiotensyny II. Obniżenie skuteczności przeciwnadciśnieniowej i zwiększone ryzyko rozwoju niewydolności nerek, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów należy poinformować o konieczności przyjmowania odpowiedniej ilości płynów; należy kontrolować funkcję nerek na początku i w trakcie terapii skojarzonej.
Glikozydy nasierdziowe. NLPZ mogą nasilać przebieg niewydolności serca, obniżać szybkość filtracji kłębuszkowej (GFR) i podnosić poziom glikozydów nasierdziowych we krwi.
Cyklosporyna. Ryzyko rozwoju nefrotoksyczności cyklosporyny może wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ.
Takrolimus. Możliwe zwiększenie ryzyka efektu nefrotoksyjnego przy skojarzonym stosowaniu NLPZ i takrolimusu.
Metotreksat. Eliminacja metotreksatu może być zmniejszona, co może prowadzić do podwyższenia jego poziomu we krwi i nasilenia działania toksycznego.
Oralne środki hipoglikemizujące. Inhibicja metabolizmu leków z grupy pochodnych sulfonamidu mocznikowego, wydłużenie ich okresu półtrwania i zwiększenie ryzyka hipoglikemii.
Mifepryston. NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po przyjęciu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą obniżać jego działanie terapeutyczne.
Kortykosteroidy. Zwiększone ryzyko rozwoju wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawienia żołądkowo-jelitowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Aminoglikozydy. Obniżenie funkcji nerek u pacjentów z podwyższonym ryzykiem zaburzeń funkcji nerek, zmniejszenie eliminacji aminoglikozydów i zwiększenie ich stężenia we krwi.
Antybiotyki chinolonowe. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek związanych z przyjmowaniem antybiotyków chinolonowych. U pacjentów przyjmujących NLPZ i chinolony może wzrosnąć ryzyko wystąpienia drgawek.
Zydowudyna. Przy jednoczesnym stosowaniu zydowudyny i NLPZ istnieje zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i krwotoku u pacjentów zakażonych HIV z hemofilią przy jednoczesnym leczeniu zydowudyną i ibuprofenem.
Leki z litem. Obniżenie klirensu nerkowego litu i podwyższenie jego stężenia we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu mefenaminowego i litu należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem objawów toksyczności litu.
Antydepresanty [selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI)]. Zwiększone ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Probenecyd. Obniżenie metabolizmu i eliminacji NLPZ oraz ich metabolitów.
Tiamina, chlorowodorek pirydoksyny, barbiturany, pochodne fentiazyyny, leki przeciwbólowe narkotyczne, kofeina, dimedrol nasilają działanie przeciwbólowe kwasu mefenaminowego.
Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.
Niepożądane skutki mogą być minimalizowane poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy okres czasu, konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).
Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu kwasem mefenaminowym powinni być poddawani stałej kontroli medycznej, szczególnie pod kątem wystąpienia zaburzeń funkcji wątroby, wysypek, dyskrazji krwi lub biegunki. W przypadku rozwoju któregokolwiek z tych stanów patologicznych lub objawów należy natychmiast przerwać leczenie (patrz sekcja „Działania niepożądane”).
Długotrwałe stosowanie dowolnego leku przeciwbólowego w celu leczenia bólu głowy może prowadzić do nasilenia bólu głowy. Pacjentów należy poinformować, że w takim przypadku powinni skonsultować się z lekarzem, a leczenie kwasem mefenaminowym należy przerwać. Rozwój bólu głowy spowodowanego nadmierną terapią lekową należy podejrzewać u pacjentów z częstym (lub codziennym) bólem głowy mimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych (lub dzięki regularnemu stosowaniu tych środków).
Należy unikać jednoczesnego stosowania kwasu mefenaminowego z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).
Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów odwodnionych oraz u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), szczególnie u osób starszych.
Pacjenci w wieku podeszłym
U pacjentów w wieku podeszłym częściej występują niepożądane reakcje związane ze stosowaniem NLPZ, szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do śmiertelnych skutków (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).
Zaburzenia ze strony układu oddechowego
Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z astmą oskrzelową (w tym z wywiadem), ponieważ wiadomo, że NLPZ mogą wywoływać rozwój oskrzelowego skurczu u takich pacjentów.
Niewydolność serca, nerek i wątroby
Stosowanie NLPZ może prowadzić do dawkowo zależnego zmniejszenia syntezy prostaglandyn i wywoływać rozwój niewydolności nerek. Najwyższe ryzyko rozwoju tej reakcji występuje u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby, niewydolnością serca, u pacjentów przyjmujących diuretyki oraz u osób starszych. U tych pacjentów należy kontrolować funkcję nerek (patrz sekcje „Przeciwwskazania”, „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy okres czasu) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych (takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko przy stosowaniu kwasu mefenaminowego.
Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z krwawieniem śródczaszkowym i hemoragofilii, ponieważ NLPZ mogą wpływać na funkcję płytek krwi.
Pacjentom z wywiadem nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolnością serca w lekkim lub umiarkowanym stopniu należy udzielić odpowiednich zaleceń i kontrolować ich stan, ponieważ w związku ze stosowaniem NLPZ opisywano przypadki zatrzymania płynu i obrzęków.
Lekarz może przepisać terapię kwasem mefenaminowym pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi tylko po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka. Podobnie należy postępować przy przepisywaniu długotrwałego leczenia kwasem mefenaminowym pacjentom z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
Krwawienia przewodu pokarmowego, powstawanie wrzodów i perforacje
Stosowanie kwasu mefenaminowego może prowadzić do zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego, które mogą wystąpić zarówno na wczesnych etapach terapii, jak i po długotrwałym przyjmowaniu leku. W przypadku wystąpienia takich objawów leczenie lekiem należy przerwać.
Opisywano przypadki potencjalnie śmiertelnych krwawień przewodu pokarmowego, wrzodów lub perforacji, które pojawiały się na każdym etapie leczenia NLPZ, niezależnie od obecności objawów zapowiadających lub wywiadu ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. Palenie tytoniu i spożywanie alkoholu są dodatkowymi czynnikami ryzyka.
Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko rozwoju wrzodów lub krwawień, takie jak kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (w tym warfarynę), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe (w tym kwas acetylosalicylowy) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).
Ryzyko rozwoju krwawienia przewodu pokarmowego, wrzodów lub perforacji wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ, przy wywiadzie wrzodów, szczególnie jeśli były one powiklane krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), oraz u pacjentów w wieku podeszłym. Takim pacjentom należy stosować najniższe skuteczne dawki NLPZ. Ponadto, u pacjentów z wymienionych grup, a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki, które mogą zwiększać ryzyko niepożądanych reakcji ze strony przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”), należy rozważyć konieczność jednoczesnego stosowania leków o działaniu ochronnym (takich jak misoprostol lub inhibitory pompy protonowej).
Pacjentów z wywiadem toksyczności przewodu pokarmowego, szczególnie osób starszych, należy poinformować o konieczności powiadamiania lekarza o wszelkich nietypowych objawach ze strony jamy brzusznej (szczególnie o objawach, które mogą wskazywać na krwawienie przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.
NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (colitis ulcerosa, choroba Crohna), ponieważ stan tych pacjentów może się pogorszyć (patrz sekcja „Działania niepożądane”).
Systemowy toczeń rumieniowaty i mieszane choroby tkanki łącznej
U pacjentów z systemowym toczeniem rumieniowatym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia oponiowca aseptycznego (patrz sekcja „Działania niepożądane”).
Wpływ na skórę
Bardzo rzadko opisywano poważne reakcje skórne związane ze stosowaniem NLPZ, które w niektórych przypadkach były śmiertelne, w tym odłuszczający odmładzacz, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozy (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Ryzyko rozwoju takich reakcji u pacjentów jest najprawdopodobniej najwyższe na początku leczenia, ponieważ w większości przypadków pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Przy pierwszych objawach wysypek skórnych, zmian patologicznych błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości należy przerwać przyjmowanie kwasu mefenaminowego.
Wpływ na płodność kobiet
Kwas mefenaminowy może zaburzać płodność kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet próbujących zajść w ciążę. U pacjentek mających trudności z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom z powodu bezpłodności, należy rozważyć możliwość przerwania leczenia kwasem mefenaminowym.
W przypadku braku efektu terapeutycznego przy stosowaniu kwasu mefenaminowego w przypadku dysmenorei i menorygii należy rozważyć konieczność przeprowadzenia dodatkowych badań diagnostycznych.
Stosowanie kwasu mefenaminowego może powodować fałszywie dodatni wynik niektórych badań laboratoryjnych dotyczących obecności pigmentów żółciowych w moczu.
Epilepsja
Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją.
Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z powolnym metabolizmem za pośrednictwem CYP2C9 oraz u pacjentów, u których oczekuje się powolnego metabolizmu za pośrednictwem CYP2C9 ze względu na metabolizm innych substratów tego enzymu, ponieważ u tych pacjentów możliwe jest osiągnięcie nieprawidłowo wysokiego stężenia kwasu mefenaminowego we krwi z powodu obniżonego klirensu metabolicznego (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).
Lek zawiera laktozę. Nie należy stosować tego leku pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niewłaściwego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.
Okres ciąży
Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży.
Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/pleta. Wykazano, że podawanie zwierzętom inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia przed- i poimplantacyjnych utrat oraz zwiększenia śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych stosowanie leków hamujących syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wystąpienia wad serca i gastroschizy. Absolutne ryzyko rozwoju wad układu sercowo-naczyniowego wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%.
Od 20. tygodnia ciąży stosowanie kwasu mefenaminowego może powodować oligohydramnios z powodu dysfunkcji nerek u płodu; opisywano również zwężenie przewodu tętniczego u płodu.
Stosowanie jakiegokolwiek inhibitora syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może powodować
u płodu:
‒ rozwój toksyczności sercowo-płucnej (z przedwczesnym zwężeniem/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
‒ dysfunkcję nerek, która może postępować do niewydolności nerek z rozwojem oligohydramniosu (patrz wyżej);
u matki i noworodka, a także na końcu ciąży:
‒ wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwkrzepliwy, który może występować nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach;
‒ hamowanie kurczliwości macicy, prowadzące do opóźnienia rozwoju aktywności porodowej lub do przedłużonych porodów.
Okres karmienia piersią
Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.
Kwas mefenaminowy w niewielkich ilościach przenika do mleka matki i może dostać się do organizmu dziecka.
Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.
Po przyjęciu NLPZ możliwe są takie niepożądane skutki, jak zawroty głowy, senność, zwiększona zmęczalność, zaburzenia widzenia, drgawki. W przypadku wystąpienia takich niepożądanych skutków pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.
Sposób stosowania i dawki.
Lek należy stosować pod nadzorem lekarza, który ustala dawkę i długość leczenia.
Niepożądane skutki można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres czasu, konieczny do kontrolowania objawów.
Lek stosuje się doustnie, najlepiej podczas lub po posiłku.
Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat
Po 250–500 mg 3–4 razy dziennie.
W razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej – 3000 mg. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego dawkę należy zmniejszyć do 1000 mg dziennie.
Dzieci w wieku od 5 do 12 lat
Po 250 mg 3–4 razy dziennie.
Pacjenci w wieku powyżej 65 lat
Korekty dawki nie trzeba wprowadzać.
Specjalnych badań klinicznych i farmakokinetycznych kwasu mefenaminowego u pacjentów w wieku powyżej 65 lat nie przeprowadzono. W badaniach, w których uczestniczyło wielu pacjentów w wieku powyżej 65 lat, kwas mefenaminowy stosowano w dawkach standardowych dla dorosłych.
Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia poważnych konsekwencji niepożądanych reakcji u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Jeżeli stosowanie leków przeciwbólowych niesteroidowych (NSAID) jest konieczne, należy przepisać najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu. Podczas leczenia NSAID należy regularnie monitorować stan pacjentów pod kątem rozwoju krwawienia przewodu pokarmowego.
Kwas mefenaminowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku powyżej 65 lat z odwodnieniem i chorobą nerek. Opisywano przypadki nieoligurycznej niewydolności nerek i proktokolitu, które wystąpiły głównie u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, którzy nie przerwali stosowania kwasu mefenaminowego po wystąpieniu biegunki.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki!
W leczeniu zespołu bólowego leczenie może trwać do 7 dni.
W przypadku algomenorei lek należy stosować od pierwszego dnia bólu menstruacyjnego. Długość cyklu leczenia określa lekarz.
W przypadku menoragii lek należy stosować od pierwszego dnia silnego krwawienia. Długość cyklu leczenia określa lekarz.
W przypadku chorób stawów cykl leczenia trwa od 20 dni do 2 miesięcy i dłużej.
Dzieci.
Stosowanie leku jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 5. roku życia.
Przedawkowanie.
Objawy: ból głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, rzadziej – biegunka, dezorientacja, pobudzenie, senność, zawroty głowy, szum w uszach, utrata przytomności (zawroty), czasem drgawki (kwas mefenaminowy może wywoływać drgawki toniczno-kloniczne w przypadku przedawkowania). W ciężkich przypadkach – krwawienie przewodu pokarmowego, osłabienie oddychania, nadciśnienie tętnicze, drgawki mięśni, śpiączka. W przypadku znacznego zatrucia możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek i uszkodzenia wątroby.
Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot. W razie potrzeby należy przeprowadzić leczenie objawowe. Stosowanie węgla aktywowanego jest wskazane, jeśli minęło nie więcej niż 1 godzina od przyjęcia nadmiarowej dawki kwasu mefenaminowego. U dorosłych pacjentów alternatywą może być przemywanie żołądka w ciągu 1 godziny od przyjęcia potencjalnie zagrażającej życiu dawki kwasu mefenaminowego. Należy zapewnić odpowiednią diurezę i alkalinizację moczu. Należy dokładnie monitorować funkcję nerek i wątroby. Pacjenta należy obserwować przez co najmniej 4 godziny od przyjęcia potencjalnie toksycznej dawki kwasu mefenaminowego. Częste lub długotrwałe drgawki należy kontrolować poprzez wstrzykiwanie dożylne diazepamu. Inne działania mogą być zalecane w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Hemosorpcja i hemodializa są mało skuteczne ze względu na silne wiązanie kwasu mefenaminowego i jego metabolitów z białkami osocza krwi.
Działania niepożądane.
Podczas stosowania kwasu mefenaminowego najczęściej występują niepożądane reakcje ze strony przewodu pokarmowego.
Możliwy rozwój biegunki zarówno bezpośrednio po rozpoczęciu leczenia kwasem mefenaminowym, jak i po kilku miesiącach ciągłego przyjmowania leku. U pacjentów, którzy nie przerwali stosowania kwasu mefenaminowego po wystąpieniu biegunki, obserwowano przypadki proktokolitu. W przypadku wystąpienia biegunki należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Amifena® IS i w przyszłości w żadnym wypadku nie stosować leków zawierających kwas mefenaminowy.
Niepożądane reakcje wymienione poniżej sklasyfikowano według układów narządów; na podstawie dostępnych danych niemożliwe jest oszacowanie częstości tych reakcji.
Zaburzenia psychiczne: halucynacje, dezorientacja, zamroczenie, depresja, pobudzenie nerwowe, drażliwość, pobudzenie.
Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność, parestezje, drgawki, gorączka; oponowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie u pacjentów z autoimmunologicznymi zaburzeniami, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszane choroby tkanki łącznej) z objawami takimi jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).
Ze strony narządu wzroku: zapalenie nerwu wzrokowego, rozmyte widzenie, odwracalna utrata wzroku barwnego, zaburzenia widzenia, podrażnienie oczu.
Ze strony narządu słuchu i układu przedsionkowego: ból uszu, szumy w uszach, zawroty głowy.
Ze strony skóry i tkanki podskórnej: obrzęk krtani, obrzęk twarzy, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy; reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Lyella (toksyczny nekroza epidermy) i zespół Stevensa-Johnsona; wysypka, swędzenie, pokrzywka, nadmierne pocenie się, reakcje fotouczulenia.
Ze strony układu moczowego: oliguria lub poliuria, dysuria, hematuria, albuminuria, proteinuria, zapalenie pęcherza, zaburzenia funkcji nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych alergiczne, ostre zapalenie nerek śródmiąższowych, zespół nerczycowy, nienoliuryczna niewydolność nerek (szczególnie w przypadku odwodnienia); niewydolność nerek, w tym martwica brodawek nerkowych; nefrotoksyczność w różnych formach przejawienia.
Ze strony układu sercowo-naczyniowego. Opisywano rozwój obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NSAID).
Dane badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może być związane z nieznacznym wzrostem ryzyka wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych (takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).
Arhythmia, kołatanie serca, hipotensja tętnicza, omdlenia.
Ze strony układu krwiotwórczego i układu chłonnego: hipoplazja szpiku kostnego, pancytopenia, anemia; anemia hemolityczna, odwracalna po odstawieniu kwasu mefenaminowego; anemia aplastyczna, obniżenie hematokrytu, przejściowa leukopenia z ryzykiem rozwoju infekcji, sepsa, rozproszone wewnątrznaczyniowe krzepnięcie krwi, wydłużenie czasu krwawienia, plamica małopłytkowa, trombocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, neutropenia.
Ze strony układu odpornościowego. Opisywano reakcje nadwrażliwości podczas stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych. Mogą one obejmować: niemiespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaksję; reaktywność dróg oddechowych, w tym astmę, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli i duszność (dyspneę); różne formy reakcji skórnych, w tym wysypki różnych typów, pokrzywkę, swędzenie, plamice, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej – odwarstwiające i pęcherzykowe dermatozy (w tym toksyczny nekroza epidermy, rumień wielopostaciowy).
Alergiczny nieżyt nosa.
Ze strony przewodu pokarmowego. Możliwy rozwój wrzodu jelitowego, perforacji lub krwawienia z przewodu pokarmowego, czasem zakończonego śmiercią, szczególnie u pacjentów starszych (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).
Wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, uczucie palenia, nudności, wymioty, wymioty krwią, stolica czarna, biegunka, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Z mniejszą częstością obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka.
Pacjenci starsi i osłabieni pacjenci prawdopodobnie gorzej tolerują wrzody przewodu pokarmowego lub krwawienia z przewodu pokarmowego niż pacjenci z innych grup: większość spontanicznych doniesień o zdarzeniach z przewodu pokarmowego zakończonych śmiercią dotyczy właśnie tej grupy pacjentów.
Utrata apetytu, zapalenie jelita cienkiego, zapalenie jelita grubego i jelita cienkiego, zapalenie trzustki, steatorrea, krwawe zapalenie żołądka, wrzód żołądka z krwawieniem lub bez niego.
Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: nieznaczne podwyższenie wartości jednego lub kilku parametrów funkcji wątroby, żółtaczka, żółtaczka cholesteryczna, łagodny stopień hepatotoksyczności, zapalenie wątroby, zespół wątrobowo-nerek.
Zaburzenia metabolizmu: zaburzenia tolerancji glukozy u pacjentów z cukrzycą, hiponatremia, hiperkaliemia.
Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: astma oskrzelowa, duszność (dyspnea), skurcz oskrzeli.
Zaburzenia ogólne: zwiększona zmęczalność, niedobór samopoczucia, osłabienie, niewydolność wielonarządowa.
Wyniki badań: stosowanie kwasu mefenaminowego może powodować fałszywie dodatni wynik niektórych badań laboratoryjnych dotyczących obecności pigmentów żółciowych w moczu.
Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych
Prosimy pracowników medycznych i farmaceutycznych, a także pacjentów lub ich ustawowych przedstawicieli o zgłaszanie wszystkich przypadków podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku działania leku za pośrednictwem Automatycznego Systemu Informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem https://aisf.dec.gov.ua w celu kontroli stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania leku.
Okres ważności. 3 lata.
Warunki przechowywania.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Opakowanie.
Po 10 tabletek w blistrze; po 2 blistry w opakowaniu kartonowym.
Kategoria wydania. Bez recepty.
Producent.
Spółka z dodatkową odpowiedzialnością „INTERCHIM”.
Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.
Ukraina, 65025, miasto Odessa, 21 km drogi Starokijowskiej, 40-A.